Aerosoli za vneto grlo

Eno najbolj priljubljenih in precej učinkovitih sredstev za lokalno zdravljenje vnetnih bolezni grla in grla je aerosol za boleče grlo.

Poleg anestetičnega učinka imajo vsa zdravila v tej kategoriji protivnetne in antiseptične lastnosti (bakteriostatične in baktericidne), nekatera pa pomagajo tudi proti glivičnim okužbam.

Indikacije za uporabo aerosolov za grlo vključujejo: akutni tonzilitis (boleče grlo), kronični tonzilitis, akutni in kronični faringitis, glositis, kronični laringitis, traheitis, laringotraheitis, pa tudi stomatitis (vključno z aftoznim) in gingivitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Farmakološko delovanje aerosola Angilex (Givalex) temelji na njegovi sestavi, ki vključuje lokalna antiseptika heksetidin in klorobutanol hemihidrat ter derivat salicilne kisline (nesteroidno protivnetno zdravilo) holin salicilat.

Heksetidin (5-metil-heksahidropirimidinamin) deluje bakteriostatično na patogene mikroorganizme in moti njihov metabolizem. Klorobutanol hemihidrat (1-trikloro-2-metil propan-2-ol) je kloriran butilni alkohol, ki se uporablja kot kemični konzervans, pomirjevalo in blag lokalni anestetik. Holin salicilat, tako kot katero koli nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), lajša vnetje z zmanjšanjem aktivnosti ciklooksigenaze in s tem zmanjšanjem proizvodnje prostaglandinov (vnetnih mediatorjev).

Aerosol za boleče grlo Geksoral vsebuje tudi heksetidin. Zdravilo Stopangin pa poleg heksetidina vsebuje derivat salicilne kisline metil salicilat (ima protivnetne lastnosti) in eterična olja: evkaliptus, mentol, klinčke in sasafras. V uradnih navodilih ni podrobnih informacij o slednjem olju, zato je vredno povedati nekaj besed o njem. Olje iz korenin drevesa Sassafras officinale vsebuje safrol - fenilpropanoid, ki je predhodnik psihotropnih in narkotičnih zdravil.

Farmakodinamika aerosola Septolete Plus temelji na dveh komponentah: kationskem površinsko aktivnem amonijevem derivatu – cetilpiridinijevem kloridu in lokalnem anestetiku, benzokainu (v pripravku je 5-krat več benzokaina kot antiseptika). Antiseptik je cetilpiridinijev klorid, ki z vezavo na bakterijsko celično membrano poruši njeno celovitost in vstopi v citoplazmo bakterij, kar povzroči njihovo smrt. Benzokain pa lajša bolečino tako, da blokira prehod bolečinskih impulzov vzdolž aksonov.

Protivnetni in analgetični učinek zdravila Tantum Verde zagotavlja nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) za lokalno uporabo - benzidamin hidroklorid, ki zmanjšuje prepustnost kapilar sluznice, pomaga stabilizirati celične membrane epitelijskih celic in zmanjšuje tudi proizvodnjo mediatorjev vnetja tkiva (Pg). Analgetični učinek tega zdravila se pojavi zaradi zmanjšanja sinteze nevrotransmiterjev na mestu vnetja.

Mehanizem farmakološkega delovanja aerosola TeraFlu Lar je podoben zdravilu Septolet Plus, saj njegova aktivna snov - antiseptik benzoksonijev klorid - spada tudi med amonijeve derivate, anestetik lidokain hidroklorid pa zavira nastanek in prevajanje bolečinskih impulzov.

Aerosol za grlo z antibiotikom Bioparox vsebuje antibiotik fusafungin - cikloheksadepsipeptid, pridobljen iz hifomicetne glive rodu Fusarium (Fusarium lateritium ali Gibberella baccata). Zdravilo deluje bakteriostatično na bakterije, se integrira v beljakovinske membrane mikrobnih celic, moti ravnovesje vode in elektrolitov ter sposobnost mikroorganizmov za delitev celic, kar povzroča vnetni proces.

Še en antibiotični sprej za grlo, Anginovag, vsebuje štiri aktivne snovi hkrati. Prvič, gre za polipeptidni antibiotik za lokalno uporabo, tirotricin (pridobljen iz grampozitivnih sporotvornih bakterij rodu Brevibacillus). Amonijev antiseptik dekvalinijev klorid, ki prav tako lajša vnetje, ima antibakterijske, protivirusne in protiglivične (Candida albicans) lastnosti. Aktivna snov enoksolon, ki je kompleks triterpenskih glikozidov glicirizinske kisline iz korenin sladkega korena, prav tako pomaga zmanjšati vnetne procese (vključno s tistimi, ki jih povzroča herpesvirus). Enoksolon ne le preprečuje prodiranje virusov v celice sluznega epitelija, temveč tudi ustavi replikacijo njihove RNK.

Aerosol Anginovag vsebuje glukokortikosteroid hidrokortizon, ki zavira vse vnetne procese in zavira oksidativne procese v celicah ter razvoj alergijskih reakcij. Zato se lahko uporablja kot aerosol za alergije v grlu. Anestezija se pojavi zaradi prisotnosti zgoraj omenjenega lidokaina v tem aerosolu.

Farmakodinamiko aerosola za grlo Kameton zagotavljajo naslednje sestavine: kafra (spodbuja krvni obtok, razkužuje sluznico); olje evkaliptusa (vsebuje monociklični terpen cineol, ki je močan antiseptik); klorobutanol (glej zgoraj) in levomentol. Levomentol je izomer mentola, njegov lokalni anestetični učinek pa je posledica širjenja kapilar sluznice, kar povzroča občutek "metine hladnoće".

Farmakokinetika

Kot je navedeno v uradnih navodilih, se aerosol proti bolečinam v grlu Angilex (Givalex) po pršenju dobro absorbira v sluznico in še nekaj časa deluje. Vendar proizvajalci ne navajajo nobenih dodatnih informacij, čeprav klorobutanol (v majhnih količinah) vstopi v krvni obtok.

Terapevtski učinek aerosola Hexoral po enem razpršilu traja več kot 10 ur, čeprav se, kot je bilo omenjeno, to zdravilo skoraj ne absorbira. Kljub temu so sledi heksetidina precej trdno "usedene" v tkivnih strukturah, vendar proces biotransformacije te snovi ni pojasnjen.

Farmakokinetike zdravil TeraFlu Lar in Anginovag proizvajalci ne predstavljajo.

Aktivne sestavine aerosola Stopangin ne vstopijo v kri, temveč v slino. Nadaljnja pot njegovih komponent (heksetidina, metil salicilata in eteričnih olj) ni zasledljiva.

Benzokain, ki je del zdravila Septolete Plus, se v majhnih količinah absorbira v kri in se tam hidrolizira. Nekateri presnovki nastajajo v jetrih in se izločajo skozi ledvice.

Benzidamin hidroklorid v aerosolu Tantum Verde se absorbira skozi sluznice in prodre v podkožna tkiva. Navodila nadalje navajajo, da se izločanje produktov biotransformacije izvaja preko ledvic in črevesja.

Po uporabi ostane aerosol za grlo z antibiotikom Bioparox na sluznici ust in grla, vendar ne vstopi v sistemski krvni obtok (ker je fusafungin slabo topen). Zdravilo se izloči iz telesa med dihanjem - skupaj s traheobronhialnimi izločki.

Toda klorobutanol in kafra v aerosolu Kameton vstopita v kri, njuni presnovki (glukuronidi) pa telo zapustijo z urinom.

Imena aerosolov za boleče grlo

Imena aerosolov za boleče grlo različnih proizvajalcev, predstavljenih v tem pregledu, so: Angilex (Ukrajina) in njegov sinonim Givalex (Norgine Pharma, Francija), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Češka), Hexoral (Famar Orleans, Francija), Septolete plus (KRKA, Slovenija), Tantum Verde (ACRAF SpA, Italija) in njegov sinonim Tenflex (Turčija), TeraFlu Lar (Novartis, Švica), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Madžarska), Anginovag (Ferrer Internacional, Španija), Kameton (Ukrajina).

Če vneto grlo ne povzročajo rinovirusi, temveč bakterijska okužba (stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki itd.), je potreben aerosol za grlo z antibiotikom. Med zgoraj omenjenimi izdelki so med takimi aerosoli Bioparox in Anginovag.

Treba je opozoriti, da je iskanje posebnega spreja za grlo za otroke neuporabno: takega preprosto ni. Poleg tega otorinolaringologi opozarjajo, da se pri otroku, mlajšem od 2,5–3 let, aerosolov sploh ne sme uporabljati zaradi povečanega tveganja za krč mišic grla, kar lahko povzroči krče, omedlevico in zastoj dihanja. Kot ugotavljajo strokovnjaki Ameriške akademije za pediatrijo, aerosoli (spreji), ki vsebujejo lokalne anestetike, niso nič učinkovitejši od pastil in mazil za grlo ter niso priporočljivi za otroke.

Aerosola proti bolečinam v grlu Angilex se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok, mlajših od 2,5 let, navodila za pršilo Givalex, ki ima identično sestavo, pa kažejo, da ga je dovoljeno uporabljati šele po 12. letu starosti.

V skladu z navodili se zdravilo Bioparox ne predpisuje otrokom, mlajšim od 2,5 let. Aerosoli Hexoral in Tantum Verde so kontraindicirani za otroke, mlajše od treh let. Sprej TeraFlu Lar se lahko uporablja po 4 letih; Kameton - po 5 letih; Septolete Plus - po 6 letih; Stopangin - po 8 letih in aerosol za grlo z antibiotikom Anginovag - šele po 13 letih.

Način uporabe in odmerjanje aerosolov za boleče grlo

Aerosol Angilex (Givalex) se priporoča za uporabo: za odrasle - eno namakanje grla 4-5-krat na dan (po obroku); za otroke, mlajše od 15 let - največ trikrat; najdaljše trajanje uporabe je 5 dni.

Odmerki aerosolov za boleče grlo Stopangin in Hexoral: pršite sluznico grla 2-3 krat na dan (po 2 sekundi), uporabljajte največ en teden.

Septolete: dva vpiha predstavljata enkratni odmerek za odrasle in en vpih za otroke, stare od 6 do 12 let; lahko se uporablja 7-8-krat na dan. Zdravljenje traja 7 dni.

Tantum Verde: za odrasle je najmanjši enkratni odmerek 4 pritiski na razpršilec, največji 8 pritiskov; za otroke je največji odmerek 4 pritiski. Zdravilo se uporablja vsake 2-3 ure. Za otroke, mlajše od 6 let, je dovoljen en pritisk na vsakih 4 kg njihove teže.

TeraFlu Lar: 4 vpihi (s pritiskom na razpršilec) do 6-krat na dan za odrasle; polovico manj za otroke, starejše od 4 let. Najdaljše trajanje zdravljenja je 5 dni.

Pršilo za grlo z antibiotikom Bioparox je treba uporabljati 4 vpihe vsake 4 ure; za otroke se odmerek zmanjša na en vpih vsakih 6 ur. Tega izdelka se ne sme uporabljati več kot 5-6 dni.

Aerosol za grlo Anginovag z antibiotikom se uporablja 1-2 razprška do 4-krat na dan, en teden. Način uporabe in odmerki aerosola Kameton so podobni.

Uporaba pršil za boleče grlo med nosečnostjo

Glede na informacije, navedene v uradnih navodilih za zdravila Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag in Kameton, je uporaba aerosolov za boleče grlo med nosečnostjo in dojenjem dovoljena: le po navodilih zdravnika, s standardnim besedilom - "če je pričakovana korist za mater večja od možnih tveganj za otroka".

Glede zdravil Angilex (Givalex) in Hexoral, ki vsebujejo heksetidin, morate vedeti, da nosečnice v skladu z odločitvijo Evropske agencije za vrednotenje zdravil (EAEMP) ne smejo uporabljati zdravil, ki vsebujejo heksetidin.

Mimogrede, heksetidin je tudi del Stopangina, vendar so proizvajalci prepoved njegove uporabe pri nosečnicah omejili le na prvih 14 tednov. Vendar je metil salicilat v tem zdravilu (v skladu z navodili za sam metil salicilat) med nosečnostjo kontraindiciran!

Med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljivo uporabljati aerosolov za boleče grlo Septolete Plus in Bioparox, zdravilo TeraFlu Lar pa je kontraindicirano.

Navodila za zdravilo Anginovag kažejo, da ga lahko med nosečnostjo predpiše le zdravnik. Vendar pa to zdravilo vsebuje hidrokortizon, hormon nadledvične skorje, ki je kontraindiciran pri nosečnicah.

Kontraindikacije za uporabo

Predstavljeni aerosoli za boleče grlo imajo naslednje kontraindikacije za uporabo:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox in Anginovag – individualna intoleranca na sestavine zdravila.

Stopangin – individualna občutljivost na sestavine zdravila, starost do 8 let, atrofični faringitis, prvo trimesečje nosečnosti.

Septolete plus - individualna preobčutljivost za lokalne anestetike, zloraba alkohola, krvne bolezni methemoglobinemija.

TeraFlu Lar – preobčutljivost za amonijeve derivate in spojine, nosečnost.

Kameton – bronhialna astma; zaradi prisotnosti kafre – epilepsija.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Stranski učinki

Uporaba obravnavanih aerosolov za boleče grlo lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Angilex - draženje sluznice v ustih in grlu.
• Heksoral – alergijske reakcije, motnje okusa in razbarvanje zobne sklenine.
• Stopangin - alergije, pekoč občutek v grlu, bruhanje se lahko pojavijo pri zaužitju.
• Septolete plus – alergijske reakcije v obliki kožnega izpuščaja in otekanja ter težave z dihanjem.
• Tantum Verde – suhost in odrevenelost v ustih, urtikarija in nespečnost.
• TeraFlu Lar - draženje sluznice, obarvanje zobne sklenine in jezika (reverzibilno), kožni izpuščaji, edem grla. Zaradi lidokaina sta možna znižanje krvnega tlaka in bradikardija.
• Bioparox – draženje sluznice v ustih in nazofarinksnem prostoru, kašelj, bronhospazem ali krč grla, okus v ustih, slabost, urtikarija, razvoj superinfekcije, anafilaktični šok.

Pršilo za grlo z antibiotikom Anginovag lahko povzroči suhost in odrevenelost v ustih, alergijske reakcije, otekanje obraza, težko dihanje. Podobni neželeni učinki so navedeni v navodilih za zdravilo Kameton.

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni podatkov o prevelikem odmerjanju zdravil Angilex, Stopangin, Bioparox in Anginovag.

Preveliko odmerjanje zdravila Hexoral se pojavi, če se razpršeno zdravilo pogoltne, kar lahko povzroči slabost in bruhanje, saj etilni alkohol, ki ga vsebuje aerosol, spodbuja absorpcijo.

Presežek priporočenega odmerka zdravila Septolete Plus, ki vsebuje benzokain, lahko povzroči razvoj methemoglobinemije, ki se kaže kot glavobol, cianoza kože, zasoplost in splošna šibkost. V takih primerih so potrebni kisikova blazina, izpiranje želodca in uporaba metilenskega modrega kot protistrupa.

Preveliko odmerjanje zdravila Tantum Verde, ki vsebuje benzidaminijev klorid, povzroči stimulacijo osrednjega živčevja in halucinacije.

V primeru prevelikega odmerjanja aerosola za boleče grlo TeraFlu Lar se pojavita slabost in bruhanje. Poleg tega lidokain zavira električno prevodnost miokarda in zmanjšuje srčni utrip, vendar proizvajalci trdijo, da je njegova vsebnost v aerosolu majhna.

Preveliko odmerjanje zdravila Kameton povzroči povečanje njegovih neželenih učinkov (suhost in odrevenelost v ustih, alergijske reakcije, otekanje obraza in zasoplost).

Interakcije z drugimi zdravili

Pri zdravilih, kot so Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox in Kameton, niso ugotovili klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili.

Aerosola za bolečine v grlu Angilex (Givalex) se ne sme uporabljati v kombinaciji z drugimi antiseptiki. Zdravila TheraFlu Lar se ne sme uporabljati z izdelki, ki vsebujejo alkohol, da se ne poveča absorpcija benzoksonijevega klorida.

Pršilo za grlo z antibiotikom Anginovag se ne uporablja v kombinaciji s pomirjevali in protibolečinskimi zdravili.

Pogoji skladiščenja in rok uporabnosti

Pogoji shranjevanja navedenih zdravil: na senčnem mestu pri normalni sobni temperaturi. Rok uporabnosti aerosolov Hexoral, Stopangin, Bioparox, Kameton je 2 leti; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 leta; Tantum Verde, Anginovag - 4 leta; TeraFlu Lar - 5 let.