Agapurin Retard

Agapurin RETARD je v mednarodni farmakologiji znan pod imenom pentoksifilin. Po kodi ATC zdravilo spada v skupino zdravil, ki vplivajo na srčno-žilni sistem, zlasti je vazodilatator. Kar zadeva farmakološko skupino, je Agapurin adenozinergično zdravilo, ki ima angioprotektivne lastnosti in je sposobno uravnavati mikrocirkulacijske procese.

Agapurin odlikuje sposobnost zaščite žilne stene, preprečevanja agregacije krvnih elementov in zaradi sprostitve mišic žilne stene poveča njihov lumen ter zagotovi aktivacijo mikrocirkulacije.

Zdravilo se proizvaja na Češkem. Razred bolezni, za katere se uporablja Agapurin, vključuje patološke procese, kot so vaskularna okluzija, ORL bolezni, subarahnoidna krvavitev, aterosklerotične lezije notranje stene krvne žile, periferne žilne bolezni, oslabljena občutljivost kože, vključno z ozeblinami. Poleg tega je treba dodati še gangreno in ulcerativne lezije z oslabljenim krvnim obtokom na določenem delu telesa.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Agapurina Retarda

Ker Agapurin vpliva na krvne žile in s tem uravnava volumen krvi, ki teče v organ ali tkivo, indikacije za uporabo zdravila Agapurin RETARD temeljijo na tej glavni sposobnosti.

Zdravilo se pogosto uporablja pri motnjah krvnega obtoka različnih stopenj v perifernih območjih. Med takimi patološkimi stanji velja izpostaviti aterosklerotične lezije, poškodbe žil z razvojem intermitentne klavdikacije, pri patologiji endokrinega sistema, zlasti pri sladkorni bolezni, pa tudi pri obliterirajočem endarteritisu.

Motnje lokalne oskrbe s krvjo z napredovanjem trofičnih sprememb prispevajo k razvoju krčnih žil, ulcerativnih defektov, gangrene in post-možganskega sindroma.

Indikacije za uporabo zdravila Agapurin RETARD vključujejo tudi angionevropatijo, ki se kaže s spremembami občutljivosti, bledico kože prstov, konic ušes, nosu, imenovano akrocianoza, in krči distalnih okončin z razvojem Raynaudove bolezni.

Agapurin se je dobro izkazal pri aterosklerotičnih lezijah možganskih žil z moteno možgansko cirkulacijo. Zaradi svoje sposobnosti aktiviranja mikrocirkulacije se zdravilo pogosto uporablja v akutnih in kroničnih fazah nezadostne prekrvavitve mrežnice in žilnice, pa tudi pri funkcionalnih motnjah struktur notranjega ušesa.

Obrazec za sprostitev

Glede na resnost patološkega stanja je treba izbrati zdravilo, katerega oblika sproščanja zagotavlja največjo učinkovitost zaradi hitrosti absorpcije in začetka delovanja.

Če je torej treba zdravilo Agapurin jemati v kratkem času v akutni fazi bolezni, da se zagotovi konstantna koncentracija aktivne snovi v krvnem obtoku, je priporočljivo uporabiti tablete. Vsaka tableta ima okroglo-konveksno obliko, sama aktivna snov pa je zaščitena z belo zunanjo lupino.

Tableta vsebuje 400 mg ali 600 mg pentoksifilina, aktivne sestavine, ter pomožne sestavine, kot so povidon, eudragit, smukec, makrogol in magnezijev stearat. Agapurin RETARD ima odmerek 600 mg pentoksifilina. Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet, eno pakiranje pa 2 pretisna omota.

Oblika sproščanja v obliki dražejev predlaga uporabo za preprečevanje žilne patologije ali kot vzdrževalno zdravljenje po koncu akutnega obdobja. Vsaka dražeja vsebuje 100 mg pentoksifilina, kar je bistveno manj kot v tabletah, zato je pri uporabi dražejev težko preveliko odmerjanje zdravila. Ena steklenička vsebuje 60 dražejev.

Kar zadeva injekcijsko dajanje zdravila, se uporablja za hiter dostop zdravila Agapurin v žilno strugo s takojšnjim začetkom delovanja. Poleg tega se ta oblika sproščanja uporablja pri nekaterih boleznih prebavil, da se izognemo dodatni obremenitvi z zdravili. Vsak 1 ml raztopine vsebuje 20 mg aktivne snovi. Ker vsaka ampula vsebuje 5 ml zdravila, vsebuje 100 mg pentoksifilina, kot v eni dražeji. Škatla vsebuje 5 ampul.

Farmakodinamika

Farmakodinamiko zdravila Agapurin RETARD določajo glavne lastnosti aktivne snovi. Tako pride do blokade adenozinskih receptorjev, zaviranja aktivnosti fosfodiesteraze in kopičenja cAMP v trombocitih, zaradi česar so manj nagnjeni k agregaciji.

Poleg tega pentoksifilin pomaga obnoviti sposobnost eritrocitov, da spremenijo svojo obliko, in zmanjša njihovo agregacijo. Vzporedno se zmanjša raven fibrinogena in zmanjša adhezija levkocitov na endotelij, kar je zagotovljeno z zmanjšanjem njihove aktivnosti z nadaljnjo travmatizacijo endotelija. Vsi ti procesi izboljšajo reološke lastnosti krvi z zmanjšanjem viskoznosti.

Farmakodinamika zdravila Agapurin RETARD navsezadnje zagotavlja aktivacijo mikrocirkulacije, izboljšanje "pretočnosti" krvi in zmanjšanje tveganja za trombozo. Pentoksifilin nima močnega pozitivnega inotropnega učinka na srčno mišico. To pomeni, da Agapurin RETARD ne more povečati sile srčnega krčenja.

Farmakokinetika

Pri intravenski uporabi zdravila Agapurin je njegova koncentracija v krvnem obtoku odvisna od hitrosti dajanja in redčenja zdravila. Zaradi pravilne izbire je mogoče vzdrževati konstantno koncentracijo dlje časa.

Kar zadeva peroralno uporabo zdravila, farmakokinetika zdravila Agapurin RETARD temelji na njegovi sposobnosti skoraj popolne absorpcije (več kot 95 %), ko prehaja skozi prebavila. Po zaužitju ene tablete zdravila se pentoksifilin počasi sprošča v 10–12 urah, zaradi česar se lahko konstantna koncentracija aktivne snovi vzdržuje do 12 ur.

Po popolni absorpciji se pentoksifilin podvrže primarni transformaciji, ki na koncu zagotovi dvakrat večji presežek 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantina v primerjavi s pentoksifilinom. Pri peroralni uporabi razpolovni čas zdravila doseže 16 ur.

Farmakokinetika Zdravilo Agapurin RETARD zagotavlja popolno presnovo pentoksifilina in njegovo izločanje (približno 90 %) skozi ledvice v obliki vezanih, v vodi topnih polarnih presnovkov. Zato je potrebna previdnost pri ljudeh z resnimi motnjami izločalnega sistema. Poleg tega se pri ljudeh z okvarjenim delovanjem jeter povečajo razpad, razpolovna doba in absolutna biološka uporabnost.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Ker ena tableta zdravila Agapurin RETARD vsebuje 600 mg zdravilne učinkovine, je treba vzeti 2 tableti na dan z razmikom približno 12 ur med odmerki. Skupni volumen pentoksifilina na dan ne sme preseči 1200 mg pri peroralnem jemanju, da se izognemo razvoju neželenih učinkov.

Tableto je treba zaužiti celo, sprati z zadostno količino vode. Načeloma ni potrebnih več kot 100 ml. Kar zadeva vnos hrane, se Agapurin lahko jemlje tako med obrokom kot po njem.

Način uporabe in odmerjanje je treba pregledati in še posebej skrbno spremljati pri ljudeh z nezadostnim delovanjem sečil, zlasti ledvic. Ustreznost njihovega dela se oceni z določanjem očistka kreatinina, ki v takih primerih pade pod 30 ml/min. Pri takšnih kazalnikih je največji dnevni odmerek pentoksifilina 600 mg.

Za ljudi s hudo odpovedjo jeter je dovoljena ena tableta na dan. Način uporabe in odmerjanje je treba prilagoditi tudi v primeru nizkega krvnega tlaka in nestabilne hemodinamike v primeru koronarne arterijske bolezni ali stenoze možganskih žil. V takih primerih je treba začeti z minimalnimi odmerki, ki jih nato postopoma povečevati.

Uporaba Agapurina Retarda med nosečnostjo

Samostojna uporaba tega zdravila je med nosečnostjo ali dojenjem strogo prepovedana. Vendar pa je pod nadzorom specialistov zdravilo Agapurin RETARD še vedno mogoče uporabljati med nosečnostjo. Vse je odvisno od zdravstvenega stanja ženske.

Če se zdravnik odloči za predpisovanje zdravil, je treba vnaprej upoštevati obdobje nosečnosti, saj jemanje zdravil pred 12. tednom ni priporočljivo. To je posledica hitrega nastajanja vseh organov ploda, katerega proces je lahko moten.

Uporaba zdravila Agapurin RETARD med nosečnostjo je dovoljena v akutnih stanjih nosečnice, kadar obstaja nevarnost za plod ali bodočo mater. Zdravilo se uporablja za izboljšanje mikrocirkulacije, da se plodu zagotovi zadostna količina kisika in hranil.

Posebno pozornost zahteva patološko stanje, imenovano fetoplacentalna insuficienca. Poleg tega kronična faza tega procesa negativno vpliva tudi na prehrano ploda. Zdravilo se lahko jemlje peroralno ali z injekcijo. Odmerjanje in način dajanja zdravila določi izključno zdravnik.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agapurin RETARD vključujejo akutna in dolgotrajnejša stanja, vključno z akutno motnjo prekrvavitve srčne mišice, zaradi česar določeno območje mišice ne prejme potrebne količine krvi in se razvije srčni infarkt.

Poleg tega so krvavitve v mrežnici in akutne možganske krvavitve tudi kontraindikacije za uporabo zdravila Agapurin. Akutna stanja, pri katerih opazimo obsežno krvavitev z izgubo velike količine krvi v krvnem obtoku, preprečujejo predpisovanje tega zdravila. Ne pozabite na individualne značilnosti vsake osebe in intoleranco tako na sam pentoksifilin kot na pomožne snovi.

Z uporabo zdravila pri otrocih, mlajših od 18 let, ni izkušenj, zato se njegova uporaba ne priporoča, da bi se izognili razvoju hudih neželenih učinkov.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agapurin RETARD, kot smo že omenili, vključujejo obdobje nosečnosti in dojenja.

Stranski učinki Agapurina Retarda

Zdravilo v večini primerov ne povzroča neželenih učinkov, vendar so neželeni učinki zdravila Agapurin RETARD še vedno možni, če se nekatera priporočila ne upoštevajo. Med njimi je treba izpostaviti strogo upoštevanje odmerjanja in pogostosti uporabe ter zavrnitev uporabe, če obstajajo kontraindikacije.

V nekaterih primerih lahko pride do motenj v prebavnem procesu s pojavom slabosti, bruhanja, prebavnih motenj in občutka polnosti v želodcu.

Neželeni učinki zdravila Agapurin RETARD na živčni sistem so značilni po nekaterih spremembah psihočustvenega stanja s pojavom glavobolov, povečane razdražljivosti, motenj spanja in povečanega potenja.

Kožne reakcije se lahko kažejo kot znižanje praga občutljivosti z izpuščaji in srbenjem, kar se običajno zmanjša z zmanjšanjem odmerka in popolno ukinitvijo zdravila Agapurin.

S strani endokrinega sistema in presnove na splošno lahko opazimo znižanje ravni glukoze v krvi. Kar zadeva srčno-žilni sistem, se pojavijo povečan srčni utrip, motnje prevodnosti in ritma v srcu, napadi bolečin v prsih in krvavitve, zlasti pri ljudeh s povečano nagnjenostjo k temu.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje je možno v primerih, ko je bilo zdravilo jemano v nerazumno povečanih odmerkih ali če ni bila izvedena korekcija terapije v primeru bolezni ledvic ali jeter. Da bi se temu izognili, je potrebno redno zdravniško spremljanje stanja osebe, ki jemlje pentoksifilin.

Če pa je bil zaužit velik odmerek zdravila, se lahko preveliko odmerjanje sprva kaže kot slabost, omotica, motnje prevodnosti in ritma srca, pospešen srčni utrip in znižan sistemski arterijski tlak.

Poleg tega so možni simptomi urtikarije, motnje psihoemocionalnega stanja s povečano razdražljivostjo, razdražljivostjo, občutkom "vročinskih oblivov", vse do razvoja tonično-kloničnih napadov in popolne odsotnosti motorične aktivnosti in refleksov.

Če bruhanje spominja na "kavna zrna", potem je treba posumiti na krvavitev iz zgornjih delov prebavnega sistema, na primer iz želodca.

Za terapevtske namene je priporočljivo aktivirati izločanje in ustaviti nadaljnjo absorpcijo pentoksifilina v krvni obtok. V ta namen se izvede izpiranje želodca in uporabi aktivno oglje ali drug sorbent. V primeru krvavitve je treba uporabiti hemostatična sredstva, vse do kirurških metod zaustavitve krvavitve.

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Agapurin RETARD z drugimi zdravili temelji na potencirajočem učinku tako samega pentoksifilina kot tudi drugih zdravil. Na primer, pri sočasni uporabi zdravila Agapurin z antihipertenzivi in drugimi vazokonstriktorji se učinek slednjih okrepi, kar lahko povzroči prekomerno znižanje krvnega tlaka.

Enako opazimo pri kombiniranju pentoksifilina z adrenergičnimi učinkovinami in ganglijskimi blokatorji. Vzporedna uporaba s ksantini zagotavlja aktivacijo živčnega sistema.

Medsebojno delovanje zdravila Agapurin RETARD z drugimi zdravili, kot sta inzulin in druga peroralna hipoglikemična zdravila, poveča učinek slednjih, kar vodi do prekomernega znižanja glukoze v krvi. Zato je priporočljivo pogostejše merjenje ravni sladkorja v krvi in nato na podlagi pridobljenih podatkov, ob upoštevanju nadaljnjega zdravljenja z zdravilom Agapurin, prilagoditi njegov odmerek.

Povečano tveganje za krvavitve pri ljudeh, ki sočasno jemljejo pentoksifilin in antikoagulante, antitrombotična zdravila ali trombolitična zdravila. V tem primeru je treba protrombinski čas redno spremljati in preverjati.

Kar zadeva pentoksifilin, lahko cimetidin okrepi njegov učinek z razvojem neželenih stranskih učinkov.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Agapurin RETARD zagotavljajo daljši rok uporabnosti in potrebne terapevtske učinke. Če se pravila shranjevanja zdravila ne upoštevajo, lahko izgubi svoje terapevtske lastnosti pred določenim obdobjem zadnje uporabe pentoksifilina. Navsezadnje lahko pričakujemo ne le učinke, ki niso značilni za zdravilo, temveč tudi pojav različnih stranskih učinkov.

Pogoji shranjevanja zdravila Agapurin RETARD torej kažejo na njegovo lokacijo na mestu, kjer ni izpostavljen neposredni sončni svetlobi in vlagi. Upoštevati je treba tudi temperaturni režim, tako da temperatura ustreza oznaki, ki ni višja od 25 stopinj.

Poleg tega je pomembno vedeti, da shranjevanje zahteva, da otroci nimajo dostopa do zdravila. Lahko vzamejo velik odmerek zdravila, po katerem se lahko pojavijo neželeni učinki in simptomi prevelikega odmerjanja ali zastrupitve. Poleg tega je pomembno vedeti, da študije o uporabi pentoksifilina v otroštvu niso bile izvedene, zato ni povsem znano, kakšne reakcije lahko pričakujemo po dajanju zdravila.

[ 6 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti ni nič manj pomemben kot pogoji shranjevanja. Zagotavljajo znane terapevtske učinke zdravila Agapurin za določeno časovno obdobje. Rok uporabnosti prikazuje trajanje obdobja, v katerem ima zdravilo potrebno terapevtsko lastnost, kar je potrebno v vsakem posameznem primeru.

Agapurin ima torej rok uporabnosti 4 leta. Proizvajalec za 4 leta zagotavlja prisotnost dokazanih zdravilnih učinkov pentoksifilina brez razvoja stranskih učinkov, če se upoštevajo pravila za njegovo uporabo.

Rok uporabnosti zdravila je odvisen tudi od pogojev shranjevanja, saj če se ta zahteva ne upošteva, pentoksifilin ne le izgubi svoje koristne lastnosti, temveč lahko tudi izzove razvoj neželenih stranskih učinkov različne resnosti.

Po določenem datumu zadnjega odmerka zdravila je uporaba zdravila Agapurin RETARD strogo prepovedana, saj so njegovi učinki nepredvidljivi.