Agapurin

Zdravilo Agapurin je zdravilo, ki temelji na pentoksifilinu. Zdravilo se nanaša na metabolite iz skupine ksantinov, purin in je namenjen korekciji in izboljšanju mikrocirkulacije pri različnih žilnih patologijah. Kot aktivni vazodilatator Agapurin bistveno izboljša reološke lastnosti krvi, razširi koronarne arterije, tone mišice, lahko poveča raven ATP v celicah telesa.

[1]

Indikacije Agapurina

Pentoksifilin kot glavna aktivna snov Agapurina in njegovih analogov je bil prvič sintetiziran v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja. Prednik zdravila se šteje, da je v Nemčiji, so nemški proizvajalci velja za eno izmed najbolj učinkovitih zdravil, čeprav zdravil, ki vsebujejo pentoksifilina, dosežen v drugih državah, niso slabše bodisi v kakovosti ali uspešnosti vpliva na mikrocirkulacijo in reoloških parametrov krvi.

Glavni znaki za uporabo:

1. Antikoagulacijski učinek, znatno zmanjšanje viskoznosti krvi
2. Angioprotektivni učinek
3. Povečan pretok krvi, povečana pretok krvi
4. Izboljšanje vseh reoloških parametrov krvi
5. Povečanje ravni ATP v eritrocitih, levkocitih, kot rezultat - izboljšanje njihove plastičnosti
6. Aktiviranje proizvodnje citokinov (citoprotektivno delovanje)
7. Sprostitev gladkih mišic
8. Razširitev posod pljuč
9. Zvišajte ton diapozitiva
10. Preprečevanje tkivne hipoksije

Nosologija, ki prikazuje sprejem Agapurina:

• Vestibularne motnje
• Otosklerotične patologije
• Okluzija posod mrežnice
• Okluzija mrežnične arterije
• Spazmi arterij mrežnice
• Bolezni notranjega ušesa
• Cerebrovaskularne patologije in njihove posledice
• Ateroskleroza, vključno z aterosklerozo ekstremitet
• Raynaudov sindrom
• Periferne angiopatije, vključno z diabetičnimi angiopatijami
• Thromboanglitis obliterans
• Vlakne vene spodnjih okončin, vključno s tistimi, ki jih spremlja ulceracija
• Gangrene
• Parestezija
• Frostbite
• Intermitentna klavdikacija
• Kršitev cerebralne cirkulacije (ishemija)
• Diskaciratorna encefalopatija
• Trohične tkivne motnje (razjede, posledice tromboflebitisa)
• Akrotsianoz
• Post-stroke stanja
• Glavobol, povezan z ishemično okvaro
• Izguba spomina
• IHD je ishemična bolezen srca
• Neuroinfekcija virusne etiologije
• Sepsis
• Pogoji po miokardnem infarktu
• Impotenca, povezana z vaskularnimi motnjami
• Astma - astma
• KOPB je kronična obstruktivna pljučna bolezen.

Opozoriti je treba, da ima to zdravilo veliko analogov, ki so razviti tudi na osnovi pentoksifilina. Odvisno od indikacij lahko zdravnik izbere zdravilo. Med analogami so najbolj priljubljena zdravila:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoksifilin
• Mellinorm
• Eskom
• Trentalni
• Flexital

Indikacije za uporabo so lahko različna, včasih nasprotujoča si navodila in kontraindikacije, na primer v nosečnosti. Omejeno trajanje zdravila lahko povzroči akutna potreba, ki presega tveganje za neželene učinke, če korist in učinkovitost pentoksifilina znatno presegata njegove morebitne zaplete. Poleg tega se nenehno proučujejo lastnosti zdravila, saj se Agapurin šteje za relativno "mlado" zdravilo. Verjetno je, da bo seznam njegovega pričevanja kmalu znatno razširjen, številne bolezni, povezane z okvaro krvnega obtoka, bodo dobili nov način učinkovitega zdravljenja.

[2]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v tabletirani in injekcijski obliki v drugem odmerku, ki je indiciran za različne žilne patologije, odvisno od resnosti bolezni. Praviloma če kršitve diagnozo hude, imenovan agapurin injiciranje intravensko ali intramuskularno, podporno zdravljenje ali zdravljenje kroničnih bolezni vključuje jemanju zdravil v obliki tablet.

Oblika izdaje:

• Raztopina za injiciranje - ampule po 5 ml, v pakiranju 5 ampul
• Tablete v odmerku 100 miligramov, 60 tablet v viali
• Tablete - 400 miligramov aktivne sestavine - 10 tablet v pretisnem omotu, 2-10 pretisnih omotov v originalnem pakiranju
• Tablete - 600 miligramov pentoksifilina, 10 tablet v pretisnem omotu, 2 do 10 pretisnih omotov v pakiranju
• Agapurin retard - 400, 600 miligramov zdravilne učinkovine, v blisterju 10 tablet, v pakiranju po 2 pretisna omota

Struktura vključuje takšne komponente:

• Pentoksifilin (100, 400, 600 mg)
• : Monohidrat laktoze (laktoza monohidrat, mlečni sladkor)
• Smukec
• Koruzni škrob
• Magnezijev stearat (magnezijev stearat, stearinska kislina)
• Koloidni silicijev dioksid (koloidni silicijev dioksid)
• Natrijev karmeloza, glicerol (natrijeva karmeloza)
• Saharoza
• Metilparaben (metilparaben v minimalni količini)
• Gummi arabicum (gumi akacijev)
• Titanov dioksid (titanov dioksid)
• Mikrokristalna celuloza

Farmakodinamika

Farmakološko delovanje je posledica aktivnosti pentoksifilina proti adenozinskim (purinergičnim) receptorjem P1 in P2. Zdravilna učinkovina zdravila jih blokira in povzroča inhibicijo PDE (fosfodiesteraze), encima, ki je sposoben ločiti nukleotide iz polinukleotidne verige DNA. Posledično so trombociti začne kopičijo ciklični adenozin monofosfata (cAMP), zmanjša trombocitov stopnje agregacije znatno povečuje prilagodljivost eritrocitov in zmanjšano gostoto ravni viskoznost krvi. Tako je farmakodinamika Agapurina usmerjena v vazodilatacijo, zmanjšanje ravni agregacije, aktivacijo mikrocirkulacije in koncentracijo ATP v zunanjem okolju. V bistvu ukrep drog pojavlja v kapilarah in majhnih plovil, ki se je izboljšal reološke lastnosti krvi, temveč zaradi svoje dotok postane bolj intenzivna oskrba tkiv s kisikom.

Farmakodinamika:

• Protivnetni učinek
• Citoprotektivni učinek
• Aktiviranje krvnega mikrocirkulacije
• Oksigenacija krvnega pretoka (CNS, udov)
• Preprečevanje miokardne hipoksije
• Zvišanje tone medvloga, stopnic in membrane - respiratorni mišičevje
• Aktiviranje krvnega toka zavarovanja
• Preprečevanje ali zmanjšanje pogostnosti idiopatskih (nočnih) napadov
• Povečanje koncentracije ATP in znatno izboljšanje bioloških parametrov centralnega živčnega sistema

Farmakokinetika

Agapurin ima visoko stopnjo absorpcije. Za farmakokinetiko je značilna skoraj popolna absorpcija v prebavnem traktu (do 95%). Učinkovina pride v stik s eritrocitov strukture proteinov (membrane), biotransformacija Postopek pojavlja v jetrnih celicah in eritrocitih. Skoraj vsi pentoksifilin se sprošča v obliki intracelularnih presnovnih produktov v obliki metabolitov. Presnovni produkti nastanejo v jetrih, se delijo v metabolit I (1-5-hidroksiheksilom-3,7-dimetilksantin) in metabolit V (1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin), te spojine koncentrat v krvni plazmi in izbris telesa med gibanjem in uriniranjem (metabolit V z urinom do 95%). Ne več kot 2% aktivne sestavine se izloča v svoji čisti obliki - v obliki pentoksifilina. Čas izločanja ne presega 4 ure po prvem dajanju. Opozoriti je treba, da Agapurin lahko izstopajo z materino mleko, zato dojenje ni imenovala ali zamenjala dojenje umetne zmesi. Tudi običajni farmakokinetika zdravil lahko poslabša v hudih nefropatologii danih maksimalno izločanje skozi ledvice, ki jih droge.

Odmerjanje in dajanje

Režim in odmerjanje sta odvisna od nosilca in resnosti bolezni. V tem smislu ne more biti univerzalnih imen, kljub temu pa obstajajo splošna priporočila, navedena spodaj.

Način uporabe in odmerek po oblikah:

1. Tablični obrazec. Zdravilo se jemlje po obroku, tableto za pijačo brez žvečenja, stisnjeno z veliko količino tekočine (vode)
2. Sprejem mora biti določen z režimom - tableta se pije ob istem dnevu
3. Začetni odmerek zdravila je 200 miligramov trikrat na dan
4. Ob pojavu neželenih učinkov se odmerek zmanjša na enak način kot režim - 100 mg dvakrat in trkanje. Po 3-4 dneh se lahko vzamete 100 mg trikrat na dan
5. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 1200 miligramov
6. Zdravilo Agapurin retard (podaljšano zdravilo) jemljete manj pogosto - 1-2 krat na dan, odvisno od indikacij
7. Injekcije se lahko dajejo intramuskularno in intravensko:

• Intramuskularno 100 mg 102-krat na dan brez uporabe topila
• Intravensko se zdravilo razredči v 250 ali 500 ml natrijevega klorida (kot možnost v raztopini glukoze - 5%). Način uporabe je počasen in ne presega 150 mililitrov na uro. Največji dnevni odmerek zdravila Agapurin je 2 ampula
• Intraarterialno injiciranje kapljice - ampula se raztopi v 20 ali 50 ml natrijevega klorida. Uvajanje naj bo počasno, na ampuli - 10 minut. Največji dnevni odmerek je 3 ampule na dan
• Trajanje zdravljenja je odvisno od klinične slike bolezni in pričakovanega terapevtskega učinka

Ta priporočila niso dogma in jih ni mogoče obravnavati kot neposredno priporočilo za uporabo zdravil. Način uporabe in odmerka določi zdravnik, ki se zdravi, v skladu s pacientovim stanjem in indikacijami diagnosticirane vaskularne patologije.

[4]

Uporaba Agapurina med nosečnostjo

V skladu z navodili uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva. Vendar pa je v klinični porodnišnični praksi, da bodoča mati predpisuje zdravilo, ki vsebuje pentoksifilin, neobičajno. V času gestacije so možne različne motnje krvnega obtoka, ki so zelo nevarni za razvoj ploda. V takšnih primerih se pred zdravnikom, ki se zdravi, pojavlja vprašanje korelacije neželenih učinkov za mater in nevarnosti za dojenčka. Eden najnevarnejših pogojev je gestoza, ki se razvije v drugem trimesečju zaradi venske prekoračitve ali blokade kapilar. Postopek se začne z omotico, potem je ledvična disfunkcija, obstaja protein v urinu, glavoboli in celo krči. Tudi FPN je fetoplacentalna insuficienca, ki jo spremljajo krči vaskularnega sistema posteljice in hipoksija ploda.
Uporaba v nosečnosti v takih primerih ni samo dovoljena, temveč tudi potrebna, ker lahko zdravilo obnovi normalno mikrocirkulacijo in cirkulacijo krvi kot celoto. Namen zdravila pomaga aktivirati pretok krvi, zmanjša tveganje agregacije trombocitov (adhezijo), izboljša reološke lastnosti krvi. Razširitev plovil omogoča zagotovitev pravilne dobave krvi v tkivih in nevtralizira morebitno grožnjo zaradi hipoksije ploda. Takšna imenovanja so upravičena, saj koristi telesu matere in otroka močno presegajo vse možne neželene učinke pentoksifilina.

Bodite previdni imenovati nosečnice, ki imajo zgodovino YaBZ ali razjede dvanajstnika, pa tudi tiste, ki imajo nizko stopnjo strjevanja. Tudi zdravilo je treba prekiniti ob koncu nosečnosti, da bi se izognili tveganju krvavitve med rojstvom. Na splošno se Agapurin, kot tudi njegovi analogi, v ginekološki in porodniški praksi pogosto uporablja kot učinkovit vazodilator, ki nima patološkega vpliva na razvoj plodu.

Kontraindikacije

Kot druga učinkovita vazodilatacijska zdravila ima tudi Agapurin svoje posebne kontraindikacije.

Kontraindikacije:

• Individualna nestrpnost do metiksantinov, vključno s pentoksifilinom
• Gestacijsko obdobje, dojenje
• Otroci, najstniki, mladi do 18 let
• Vsaka krvavitev
• Retinalna krvavitev (krvavitev mrežnice)
• Miokardni infarkt, akutni miokardni infarkt
• Porfir
• Hemoragična kap
• Aritmija
• Koronarna ateroskleroza v akutni fazi
• Cerebralna ateroskleroza v akutni fazi
• Hipotenzija (nevarnost znatnega znižanja krvnega tlaka)
• Hemoragična diateza
• Bolezni jeter, pri kateri je kreatininski očistek manjši od 30 ml / min

Naslednji pogoji niso neposredne kontraindikacije za uporabo, vendar je treba upoštevati, da se izognemo zapletom:

• Kronično srčno popuščanje
• JAW - bolezen peptičnih ulkusov
• Razjeda dvanajstnika v anamnezi
• Ledvična insuficienca
• Hepatitis
• Nedavno preneseni kirurški poseg (izguba krvi)
• Diabetes (zdravljenje zahteva prilagoditve, ki temeljijo na odmerku)

Primer Agapurina ne vpliva na psihomotorične reakcije in ne vpliva na koncentracijo pozornosti, spomina, koordinacije gibov in psihe.

Stranski učinki Agapurina

Pri sprejemu zdravila Agapurin redko spremljajo neželeni pojavi, vendar jih je treba omeniti, da bi se izognili zapletom.

Neželeni učinki se lahko manifestirajo v obliki takšnih simptomov:

• Pocen padec krvnega tlaka (hipotenzija)
• Tahikardija
• Krvavitev, vključno z notranjimi
• Glioglikemija
• Aritmija
• Prehodni glavobol, krči
• Povečana živčna ekscitabilnost
• Motnja spanja
• Scotoma (mrtva točka na vidiku)
• Hiperhidroza (povečano potenje)
• Redko - alergijske reakcije v obliki izpuščajev, urtikarije, draženja kože, srbenje
• Edem v patologiji ledvic
• Redko - konvulzivni sindrom
• Omotičnost
• Povečana krhkost nohtov
• Zmanjšan apetit, navzea
• S podaljšanim vnosom, poslabšanjem holecistitisa (holestatskega hepatitisa)
• Trombocitopenija

Neželeni učinki so redki, z ustreznimi zdravili, glede na priporočila zdravnika, take situacije opažamo le v treh primerih za vsakih 1000 bolnikov. Vendar pa je potrebna previdnost pri imenovanju bolnikov z miokardnim infarktom, nizkim krvnim tlakom, nefropatologijo in hepatitisom, pa tudi pri starejših bolnikih.

[3]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje se kaže v obliki stranskih učinkov - krvavitve, slabost, bruhanje, omotica, hipotenzijo, hipoglikemija, alergijske reakcije, redko - epileptični napadi. Ti primeri so praviloma povezani s presežkom odmerka zdravila ali v primeru preveč pogostega vnosa. Najresnejša grožnja je prevelik odmerek, ki ga spremljajo anafilaksija in napadi.

Kako se pokaže preveliko odmerjanje?

• Omotičnost
• Zmanjšanje krvnega tlaka
• Hiperemija kože
• Tahikardija
• Zaspanost, šibkost
• Povečana telesna temperatura
• Glioglikemija
• Izguba zavesti
• Simptomi notranje krvavitve (bruhanje z dodatkom krvi)
• Chilliness
• Tonic-klonični konvulziji

 Ti pogoji zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč, saj je skoraj nemogoče, da bi zdravilo umaknili doma, za to ni posebnega protistrupa. Edina stvar, ki jo lahko naredite doma, je, da si opere želodec in vzamete katerikoli enterosorbent. Enaki ukrepi se izvajajo v bolnišnici, poleg tega pa bolniku prikaže simptomatsko zdravljenje, ki olajša hude simptome. Tudi bolnik mora biti pod stalnim nadzorom zdravnika, ki spremlja vse vitalne funkcije, zlasti pri dihanju in arterijskem tlaku.

Preprečite zastrupitev z prevelikega odmerka je povzročila, da je mogoče s pomočjo strogem upoštevanju priporočila lečečega zdravnika, če je način sprejema in odmerek ni presežena, je tveganje za zaplete zmanjšajo na minimum.

[5]

Interakcije z drugimi zdravili

Interakcija z zdravili je posledica njegove farmakodinamike, lahko zdravilo aktivira katerokoli antihipertenzivno zdravilo, vazodilatatorje, sintetične amine (ganglion blokatorje). Tako vsa zdravila, ki lahko vplivajo na koagulabilnost krvi, s sočasnim sprejemom krepijo njihov učinek, kar povzroča sinergijski učinek. Neposredni in posredni antikoagulante, zdravila, ki vsebujejo valprojsko kislino, nekatere vrste antibiotikov, zlasti cefalosporine v kombinaciji z agapurin lahko povzročijo neželene stranske simptome, je treba razmisliti o imenovanju teh zdravil.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

1. Povečana učinkovitost:

• V kombinaciji s trombolitiki
• Ob sočasni uporabi antihipertenzivnih zdravil
• V kombinaciji z insulinom ali drugimi hipoglikemičnimi zdravili v obliki tablet
• S sočasno uporabo s cefalosporini (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• V kombinaciji s PVK - valproatom (Depakin, Valparin, Convulex)

1. S takimi zdravili je treba previdno:

• V kombinaciji s cimetidinom se lahko raven aktivne snovi (pentoksifilina) v krvni plazmi poveča
• Sočasna uporaba Agapurina in drugih purinov, ksantinov lahko povzroči neželene učinke iz živčnega sistema (povečana razdražljivost živčevja)
• V kombinaciji z antihistaminskimi zdravili (teofilin) lahko pride do neželenih učinkov, ki so značilni za zaviralce fosfodiesteraze - slabost, driska, glavobol, epileptoidne razmere

Ker Agapurin hitro aktivira učinek zdravil, namenjenih zmanjšanju krvnega tlaka, je treba zagotoviti, da taka kombinacija zdravil ne povzroči ostrih skokov krvnega tlaka navzdol (hipotenzija). Poleg tega lahko podaljšamo uporaba ksantinov potencira učinek hipoglikemičnih zdravil in insulina, v takih primerih priporočljivo zdravljenje popravek antidiabetik in stalno spremljanje nivojev sladkorja v krvi v izogib hipoglikemijo. Medtem ko imenovanju agapurin trombolitiki in mora nenehno meriti PTV (protrombinski čas) in PTI (protrombinski indeks), da bi preprečili tveganje za krvavitev, krvavitev.

[6], [7]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo v kateri koli obliki je shranjeno po naročilu, urejeno s posebnimi nalogami Ministrstva za zdravje. Pogoji skladiščenja so določeni s seznama B, ki so namenjeni farmacevtskim inštitucijam. Ta seznam vključuje skupino zdravil, razvrščenih kot močna, takšna zdravila se shranjujejo ločeno od drugih zdravil. Skupina vključuje skoraj vse analgetike, srčne droge, vazodilatatorje, kot so Agapurin, sulfonamidi, zdravila, ki vsebujejo alkaloide, hormone in številna druga zdravila.

Pogoji in pogoji shranjevanja zdravil s seznama B:

• Ločena omaro, komplet za prvo pomoč
• Zaščita pred svetom
• Zaščita pred vlago
• Shranjevanje v originalni originalni embalaži
• Temperatura zraka ne presega +20 stopinj
• Mesto, ki je nedostopno otrokom

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je odvisen od količine glavne učinkovine in oblike pripravka, praviloma rok uporabe ne presega 5 let. Rok za končni datum prodaje je naveden na originalni embalaži, po tem pa se zdravilo ne sme jemati, čeprav se zdravilo ne uporablja v celoti.

Rok uporabnosti, odvisno od oblike pripravka:

• Tablete (100 in 400 mg) - rok uporabnosti do 5 let
• Tablete (600 mg) - rok uporabnosti do 4 leta
• Raztopina za injiciranje shranjena največ 3 leta

Agapurin - to je eden od najbolj zanesljivih in učinkovito zdravilo, ki pomaga, da bistveno izboljša stanje bolnikov s kronično arterijsko insuficienco, pri izbris aterosklerozo spodnjih okončin, kot tudi druge patologije, povezane z motnjami mikrocirkulacije in cerebrovaskularno bolezen. To je obetaven zdravilo, lastnosti, od katerih še naprej raziskovali, kar ima za posledico širjenje vsako leto seznam branja za njegovo imenovanje. Pozitivna povratna informacija o pripravah na strani zdravnikov in bolnikov, govori o vplivu agapurin in njegovo pravo pozitivno vpliva na krvni obtok, ob sprejetju pravil, in želeni shemi odmerjanja.