Agen

Zdravilo Agen spada v skupino kalcijevih antagonistov z glavno aktivno sestavino - amlodipinom. Mednarodno ime zveni kot Amlodipin. Klasifikacija, ki vključuje zdravilo, vključuje splošno skupino, imenovano sredstva, ki vplivajo na srčno-žilni sistem, pa tudi podskupine. Agen spada med kalcijeve antagoniste, ki delujejo selektivno. Njihova največja aktivnost se kaže v povezavi s krvnimi žilami. Po izvoru je zdravilo derivat dihidropiridina. Agen se pogosto uporablja v kardiologiji, saj velja za mesto njegove uporabe krvne žile. Zato se uporablja kot monoterapija za visok krvni tlak, pa tudi pri kombiniranem zdravljenju patologij srčno-žilnega sistema.

Vendar je treba vedeti, da hudo srčno popuščanje zahteva poseben pristop, zato je treba razmisliti o uporabi zdravila Agen kot sekundarne terapije v majhnih odmerkih. Prav tako je treba skrbno izbrati odmerke, začenši z minimalnimi, pri ljudeh z odpovedjo jeter in v starostni kategoriji po 70. letu. V opombi o uporabi zdravila Agen je treba dodati okrepitev učinka zdravila z grenivko ali njenim sokom zaradi povečanja biološke uporabnosti zdravila Agen.

Indikacije Agena

Indikacije za uporabo zdravila Agen so določene s sposobnostjo amlodipina, da vpliva na mišična vlakna v stenah krvnih žil. Krčenje katerega koli mišičnega vlakna nastane zaradi transporta kalcija skozi membrano, kar zagotavlja aktivacijo motoričnega procesa. Če je vnos kalcija blokiran, se mišice ne morejo krčiti in so v sproščenem stanju.

Zaradi tega učinka se srce razbremeni, saj periferne žile ne zagotavljajo upora pri vsakem srčnem izpustu, medtem ko koronarne arterije, ki hranijo srčno mišico, se sproščajo in zagotavljajo zadostno oskrbo s kisikom in snovmi zanke.

Na podlagi teh dejstev so indikacije za uporabo zdravila Agen srčno-žilne bolezni, ki jih povzroča mišični krč. Sem spada arterijska hipertenzija 2-3 stopnje resnosti.

Agen se uporablja tudi za ishemično bolezen srca z njenimi različnimi manifestacijami, kot sta stabilna angina pektoris ali vazospastična angina pektoris. Poleg tega se uporablja kot pomožno zdravilo za kronično srčno popuščanje.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja v veliki meri zagotavlja trajanje obdobja, ko zdravilo začne kazati svoje glavne lastnosti. Agen se torej sprošča v obliki tablet, zato ne smete pričakovati takojšnjega terapevtskega učinka. Upoštevati je treba, da zdravilo doseže svojo največjo koncentracijo v krvi šele 6-12 ur po peroralni uporabi.

Oblika sproščanja zdravila je omogočala uporabo ne le fiksnih odmerkov amlodipina, temveč tudi minimalnih. Tako ima vsaka tableta, ne glede na odmerek, na sredini ločilno črto. Na eni strani tablete je črka A, poleg nje pa odmerek zdravila. Ta številka označuje vsebnost glavne aktivne snovi v tej tableti.

Ločilna črta omogoča jemanje polovičnega odmerka amlodipina, kot ga vsebuje celotna tableta. Zdravljenje z zdravilom Agen se tako lahko začne z 2,5 mg amlodipina, pri čemer se 5 mg tableta razdeli na dva dela. Posledično je optimalen odmerek zdravila Agen pravilno izbran.

Tableta sama je bele barve in podolgovate oblike.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Amlodipin lahko prepreči vstop kalcija skozi počasne kanale in zavira njegovo kopičenje v gladkih mišičnih vlaknih srca in krvnih žil.

Farmakodinamika zdravila Agen je posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladkomišična vlakna, ki se nahajajo v steni krvnih žil. Natančen mehanizem delovanja amlodipina pri angini pektoris še ni pojasnjen, vendar sta opredeljeni dve možni poti.

Prva metoda za odpravo bolečin v predelu srca temelji na sposobnosti amlodipina, da razširi periferne žile in s tem zmanjša upor, s katerim se mora srce boriti pri vsakem krčenju.

Drugo pot povzroči sprostitev mišic v stenah koronarnih arterij, zaradi česar se razširijo in srcu zagotovijo več kisika in hranil.

Farmakodinamika Zdravilo Agen pri arterijski hipertenziji zagotavlja potreben rezultat - znižanje krvnega tlaka skozi ves dan. Zaradi postopnega sproščanja amlodipina po jemanju zdravila Agen ni ostre hipotenzije.

Pri angini pektoris amlodipin podaljša čas do naslednjega napada bolečine in s tem zmanjša potrebo po pogosti uporabi nitratov.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika zdravila Agen vključuje postopno absorpcijo amlodipina v kri po peroralni uporabi tablete. Sočasno uživanje hrane skupaj s tableto ne povzroča neželenih učinkov. Absolutna biološka uporabnost amlodipina v nepresnovljeni obliki je približno 60 % do 80 %. Največje kopičenje zdravilne učinkovine v krvi se pojavi 6–12 ur po zaužitju tablete. Sposobnost amlodipina, da se veže na beljakovine, doseže 97,5 %.

Razpolovni čas izločanja iz krvnega obtoka je približno 30–50 ur. Konstantne plazemske koncentracije zdravila je mogoče doseči le po rednem jemanju zdravila Agen en teden. Amlodipin se presnavlja predvsem v neaktivne presnovke. 60 % amlodipina se izloči skozi ledvice, 10 % zdravila pa se izloči nespremenjenega.

Farmakokinetika zdravila Agen se pri starejših ne spremeni, zato prilagajanje odmerka ni potrebno. Če učinek ni zadosten, je treba odmerek povečevati previdno. V primeru okvare jeter je treba upoštevati povečanje časa razgradnje in izločanja amlodipina.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje se izbereta individualno, pri čemer se upošteva zdravstveno stanje osebe, resnost bolezni ter prisotnost sočasne patologije in kontraindikacij.

V večini primerov je začetni odmerek za odrasle 5 mg glavne aktivne sestavine za nadzor arterijske hipertenzije in bolečin v prsih. Tableta se jemlje enkrat na dan, če pa terapevtski učinek ni zadosten, se odmerek poveča na 10 mg.

Pri celovitem pristopu k zdravljenju hipertenzije je treba upoštevati način uporabe in odmerjanje. Zdravilo Agen se tako lahko kombinira z uporabo tiazidnih diuretikov, zdravil s centralnim delovanjem in zaviralcev angiotenzinske konvertaze.

Pri zdravljenju angine pektoris se amlodipin uporablja vzporedno z drugimi antianginalnimi zdravili, kot so nitrati ali zaviralci beta.

Zdravilo Agen se lahko uporablja pri otrocih, starejših od 6 let, če obstajajo indikacije. Začetni odmerek ne sme presegati 2,5 mg na dan. Ta odmerek je treba vzdrževati en mesec, nato pa je treba oceniti rezultat in po potrebi izvesti korekcijo.

Če terapevtski učinek ni zadosten, se lahko odmerek poveča na 5 mg, vendar je to za otroke največja količina amlodipina. Učinek višjih odmerkov pri tej kategoriji bolnikov ni bil preučen.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uporaba Agena med nosečnostjo

Nosečnice, tako kot nihče drug, so podvržene občasnemu zvišanju tlaka ob prisotnosti tako resnega patološkega stanja, kot sta preeklampsija in eklampsija. Prav nadzor kazalnikov krvnega tlaka pomaga preprečiti razvoj zapletov.

Uporaba zdravila Agen med nosečnostjo ni bila eksperimentalno raziskana, zato je uporaba zdravila z zdravilno učinkovino amlodipin priporočljiva le v primerih, ko nosečnica ne more izbrati drugega alternativnega zdravila za nadzor krvnega tlaka.

Poleg tega je uporaba zdravila Agen med nosečnostjo dovoljena, kadar tveganje, ki ga povzroča sama bolezen, presega pojav neželenih učinkov po jemanju amlodipina pri plodu in ženski.

Ker možnost prodiranja amlodipina v materino mleko nosečnice ni bila raziskana, je treba pri odločanju o uporabi zdravila Agen upoštevati koristi dojenja za otroka in pozitiven učinek uporabe zdravila za nosečnico.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agen vključujejo splošna priporočila za bolezni in individualne značilnosti telesa. Tako je nizek prag občutljivosti na amlodipin, dihidropiridin ali katero koli drugo dodatno sestavino, ki je del zdravila, ena od kontraindikacij.

Med patološkimi stanji in boleznimi je treba izpostaviti padec krvnega tlaka na nizke ravni, vse do razvoja šoka različnega izvora, vključno s srčnim šokom.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agen so značilne za prisotnost ishemične bolezni srca z nestabilno angino pektoris. Poleg tega je treba biti pozoren na stanje z obstrukcijo iztočne žile iz levega srca, in sicer iz levega prekata. Podobno stanje opazimo pri hudi aortni stenozi.

Kontraindikacije vključujejo tudi nestabilno srčno popuščanje zaradi hemodinamskih motenj po razvoju akutnega miokardnega infarkta. Amlodipina se ne sme jemati prvih 8-10 dni po infarktu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stranski učinki Agena

Neželeni učinki zdravila Agen se lahko pojavijo zaradi individualnih značilnosti telesa pri jemanju amlodipina, pa tudi, če se ne upoštevajo priporočila za njegovo uporabo.

Vsi neželeni učinki zdravila Agen so razdeljeni po pogostosti pojavljanja. Najpogostejši so odziv živčnega sistema z zaspanostjo, omotico in glavobolom. Iz žilnega sistema se pojavijo "vročinski oblivi" in otekanje goleni, prebavni sistem pa se lahko odzove z bolečinami v trebuhu in slabostjo.

Nadalje se redkeje pojavljajo nespečnost, spremembe v psihočustvenem stanju, omedlevica, okvara vida, zvonjenje v ušesih, pospešen srčni utrip, hipotenzija, bruhanje, prebavne in črevesne motnje. Iz mišično-skeletnega sistema je možen sindrom bolečine v sklepih, mišicah, ledveno-križni hrbtenici.

Redko opazimo spremembe v krvni sliki, alergijske reakcije, prevodne in ritmične motnje srca, zasoplost, kašelj, hepatitis, pankreatitis, nokturija, pogosto uriniranje in nihanje telesne teže.

[ 17 ]

Preveliko odmerjanje

Do prevelikega odmerjanja lahko pride, če je dnevni odmerek amlodipina presežen, če se jemljejo nezadostni odmerki zdravila dlje časa ali če obstaja sočasna bolezen jeter ali ledvic, kar povzroči zmanjšanje hitrosti presnove in izločanja amlodipina z njegovim posledičnim postopnim kopičenjem.

Preveliko odmerjanje zdravila Agen lahko povzroči prekomerno sprostitev in razširitev perifernih žil ter morebitno refleksno pospešitev srčnega utripa. Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih so poročali o primerih dolgotrajnega znižanja krvnega tlaka, v nekaterih primerih z razvojem šoka, ki je privedel do smrti.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja, je treba zdravljenje začeti takoj. To vključuje kardiovaskularno podporo z neprekinjenim beleženjem vitalnih funkcij srca in dihal. Oseba mora biti v ležečem položaju z dvignjenim vznožjem postelje. Obvezna merila za oceno stanja so volumen krvi v krvnem obtoku in količina izločenega urina (diureza).

Uporaba vazokonstriktorjev ima tudi pozitiven učinek, ki se kaže v obnovi žilnega tonusa in arterijskega tlaka. Njihova uporaba je priporočljiva le v odsotnosti kontraindikacij.

Kalcijev glukonat, ki se daje intravensko, preprečuje blokado kalcijevih kanalčkov in s tem zmanjšuje učinek amlodipina. Učinek izpiranja želodca je mogoče doseči le, če se uporabi v prvih dveh urah po zaužitju zdravila Agen.

Interakcije z drugimi zdravili

Možno je medsebojno delovanje zdravila Agen z drugimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, zdravila centralnega delovanja, zaviralci ACE, zaviralci alfa- in beta-adrenergičnih receptorjev, dolgodelujoči nitrati, sublingvalni nitroglicerin, nesteroidna protivnetna zdravila, peroralna hipoglikemična zdravila in antibiotiki.

Sočasna uporaba amlodipina z zaviralci proteaz, antimikotiki, makrolidi, diltiazemom ali verapomilom lahko poveča izpostavljenost zdravilu Agen. Posledično lahko klinični učinek zdravila preseže pričakovanja in zahteva prilagoditev odmerka.

Zdravila, kot sta rifampicin in šentjanževka, lahko zmanjšajo kopičenje amlodipina v krvi, zaradi česar terapevtski učinek ne bo dosežen.

Infuzijska uporaba detrolena lahko izzove razvoj hiperkaliemije s posledično ventrikularno fibrilacijo in žilnim kolapsom.

Medsebojno delovanje zdravila Agen z drugimi zdravili s hipotenzivnim učinkom vodi do okrepitve delovanja medsebojnega zdravila. Kar zadeva zdravila, ki znižujejo holesterol, digoksin, ciklosporin, alkohol in antikoagulante, amlodipin nanje nima učinka.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Agen vključujejo namestitev zdravila na mesto z določenimi temperaturnimi in vlažnimi pogoji ter brez izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi.

Zato temperatura shranjevanja amlodipina ne sme presegati 25 stopinj. Če priporočene zahteve niso izpolnjene, lahko amlodipin prezgodaj izgubi svoje zdravilne lastnosti.

Poleg tega lahko zdravilo poruši svojo strukturo in pridobi popolnoma neznane učinke, ki se lahko pojavijo po zaužitju tabletke.

Zdravilo Agen je pakirano v 10 tabletah po 5 mg ali 10 mg v enem pretisnem omotu. Ena kartonska škatla vsebuje tri pretisne omote.

Pogoji shranjevanja zdravila Agen pomenijo tudi shranjevanje vsake tablete v njeni vreči, ne da bi pri tem poškodovali njeno celovitost. Ko je tableta enkrat vzeta iz vreče, jo je treba čim prej zaužiti. Shranjevanje tablet v nezaščiteni obliki ni dovoljeno. Zahtevane pogoje shranjevanja za vsak pripravek je treba upoštevati skozi celotno obdobje navedenega roka uporabnosti.

[ 29 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je obdobje od datuma izdelave zdravila do datuma njegove zadnje uporabe. Proizvajalec te podatke navede na zunanji embalaži za hiter dostop do njih. V tem obdobju farmacevtsko podjetje, ki je zdravilo izdelalo, zagotavlja prisotnost terapevtskega učinka po zaužitju tablete amlodipina.

Ti terapevtski učinki so bili preučeni in potrjeni, zato so navedeni v navodilih, ki so priložena zdravilu. Rok uporabnosti kaže na varnost zdravila, če so izpolnjene določene zahteve za shranjevanje amlodipina, zunanja embalaža in vsaka celica s tableto sta nedotaknjeni.

Rok uporabnosti antihipertenzivnega zdravila Agen z glavno aktivno sestavino amlodipinom je 3 leta od datuma izdelave. Po tem obdobju je njegova uporaba strogo prepovedana, saj učinki in neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po jemanju tablete amlodipina, niso znani.

Agen je dokazal svojo učinkovitost tako pri monoterapiji kot pri kompleksnem zdravljenju patoloških stanj srčno-žilnega sistema. Poleg tega se zaradi oblike tablet in prisotnosti ločilne črte zdravilo dokaj dobro odmeri in izbere potreben odmerek amlodipina.