Agent

Zdravilo Agen predstavlja skupino kalcijevih antagonistov z glavno zdravilno učinkovino - amlodipin. Mednarodno ime zveni kot Amlodipine. Klasifikacija, ki vključuje zdravilo, vključuje skupno skupino, imenovano sredstva, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem, pa tudi podskupine. Agen se nanaša na kalcijeve antagoniste, ki delujejo selektivno. Njihova največja dejavnost se kaže v zvezi s plovili. Po izvoru je pripravek derivat dihidropiridina. Zdravilo Agen se pogosto uporablja v kardiologiji, saj se njena aplikacija šteje za krvne žile. Tako se uporablja v obliki monoterapije z zvišanim arterijskim tlakom in pri kombiniranem zdravljenju kardiovaskularnih patologij.

Vendar pa je treba zapomniti, da je za srčno popuščanje hude oblike potreben poseben pristop, zato je treba razmisliti o uporabi zdravila Agen kot sekundarnega zdravljenja v majhnih odmerkih. Prav tako morate skrbno izbrati odmerek, začenši z najmanjšim številom, za osebe z jetrno insuficienco in starostno skupino po 70 letih. V obvestilu o uporabi zdravila Agen je treba zaradi povečanja biološke uporabnosti zdravila Agen dodati potencialno delovanje zdravila z grenivko ali njegovim sokom. 

Indikacije Agena

Indikacije za uporabo zdravila Agen so posledica sposobnosti amlodipina, da deluje na mišična vlakna v stenah krvnih žil. Zmanjšanje katere koli mišične mase je posledica transporta skozi membrano kalcija, zaradi česar je zagotovljena aktivacija motoričnega procesa. Če pride do blokade vnosa kalcija, se mišice ne morejo strniti in so v sproščenem stanju.

Zaradi tega učinka se zagotavlja razbremenitev srca, kakor perifernih žilah ni upor pri vsakem srčnega izhodu, medtem ko koronarnih arterij, ki oskrbujejo srčno mišico sproščujoče, zagotoviti zadostnega, kisika in material zanke.

Na podlagi teh dejstev, indikacije za uporabo zdravila Agen vključujejo bolezni srca in ožilja, vzrok pa je mišični krči. Ti vključujejo hipertenzijo 2-3 stopnje resnosti.

Zdravilo Agen se uporablja tudi za ishemično srčno bolezen z različnimi manifestacijami, na primer stabilno angino pektoris ali vazospastično angino pektoris. Poleg tega se kot pomožno zdravilo uporablja v kronični obliki srčnega popuščanja.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja v več pogledih določa trajanje obdobja, ko priprava začne prikazati osnovne lastnosti. Torej, zdravilo Agen sprosti v obliki tablet, zato pričakujte, da takojšen terapevtski učinek ni vreden. Treba je opozoriti, da zdravilo doseže največjo koncentracijo v krvi šele po 6-12 urah po peroralnem dajanju.

Oblika pripravka je omogočila uporabo ne samo določenih odmerkov amlodipina, ampak tudi minimalnih. Torej, vsaka tableta, ne glede na odmerjanje, ima ločevalno črto na sredini. Na eni strani tablete je črka A, v bližini pa tudi odmerek zdravila. Ta številka prikazuje vsebino glavne aktivne snovi v tej tableti.

Zaradi delilne črte je mogoče vzeti dvakrat manjši odmerek amlodipina, kot ga najdemo v celotni tableti. Tako lahko zdravljenje z zdravilom Agen začnemo z 2,5 mg amlodipina tako, da tableto razdelimo z odmerkom 5 mg na dva dela. Kot rezultat je narejen pravilen izbor optimalnega odmerka zdravila Agen.

Tablica sama ima belo vezavo in podolgovato obliko.

[3]

Farmakodinamika

Amlodipin lahko prepreči vnos kalcija skozi počasne kanale in zavira njegovo kopičenje v vlaknih gladkih mišic srca in posod.

Farmakodinamika Agen je posledica neposrednega sproščujočega učinka na gladka mišična vlakna, ki se nahajajo v steni krvnih žil. Do zdaj ni bil pojasnjen natančen mehanizem izpostavljenosti amlodipinu angini peptidi, vendar sta opredeljena dva možna načina.

Prvi način za odpravo sindroma bolečine v srčnem prostoru temelji na zmožnosti amlodipina, da razširi periferne posode, s čimer se zmanjša odpornost, ki jo srce potrebuje za boj z vsakim krčenjem.

Drugi način je odvisen od sprostitve mišic v stenah koronarnih arterij, zaradi česar se širijo in zagotavljajo večjo količino kisika in hranilnih snovi v srcu.

Farmakodinamika Agen z arterijsko hipertenzijo zagotavlja potreben rezultat - zmanjšanje krvnega tlaka skozi ves dan. Zaradi postopnega sproščanja amlodipina po dajanju zdravila Agen ni ostre hipotenzije.

Pri angini amlodipin podaljša čas do naslednjega bolečinskega napada, kar zmanjša potrebo po pogostem vnosu nitratov.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agen vključuje postopno absorpcijo amlodipina v krvi po prevzemu tablete v notranjosti. Hkratna uporaba hrane v povezavi s tabletami ne povzroča neželenih učinkov. Absolutna biološka uporabnost amlodipina v ne-metabolizirani obliki je približno 60% do 80%. Največja količina aktivne snovi v krvi se pojavi 6-12 ur po jemanju tabletke. Sposobnost povezovanja amlodipina z beljakovinami doseže 97,5%.

Polovičnost iz krvnega obtoka je približno 30-50 ur. Konstantno koncentracijo zdravila v plazmi je mogoče doseči šele po rednem vnosu zdravila Agen ves teden. Preoblikovanje amlodipina se večinoma pojavlja s tvorbo neaktivnih metabolitov. Uvedbo amlodipina zagotavlja 60% ledvic, pri čemer se 10% zdravila izloči nespremenjeno.

Farmakokinetika Zdravilo Agen se pri starejših ljudeh ne spreminja, zato prilagoditev odmerka ni potrebna. Zmerno je treba odmerek povečati z nezadostnim učinkom. Če je jetra moteno, je treba upoštevati povečanje trajanja razpada in izločanja amlodipina.  

[9], [10], [11], [12],

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerek se izberejo individualno, ob upoštevanju stanja zdravja ljudi, resnosti bolezni in prisotnosti sočasne patologije in kontraindikacij.

V večini primerov je začetna doza odraslega 5 mg glavne učinkovine za nadzor nad hipertenzijo in bolečinami v prsnem košu. Tableto jemljete enkrat na dan, vendar z nezadostnim terapevtskim učinkom se odmerek poveča na 10 mg.

Pri celostnem pristopu k zdravljenju hipertenzije je treba upoštevati način uporabe in odmerek. Tako se zdravilo Agen lahko kombinira z uporabo tiazidnih diuretikov, srednjih učinkovin in zaviralcev angiotenzinske konvertaze.

Pri zdravljenju angine se amlodipin uporablja vzporedno z drugimi antianginalnimi zdravili, kot so nitrati ali blokatorji beta.

Zdravilo Agen je dovoljeno uporabljati pri otrocih, starejših od 6 let, če obstajajo znaki. Začetni odmerek ne sme preseči 2,5 mg na dan. Ta odmerek je treba hraniti za en mesec, po katerem morate ovrednotiti rezultat in, če je potrebno, opraviti popravek.

Z nezadostnim terapevtskim učinkom je dovoljeno povečati odmerek na 5 mg, toda za otroke je to največja količina amlodipina. Pri velikih odmerkih učinek pri tej skupini bolnikov ni bil raziskan.

[18], [19], [20],

Uporaba Agena med nosečnostjo

Noseče ženske, tako kot nobena druga, so nagnjena k občasnemu zvišanju tlaka v prisotnosti tako resnega patološkega stanja, kot sta preeklampsija in eklampsija. Gre za kontrolo kazalcev krvnega tlaka, ki preprečujejo zaplete.

Uporaba zdravila Agen med nosečnostjo ni bila raziskana s pomočjo eksperimentov, zato je uporaba zdravila z zdravilno učinkovino amlodipin priporočljiva samo v primerih, ko je nosečnica nemogoče izbrati drugo alternativno zdravilo, ki nadzoruje krvni tlak.

Poleg tega je uporaba zdravila Agen med nosečnostjo dovoljena, če tveganje, ki ga povzroči bolezen, presega pojavljanje neželenih učinkov po uporabi amlodipina pri plodu in ženskah.

Glede na to, da ni v preiskavi možnost prehajanja amlodipina v noseča materino mleko, zato je odločitev o uporabi Agen treba upoštevati korist dojenja mleko za dojenčka in pozitivnih učinkov uporabe zdravila za nosečnice.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agen vključujejo splošna priporočila za bolezni in posamezne značilnosti telesa. Tako je prag slabe občutljivosti za amlodipin, dihidropiridin ali katero koli drugo dodatno sestavino, ki je del zdravila, ena od kontraindikacij.

Med patološkimi razmerami in boleznimi je treba izločiti padec arterijskega tlaka na nizke številke, do razvoja šoka različnega izvora, vključno s srčnim šokom.

Za kontraindikacije za uporabo zdravila Agen je značilna prisotnost koronarne srčne bolezni z nestabilno obliko angine. Poleg tega je treba pozornost posvetiti stanju obstrukcije izločevalnega krvnega žila iz levega srca, in sicer iz levega prekata. Podobno stanje opazimo s hudo aortno stenozo.

Tudi ena od kontraindikacij je nestabilna oblika srčnega popuščanja zaradi hemodinamskih motenj po razvoju akutnega miokardnega infarkta. Amlodipin se ne sme jemati prvih 8-10 dni po srčnem napadu.

[13], [14], [15], [16],

Stranski učinki Agena

Neželene učinke zdravila Agen je mogoče opazovati s posameznimi značilnostmi telesa za prejem amlodipina in neupoštevanje priporočil za njegovo uporabo.

Vsi neželeni učinki zdravila Agen so razdeljeni glede na pogostnost pojavljanja. Od najpogostejših je vredno poudariti odziv živčnega sistema s pojavom dremavosti, omotice in glavobola. S strani žilnega sistema se pojavljajo "vročinski popki" in edeme glave, prebavni sistem pa se lahko odzove s sindromom bolečine v trebušni regiji in s slabostjo.

Poleg tega je na nižji stopnji je pokazala, nespečnost, spremembe na psiho-čustveno stanje, omedlevica, motnje vidne funkcije, "zvonjenje" v ušesih, palpitacije, hipotenzijo, bruhanje, prebavne motnje in črevesja. Na mišično-skeletnem sistemu je možen sindrom bolečine v sklepih, mišicah, ledvični vratni hrbtenici.

Redko opazili spremembe krvnih celic, alergijske reakcije, motnje prevodnosti in srčnim ritmom, kratka sapa, kašelj, hepatitis, pankreatitis, nikturijo pogosto uriniranje in nihanja teže.

[17]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko pri prekoračitvi dnevno dozo uporablja amlodipin Propafenon neustreznih odmerkov, in v prisotnosti komorbiditete jeter ali ledvic, kar ima za posledico zmanjšanje hitrosti metabolizma in izločanja amlodipina iz njegovega nadaljnjega postopnega kopičenja pojavijo.

Preveliko odmerjanje zdravila Agen lahko povzroči prekomerno sprostitev in širjenje perifernih posod in morebitno refleksno povečanje srčnega utripa. Pri uporabi zdravila v velikih odmerkih so bili v nekaterih primerih zabeleženi primeri podaljšanega znižanja krvnega tlaka z razvojem šoka, kar je povzročilo smrtonosni izid.

Ko pride do simptomov prevelikega odmerka, morate takoj začeti zdravljenje. Vključuje kardiovaskularno podporo s trajnim snemanjem vitalnih funkcij srca in dihalnega sistema. Položaj osebe mora ležati z dvignjeno nogo v postelji. Obvezno merilo za ocenjevanje stanja je količina krvi v obtoku in količina izločenega urina (diureza).

Uporaba vazokonstriktivnih zdravil ima tudi pozitiven učinek, ki se kaže z obnovo žilnega tona in krvnim tlakom. Njihova uporaba se priporoča samo v odsotnosti kontraindikacij.

Kalcijev glukonat, intravensko injiciran, preprečuje blokado kalcijevih kanalov in tako zmanjša učinek amlodipina. Učinek izločanja želodca se lahko doseže le, kadar se zdravilo uporablja v prvih dveh urah po dajanju zdravila Agen.

Interakcije z drugimi zdravili

Agen dovoljeno interakcije z drugimi zdravili, kot so: tiazidnih diuretikov, centralno delujoč mehanizem, zaviralcev ACE, alfa in beta blokatorji, nitrati podaljšanim delovanjem, z glicerol podjezično uporabo, nesteroidnih protivnetnih zdravil, oralnih hipoglikemičnih zdravil in antibiotikov.

Hkratna uporaba amlodipina z zaviralci proteaz, protiglivicnimi sredstvi, makrolidi, diltiazemom ali verapomilom je mogoče povečati izpostavljenost zdravila Agene. Posledično lahko klinični učinek zdravila presega pričakovanja in zahteva prilagajanje odmerka.

Takšna zdravila, kot sta rifampicin in šentjanževka, lahko zmanjšata kopičenje amlodipina v krvi, tako da terapevtski učinek ne bo dosežen.

Uporaba infuzijske motnje lahko povzroči nastanek hiperkalemije, ki ji sledi ventrikularna fibrilacija in vaskularni kolaps.

Medsebojno delovanje zdravila Agen z drugimi zdravili hipotenzivnega učinka vodi v pojačanje medsebojnih učinkov. Za zdravila, ki znižujejo holesterol, digoksin, ciklosporin, alkohol in antikoagulante, amlodipin na njih ne vpliva.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja Agena vključujejo lokacijo pripravka v mestu z določenim temperaturnim režimom, vlago in brez neposredne sončne svetlobe.

Zato temperatura shranjevanja amlodipina ne sme presegati 25 stopinj. Če priporočene zahteve niso izpolnjene, se lahko pojavi prezgodnja izguba amlodipina.

 Poleg tega lahko zdravilo prekine svojo strukturo in pridobi absolutno neznane učinke, ki se lahko pojavijo po jemanju tabletke.

Zdravilo Agen je pakirano v 10 tablet v odmerku 5 mg ali 10 mg v enem pretisnem omotu. Ena kartonska škatla vsebuje tri pretisne omote.

Pogoji shranjevanja Agena pomenijo tudi vsebino vsake tablete v svoji celici, ne da bi ogrozili njegovo celovitost. Ko je priprava tablete iztisnjena iz celice, jo je treba kmalu sprejeti. Tablete ne shranjujte v nezaščiteni obliki. Potrebne pogoje shranjevanja za vsako zdravilo je treba upoštevati v celotnem obdobju navedenega roka uporabnosti. 

[29]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je obdobje od datuma izdelave zdravila do datuma zadnjega recepta. Proizvajalec te podatke navede na zunanji embalaži za enostaven dostop do njega. V tem obdobju farmacevtska družba, ki je proizvedla zdravilo, zagotavlja terapevtski učinek po uporabi tablet amlodipina.

Ti terapevtski učinki so bili raziskani in potrjeni, zato so navedeni v navodilih, ki spremljajo zdravilo. Rok uporabnosti kaže na varnost zdravila, ob upoštevanju nekaterih zahtev za shranjevanje amlodipina, celovitosti zunanje embalaže in vsake celice s tableto.

Sok antihipertenzivnega zdravila Agen z glavno učinkovino amlodipin je 3 leta od datuma izdelave. Po izteku tega obdobja je njegova uporaba strogo prepovedana, saj učinki in neželeni učinki niso znani, kar se lahko po uporabi tablet zdravila amlodipin razvije.

Zdravilo Agen je dokazalo svojo učinkovitost tako pri samostojnem zdravljenju kot tudi pri kompleksnem zdravljenju patoloških stanj kardiovaskularnega sistema. Poleg tega se zaradi oblike tablete in prisotnosti delilne linije pripravek dobro dozira in izbere potreben odmerek amlodipina.