Agrenox

Agrenox spada v skupino zdravil, ki lahko vplivajo na reološke lastnosti krvi. Glede na klasifikacijo je to zdravilo zaviralec agregacije trombocitov brez heparina. Farmakoterapevtska skupina zdravila so zdravila, ki vplivajo na krvni obtok in hematopoezo.

Zdravilo se pogosto uporablja za zdravljenje bolezni, katerih patogeneza je povezana s povečano tvorbo trombov v krvnem obtoku. Poleg tega se Agrenox uporablja za preprečevanje in zdravljenje zapletov akutnih in kroničnih patoloških stanj.

Kljub visoki učinkovitosti tega zdravila je treba upoštevati možnost neželenih učinkov. Pred jemanjem zdravila Agrenox je treba upoštevati kontraindikacije, odmerek pa predpiše izključno zdravnik.

Zdravilo, če ga jemljemo v pravilnem odmerku in v pravilnem trajanju, dobro prenaša in ne povzroča stranskih učinkov, povezanih s prevelikim odmerjanjem ali značilnostmi posamezne sestavine, vključno z učinkom glavne aktivne sestavine.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Agrenoxa

Indikacije za uporabo zdravila Agrenox vključujejo preventivne in terapevtske ukrepe. Zaradi sposobnosti zdravila, da prepreči agregacijo trombocitov in nastanek konglomeratov, se pogosto uporablja pri patoloških stanjih, katerih geneza temelji na tej lastnosti trombocitov.

Med akutnimi stanji je treba izpostaviti prehodno ishemično atako možganov; patogenetska razlaga za njen razvoj je v zamašitvi lumna krvne žile s trombom. Klinične manifestacije se lahko razlikujejo glede na velikost tromba.

Tako se ob rahlem zaprtju lumna opazi zmanjšanje pretoka krvi v določeni žili, ki hrani del možganov. Posledično sta možna omotica in glavobol. Ko pa proces napreduje in se lumen še bolj zapre, se pojavijo izrazitejši klinični simptomi z izgubo zavesti in okvaro nekaterih funkcij v telesu.

Indikacije za uporabo Zdravilo Agrenox se uporablja tudi pri ishemični kapi, ko se narava akutnega stanja potrdi s posebnimi instrumentalnimi tehnikami. Poleg tega se zdravilo uporablja za preventivne namene pri ljudeh, ki so že imeli možgansko kap v anamnezi. Indikacije so posledica sposobnosti zdravila Agrenox, da zmanjša nastanek trombov.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja določa način uporabe zdravila. Tako se Agrenox sprošča v obliki kapsul, kar zagotavlja dostavo njihove vsebine v želodec, s čimer se izognemo procesu razgradnje v ustni votlini.

Ena kapsula zdravila vsebuje dipiridamol s postopnim sproščanjem v količini 200 mg in acetilsalicilno kislino - 0,025 g. Poleg tega ima kapsula še nekaj pomožnih sestavin: želatino, hipromelozo, dimetikon 350, gliceril triacetat, metakrilatni kopolimer (tip B), titanov dioksid (E 171), akacijo, mikrokristalno celulozo in številne druge.

Vse naštete komponente so kapsule s podaljšanim delovanjem. Kapsulirana oblika sproščanja preprečuje vpliv slinskih encimov na glavne aktivne sestavine. Zdravilo se sprošča v polipropilenski tubi z različnimi količinami: 30 in 60 kapsul v vsaki.

Vsaka kapsula je sestavljena iz trde želatine in je razdeljena na dva pokrovčka: eden je rdeč in neprozoren, drugi pa mlečen. Kapsula je napolnjena z rumenimi granulami in tableto. Slednja je okrogla, bikonveksna in ima lupino z ravnimi robovi.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamiko zdravila Agrenox določa več biokemijskih mehanizmov, povezanih z acetilsalicilno kislino in dipiridamolom.

Acetilsalicilna kislina ima sposobnost preprečevanja sinteze tromboksana A2, ki deluje kot aktivator adhezije trombocitov in krčenja krvnih žil. Ta mehanizem temelji na blokiranju ciklogenaze v trombocitih.

Dipiradamol vpliva na več mehanizmov. Sposoben je preprečiti absorpcijo adenozina s strani krvnih celic in endotelijskih celic. Aktivnost tega procesa se zmanjša za 80 %, če terapevtski odmerek ne presega 2 mcg/ml.

Posledično se poveča količina adenozina, ki vpliva na receptorski aparat trombocitov A2, kar posledično aktivira sintezo adenilat ciklaze in poveča vsebnost cAMP v trombocitih.

Zaradi teh reakcij se kot odziv na vpliv njihovega aktivacijskega faktorja, kolagena in adenozin difosfata, opazi zmanjšanje hitrosti adhezije trombocitov.

Zmanjšanje agregacije trombocitov podaljša njihovo življenjsko dobo, kar povzroči normalizacijo njihovega števila. Poleg tega lahko dipiradamol širi krvne žile, saj ima vazodilatacijsko delovanje.

Farmakodinamika Agrenox s pomočjo dipiridamola zmanjša aktivnost trombocitogeneze, ki jo povzročajo subepitelne strukture, s povečanjem vsebnosti zaščitnega mediatorja.

Kombinirani učinek dipiridamola in acetilsalicilne kisline tako zavira agregacijo, aktivacijo in adhezijo trombocitov.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetiko zdravila Agrenox določajo patogenetski učinki dipiridamola in acetilsalicilne kisline.

Absorpcija dipiridamola zagotavlja biološko uporabnost zdravila približno 70 %. Največja koncentracija aktivne snovi v krvnem obtoku se pojavi v obdobju - 2-3 ure po zaužitju 400 mg (200 mg dvakrat) - to je dnevni odmerek.

Farmakokinetika zdravila Agrenox s postopnim sproščanjem ni odvisna od vnosa hrane. Zaradi visoke lipofilnosti dipiridamola se porazdeli v številnih organih. Aktivna faza porazdelitve po intravenski uporabi zdravila se ne razlikuje od peroralne uporabe.

Dipiridamol v majhnih količinah lahko prodre skozi krvno-možgansko in transplacentalno pregrado. Zdravilna učinkovina se prenaša v kompleksu s krvnimi beljakovinami. Presnova v večji meri poteka v jetrih zaradi kompleksa z glukuronsko kislino z nastankom mono- in diglukuronidov.

Proces izločanja dipiridamola je razdeljen na dve fazi. Prevladujoča razpolovna doba je 40 minut, končna razpolovna doba pa 13 ur. Ponavljajoča se uporaba zdravila ne povzroča njegovega kopičenja v telesu.

Druga sestavina zdravila Agrenox je acetilsalicilna kislina, ki se pri peroralni uporabi hitro absorbira v prebavilih. Najvišjo raven v krvi doseže v 30 minutah pri jemanju 50 mg dvakrat na dan.

Acetilsalicilna kislina se pretvori v salicilat, ki se veže z albuminom in se prenaša v vse organe in tkiva, vključno z materinim mlekom, strukturami centralnega živčnega sistema in tkivi ploda. Koncentracija salicilata se hitro zmanjša, njegov metabolizem pa poteka s pomočjo specifičnih esteraz.

Skoraj 100 % acetilsalicilne kisline se izloči v presnovljeni obliki skozi ledvice. Nespremenjena oblika te snovi se izloča v večjih količinah z naraščajočimi odmerki.

[ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Agrenox se jemlje ne glede na obroke dvakrat na dan. Med odmerki je treba upoštevati določen presledek, zato se Agrenox uporablja zjutraj in zvečer.

Da vsebina kapsule nespremenjena pride v želodec, jo je treba pogoltniti celo, ne da bi jo žvečili. Za lažje zaužitje zdravila Agrenox kapsulo speremo s kozarcem vode.

Način uporabe in odmerjanje je treba za vsako osebo izbrati individualno, saj se pri nekaterih na začetku zdravljenja z zdravilom Agrenox lahko pojavi cefalgija. Za zmanjšanje neželenih učinkov je treba zmanjšati odmerek in pustiti eno kapsulo na dan, po možnosti pred spanjem. Zjutraj je treba vzeti majhen odmerek acetilsalicilne kisline.

Vendar je treba vedeti, da je za dosego želenega rezultata potrebno upoštevati način uporabe in odmerjanje, zato je takoj, ko glavobol preneha motiti, priporočljivo nadaljevati z odmerkom dveh kapsul. Trajanje terapevtskega tečaja se določi individualno, glede na resnost bolezni in prisotnost sočasne patologije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Uporaba Agrenoxa med nosečnostjo

Uporaba zdravila Agrenox med nosečnostjo je omejena zaradi nezadostnih podatkov o njegovi uporabi v tem obdobju. Zaradi vsebnosti acetilsalicilne kisline v tem zdravilu ima lahko negativen vpliv na plod.

Jemanje zdravila po drugem trimesečju nosečnosti lahko povzroči prezgodnji porod nedonošenčka, pojav intrakranialnih krvavitev v substanci in prostorih možganov ploda, pa tudi rojstvo mrtvorojenega ploda ali smrt v prvih urah po rojstvu.

Na podlagi zgoraj navedenega je treba uporabo zdravila Agrenox med nosečnostjo v 3. trimesečju nosečnosti prepovedati zaradi negativnega vpliva zdravila na plod v obliki kardiovaskularne patologije - zaprtja arterijskega kanala.

Študije o uporabi tega zdravila pri nosečnicah niso bile izvedene, zato njegova uporaba v tem obdobju ni priporočljiva. Poleg tega je treba nosečnico opozoriti na morebiten patološki učinek zdravila na plod, če med jemanjem zdravila Agrenox pride do spočetja ploda.

Kar zadeva obdobje dojenja, lahko glavni učinkovini zdravila - dipiridamol in salicilati - prodreta v materino mleko. Zato uporaba zdravila Agrenox v tem obdobju ni priporočljiva.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agrenox temeljijo na individualnih značilnostih telesa in prisotnosti sočasnih patoloških stanj. Od genetske intolerance na sestavine zdravila Agrenox velja izpostaviti alergijske reakcije na dipiridamol in acetilsalicilno kislino ter dodatne sestavine. Uporaba zdravila v tretjem trimesečju nosečnosti in v otroštvu ni priporočljiva.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Agrenox vključujejo tudi nekatere bolezni, kot so ulcerativne lezije želodčne sluznice in dvanajstnika, patologija sistema strjevanja krvi - hemofilija, hemoragične bolezni ali diateza, ki jih lahko zaplete krvavitev.

Zaradi prisotnosti acetilsalicilne kisline v sestavi zdravila se ne priporoča ljudem z boleznimi alergijske geneze - bronhialno astmo ali polipi v nosnih votlinah.

Ledvična, jetrna in srčna odpoved v fazi dekompenzacije so kontraindikacije za uporabo zdravila Agrenox. Poleg tega ni priporočljivo jemati tega zdravila sočasno z metotreksatom v odmerku, večjem od 15 mg/teden.

[ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Agrenoxa

Vsi neželeni učinki zdravila Agrenox so razdeljeni glede na motnje v določenih telesnih sistemih. Iz krvožilnega in limfatičnega sistema je treba izpostaviti znižanje ravni trombocitov in eritrocitov v krvi. Poleg tega se lahko zaradi nenehnih krvavitev v želodčno votlino razvije anemija zaradi pomanjkanja železa.

Imunski sistem se lahko na zdravilo odzove s preobčutljivostno reakcijo, ki povzroči izpuščaj, hud bronhospazem, angioedem ali urtikarijo.

Neželeni učinki zdravila Agrenox, ki jih povzroča živčni sistem, se kažejo kot krvavitve v tkivu ali prostorih možganov, cefalgija, omotica, podobna migreni.

Krvavitev se lahko pojavi v očeh, nosnih votlinah, organih prebavil, koži in jo je med kirurškimi posegi ali drugimi manipulacijami težko ustaviti.

Kardiovaskularni sistem se lahko na zdravilo Agrenox odzove s pospešenim srčnim utripom, omedlevico, znižanim krvnim tlakom ali občutkom "vročine".

Prebavila se lahko na zdravilo odzovejo s slabostjo, bruhanjem, črevesnimi motnjami in bolečinami v trebuhu. Mialgija je simptom okvare mišično-skeletnega sistema.

[ 11 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje zdravila se večinoma kaže s kliničnimi simptomi prekomernega kopičenja dipiridamola. To je posledica dejstva, da kapsula vsebuje 200 mg dipiridamola in le 0,025 g acetilsalicilne kisline. Posledično se lahko znaki prevelikega odmerjanja izrazijo kot vročinski oblivi, povečano potenje, živčnost in splošna šibkost.

Poleg tega se lahko pojavijo bolečine za prsnico, znižan krvni tlak in pospešen srčni utrip.

Preveliko odmerjanje acetilsalicilne kisline je manj intenzivno, vendar se še vedno pojavljajo omotica, pogosto plitvo dihanje, prebavne motnje, tinitus (zlasti v starosti), zmanjšana vidna in slušna zaznava ter izguba zavesti. V primeru jemanja velikega odmerka je možna hipertermija s povišano temperaturo na 39 stopinj, pa tudi simptomi hipovolemije. Pomanjkanje tekočine v telesu prispeva k razvoju življenjsko nevarnih stanj.

Vendar se te klinične manifestacije lahko pojavijo le v majhnem številu primerov zaradi majhne količine acetilsalicilne kisline v eni kapsuli zdravila Agrenox.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja, je treba izvesti simptomatsko zdravljenje. To vključuje izpiranje želodca in dajanje derivatov ksantina (aminofilin), ki lahko zmanjšajo resnost prevelikega odmerjanja. Druge metode za pospešitev izločanja zdravila niso posebej pomembne, saj se Agrenox presnavlja v jetrih in tkivih, kar povzroči njegovo dolgotrajno prisotnost v telesu.

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Agrenox z drugimi zdravili temelji na povečanju ali zaviranju določenih terapevtskih učinkov zdravil, ki se jemljejo sočasno.

Acetilsalicilna kislina lahko poveča aktivnost antikoagulantov, antitrombotičnih zdravil, valprojske kisline in fenitoina, kar lahko poveča verjetnost za razvoj neželenih učinkov.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (paracetamolom in ibuprofenom), hormoni in alkoholom lahko povzroči zaplete iz prebavnega sistema. Acetilsalicilna kislina poveča učinek zdravil, ki znižujejo krvni sladkor, ter toksične lastnosti metotreksata, zlasti v odmerkih nad 15 mg/teden.

Ta kislina zavira aktivnost prostaglandinov in povzroči zmanjšanje ledvičnega pretoka krvi s posledičnim zadrževanjem tekočine in soli. Posledično se lahko zmanjša terapevtski učinek zaviralcev beta in diuretikov (spironolakton).

Dipiridamol lahko poveča koncentracijo adenozina v krvi, zato je treba odmerek slednjega pregledati. Sočasna uporaba z varfarinom ne povzroči razvoja zapletov, vključno s krvavitvami, v večji meri kot samostojna uporaba varfarina.

Dipiridamol poveča delovanje zdravil, katerih mehanizem delovanja temelji na zniževanju krvnega tlaka, in zavira učinek zaviralcev antiholinesteraz, ki se uporabljajo pri maligni miasteniji.

Medsebojno delovanje zdravila Agrenox z drugimi zdravili v odmerku acetilsalicilne kisline, večjem od 3 g/dan, lahko zmanjša terapevtski učinek zaviralcev ACE zaradi vpliva kisline na reakcijo pretvorbe renina v angiotenzin.

Sočasna uporaba acetilsalicilne kisline in acetazolamida lahko povzroči povečanje koncentracije slednjega v krvi in razvoj neželenih učinkov.

[ 16 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Agrenox, tako kot katero koli drugo zdravilo, zahtevajo upoštevanje določenih pravil, ki vključujejo temperaturo, vlažnost in izogibanje neposredni sončni svetlobi na embalaži zdravila.

Temperatura prostora, kjer bo to zdravilo shranjeno, ne sme presegati 30 stopinj. Poleg tega je treba spremljati celovitost embalaže zdravila.

Proizvajalca je skrbelo, da bi otroci lahko dosegli Agrenox in vzeli velik odmerek, ali pa bi kapsula lahko zaprla lumen zgornjih dihalnih poti, zato ima steklenička poseben pokrovček. Posledično ga je mogoče odpreti le s silo.

Pogoji shranjevanja zdravila Agrenox zagotavljajo ohranitev terapevtskih lastnosti, navedenih v navodilih, za določeno obdobje. Datum zadnjega dne jemanja zdravila je naveden tudi na zunanji kartonski embalaži in notranji steklenički. Zaradi takšne embalaže na zdravilno učinkovino ne vplivajo okoljski dejavniki.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti je informacija o zdravilu, ki je obvezna za vsako zdravilo. Gre za določeno časovno obdobje, ki ima specifičen datum zadnjega odmerka. V tem obdobju proizvajalec zdravila jamči za dvom o glavnih terapevtskih lastnostih, ob upoštevanju zgoraj navedenih pogojev shranjevanja.

Rok uporabnosti zdravila Agrenox je 3 leta. Po tem obdobju je uporaba zdravila prepovedana, saj lahko ne le izgubi svoje zdravilne lastnosti, temveč ima tudi negativen učinek na telo z različno intenzivnostjo.

Agrenox je dokazano učinkovito zdravilo na osnovi dipiridamola in acetilsalicilne kisline. Zaradi njune kombinacije ima to zdravilo antitrombotični učinek. Doseže ga s preprečevanjem agregacije trombocitov v krvnem obtoku. Njegova terapevtska lastnost se uporablja za zdravljenje in preprečevanje prehodnih ishemičnih napadov ali ishemičnih kapi.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]