Medicinski strokovnjak članka
Nove publikacije
Zdravila
Axastrol
Zadnji pregled: 03.07.2025

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.
Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.
Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Aksastrol je protitumorsko zdravilo.
Indikacije Axastrol
Uporablja se v naslednjih primerih:
- zdravljenje razširjenega karcinoma dojke pri ženskah po menopavzi. Pri posameznikih z negativnim rezultatom testa za estrogene ni bilo opaziti razvoja učinka zdravila (razen v primerih, ko je bila predhodno odkrita pozitivna reakcija na tamoksifen);
- zgodnji stadij hormonsko pozitivnega raka dojke pri bolnicah po menopavzi (adjuvantno zdravljenje);
- zgodnji hormonsko pozitiven karcinom dojke pri ženskah v postmenopavzi, po terapevtskem ciklu z uvedbo tamoksifena za 2-3 leta (adjuvantno zdravljenje).
Obrazec za sprostitev
Zdravilo se sprošča v obliki tablet, v količini 14 kosov. V ločeni škatli sta 2 pretisni omoti.
Farmakodinamika
Zdravilo je selektivni zaviralec aromatazne komponente, ki ima nesteroidno naravo. V postmenopavzi se glavni del estradiola tvori iz estrona, ki nastane v tkivih periferne narave med transformacijo iz androstendiona (s pomočjo encima aromataze).
Znižanje vrednosti estradiola v krvnem obtoku postane katalizator za razvoj učinkov zdravil pri ženskah z rakom dojke. Pri ženskah po menopavzi dnevni odmerek anastrozola (1 mg) povzroči takojšnje znižanje vrednosti estradiola za 80 %.
Anastrozol nima androgenih, progestogenih ali estrogenih učinkov. V medicinskih odmerkih ne vpliva na procese izločanja aldosterona in kortizola.
Farmakokinetika
Absorpcijski in distribucijski procesi.
Anastrozol ima visoko stopnjo absorpcije (pri peroralni uporabi je absorpcija 83–85 % odmerka). Vrednosti Cmax v plazmi so pogosto opazne 2 uri po zaužitju zdravila (če ga jemljemo na tešče). Hrana nekoliko zmanjša hitrost absorpcije, ne da bi vplivala na njen obseg. Ker je sprememba hitrosti absorpcije zanemarljiva, ni klinično pomembnega vpliva na doseganje vrednosti Css anastrozola v plazmi (v primeru uporabe enega samega dnevnega odmerka zdravila). Pri uporabi 7-dnevnih odmerkov je raven anastrozola v plazmi enaka 90–95 % vrednosti Css.
Sinteza beljakovin anastrozola v plazmi doseže 40 %.
Presnovni procesi in izločanje.
Anastrozol se pri ženskah po menopavzi obsežno presnavlja. Manj kot 10 % danega odmerka se v 72 urah po uporabi izloči nespremenjenega z urinom. Presnova anastrozola poteka s hidroksilacijo, N-dealkilacijo in konjugacijo z glukuronsko kislino. Glavni presnovni produkt anastrozola v plazmi, triazol, ne zavira aktivnosti aromataze.
Izločanje presnovnih produktov poteka predvsem z urinom. Anastrozol se izloča počasi, s plazemskim razpolovnim časom 40–50 ur.
Odmerjanje in dajanje
Farmacevtski izdelek je treba jemati peroralno, v odmerku 1 mg, enkrat na dan.
Trajanje cikla zdravljenja je odvisno od resnosti in oblike patologije. Če se pojavijo simptomi napredovanja bolezni, je treba uporabo zdravila prekiniti.
[ 2 ]
Uporaba Axastrol med nosečnostjo
Med nosečnostjo ali dojenjem je prepovedano predpisovati zdravilo Axastrol.
Kontraindikacije
Glavne kontraindikacije:
- prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
- obdobje pred menopavzo;
- uporaba tamoksifena ali zdravil, ki vsebujejo estrogene, med zdravljenjem z zdravilom Axastrol;
- huda odpoved ledvic (vrednosti očistka kreatinina so <20 ml/minuto);
- huda ali zmerna odpoved jeter (ker ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravil pri takšnih stanjih).
Stranski učinki Axastrol
Uporaba zdravilne snovi lahko povzroči razvoj nekaterih stranskih učinkov:
- motnje, ki vplivajo na delovanje čutnih organov in živčnega sistema: nespečnost, parestezija, omotica, pa tudi občutek tesnobe ali hude zaspanosti, hudi glavoboli, depresija in astenična stanja;
- težave, povezane s hemostazo, hematopoetskimi procesi in delovanjem srčno-žilnega sistema: trombembolija, anemija, tromboflebitis, poleg tega pa še levkopenija (sprejema okužbo ali ne) in zvišanje krvnega tlaka (huda omotica in dolgotrajni glavoboli);
- motnje dihanja: izcedek iz nosu, faringitis, dispneja, pa tudi bronhitis in sinusitis;
- lezije, ki prizadenejo prebavila: opazimo slabost ali suha usta, izgubo apetita, drisko ali zaprtje in bruhanje;
- manifestacije alergij: izpuščaji, Stevens-Johnsonov sindrom, pa tudi multiformni eritem in srbenje;
- drugo: suhost nožnice, artralgija, vročinski oblivi, krvavitev iz nožnice, bolečine v hrbtu ali prsnici in mialgija. Poleg tega so opaženi hiperhidroza, zmanjšana gibljivost sklepov, periferno otekanje, gripi podoben sindrom in alopecija ali znatno redčenje las. Poleg tega seznam vključuje povečanje telesne mase, razvoj hiperholesterolemije in zvišanje AST, ALP ali ALT (pri ljudeh z jetrnimi metastazami).
[ 1 ]
Preveliko odmerjanje
O testiranju zastrupitve z anastrozolom je na voljo le malo podatkov.
Klinična preskušanja so bila izvedena z različnimi odmerki anastrozola: do 60 mg v enkratnem odmerku, ki so ga dajali moški prostovoljci, in do 10 mg na dan, ki so ga dajale ženske po menopavzi z napredovalim rakom dojke. Te odmerke so dobro prenašale. Ugotovljen ni bil noben enkratni odmerek anastrozola, ki bi bil smrtno nevaren.
Zdravilo nima protistrupa, zato je treba v primeru zastrupitve sprejeti simptomatske ukrepe. V tem primeru je treba upoštevati tudi morebitno uporabo drugega zdravila ali več zdravil.
Če je oseba pri zavesti, je treba izzvati bruhanje. Dializa lahko pomaga pri izločanju že absorbiranega dela zdravila, ker ima anastrozol nizko stopnjo sinteze beljakovin.
Potrebni so tudi splošni podporni postopki, vključno z rednim spremljanjem vitalnih sistemov in organov ter skrbnim spremljanjem žrtve.
Interakcije z drugimi zdravili
Pogoji shranjevanja
Zdravilo Axastrol je treba shranjevati na mestu, ki ni dostopno majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.
Rok uporabnosti
Zdravilo Axastrol se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.
Vloga za otroke
Zdravila se ne sme uporabljati v pediatriji - pri osebah, mlajših od 18 let.
Analogi
Analogi zdravila so Actastrozole, Letrozole, Exemestane z Anastero, Arimidex z Anastrozole in Lezra z Letrotero. Poleg tega seznam vključuje Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil z Letoraipom, Nexazole z Letromaro, pa tudi Egistrazole, Mammozole in Femizet s Texolom.
Pozor!
Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Axastrol" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.
Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.