Aksastrol

Aksastrol je protitumorsko zdravilo.

Indikacije Aksastrol

Uporablja se v naslednjih primerih:

• terapija s karcinomom dojke razširjene narave pri ženskah v obdobju menopavze. Pri osebah z negativnim odzivom na testiranje na estrogenske koncepte ni bilo nobenega dokaza o učinku zdravila (razen, če je bil predhodno odkrit pozitiven odmerek zdravila na tamoksifen);
• zgodnja faza raka dojke, ki ima hormonsko pozitivno naravo pri bolnikih po menopavzi (adjuvantna terapija);
• zgodnji rak dojke hormonsko pozitivne narave pri ženskah po menopavzi, po terapevtskem ciklu z uvedbo tamoksifena za 2-3 let (adjuvantna terapija).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet, v količini 14 kosov. V škatli sta 2 blisterja.

Farmakodinamika

Zdravilo je selektivni zaviralec aromatazne komponente, ki je nesteroidna. Na postmenopavzalni stopnji se večina estradiola tvori iz estrona, proizvedenega v perifernih tkivih, kadar se pretvori iz androstenediona (z uporabo aromataznega encima).

Zniževanje vrednosti krožečega estradiola postane katalizator za razvoj zdravilnih učinkov pri ženskah s karcinomom dojke. Pri postmenopavzi dnevni odmerek anastrozola (1 mg) povzroči zmanjšanje vrednosti estradiola za 80%.

Anastrozol nima androgenega, progestogenega in estrogenega učinka. V zdravilnih delih ne vpliva na sproščanje aldosterona s kortizolom.

Farmakokinetika

Postopki absorpcije in distribucije.

Anastrozol ima visoko stopnjo absorpcije (pri peroralni uporabi je absorpcija 83-85% odmerka). Vrednosti Cmax plazme se pogosto pojavijo po 2 urah po uporabi drog (če jih jemljete na prazen želodec). Hrana rahlo zmanjša stopnjo absorpcije, ne da bi vplivala na njegovo stopnjo. Ker je sprememba stopnje absorpcije zanemarljiva, se klinično pomemben učinek pri pridobivanju plazemskih indeksov Css anastrozola ne razvije (pri uporabi enkratnega dnevnega odmerka zdravila). Pri uporabi 7-dnevnih odmerkov je plazemska raven anastrozola 90-95% vrednosti Css.

Sinteza proteina v anastrozolu v plazmi doseže 40%.

Postopki izmenjave in izločanje.

Anastrozol se intenzivno presnavlja pri ženskah po menopavzi. Manj kot 10% uporabljenega odmerka se izloči v nespremenjenem stanju z urinom 72 ur po zaužitju. Izmenjava procesov anastrozola, izvedenih skozi faze hidroksilacije, N-dealkilacije, kot tudi konjugacije z glukuronsko kislino. Glavni metabolni produkt anastrozola v plazmi, triazolska snov, ne upočasni delovanja encima aromataze.

Izločanje presnovnih produktov se večinoma pojavi v urinu. Izločanje anastrozola se izvaja pri nizki hitrosti in razpolovni čas v plazmi je 40-50 ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, v odmerku 1 mg, 1-krat na dan.

Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti in oblike patologije. Če se pojavijo simptomi napredovanja bolezni, je treba prekiniti uporabo zdravil.

[2]

Uporaba Aksastrol med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati Aksastrol med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost netolerance glede na sestavine zdravila;
• predmenopavzno obdobje;
• Uporaba tamoksifena v ozadju zdravljenja z zdravilom Aksastrol ali zdravili, ki vsebujejo estrogene;
• ledvična insuficienca, ki ima izrazit značaj (vrednosti CC so <20 ml / minuto);
• izražena ali zmerna oblika nezadostne jetrne aktivnosti (ker v takih razmerah ni podatkov o varnosti in učinkovitosti zdravila pri uporabi zdravil).

Stranski učinki Aksastrol

Uporaba zdravil lahko povzroči neželene učinke:

• Bolezni, ki vplivajo na delovanje čutov in državnega zbora: nespečnost, parestezije, omotica, poleg tega pa je občutek tesnobe ali hudo zaspanost, izražena glavobol, depresijo in astenična stanja;
• težave, povezane s hemostazi postopkih krvnih strdkov ter aktivnosti SSS: trombembolijo, anemija, tromboflebitis, in poleg tega, levkopenijo (s priloženim okužbo ali ne) in povečanje krvnega tlaka (izraženo kot omotica in traja dlje časa, glavobola);
• motnje dihalne funkcije: izcedek iz nosu, faringitis, dispneja, poleg bronhitisa in sinuzitisa;
• lezije, ki prizadenejo črevesni trakt: slabost ali suhost ustne sluznice, oslabelost apetita, driska ali obtapacija, kot tudi bruhanje;
• manifestacije alergije: izpuščaji, Stevens-Johnsonov sindrom, kot tudi multiformni eritem in srbenje;
• drugi: suha vaginalna sluznica, artralgija, vročinski bliski, krvavitev iz vagine, bolečina v hrbtu ali prsnico in mialgija. Poleg tega je izrazito hiperhidroza, zmanjšano gibljivost, periferni edemi značaj, gripi podobni simptomi, in s tem znatno alopecija ali redčenje las. Poleg tega je seznam povečanja telesne mase, razvoja hiperholesterolemije in povečanih kazalcev AST, APF ali ALT (pri osebah s metastazami v jetrih).

[1],

Preveliko odmerjanje

Obstajajo le omejeni podatki o testiranju anxetoksolne anksioznosti.

Klinične teste smo izvedli z različnimi odseki anastrozola: do 60 mg na eno dozo 1, ki smo jo dali prostovoljcih moškega spola kot tudi v deležih do 10 mg na dan, pri ženskah po menopavzi dodeli oder s skupnim oblike raka na prsih. Takšni odmerki so bili dopuščeni brez zapletov. Določite 1 en odmerek anastrozolu, ki lahko privede do ogrožanja življenja ni.

Zdravilo nima protistrupa, zato je zastrupitev potrebna za izvajanje simptomatskih ukrepov. Upoštevati je treba tudi možno uporabo drugega zdravila ali več zdravil.

Če je oseba zavestna, je treba povzročiti bruhanje. Izvajanje dialize lahko pomaga pri izločanju že absorbiranega dela zdravila, ker ima anastrozol nizko beljakovinsko sintezno vrednost.

Prav tako je treba izvajati splošne podporne postopke, vključno z rednim spremljanjem dela življenjsko pomembnih sistemov in organov ter skrbnim nadzorom žrtve.

Interakcije z drugimi zdravili

Anastrozol izrazito oslabi terapevtske lastnosti estrogenov.

Klinični testi so pokazali, da je kombinirana uporaba s cimetidinom Aksastrola antipirina ali verjetnost za razvoj interakcijo z drogami povezanega z indukcijo jetrnih mikrosomskih encimske aktivnosti zelo nizka.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Aksastrol se mora hraniti na mestu, ki otrokom ne bo dostopen. Temperaturne oznake - ne višje od 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Aksastrol se lahko uporablja v 4 letih po proizvodnji farmacevtskega izdelka.

Prijava za otroke

Ne morete uporabljati zdravila v pediatriji - ljudje, ki niso dopolnili 18 let.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Aktastrozol, Letrozol, Exemestan z Anastoro, Arimidex z Anastrozolom, ter Lezra z Letroteroy. Poleg tega je seznam Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil z Letoraypom, Neksazol z Letromaroy, in hkrati Egistrozol, Mammozol in Femizet z Teksolom.