Aczél

Aksetin je sistemsko protimikrobno zdravilo. Vsebuje snov cefuroksim, ki je vključena v kategorijo cefalosporinov.

Indikacije Axetina

Uporablja se za zdravljenje okužb z različnimi lokalizacijami in jih povzroča aktivnost mikrobov, občutljivih na cefuroksim. Med boleznimi, v katerih se zdravilo uporablja:

• bronhitis imajo kronični ali akutni obliki, bakterijske pljučnice, pljučne absces, bronhiektazija okuženo naravo in lezij na prsnico ima pooperativne narave;
• faringitis v kronični ali akutni fazi, kot tudi sinusitis, tonzilitis ali otitis medij;
• kronično ali akutno obliko cistitisa ali pielonefritisa, pri čemer se bakteriurija razvija asimptomatsko;
• okužbe ran ali celulit;
• osteomielitis in septična oblika artritisa;
• Ob infekcijski genezi vnetja v medeničnem območju;
• gonoreja v akutni stopnji (zdravilo se uporablja kot sredstvo za zdravljenje v primeru preobčutljivosti na peniciline);
• septikemija, meningitis ali peritonitis.

Aksetin se uporablja za preprečevanje pojava zapletov z infekcijskega izvora med kirurškimi posegi (na primer v prsnici ali peritoneju), pa tudi za ortopedske ali ginekološke operacije.

Zdravilo se lahko daje v kombinaciji z drugimi zdravili (npr. Z aminoglikozidi ali metronidazolom).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se prodaja kot liofilizat za izdelavo parenteralne tekočine, v notranjih bučkih, ki imajo prostornino 750 ali 1500 mg. V ločenem paketu 10 ali 100 takšnih steklenic.

Farmakodinamika

Aksetin je protimikrobno sredstvo z močnimi baktericidnimi lastnostmi. Občutljivost na cefuroksim kaže veliko število patogenov, med katerimi so oblike, ki proizvajajo β-laktamazo. Odpornost na β-laktamaze omogoča učinkovito delovanje zdravila pri okužbah, povezanih z amoksicilinskimi ali ampicilinskimi odpornimi sevi. Učinek cefuroksima je posledica učinka, ki ga ima na vezavne procese sestavin, ki so osnova bakterijskih celičnih sten.

V in vitro testih, je učinkovitost zdravila relativna bili prepoznani Proteus Rettgera, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis in palice influence (tu vključeni sevi, ki imajo odpornost na ampicilin). Tudi seznam hemofilusu parainfluenzae (tu upoštevane so ampicilin odporni sevi), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococci (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze), salmonele in meningokoku. Poleg tega deluje na Pneumococ-cus, Staphylococcus aureus, piogeni streptokoki in druge β-laktam streptokoki, Staphylococcus epidermidis (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinaze in nimajo odpornost proti meticilinu), mitis streptokoki (kategorija viridans) in Streptococcus agalakcija. Vpliv deluje na peptokokki, palico oslovskemu kašlju, Peptostreptococcus vrst, fuzobakterii, Bacteroides, klostridiji večino sevov in propionibacteria.

Preiskave so pokazale tudi, da dovzetnost za cefuroksim dokazujejo sevi Borredorfer's Borrelia.

V laboratorijsko in klinično testiranje je pokazalo, stabilnost Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile in Pseudomonasin Acinetobacter calcoaceticus o cefuroksim. Poleg odpornosti dokazati meticilin odporen epidermalni in Staphylococcus aureus, Enterobacter bakterije Morgan tsitrobakter, konvencionalne Proteus, Serratia Legionella z bacteroids fragilis, enterokoki in odpade.

Med preskusi je bilo ugotovljeno, da kombinacija cefuroksima in aminoglikozidov povzroči aditivni učinek.

Farmakokinetika

Serumski nivo Cmax aktivnega elementa se razvije po 30 do 45 minutah od trenutka injiciranja. V povprečju razpolovni čas cefuroksima po parenteralnem injiciranju traja 70 minut (način dajanja ni pomemben). V kombinaciji s probenecidom se podaljša razpolovna doba aktivnega elementa zdravila (zaradi česar se vrednosti serufa cefuroksim povečajo).

Približno 50% serumskega cefuroksima se sintetizira z beljakovinami.

V 24 urah po dajanju zdravila je skoraj v celoti (do 90% uporabljenega dela) in v nespremenjenem stanju odstranimo iz plazme. Glavni del uporabljenega odmerka se izloči v prvih 6 urah.

Cefuroksim se v telesu ne presnavlja, izločanje pa je zaradi glomerularne filtracije in tubularne sekrecije.

Aksetinovi indeksi v plazmi se znatno zmanjšajo v primeru dializnih postopkov. Snov doseže visoke (višje od najnižje uporabne inhibitorne ravni) vrednosti znotraj senovine s kostnimi tkivi in intraokularno tekočino. Če ima bolnik poškodbe možganskih membran (na primer z meningitisom), se zdravilo nahaja znotraj alkoholne pijače.

Odmerjanje in dajanje

Liofilizat je namenjen za izdelavo parenteralne tekočine. Pripravljeno snov se daje samo intravensko ali intramuskularno. Pred začetkom ciklusa zdravljenja je potrebno opraviti test tolerance na zdravilo.

Za pripravo zdravila za injekcije injekcij v bučko 750 mg volumna dodamo injicirano vodo (3 ml), nato pa ga pretresemo, da dobimo enakomerno suspenzijo.

Za pripravo tekočine za intravensko bolusno injekcijo se za 750 mg zdravila uporabi 6 ml injekcijske vode, po kateri se viala stresa (za 1500 mg Aksetina je potrebno najmanj 15 ml injekcijske vode).

Za infuzije (ki naj trajajo največ pol ure) 1500 mg liofilizata razredčimo v 50-100 ml injekcijske vode. Končno snov se daje intravensko. Kot alternativo lahko aplikacijo zdravila po kapalni cevi uporabimo za splošno infuzijsko terapijo.

Upoštevati je treba, da lahko v primeru shranjevanja pripravljene zdravilne snovi spremeni nasičenost barve.

Zdravnik izbere odmerek zdravila Aksetin in način njegove uporabe ob upoštevanju vrste patologije in splošnega kliničnega stanja pacienta.

Za odrasle se 0,75 g zdravila pogosto uporablja 3-krat na dan (dajanje v / m ali v / v metodi). Če okužba povzroči hudo bolezen, se količina vbrizgane snovi zviša na 1500 mg s 3-kratno uporabo na dan (velik del zdravil je treba dajati IV). Če je potrebno, se lahko pogostnost postopka poveča (6-urni intervali med injekcijami), kar bo povečalo skupni dnevni odmerek na 3000-6000 mg snovi.

Včasih je dovoljeno uporabljati cefuroksim v odmerku 0,75-1,5 g 2-krat na dan, s poznejšim prehodom na notranji odmerek zdravila.

Mere doznih delov zdravil za otroke.

Za otroke se pogosto uporablja 30-100 mg / kg snovi na dan, odmerek pa se deli na 3-4 injekcije. V povprečju otroci potrebujejo 60 mg / kg na dan (ta odmerek je učinkovit za večino okužb).

Za novorojenčke je zdravilo predpisano v odmerkih, ki se uporabljajo za starejše otroke, vendar jih je treba razdeliti na 2-3 injekcije. Pri dojenčkih v prvih tednih življenja je razpolovna doba cefuroksima daljša kot pri starejših otrocih, kar lahko povzroči manjšo pojavnost uživanja drog.

Velikosti delcev zdravila v različnih primerih.

Za zdravljenje gonoreje jemljete 1500 mg zdravila 1-krat ali 0,15 g niskih zdravil, ki se dajo na vsako zadnjico enkrat dnevno.

Pri meningitisu se zdravilo uporablja za samostojno zdravljenje - v odmerku 3000 mg, trikrat na dan (med injekcijami je treba upoštevati 8-urni interval, skupni odmerek za dan je 9000 mg).

Bolni meningitis zahteva uporabo 150-250 mg / kg zdravila na dan (intravenske injekcije, razdeljene s 3-4 injekcije).

Dojenčki v prvih tednih življenja za zdravljenje meningitisa pogosto uporabljajo 0,1 g / kg zdravila na dan (intravenska uporaba z razdelitvijo odmerka na 2-3 injekcije).

Med zaporednim zdravljenjem pljučnice je odmerek 1500 mg zdravila (intramuskularno ali intravensko, skupni dnevni odmerek 3-4,5 g) pogosto opravimo v 48-72 urah. Nato prehod na odvzem droge - 2-krat na dan za 0,5 g snovi (v obdobju 7-10 dni).

V zaporednem zdravljenju sedež ponavljajočega bronhitisa, ki ima kronično, pogosto delujejo 2-3 eno samo injekcijo 0,75 g spojine (intramuskularno ali intravenozno, celotna dnevna doza enaka velikosti 1,5-2,25 g droge) znotraj 48-72- ur. Nadalje se bolnik prenese na interno uporabo zdravil - 2-krat na dan v količini 0,5 g (ta cikel traja 7-10 dni).

Pri sekvenčnem zdravljenja je treba upoštevati, da je obdobje prehoda iz parenteralno do oralno dajanje, kakor tudi skupno trajanje cikla zdravljenja izračunan ob upoštevanju resnosti bolezni in bolnikovega kliničnega odziva.

Uporaba zdravil za profilakso.

Da bi preprečili nastanek zapletov nalezljive narave po medeničnih, ortopedskih ali abdominalnih operacijah, se 1500 mg snovi pogosto daje skupaj z indukcijo anestezije. Po potrebi se lahko po 8 in 16 urah ponovi injiciranje 0,75 g snovi.

Da bi preprečili nastanek okužb po kirurških posegov na pljučih, srcu in požiralnika s plovila, v glavnem uporabljajo dajanjem 1500 mg cefuroksima z anestetik indukcijo. Po uporabi začetnega odmerka se 0,75 g zdravila daje 3-krat na dan v nadaljnjih 24-48 urah.

V primeru celotne zamenjave sklepa je potrebno zmešati liofilizat 1500 mg cefuroksima snov z metilmetakrilata cement-polimera (1 paketov), dokler se doda tekoči monomer.

Režim odmerjanja za različne skupine bolnikov.

Ljudje z oslabljeno ledvično filtracijo morajo spremeniti odmerek zdravila (zato se cefuroksim v glavnem izloči skupaj z urinom).

Osebe s koncentracijo CC v razponu od 10 do 20 ml / minuto ne smejo dajati več kot 0,75 g snovi dvakrat na dan.

Bolniki, katerih vrednosti ledvicne filtracije ne presegajo 10 ml / minuto, zahtevajo največ 0,75 g 1-kratnega zdravila na dan. Ljudje, ki so na dializi, naj bi zdravilo uporabljali ob koncu seje; Poleg tega je možno dodati cefuroksim v dializo peritonealno tekočino (pogosto približno 0,25 g na vsakih 2 litra).

Osebe, ki dobivajo dolgoročno hemodializo arterij ali hemofiltracijo pri visoki hitrosti (intenzivno zdravljenje v bolnišnici), je dovoljeno uporabljati 2-krat na dan za 0,75 g Aksetina.

Ko nivo QC več kot 20 ml / minuto, ni treba spremeniti odmerjanje zdravila, čeprav se zahteva poleg opazovati splošno stanje pacienta (od tveganjem negativnih simptomov povečal v tem stanju).

Uporaba Axetina med nosečnostjo

Morate biti previdni, da se predpiše zdravila v prvem trimesečju (uporaba zdravil je dovoljena le, če stroge indikacije in v primerih, kjer bo varna zdravila neučinkovita).

Zdravilo se nahaja v materinem mleku, zato je dojenje med uporabo prepovedano. Možen začasni preklic dojenja z nadaljnjim okrevanjem pod nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba ljudi s preobčutljivostjo na cefuroksim in poleg tega, če obstaja anamneza, ki kaže na pojav netolerance v primeru cefalosporinov.

Stranski učinki Axetina

Pri uporabi zdravila Aksetin negativni simptomi se pogosto pojavljajo redko in imajo blago resnost. Lahko so povezani z osnovno patologijo in se razlikujejo glede na razpoložljive indikacije za uporabo.

Med stranskimi simptomi, ki se lahko pojavijo po uporabi cefuroksima:

• lezije, ki so v naravi nalezljive ali invazivne: superinfekcija (pogosto zaradi dolgotrajne uporabe zdravil);
• kršitve krvni sistem: pozitivno Coombsov preskus, nižje vrednosti hemoglobina v serumu, levkopenija ali nevtropenija, anemija, hemolitična značaj in eozinofilija. Cefalosporini, vključno cefuroksim in lahko absorbira skozi stene eritrocite in nato interakcijo s protitelesi in zagotavljajo pozitivno Coombs, zaradi tega, kar se lahko pojavijo težave pri določanju krvnih skupin, kot tudi razviti obliko hemolitične anemije (enkrat);
• imunske motnje: koprivnica, srbenje generalizirana, izpuščaj, hipertermija drog, tubulointersticijski nefritis, in poleg tega, anafilaksija, angioedem, in vaskulitis. Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti test občutljivosti;
• težav z delovanjem prebavnega trakta: psevdomembranski kolitis vrste, bruhanje, motnje prebave, prehodna hiperbilirubinemije spremenili rezultate testov jetrne (predvsem, če ima bolnik bolezen jeter);
• poraz subkutane plasti s povrhnjico: TEN, Stevens-Johnsonov sindrom in eritem eritema;
• motnje v delovanju urogenitalnega sistema: razvoj hiperkreatininemije in zvišanje serumskih koncentracij dušika v seču.

Poleg tega se lahko pri parenteralni uporabi zdravil pojavijo tromboflebitis ali bolečina na območju injiciranja. Odvisnost takih reakcij na velikosti odmerka opažamo (v primeru uporabe velikih deležev se poveča nevarnost bolečine na področju uporabe zdravila).

[1]

Preveliko odmerjanje

Preobčutljivost z zdravili iz skupine cefalosporina lahko povzroči manifestacije, ki so povezane z draženjem možganov (npr. Epileptični napadi). Poleg tega zastrupitev povečuje tveganje in resnost neželenih učinkov, značilnih za snov cefuroksim.

Če se pri bolniku pojavi prevelik odmerek, je treba zdravilo takoj ustaviti (pri nizki infuziji) in predpisati simptomatske postopke. Če ima zastrupitev resno stopnjo resnosti, se lahko zmanjša cefuroksim v serumu z dializo.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo lahko oslabi zdravilni učinek peroralne kontracepcije - saj spreminja črevesno mikrofloro in moti estrogensko absorpcijo znotraj gastrointestinalnega trakta. Uporabiti je treba dodatne kontracepcijske pripravke, ki imajo drugačno načelo terapevtskega vpliva, ves čas skupnega dajanja zdravila Aksetin.

Pri uporabi cefuroksima je treba uporabiti le metode heksozne kinaze ali glukoze oksidaze za merjenje vrednosti serumskega sladkorja. Učinek zdravila na podatke testa glukozurije ni bil zabeležen z uporabo encimskih metod.

Zdravilo lahko spremenite podatke o preskusih, opravljenih z uporabo metod, ki temeljijo na procesu izterjave bakra (vključno s preskusi z Benediktom Fehlingove in Klinitest), vendar razvoj lažno pozitivnih odgovorov v teh postopkih ni bilo opaziti (podoben učinek na naravo nekaterih drugih cefalosporine).

Aksetin ne vpliva na odčitke testov ravni kreatinina, v katerih se uporablja alkalni pikrat.

Zdravila ne mešajte z aminoglikozidnimi zdravili v enem injekcijskem sistemu ali brizgi.

Rešitev pecilne sode lahko spremeni senco cefuroksima, zato je ne priporočamo, da jo uporabite pri izdelavi injekcij zdravila. Če pa bolnik v infuzijo vstopi natrijev bikarbonat, se cefuroksim lahko uporabi skozi kapalko.

1500 mg zdravila, razredčenega v injekcijsko vodo (15 ml), lahko kombinirate z metronidazolom (razmerje 0,5 g / 0,1 l). Takšne tekočine ostanejo aktivne v naslednjih 24 urah pod standardnimi pogoji pri sobni temperaturi.

1500 mg cefuroksima in 1000 mg azlocilina, ki ga raztopimo v 15 ml injekcijske vode (ali z uporabo 5000 mg azlocilina 50 ml injekcijske vode) ostane aktivna v celotnem 6 ur (pri sobni temperaturi legah) in 24 ur ( če temperatura shranjevanja 4 ^o C).

Cefuroksim (5 mg / ml) pri 5-10% ksilitolni injekciji je mogoče vzdrževati pri sobni temperaturi največ 24 ur.

Zdravilo lahko mešamo z raztopinami lidokaina (koncentracija naj bo največ 1%).

Zdravilo se sme mešati z večino tekočine za infuzije. Na primer, zdravilo ostane aktivno v naslednjih 24 urah (v prostorskih razmerah) po redčenju v takih raztopinah:

• 0,9% NaCl;
• 5% injekcijske glukoze;
• 0,18% NaCl z 4% injekcijo glukoze;
• 5% glukoze z 0,9%, 0,45% ali 0,225% NaCl;
• 10% injekcijske glukoze;
• Ringer-laktat ali Ringer;
• Hartman.

Stabilnost zdravila (po mešanju z 0,9% NaCl in 5% glukoze) se ne spremeni v kombinaciji s hidrokortizonom natrijevim fosfatom.

Kompatibilnost je omeniti tudi (stabilnost ohranitev do 24 ur pri sobnih pogojih) s tekočinami za infuzijo, v katerih strukturi je heparina (v odmerku 10-50 enot / ml) v 0,9% NaCl za infuzijo skupaj z CAK ( 10-40 meq / L) v 0,9% infuziji NaCl.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Aksetin je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Ne, ne moreš shraniti formulacije tekočino, ampak nezmožnost takojšnje uvedbe, je mogoče shranjevati pri temperaturi legah v 2-8 ^o C za največ 24 ur.

Rok uporabnosti

Zdravilo Aksetin se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so pripravki zdravila Zinnat, Proxim, Cetil z Zinatsef, Cefumax, Cefutil z Aksefom in Cefuroksimom z Bactilemom.