Aminazin

Aminazin ima antiemetični in sedativni učinek. Je tudi nevroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Aminazin

Uporablja se za odpravo naslednjih motenj:

• paranoično vedenje, bodisi akutno bodisi kronično;
• halucinoza;
• shizofrenija, v ozadju katere je vznemirjenje psihomotorične narave;
• vznemirjenost z maničnimi simptomi;
• epilepsija, ki jo spremljajo hude psihotične motnje;
• sindrom bolečine;
• vznemirjena oblika depresije;
• psihoza, povzročena zaradi prevelikega odmerka alkohola;
• povečan mišični tonus;
• epistatus;
• stalna nespečnost;
• dermatoze, ki so srbeče narave (ta seznam vključuje nevrodermatitis ali ekcem);
• okrepitev anestezije.

Kot snov, ki lahko lajša bruhanje, se predpisuje ljudem z Menierejevo boleznijo, pa tudi nosečnicam in ljudem, ki se zdravijo z radioterapijo.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v obliki dražejev s tabletami in v obliki injekcijske tekočine.

[ 9 ]

Farmakodinamika

Antipsihotik iz kategorije fenotiazinov, predstavnik 1. generacije nevroleptikov. Njegov nevroleptični učinek je povezan z blokiranjem dopaminskih končičev znotraj posameznih možganskih struktur. Zaradi blokiranja teh končičev hipofiza začne aktivneje proizvajati prolaktin. Hkrati zdravilo blokira α-adrenergične receptorje, kar vodi do razvoja sedativnega učinka.

Centralni antiemetični učinek se doseže z blokiranjem D2-končičev znotraj določene cerebelarne regije, periferni pa z blokiranjem vagusnega črevesnega živca. Antiemetični učinek zdravila je med drugim povezan z njegovimi antihistaminskimi, sedativnimi in antiholinergičnimi učinki.

Antipsihotični učinek olajša blodnjave halucinacije, zmanjša napetost in tesnobo ter občutek nemira in strahu. Hkrati ustavi vznemirjenost psihomotoričnega izvora. Sedativni učinek nastopi hitro, zato se zdravilo uporablja pri akutnih oblikah psihoze. Aminazin se ne uporablja za zdravljenje depresije.

Med drugimi lastnostmi zdravila so hipotermično, antišok, antikolcanje in antiaritmično delovanje. Ima tudi zmeren ekstrapiramidni učinek.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hitro absorbira, vendar ne v celoti. Cmax doseže po 3–4 urah. Zdravilo prehaja skozi jetra, zaradi česar so njegove vrednosti v krvi po peroralni uporabi nižje od vrednosti zdravila po parenteralni uporabi.

Presnovni procesi potekajo v jetrih, kar omogoča nastanek aktivnih in neaktivnih produktov razpada. Sinteza z intraplazemskimi beljakovinami je 95–98 %. Snov prodre skozi krvno-možgansko bariero (BBB). Njene vrednosti v možganih so vedno višje kot v krvi. Učinkovitost zdravila ni odvisna od intraplazemske ravni aktivnega elementa z njegovimi presnovnimi produkti.

Razpolovna doba je 30+ ur. Presnovni produkti se izločajo z žolčem in urinom.

[ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe (oralno ali parenteralno) je odvisen od klinične slike.

Intravenske injekcije za odrasle – 1-2 ml (25-50 mg). Po potrebi se postopek ponovi v presledkih 3-12 ur.

Za intramuskularne injekcije je treba zdravilo (2 ml) razredčiti v 0,9 % NaCl. Za intravenske injekcije je treba 20 ml zdravila razredčiti v podobni raztopini. Največji dovoljeni odmerek za odrasle je 0,15 g (intramuskularno) in 0,1 g (intravensko).

Če se pred operacijo pojavi občutek tesnobe, je treba bolniku intramuskularno (120 minut pred posegom) dati 0,5-1 ml zdravila.

Enkratni odmerek za otroke (intravensko ali intramuskularno) je 250–500 mcg/kg.

Začetni odmerek zdravila (peroralno) za odrasle je 25–100 mg (enkratni odmerek ali 4-krat na dan). Po potrebi se lahko odmerek poveča na 0,7–1 g/dan. Samo enkratni odmerek se lahko poveča na 1,2–1,5 g/dan. Naenkrat se lahko vzame največ 300 mg zdravila in ne več kot 1500 mg na dan.

Med dolgotrajnim potekom zdravljenja je potrebno spremljati bolnikovo krvno sestavo in raven PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Uporaba Aminazin med nosečnostjo

Aminazina se ne sme predpisovati nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
• odpoved ledvic ali jeter hude stopnje;
• možganska kap;
• koma;
• poškodbe možganov (akutna faza);
• izrazita stopnja zatiranja hematopoetske funkcije;
• hipotiroidizem;
• srčno popuščanje dekompenzirane narave (pri posameznikih s srčnimi napakami);
• trombembolija;
• bronhiektazije (v hudih fazah);
• glavkom zaprtega kota;
• holelitiaza ali urolitiaza;
• razjede v prebavilih (v fazi poslabšanja);
• dojenje;
• dojenčki do 1 leta starosti.

[ 14 ], [ 15 ]

Stranski učinki Aminazin

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• občutek nemira in vrtoglavice, ekstrapiramidne motnje, težave s termoregulacijo, parkinsonizem. Občasno se pojavijo krči;
• znižanje krvnega tlaka (po intravenski injekciji) ali tahikardija;
• dispeptični simptomi (po peroralni uporabi);
• agranulocitoza ali levkopenija;
• težave z uriniranjem;
• razvoj ginekomastije ali impotence, menstrualne nepravilnosti in povečanje telesne teže;
• srbenje z izpuščajem, eritem z dermatitisom in pigmentacijo kože.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči odlaganje snovi v leči skupaj z roženico, zaradi česar se le-ta hitreje stara. Po intramuskularni injekciji se lahko pojavijo infiltrati, intravenske injekcije pa lahko povzročijo flebitis.

[ 16 ], [ 17 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z aminazinom vodi do vztrajnega znižanja krvnega tlaka, razvoja nevroleptičnega sindroma, toksičnega hepatitisa in hipotermije.

Motnje je mogoče odpraviti s predpisovanjem simptomatskih ukrepov.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Injekcijske tekočine se ne sme mešati z drugimi snovmi v isti brizgi.

Kombinirana peroralna uporaba zdravil z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem (etilni alkohol, antikonvulzivi z narkotičnimi analgetiki ter poleg tega barbiturati in druga uspavala), lahko okrepi njihov zaviralni učinek in hkrati povzroči zaviranje dihanja.

Zdravilo zmanjšuje učinke amfetaminov in klonidina z efedrinom in gvanetidinom.

Prepovedano ga je uporabljati dlje časa skupaj z analgetiki.

Aminazin zavira učinek levodope, lahko pa se okrepijo tudi ekstrapiramidne manifestacije.

Kombinacija z zaviralci holinesteraze povzroča hudo mišično oslabelost; z amitriptilinom – poveča verjetnost diskinezije v prebavilih; s snovjo diazoksid – vodi do hude hiperglikemije; z zdravilom zopiklon – poveča sedativni učinek.

Kombinacija z antacidi moti absorpcijo zdravila iz prebavil in zmanjšuje njegovo raven v krvi; z zdravilom cimetidin se indikator v krvi prav tako zmanjša.

Sočasna uporaba z morfinom povzroči mioklonus. Uporaba z litijevim karbonatom okrepi nevrotoksične lastnosti in povzroči hude ekstrapiramidne simptome.

Uporaba skupaj s trazodonom znižuje vrednosti krvnega tlaka; s propranololom - opazimo medsebojno zvišanje kazalnikov zdravila. Kombinacija s trifluoperazinom povzroča hudo hiperpireksijo; z zdravilom fenitoin - spremeni njegove vrednosti v krvi.

Kombinacija s fluoksetinom poveča verjetnost razvoja ekstrapiramidnih simptomov, kombinacija s sulfadoksinom ali klorokinom pa maksimalno poveča tveganje za razvoj toksičnih lastnosti aminazina.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da se aminazin shranjuje pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Rok uporabnosti

Aminazin se lahko predpiše v 24 mesecih od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogi zdravila so perfenazin z levomepromazinom, poleg tega pa še tioproperazin s flufenazinom in trifluoperazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Ocene

Aminazin prejema precej mešane ocene. Večina ljudi meni, da ima zdravilo močan sedativni, a šibek antipsihotični učinek. In to drži – predstavnika iste kategorije fenotiazinov, flufenazin s trifluoperazinom, imata nevroleptične lastnosti, ki so 20-krat učinkovitejše od aminazina, vendar je njihov sedativni učinek bistveno manjši.

Zaradi tega je zdravilo priporočljivo za uporabo v nujnih primerih – za odpravo akutnega čustvenega ali psihomotoričnega vznemirjenja.

Nekateri pregledi kažejo, da se je zdravilo uporabljalo v dolgih tečajih (tablete) med odtegnitvijo od alkoholnega prenajedanja, na ozadju katerega so bili opaženi šibki produktivni znaki (kot so halucinacije z delirijem).