Azoprol n retard

Azoprol in retard - zdravilo, ki selektivno blokira aktivnost β-adrenergičnih receptorjev.

[1]

Indikacije Azoprol in retard

Uporablja se za zdravljenje tahiaritmije, angine pektoris, CHF kompenziranega tipa (kombinirano zdravljenje z zaviralci ACE, diuretiki in hipertenzijo) in poleg zmanjšanja zvišanih vrednosti krvnega tlaka.

Prav tako se zdravilo uporablja za preprečevanje koronarne smrti in ponovitev miokardnega infarkta po njeni akutni fazi.

[2]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev je narejena v tabletah, po 10 kosov znotraj pretisnega omota. V škatli so tri pretisne plošče.

Farmakodinamika

Metoprolol selektivno blokira elemente β1, je racemna kombinacija S-, pa tudi R-izomeri. Sposobnost selektivnega blokiranja β1-zaključkov zagotavlja S (-) izomer levega roka, vendar izomer R (+) nima pozitivnega terapevtskega učinka. Dejavnost razmerja izomerov S: R je enaka 33k1, ker ima S-oblika metoprolola večjo afiniteto za β1-termine od njegovih R-oblik. Dvojno klinično preskušanje randomiziranega slepega znaka je pokazalo, da je S (-) element v odmerku 50 mg imel podobno aktivnost kot 100 mg racemnega metoprolola.

Hipotenzivni učinek slabitve je podan v srčnem proizvodnje, poleg tega vezavo renina, kot tudi zatiranje PAC in zmanjšanje preobčutljivost baroreceptors, kar ima za posledico zmanjšano manifestacije perifernega simpatičnega značaja.

Antianginalni učinki se pojavijo zaradi zmanjšanja jakosti in hkrati pogostosti srcnih krčev, stroškov energije in poleg tega potrebe po miokardiju pri pridobivanju kisika. Zdravilo zmanjšuje pojavnost in resnost napadov angine ter stopnjo smrtnosti pri ljudeh, pri katerih je bil diagnosticiran miokardni infarkt, in hkrati povečuje toleranco za različna obremenitev. Dolgotrajna uporaba metoprolola povečuje preživetje in zmanjša pogostost hospitalizacije ljudi s CHF, ker zdravilo izboljša funkcijo levega prekata.

Metoprolol sukcinat prispeva k zmanjšanju verjetnosti smrti (in tudi nenadne smrti) infarkta ponovitve (tudi ljudi, ki trpijo zaradi diabetesa), in poleg tega izboljša stanje bolnikov z miokardnim infarktom v akutni fazi in hkrati z idiopatsko dilatativna kardiomiopatija.

Antiaritmik učinek se kaže v obliki odstranitev aritmični učinkov simpatičnega učinka v povezavi s sistemom prevodnega srca, vzbujanje zavornim razmerjem preko AV vozla in sinusnega ritma in hkrati upočasnjuje samodejnost in podaljšanje ognjevzdržnih fazi. Aktivni element ima šibek membransko stabilizacijski učinek in nima aktivnosti delne agonistične snovi.

Metoprolol upočasni ali oslabi učinek agonista na srčno aktivnost kateholaminov, ki se sproščajo pod vplivom fizičnih in živčnih stresov. Snov ima možnost preprečiti zvišanje srčnega utripa, povečano srčno frekvenco in pogostost minutnega volumna, s tem pa tudi zvišanje krvnega tlaka, ki se pojavi pod vplivom ostrega sproščanja kateholaminov.

Podaljšano delovanje drog zagotavlja konstantno koncentracijo snovi v plazmi v 24 urah, s čimer se razvija obstojno terapevtske učinke in zmanjša verjetnost neželenih simptomov, ki so opazili z najvišjimi vrednostmi v plazmi PM (na primer, slabost v spodnjih okončin pri hoji ali bradikardijo ). Stabilna izpostavljenost, kot v primeru zdravljenja z drugimi β-blokatorji, je opazna po 2-3 tednih tečaja.

Metoprolol ima šibkejši učinek na presnovo ogljikovih hidratov in proizvodnjo insulina kot neselektivni β-blokatorji.

Farmakokinetika

S (-) komponenta se dobro absorbira po uporabi zdravila. Najvišje vrednosti v plazmi so 55,98 ng / ml in se pojavijo po 6,83 ± 1,52 urah po zaužitju. Stopnja biorazpoložljivosti ene porcije je približno 94,54%. Vrednosti biološke razpoložljivosti se lahko povečajo v primeru uživanja drog skupaj s hrano.

Le majhen del metoprolola se sintetizira s proteini. Aktivni element prehaja skozi posteljico in poleg tega prodre v materino mleko. Večina snovi je podvržena metabolizmu, ki vključuje encime sistema hemoproteina P450 znotraj jeter.

Izločanje se večinoma izvaja s presnovo v jetrih, povprečne vrednosti razpolovne dobe pa 6,83 ± 1,52 ure. Starost zdravljenja ne vpliva na farmakokinetične parametre zdravil. Običajno se več kot 95% zaužitega dela zdravila izloči z urinom. Približno 5% tega odmerka je v obliki nespremenjene komponente.

Sistemski kazalci biološke uporabnosti, pa tudi izločanje metoprolola pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic, se ne spreminjajo.

Odmerjanje in dajanje

Za zmanjšanje povišanih vrednosti krvnega tlaka: jemanje enkrat na dan 25 mg zdravila. Delež se lahko poveča tudi na 50-100 mg (enkratni odmerek na dan).

Pri angini pektoris: velikost začetnega odmerka - 25 mg (enkratni sprejem na dan). Če želeni rezultat po takšnem odmerku ni opazen, je dovoljeno povečati dnevni odmerek na 50-100 mg ali predpisati dodatna druga antianginalna zdravila.

V primeru srčnega popuščanja: bolniki morajo ostati v stabilni fazi CHF brez primerov poslabšanja v zadnjih 1,5 mesecih in tudi brez sprememb glavne sheme zdravljenja v zadnjih 14 dneh. Zdravljenje te bolezni z zdravili, ki blokirajo β-adrenergične receptorje, lahko včasih povzroči prehodno poslabšanje stanja. Včasih je morda treba zmanjšati odmerek ali preklicati zdravilo. Za začetek zdravljenja je potrebno pod nadzorom zdravnika. Priporočena velikost začetnega odmerka je 6,25 mg. Ta odmerek v prihodnosti se postopoma poveča ob upoštevanju bolnikovega stanja vsakih 14 dni.

Če želite zmanjšati bradikardijo ali znižati tlak, boste morda morali zmanjšati odmerek zdravil.

Pri aritmiji srca: priporočamo, da jemljete en odmerek na dan, ki znaša 25-100 mg.

Zdravilo se lahko uporabi kot podporno sredstvo po srčnem infarktu. Izvaja se dolg terapevtski tečaj z enkratnim vnosom na dan v odmerku do 100 mg.

Uporaba Azoprol in retard med nosečnostjo

Prepovedano je imenovati zdravilo Azoprol in ga upočasniti nosečnicam ali doječim materam. Izjeme so le tiste situacije, v katerih je uporaba zdravila izjemno potrebna v smislu vitalnih znakov.

Tako kot drugi antihipertenzivi lahko β-blokatorji povzročijo nastanek neželenih učinkov (na primer bradikardija) pri dojenčku, plodu ali novorojenčku.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost nestrpnosti glede na aktivni element zdravil ali drugih sestavin zdravila;
• AV blokada 2. Ali 3. Stopnje, blokada sinuatrijskega znaka, srčno popuščanje v kronični ali akutni fazi;
• Kratkov sindrom;
• sinusna bradikardija v označeni stopnji (srčni utrip je manjši od 55 utripov / minuto);
• kardiogeni šok ali zmanjšanje krvnega tlaka (sistolični BP je manjši od 100 mm Hg);
• motnje delovanja periferne krvne funkcije v izrecni obliki.

Stranski učinki Azoprol in retard

Uporaba drog lahko povzroči nastanek naslednjih simptomov:

• reakcije, ki vplivajo na delovanje osrednjega živčnega sistema: glavobol, poslabšanje koncentracije, povečana utrujenost in omotica. Občasno so konvulzije z parestezije, depresija, nespečnost, nočne more, zmedenosti ali zaspanosti, poslabšanja pozornosti, in poleg halucinacije, spominske motnje in spolne disfunkcije;
• manifestacije čutil: občasno razvijajo motnje vida, oslabijo izločevalno delovanje ledvične žleze, ušesni hrup in okvaro sluha ter poleg tega konjunktivitis;
• motnje delovanja SSS: razvoj ortostatičnega kolapsa, sinusna oblika bradikardije in poleg tega zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka. Občasno obstaja potenciranje znakov srčnega popuščanja, zmanjšanje kontrakcijske aktivnosti miokarda, poleg tega pa tudi kardialgija, AV blokada 1. Stopnje, težave s srčnim ritmom in prevodnostjo. Ljudje z Raynaudovo boleznijo imajo slabše težave s perifernimi krvnimi tokovi;
• motnje prebavne aktivnosti: pojav bruhanja, zaprtje, bolečine v trebuhu, driska, slabost in razvoj suhe ustne sluznice. Odstopanje vrednosti jetrnih encimov, težave pri delovanju jeter, pa tudi krvavitev receptorjev okusa so opažene posamezno;
• kožne spremembe: včasih je hiperemija, fotodermatitis, kožne manifestacije podobne psoriazi in poleg tega izpuščaja. Občasno se razvije alopecija. Opaženo je poslabšanje psoriaze;
• krvavitve dihalne funkcije: bronhialni krči, nazalna kongestija in dispneja;
• težave z endokrinim sistemom: razvoj hiperglikemije (pri posameznikih z insulinom odvisnim sladkorno boleznijo) ali hipoglikemije (pri ljudeh, ki jemljejo insulin);
• simptomi alergije: nastanek izpuščajev ali srbenje in poleg razvoja urtikarije;
• motnje hematopoetske funkcije: razvoj trombocitopenije;
• kršitve uradne razvojne pomoči: pojav mialgije ali artralgije;
• razvoj spolne disfunkcije.

[3]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve: srčno popuščanje v akutni fazi in poleg tega srčni zastoj, bradikardija ali AV blokada, zmanjšanje krvnega tlaka. Poleg tega se lahko razvijejo bronhialni spazmi, bruhanje, kardiogeni šok, generalizirani konvulziji, navzea, duševne in respiratorne stiske, pa tudi koma in cianoza.

Za odpravo teh motenj so potrebni izpiranje želodca in naslednji simptomatski postopki:

• v primeru težav z AV prepustnostjo ali bradikardijo - uporabimo atropin sulfat;
• z poslabšanjem pogodbene aktivnosti miokarda - dobutamin dobimo s glukagonom;
• da se poveča zmanjšanje vrednosti AD - adrenergina z noradrenalinom;
• Odstraniti krče - injicirati diazepam;
• za odpravo manifestacij bronhospastičnega značaja - izvedena je intravenska injektacija jeftinega eupilina in dodatno vdihavanje β-adrenomimetikov;
• tudi postopek srčnega spodbujevalnika.

Interakcije z drugimi zdravili

Potrebno je skrbno spremljanje stanja ljudi, ki so v povezavi z Azoprol n retard ganglioblokatorami in drugih zdravil, ki zavirajo delovanje beta-adrenergičnih receptorjev (kot kapljice za oči), in poleg antiaritmična in MAOI zdravil.

Posamezniki, ki uporabljajo drogo skupaj z diltiazem, amiodaron, verapamil, kinidin in analogi, se lahko razvije negativno kronotropičen in inotropske manifestacije.

Plazemski metoprolol se zmanjša v primeru kombinacije zdravil z rifampicinom. Povratni učinek (zvišanje vrednosti) opazimo v kombinaciji z SSRI, hidralazinom, cimetidinom in tudi alkoholnimi pijačami.

Pri sočasni uporabi s hipoglikemičnimi zdravili za zaužitje je treba spremeniti velikost njihovega odmerka.

[4]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Azoprol in retard je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturne oznake - največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Azoprol in retard se lahko uporabljata 2 leti od datuma izdelave zdravila.