Aziwok

Azivok je protimikrobno zdravilo za sistemsko uporabo. Spada v skupino makrolidov. Vsebuje azitromicin, ki deluje na intra- in zunajcelične patogene mikroorganizme.

Indikacije Aziwok

Med indikacijami so patologije infekcijske in vnetne narave, ki jih povzročajo mikrobi, občutljivi na zdravilo:

• nalezljive bolezni organov ORL in dihal (v zgornjih delih) - kot so sinusitis ali faringitis, pa tudi vnetje srednjega ušesa ali tonzilitis;
• infekcijske patologije spodnjih dihal (bronhitis ali pljučnica (ki jo povzročajo tudi atipični mikroorganizmi));
• infekcijski procesi v mehkih tkivih in koži (kot so akne vulgaris (zmerne stopnje), erizipele, impetigo in tudi ponavljajoče se dermatoze);
• infekcijski procesi v sečilih (cervicitis ali uretritis (povzročen s Chlamydia trachomatis));
• klopna borelioza (v zgodnji fazi – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kapsul. En pretisni omot vsebuje 6 kapsul, eno pakiranje pa 1 pretisni trak.

Farmakodinamika

Azitromicin ima širok spekter protimikrobnega delovanja. Na to snov so občutljivi naslednji grampozitivni koki: pnevmokok, streptokok pyogenes, streptokok agalactiae, S. viridans, pa tudi streptokoki skupin C, F in G ter Staphylococcus aureus. Občutljivi gramnegativni mikrobi: bacil influence, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil oslovskega kašlja, parapertusis bacil, Legionella pneumophila, Ducreyjev bacil, campylobacter jejuni, pa tudi gonokoki in Gardnerella vaginalis. Občutljivi so tudi posamezni anaerobi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokoki, poleg tega pa še Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum in spirohete bledega treponema in Borrelia burgdorferi. Zdravilo ne vpliva na grampozitivne mikrobe, ki so odporni na snov eritromicin.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina se hitro absorbira iz prebavil, kar je posledica njene visoke stabilnosti glede na kislo želodčno okolje in lipofilnosti. Najvišja serumska koncentracija je dosežena po 2,5-3 urah. Po peroralni uporabi 500 mg zdravila je indikator koncentracije 0,4 mg/l.

Azivok dobro prodre v dihala, pa tudi v tkiva urogenitalnega trakta (vključno s prostato), mehka tkiva in kožo. Koncentracija zdravila v celicah tkiv je 10-15-krat višja od koncentracije v serumu.

Visoka koncentracija v tkivih in dolg razpolovni čas sta posledica dejstva, da se azitromicin slabo sintetizira s plazemskimi beljakovinami, poleg tega pa lahko prodre v evkariontske celice in se kopiči v nizkokislinskem okolju, ki obdaja lizosome. Posledica tega je velik porazdelitveni volumen (pogojno) - 31,1 l/kg, pa tudi visok koeficient plazemskega očistka.

Raziskovalni podatki kažejo, da fagociti prenesejo zdravilo na mesto okužbe in ga tam sprostijo. Hitro prehajanje azitromicina v celice, pa tudi njegovo kopičenje znotraj fagocitov, ki ga prenesejo na mesta vnetja, prispeva k protimikrobnemu delovanju zdravila. Čeprav je koncentracija aktivne sestavine v fagocitih precej visoka, to ne vpliva bistveno na njihovo delovanje.

Baktericidna koncentracija zdravila znotraj infekcijskih žarišč traja 5-7 dni po zadnjem odmerku. To omogoča uporabo zdravila Azivok v kratkih tečajih (3 ali 5 dni).

Izločanje aktivne snovi iz krvnega seruma poteka v dveh fazah: razpolovna doba je 14-20 ur v obdobju 8-24 ur po zaužitju zdravila in nato 41 ur v obdobju 24-72 ur, zaradi česar je zdravilo mogoče uporabljati le enkrat na dan.

Indeks biološke uporabnosti je 37 %.

[ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Za otroke, starejše od 12 let (s telesno maso nad 45 kg), in odrasle: 1-krat na dan (1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem), peroralno.

Za zdravljenje infekcijskih procesov v spodnjih in zgornjih dihalih, pa tudi v organih ORL, mehkih tkivih in koži - 0,5 g na dan enkrat 3 dni (tečajni odmerek je 1,5 g).

Za odpravo običajnih aken - 0,5 g na dan enkrat 3 dni, nato pa 0,5 g tedensko enkrat 9 tednov. Tedenski vnos se mora začeti 7 dni po zaužitju 1. dnevne kapsule (to je 8. dan od začetka zdravljenja).

Za odpravo okužb sečil (zdravljenje uretritisa ali cervicitisa) - enkratni odmerek 1 g zdravila.

Za zdravljenje klopne borelioze (v I. fazi eritema migrans) – 1 g zdravila prvi dan tečaja, nato pa 0,5 g vsak dan (2–5 dni). V tem primeru bo odmerek za tečaj 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Uporaba Aziwok med nosečnostjo

Nosečnicam se zdravilo predpisuje le v primerih, ko je možna korist od njegove uporabe večja od morebitnega razvoja negativnih učinkov na plod.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda odpoved jeter ali ledvic;
• spojina z ergotaminom, kot tudi dihidroergotaminom;
• obdobje dojenja;
• starost, mlajša od 12 let (in teža manjša od 45 kg za to farmacevtsko obliko);
• individualna intoleranca na laktozo (pomanjkanje laktaze) in tudi malabsorpcija glukoze-galaktoze (ker zdravilo vsebuje laktozo);
• preobčutljivost (tudi na druga makrolidna zdravila).

Previdno ga je treba predpisati v primeru okvare ledvic ali jeter (zmerne resnosti), prisotnosti aritmije pri bolniku (tudi z nagnjenostjo k razvoju aritmije in podaljšanju intervala QT) ter v kombinaciji z varfarinom, terfenadinom in digoksinom.

[ 5 ], [ 6 ]

Stranski učinki Aziwok

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj stranskih učinkov:

• organi krvožilnega sistema: nevtro- in trombocitopenija;
• organi živčnega sistema: glavoboli ali omotica/vrtoglavica, občutek tesnobe, zaspanost, agresivnost, živčnost. Poleg tega se lahko razvije astenija, pojavi se nespečnost, parestezije ali konvulzije;
• čutni organi: okvara sluha, ki vodi v gluhost (reverzibilna), pri dolgotrajni uporabi zdravila v velikih odmerkih, pojav hrupa v ušesih, okvara vohalnih in okusnih receptorjev;
• kardiovaskularni sistem: razvoj ventrikularne tahikardije (vključno s polimorfno) ali aritmije, občutek palpitacij in podaljšanje intervala QT;
• Prebavni organi: slabost z bruhanjem, driska, napihnjenost, zaprtje, prebavne motnje, krči v trebuhu, razbarvanje jezika. Poleg tega se lahko razvije hepatitis, anoreksija, psevdomembranski kolitis, intrahepatična holestaza in odpoved jeter. Laboratorijski podatki o delovanju jeter se lahko spremenijo in začne se jetrna nekroza (v nekaterih primerih s smrtnim izidom);
• alergije: kožni izpuščaj in srbenje. Lahko se razvijejo urtikarija, anafilaksa ali angioedem (včasih usoden), eozinofilija, multiformni eritem, maligni eksudativni eritem in toksična epidermalna nekroliza;
• mišično-skeletni sistem: razvoj artralgije;
• organi urogenitalnega sistema: razvoj tubulointersticijskega nefritisa ali akutne ledvične odpovedi;
• drugi: razvoj kandidiaze ali vaginitisa, pa tudi fotosenzibilnost.

[ 7 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo hudo slabost in bruhanje ter začasno izgubo sluha in drisko.

Kot terapija: opravite izpiranje želodca in nato zdravljenje, namenjeno odpravljanju simptomov. Postopek hemodialize ne daje rezultatov.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Antacidi ne vplivajo na biološko uporabnost azitromicina, vendar zmanjšajo najvišjo koncentracijo v krvi za 30 %. Zato je treba zdravilo Azivok jemati 1 uro pred ali 2 uri po uporabi teh zdravil, pa tudi po jedi.

Azitromicin ne vpliva na koncentracijo didanozina, karbamazepina ali rifabutina z metilprednizolonom, kadar se ta zdravila uporabljajo v kombinaciji.

Parenteralna uporaba azitromicina ne spremeni ravni kopičenja cimetidina, flukonazola, midazolama ter efavirenza in triazolama z indinavirjem ter kotrimoksazola v krvi, vendar možnosti takšne interakcije ni mogoče izključiti, če se azitromicin uporablja peroralno.

Aktivna sestavina zdravila ne vpliva na farmakokinetične lastnosti teofilina, vendar se lahko zaradi kombinacije z drugimi makrolidnimi zdravili poveča koncentracija teofilina v plazmi.

Jemanje zdravila v kombinaciji s ciklosporinom zahteva skrbno spremljanje ravni slednjega v krvi. Čeprav ni podatkov, da bi azitromicin lahko spremenil koncentracijo ciklosporina, lahko druga zdravila iz kategorije makrolidov vplivajo na ta kazalnik.

Kombinirana uporaba azitromicina z digoksinom zahteva skrbno spremljanje koncentracije slednjega v krvi, saj večina makrolidov poveča njegovo absorpcijo v črevesju, zaradi česar se plazemska koncentracija te snovi poveča.

Če je potrebna sočasna uporaba z varfarinom, je treba skrbno spremljati kazalnike protrombinskega časa.

Študije so pokazale, da lahko kombinirana uporaba makrolidnih antibiotikov s terfenadinom podaljša interval QT in povzroči razvoj aritmije. Zato se lahko v primeru sočasne uporabe teh snovi razvijejo zgoraj opisani zapleti.

Obstaja tveganje za zaviranje izoencima CYP3A4 s strani azitromicina zaradi parenteralne uporabe v kombinaciji s terfenadinom in ciklosporinom, pa tudi cisaprida, ergot alkaloidov in kinidina s pimozidom, pa tudi astemizola in drugih zdravil, v presnovi katerih sodeluje ta encim. Zato je treba pri predpisovanju peroralnega azitromicina upoštevati tveganje za takšno interakcijo.

Kombinirana uporaba azitromicina z zidovudinom ne spremeni farmakokinetičnih lastnosti slednjega in ne vpliva na proces njegovega (skupaj z glukuronidiranim produktom razpada) izločanja skozi ledvice. Vendar je treba upoštevati, da se znotraj mononuklearnih celic (v perifernih žilah) koncentracija aktivnega produkta razpada - fosforiliranega zidovudina - poveča. Čeprav klinični pomen te lastnosti še ni bil ugotovljen.

Kombinirana uporaba makrolidnih zdravil in ergotamina z dihidroergotaminom lahko povzroči razvoj njihovih toksičnih učinkov.

[ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v pogojih, ki so standardni za večino zdravil – suhem mestu, zaščiteno pred svetlobo in nedostopno majhnim otrokom. Temperatura naj bo med 15 in 30 °C.

[ 13 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Azivok je primerno za uporabo 2 leti od datuma izdelave zdravila.