Benemicin

Benemecin je antibiotik s širokim spektrom zdravilnih učinkov. Uporablja se kot zdravilo proti tuberkulozi, antibakterijsko zdravilo in zdravilo proti gobavosti.

[ 1 ]

Indikacije Benemicin

Zdravilo je indicirano za odpravo naslednjih patologij:

• tuberkuloza katere koli oblike;
• gobavost (v kombinaciji z dapsonom);
• infekcijski procesi, ki jih povzroča delovanje bakterij, občutljivih na zdravila;
• bruceloza (v kombinaciji s tetraciklini).

Uporablja se tudi za preprečevanje razvoja meningokoknega meningitisa pri samih prenašalcih, pa tudi pri ljudeh, ki pridejo v stik z njimi.

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki kapsul. Ena škatla vsebuje 100 kapsul, eno pakiranje pa 1 takšno škatlo.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila je rifampicin. Benemecin se uporablja za odpravo bolezni, ki jih povzročajo naslednje bakterije: Kochov bacil, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansenov bacil, Brucella spp. in Rickettsia typhi. Visoke koncentracije zdravila omogočajo delovanje na posamezne gramnegativne mikroorganizme. Zdravilo je še posebej aktivno proti antraksnim bacilom, streptokokom in stafilokokom ter klostridijam. Benemecin je aktiven tudi proti gramnegativnim kokom (kot so gonokoki in meningokoki).

Aktivna komponenta zavira bakterijsko DNA-odvisno RNA polierazo.

Uporaba rifampicina v monoterapiji je prepovedana, saj se v tem primeru bakterije, odporne na to komponento, hitro razvijejo.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se rifampicin hitro absorbira iz prebavil (skoraj 100 %). Upoštevati je treba, da se absorpcija zdravila znatno upočasni, če je v želodcu hrana.

Najvišja koncentracija snovi v krvnem serumu (po peroralni uporabi povprečnega dnevnega odmerka zdravila (600 mg)) je dosežena po 1,5–2 urah in znaša 6–7 mcg/ml. Zaviranje rasti in razmnoževanja večine sevov Kochovega bacila se začne že pri doseganju koncentracije 0,5 mcg/ml. Koncentracija zdravila v krvi traja približno 8–12 ur.

Z vnosom beljakovin v plazmi se sintetizira približno 75 %, razpolovna doba pa je 2–5 ur. Aktivna snov dobro prehaja v kostno tkivo, bezgavke, kaverne, žarišča tuberkuloze in biološke tekočine. Lahko prodre tudi skozi posteljico in v materino mleko. Koncentracija zdravila v cerebrospinalni tekočini se pojavi v primeru vnetja možganskih ovojnic.

Ko se rifampicin absorbira v kri, snov vstopi v jetra skozi portalno veno, nato pa se skupaj z žolčem ponovno izloči v prebavni trakt in se nato ponovno absorbira v kri.

Del aktivne snovi se presnovi v jetrih, pri čemer nastane diacetilrifampicin, ki ohrani protituberkulozne lastnosti, vendar se slabše absorbira v črevesju. Izločanje poteka skozi prebavni trakt, z žolčem, nespremenjeno. Zato se v prvih 3 tednih zdravljenja (medtem ko se telo prilagaja takšnemu presnovnemu ciklu) v krvni plazmi zazna povečanje transaminaz, ki sčasoma izgine.

Približno 60 % peroralno zaužitega zdravila se izloči z blatom, nadaljnjih 30 % pa z urinom (nespremenjeno in kot produkti razpadanja). Majhna količina zdravila se izloči s solzami in nato z drugimi biološkimi tekočinami, zaradi česar so oranžne.

[ 2 ], [ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno pol ure pred obroki.

Pri zdravljenju tuberkuloze se zdravilo uporablja v kombinaciji z drugimi protituberkuloznimi zdravili (npr. pirazinamil, etambutol, streptomicin in izoniazid). Za odrasle, ki tehtajo do 50 kg, je dnevni odmerek 450 mg. Če je bolnikova teža nad 50 kg, se predpiše 600 mg na dan. Dojenčki in otroci lahko prejmejo 10 mg/kg na dan. Na dan se ne sme vzeti več kot 600 mg zdravila.

Zdravljenje tuberkuloznega meningitisa, diseminirane tuberkuloze, tuberkuloze v ozadju HIV, kot tudi spinalnih lezij nevrološke narave traja vsaj 9 mesecev z vsakodnevno uporabo zdravila. Hkrati je treba zdravilo v začetni fazi (v prvih 2 mesecih) jemati v kombinaciji z izoniazidom in pirazinamidom ter z njima etabutolom ali streptomicinom, preostalih 7 mesecev pa v kombinaciji z izoniazidom.

Zdravljenje pljučne tuberkuloze traja šest mesecev in se izvaja po eni od spodaj opisanih shem:

• V prvih dveh mesecih se uporablja standardno zdravljenje – kombinacija zdravila Benemycin s štirimi zgoraj navedenimi zdravili proti tuberkuloznosti. Naslednje 4 mesece se zdravilo jemlje skupaj z izoniazidom;
• po zgornji shemi jemljite prva 2 meseca, nato pa 2-3 krat na teden v kombinaciji z izoniazidom;
• jemanje zdravila 3-krat na teden 6 mesecev (skupaj s pirazinamidom, pa tudi z izoniazidom in streptomicinom (ali namesto tega etabutolom)).

Pri jemanju zdravil proti tuberkulozi 2-3 krat na teden mora zdravnik skrbno spremljati postopek zdravljenja.

Za zdravljenje multibacilarne gobavosti je odmerek za odrasle 600 mg enkrat na mesec (kombinirani odmerek s klofaziminom (50 mg na dan + 300 mg mesečno) in dapsonom (100 mg na dan)). Pediatrični odmerek je 10 mg na mesec v kombinaciji s klofaziminom (50 mg vsak drugi dan + 200 mg enkrat na mesec) in poleg tega še z dapsonom (1-2 mg/kg na dan). Trajanje zdravljenja je 2 leti.

Za zdravljenje pauzibacilarne gobavosti je odmerek za odrasle 600 mg enkrat na mesec (v kombinaciji z dapsonom 1-2 mg/kg (odmerek 100 mg) enkrat na dan). Otroci prejemajo zdravilo v odmerku 10 mg/kg enkrat na mesec (v kombinaciji z dapsonom 1-2 mg/kg na dan). Zdravljenje traja šest mesecev.

Za odpravo nalezljivih patologij, ki jih povzročajo mikrobi, občutljivi na zdravilo, se uporabljajo tudi druga antibakterijska sredstva. Dnevni odmerek za odrasle je 0,6-1,2 g, za dojenčke in otroke pa 10-20 mg/kg na dan. Zdravilo je treba jemati dvakrat na dan.

Pri zdravljenju bruceloze se zdravilo jemlje enkrat na dan (zjutraj) v količini 900 mg. Poleg tega je potrebno piti tudi doksiciklin. Trajanje tečaja se izbere individualno, v povprečju najmanj 45 dni.

Za preprečevanje meningokoknega meningitisa je potrebno zdravilo jemati v količini 600 mg dvakrat na dan z razmikom 12 ur. Tečaj traja 2 dni.

[ 5 ]

Uporaba Benemicin med nosečnostjo

Jemanje tega zdravila med nosečnostjo je kontraindicirano.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• diagnosticirana ledvična disfunkcija;
• zlatenica;
• nalezljiva oblika hepatitisa, prebolela pred manj kot enim letom;
• preobčutljivost za rifampicin in druge sestavine zdravila;
• obdobje laktacije.

Zdravilo je treba previdno predpisovati tudi otrokom.

Stranski učinki Benemicin

Jemanje zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• Prebavila: slabost z bruhanjem, driska, izguba apetita, razvoj hepatitisa, psevdomembranskega kolitisa, erozivnega gastritisa in hiperbilirubinemije. Poleg tega se lahko zviša raven jetrnih transaminaz;
• Organi centralnega živčnega sistema: pojav glavobolov, občutek dezorientacije, izguba vida in razvoj ataksije;
• organi sečil: opazimo nefronekrozo ali tubulointersticijski nefritis;
• alergije: vročina, bronhospazem, urtikarija, Quinckejev edem ali eozinofilija, pa tudi artralgija;
• Drugo: mišična oslabelost, razvoj levkopenije ali dismenoreje, tudi indukcija porfirije, poleg tega pa še hiperurikemija in protin v akutni fazi.

Zaradi nerednega jemanja zdravila ali v zgodnji fazi ponavljajočega se zdravljenja se lahko razvije alergija na koži, pa tudi gripi podoben sindrom (vročina, huda omotica z glavoboli, bolečinami v mišicah in mrzlico), hemolitična anemija, Werlhofova bolezen in akutna odpoved ledvic.

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravili zaradi prevelikega odmerka se lahko pojavijo naslednji simptomi:

• pojav konvulzij;
• padec v letargijo;
• občutek zmedenosti.

Za zdravljenje teh motenj je potrebna simptomatska terapija, izpiranje želodca in aktivno oglje. Uporabi se lahko tudi forsirana diureza.

[ 6 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Benemecin lahko oslabi učinek spolnih hormonov, hormonske kontracepcije, peroralnih antikoagulantov, antiaritmikov (kot so meksiletin, dizopiramid, pa tudi tokainid, kinidin in pirmenon), antidiabetičnih zdravil, pa tudi dapsona, ketokonazola, fenitoina, heksobarbitala in nortriptilina. Poleg tega tudi teofilin, benzodiazepini, kortikosteroidi, ciklosporin tipa A, trakonazol in zaviralci adrenergičnih receptorjev β, pa tudi kloramfenikol, enalapril, cimetidin (pospeši presnovo) in zaviralci kalcijevih kanalčkov.

Zaradi kombinirane uporabe s ketokonazolom, antacidi in antiholinergiki ter opiati se biološka uporabnost zdravila zmanjša.

Pri ljudeh z jetrnimi težavami lahko kombinacija s pirazinamidom in izonazidom povzroči napredovanje bolezni.

Zdravila PAS, ki vsebujejo snov bentonit, je dovoljeno jemati v intervalu 4 ur po jemanju zdravila Benemycin, saj obstaja možnost motenj absorpcijskih procesov aktivnih sestavin.

[ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Benemecin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago in sončno svetlobo, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – največ 25 ^° C.

Rok uporabnosti

Benemicina je dovoljeno uporabljati 3 leta od datuma izdaje zdravila.

[ 8 ]