Berotec

Berotek je zdravilo, ki vsebuje fenoterol, selektivni stimulator β-2-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo predvsem v dihalnih kanalih.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Beroteca

Uporablja se za odpravo naslednjih bolezni:

• kronična obstruktivna pljučna patologija;
• bronhialni krči, ki spremljajo bronhialno astmo;
• ozdravljivo zoženje dihalnih poti;
• obstruktivna oblika bronhitisa kronične narave;
• pljučni emfizem;
• za preprečevanje razvoja astme kot posledice telesne dejavnosti.

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča kot inhalacijska raztopina, ki je pakirana v stekleničke s kapalko s prostornino 20 ml (1 ml je enak 20 kapljicam). V škatli je 1 takšna steklenička.

Proizvaja se lahko tudi kot aerosol za odmerjene inhalacije, v kartušah z nastavkom, s prostornino 10 ml (približno 200 razprškov). Pakiranje vsebuje 1 kartušo z aerosolom.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Berotek spodbuja sprostitev gladkih mišic krvnih žil z bronhi, s čimer preprečuje razvoj bronhospastičnih manifestacij, ki se pojavljajo na primer pri bronhialni astmi.

Zoženje bronhialnega lumna se doseže zaradi vpliva histamina z metaholinom, poleg tega pa še hladnega zraka in različnih eksogenih alergenov (kot odziv na manifestacije takojšnje preobčutljivosti).

Ko fenotreol vstopi v regionalni krvni obtok, zavira proces sproščanja aktivnih vnetnih prevodnikov iz mastocitov (bazofilcev, ki so prodrli v tkiva). Prav ta učinek določa zdravilni učinek zdravila pri zdravljenju bronhialne obstrukcije.

Biokemična osnova učinka aktivnega elementa je njegova interakcija z GS proteinom, ki spodbuja aktivnost celične adenilat ciklaze. Reakcija na to je povečanje procesov vezave cAMP, ki je sekundarni prenašalec. Prenašalec spodbuja aktivnost proteinske kinaze tipa A, ki pomaga fosforilirati ciljne proteine, ki se nahajajo znotraj gladkih mišičnih celic.

Posledično pride do inaktivacije lahkih miozinskih verig (ene glavnih sestavin mišičnih vlaken) in odprtja hitrih kalijevih kanalov, kar povzroči sprostitev gladkih mišic znotraj dihalnih kanalov, pa tudi žilnega dna.

Prav tako je treba vedeti, da se β-adrenoreceptorji nahajajo tudi znotraj srčne mišice, zato se učinek aktivne sestavine zdravila opazi tudi znotraj miokarda in ustreznega žilnega sloja. Hkrati se znatno povečata raven srčnega utripa in njegova moč, zaradi česar se opazno izboljša glavni in mikrocirkulacijski krvni obtok v perifernih tkivih.

Veliki odmerki zdravila imajo širši spekter delovanja. Med učinki, ki jih povzroča, so:

• okrepitev funkcije MCC;
• zatiranje kontraktilne aktivnosti maternice;
• motnje procesov glikogenolize in lipolize;
• znižanje vrednosti kalija v plazmi.

Farmakokinetika

Zdravilo Berotek je namenjeno za lokalno uporabo, ker so klinični testi zdravila pokazali, da je njegov terapevtski učinek skoraj neodvisen od ravni aktivnih elementov v serumu.

Po vdihavanju približno 10–30 % glavne aktivne sestavine doseže spodnji del dihal. Preostanek razpršene snovi se usede v zgornjem delu dihal in v ustih ali pa se pogoltne, s čimer prodre v prebavila. Biološka uporabnost fenoterola je približno 18–19 %.

Absorpcija s površine pljuč poteka v dveh fazah. V prvih 11 minutah po vdihavanju se v telo absorbira 30 % uporabljenega odmerka, nato pa v naslednjih 120 minutah preostanek v obliki 70 % snovi premaga različne fiziološke ovire in preide v območje mehkih tkiv.

Najvišja plazemska koncentracija zdravila je 45,3 pg/ml. Te vrednosti so opazne po 15 minutah inhalacije.

Fenoterol se enakomerno porazdeli po telesu, z volumnom 1,9–2,7 l/kg. To lastnost lahko najbolje opišemo s tristopenjsko farmakokinetično shemo z razpolovnimi časi 0,42 in 14,3 minute ter 3,2 ure. V krvnem obtoku se aktivne sestavine sintetizirajo z beljakovinami v količini 40–55 % uporabljenega odmerka.

Aktivni element se presnavlja v jetrih ali črevesnih stenah s konjugacijo (ali sulfonacijo), ki ji sledi tvorba glukuronidov s sulfati.

Ko zdravilo preide vse presnovne faze in doseže svoj zdravilni učinek, se aktivna sestavina izloči na več načinov. Glavni del se izloči z žolčem skozi lumen prebavne cevi, pri čemer doseže hitrost približno 1,1–1,8 ml/minuto. Približno 15 % skupnih vrednosti povprečne ravni očistka predstavlja izločanje komponente z glomerularno filtracijo (približno 0,27 l/minuto). Hkrati se zdravilo, ker se sintetizira z beljakovinami, izloča tudi s tubularno sekrecijo.

Odmerjanje in dajanje

Uporaba raztopine za inhalacijo.

Zdravilo se uporablja lokalno in vpliva na tkiva v dihalih. Pred uporabo je treba potreben delež zdravila raztopiti v fiziološki raztopini (strogo prepovedano je uporabljati destilirano vodo za redčenje), dokler volumen ne doseže 3-4 ml.

Vdihavanje je treba izvajati s posebno otorinolaringološko napravo, imenovano nebulator. Poleg tega se lahko uporabijo tudi druge naprave za dihanje s kisikom. Optimalni pretok zraka, ki vsebuje zdravilno sestavino, je 6–8 l/minuto. Velikosti porcij ustrezajo naslednjim volumnom: 20 kapljic je 1 ml raztopine, 1 kapljica pa vsebuje približno 50 mcg fenoterol hidrobromida.

Velikosti odmerkov inhalacijske raztopine:

• Za otroke, mlajše od 6 let, ki tehtajo manj kot 22 kg, je odmerek 0,05 ml (kar ustreza 1 kapljici)/kg, trikrat na dan. Enkratni volumen zdravila ne sme presegati 0,5 ml (kar ustreza 10 kapljicam);
• Za otroke, stare od 6 do 12 let, s telesno maso od 22 do 36 kg, je odmerek 0,25–0,5 ml zdravila, če je treba nujno odpraviti znake nujne bronhialne zožitve (potrebni so štirje odmerki na dan). Odmerek se lahko poveča, če se pojavijo hude oblike bronhialne astme;
• Za odrasle (in starejše od 75 let) ter mladostnike od 12 let je odmerek 0,5 ml zdravila z vnosom do 4-krat na dan. Včasih je možno povečanje ali zmanjšanje odmerka, če obstajajo ustrezni medicinski podatki ali individualne indikacije zdravnika.

Uporaba aerosola Berotek N.

Pred uporabo pršila pretresite pločevinko tako, da dvakrat pritisnete na dno, da jo pripravite na postopek. Nato sledite spodaj opisanemu postopku za injiciranje zdravila.

Najprej morate počasi in globoko izdihniti, nato pa z ustnicami prijeti šobo pločevinke, tako da je njena os obrnjena navzdol. Nato morate pritisniti na dno pločevinke in hkrati globoko vdihniti. Po tem morate za kratek čas zadržati dih, da se zdravilna mešanica čim bolj vpije.

Če obstaja ustrezen recept zdravnika, je treba postopek za pridobitev drugega odmerka natančno ponoviti.

Razpršilna pločevinka je opremljena s posebnim ustnikom (tako imenovanim ustnikom, ki je potreben za natančen izračun odmerka vdihane snovi). Uporaba tega dela v kombinaciji z drugimi aerosolnimi pločevinkami je prepovedana. Vsebnik z zdravilom vsebuje 200 razprškov (vdihov).

[ 4 ]

Uporaba Beroteca med nosečnostjo

Zdravilo Berotek se lahko uporablja le v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.

Med dojenjem je priporočljivo predpisati zdravilo le, če verjetna korist od njega presega možnost zapletov pri otroku. To je posledica dejstva, da se aktivna snov zdravila lahko izloča skupaj z materinim mlekom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na posamezne elemente zdravila;
• preobčutljivost na bioaktivne sestavine zdravila (dedna ali pridobljena);
• 1. trimesečje nosečnosti;
• Aortna stenoza;
• hipertrofična kardiomiopatija obstruktivne narave;
• hipertiroidizem;
• tahiaritmija;
• prisotnost različnih srčnih napak;
• sladkorna bolezen v nekompenzirani fazi;
• glavkom;
• otroci, mlajši od 4 let.

Konzervativno zdravljenje z zdravili je treba izvajati pod stalnim nadzorom zdravnikov in z rednimi diagnostičnimi testi za naslednje bolezni:

• povišane vrednosti krvnega tlaka, ki jih ni mogoče nadzorovati;
• hude nozološke oblike, ki prizadenejo srčno-žilni sistem;
• feokromocitom;
• tirotoksikoza;
• obdobje po miokardnem infarktu;
• sladkorna bolezen v kompenzirani fazi razvoja.

Stranski učinki Beroteca

Med konzervativnim zdravljenjem z zdravilom Berotek se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• motnje osrednjega živčnega sistema: omotica, fini namerni tremorji, motnje akomodacije, glavoboli in duševne spremembe (slednja reakcija se opazi le občasno);
• težave s srčno-žilnim sistemom: palpitacije, intenzivna tahikardija, znižan krvni tlak, zvišan sistolični krvni tlak in aritmija;
• motnje, ki vplivajo na dihala: lokalno draženje sluznice, kašelj in tudi paradoksalni bronhospazem (slednji simptom se opazi le občasno);
• lezije, ki se razvijajo v prebavilih: pojav slabosti, ki ji običajno sledi bruhanje;
• znaki alergije: urtikarija, izpuščaj in Quinckejev edem na predelu ustnic z jezikom, pa tudi obraza;
• druge motnje: hipokaliemija, pri kateri so opažene izjemno visoke vrednosti (zlasti pri ljudeh s hudo bronhialno astmo, ki jemljejo zdravila na osnovi diuretikov, GCS in tudi ksantin za zdravljenje), občutek šibkosti, mialgija neznanega izvora, pa tudi hiperhidroza in zamude pri uriniranju.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Ko se razvije zastrupitev, se običajno opazijo naslednji negativni simptomi:

• anginalna bolečina;
• tahikardija in palpitacije;
• napadi angine pektoris ali aritmija;
• zvišanje ali znižanje vrednosti krvnega tlaka (odvisno od individualne predispozicije bolnika);
• povečanje kazalnikov pulznega tlaka;
• intenzivna hiperemija kože, ki prizadene obraz in celoten zgornji del telesa;
• namerno tremorjenje.

Protistrup za zdravilo Berotek so običajno β-adrenoblokatorji kardioselektivnega tipa, zlasti β1-blokatorji (antagonistični učinek). Vendar pa lahko uporaba teh zdravil poveča bronhialno obstrukcijo, zato je treba zelo skrbno izbrati potreben odmerek protistrupa.

Poleg tega se izvajajo simptomatski ukrepi, pri katerih se predpisujejo pomirjevala in sedativi. Če obstajajo medicinske indikacije, se uporabljajo postopki intenzivne nege (spremljajo se najpomembnejši kazalniki).

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, ki okrepijo splošni zdravilni učinek zdravila Berotek:

• agonisti beta-adrenergičnih receptorjev;
• antiholinergična sredstva;
• triciklična antidepresiva;
• Snovi, ki vsebujejo MAOI.

Kombinacije s temi zdravili vodijo do pojava neželenih učinkov:

• β-adrenergični agonisti;
• antiholinergična zdravila;
• derivati ksantina (vključno s teofilinom).

Druge interakcije:

• snovi, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, lahko v kombinaciji z zdravilom znatno zmanjšajo bronhodilatacijo;
• Halogenirani ogljikovodikovi antiseptiki (kot so enfluran, halotan ali trikloroetilen) okrepijo učinek aktivnih elementov zdravila Berotek na delovanje srčno-žilnega sistema.

[ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Berotek je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperatura ne sme presegati 30 °C. Prav tako mora biti prostor za shranjevanje zdravila temen. Aerosole je treba hraniti stran od odprtega ognja. Zamrzovanje farmacevtske tekočine je prepovedano.

[ 6 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Berotek se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravila.

Ocene

Berotek prejema veliko pozitivnih komentarjev obiskovalcev forumov, posvečenih zdravljenju bolezni dihal. Večina bolnikov poudarja aerosolno obliko zdravila, medtem ko je raztopina manj priljubljena. Običajno pregledi omenjajo prednosti zdravila, kot sta enostavnost uporabe in trajanje tečaja. Prav tako je treba vedeti, da je takšna pločevinka majhna, kar vam omogoča, da jo nosite s seboj povsod in se tako izognete njeni uporabi.

Zdravniški pregledi so večinoma pozitivni. Da, treba je vedeti, da ima zdravilo veliko stranskih učinkov, hkrati pa lahko odpravi kar nekaj bolezni, ki prizadenejo dihala.

Zdravilo se uporablja za monoterapijo pri nekaterih nozoloških oblikah, poleg tega pa se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili in za preventivno izboljšanje zdravja. Vendar je treba strogo upoštevati navodila za snov glede njenih terapevtskih interakcij, pa tudi velikosti porcij, da zdravljenje ne povzroči zapletov.