Bilumid

Bilumid vsebuje sestavino bikalutamid, ki je antiandrogena snov, ki ni steroidne narave; Zdravilo nima nobenega drugega učinka na endokrini sistem. Zdravilo blokira androgeno aktivnost in s tem prispeva k regresiji neoplazme v prostati.

Bikalutamid je racemat, toda samo R (-) - enantiomer ima antiandrogeni učinek.

Indikacije Bilumid

Odmerek 50 mg se uporablja za običajno obliko karcinoma prostate (v poznejših fazah) v kombinaciji z analogom elementa PHGR ali s kirurškim kastracijskim postopkom.

Za lokalni rak prostate (TK-T4, nekaj N, M0 in dodatno T1-T2, N + in M0) je predpisan del 0,15 g v obliki monoterapije ali kot dodatek radioterapiji ali radikalni prostatektomiji.

Lokalno se uporablja za rak prostate, ki se pojavi brez metastaz, kadar kirurška kastracija ali drugi medicinski postopki veljajo za nemogoče ali nepraktične.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila je v tabletah - 7 kosov v celični embalaži, 4 pakiranja v škatli (50 mg volumna) in 28 kosov v posebni posodi, opremljeni s pokrovom SC (prostornina 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid ima pri zaužitju dobro absorpcijo v gastrointestinalnem traktu. Ni podatkov o klinično pomembnem učinku hrane na biološko uporabnost zdravil. Izločanje (S) -enantiomera poteka mnogo hitreje kot analogni postopek v (R) -enantiomeru; Izraz razpolovni čas slednjega je približno 7 dni.

V primeru dnevne uporabe zdravila se plazemske vrednosti (R) -enantiomera zaradi podaljšanega razpolovnega časa povečajo približno desetkrat.

Po dnevnem dajanju 0,15 g zdravila je koncentracija (R) -enantiomera v plazmi približno 22 μg / ml. Hkrati je skoraj 99% vseh enantiomerov, ki krožijo v krvi, aktivni (R) -enantiomeri.

Farmakokinetični parametri (R) -enantiomera so neodvisni od starosti, delovanja ledvic in stopnje jetrne okvare.

Obstajajo podatki, da pri bolnikih s hudimi motnjami v jetrih pride do izločanja (R) -enantiomera v plazmi.

Zdravilo ima visoko sposobnost sinteze beljakovin (v racematu je 96%, v R-bikalutamidu pa 99,6%), pa tudi intenzivni metabolizem (oksidacija in tvorba glukuronske kisline s konjugati).

Presnovne komponente se izločajo z žolčem in urinom v približno enakih razmerjih.

Odmerjanje in dajanje

V primeru raka prostate splošne narave: moški (tudi starejši) morajo uporabljati prvo tableto zdravila (50 mg) 1-krat na dan. Zdravljenje je treba začeti skupaj z uporabo analoga KHRLH ali s kirurško kastracijo.

V primeru lokalno progresivnega karcinoma prostate: pri moških (in tudi pri starejših) je treba vzeti 1 tableto 0,15 g 1-krat na dan. Dozirno obliko 0,15 g je treba aplicirati neprekinjeno vsaj 2 leti ali do nastanka sprememb v poteku patologije.

V primeru hude ali zmerne stopnje jetrne motnje se lahko bikalutamid kopiči v telesu - zato je za te bolnike zdravilo Bilumid zelo skrbno predpisano.

[3]

Uporaba Bilumid med nosečnostjo

Bilumid se uporablja pri zdravljenju prostate, zato ženskam ni predpisan.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca proti bikalutamidu ali drugim elementom zdravila;
• kombinacijo zdravil z astemizolom, terfenadinom ali cisapridom.

Stranski učinki Bilumid

Bilumid se pogosto prenaša brez kakršnih koli zapletov. Samo občasno z razvojem negativnih znakov zahteva ukinitev zdravila. Uporaba drog lahko povzroči takšne kršitve:

• najpogosteje: vroče utripa, ginekomastija ali bolečina v prsnici;
• tudi dovolj pogosto: slabost, povečanje telesne mase, diareja, holestaza, začasno povečanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaz, zlatenica, pa tudi astenija, impotenca, srbenje, slabitev libida in alopecija;
• včasih: depresija, hematurija, bolečina v trebuhu, dispepsija in intersticijski proces, ki vpliva na pljuča. Poleg tega so opazili znake intolerance, vključno z urtikarijo in angioedemom;
• sam: kožo, bruhanje in pomanjkanje delovanja jeter.

Motnje, povezane z jetri, so večinoma začasne in oslabljene ali popolnoma izginejo, če se zdravljenje nadaljuje ali po prekinitvi. Opažena je bila samo ena odpoved jeter, medtem ko ni bilo mogoče ugotoviti vzročne povezave z zdravilom. Potrebno je redno spremljanje delovanja jeter.

Hkrati se lahko pri kombiniranju zdravila z analogom LHRH pojavijo takšni neželeni učinki:

• CAS lezije: razvoj HF;
• težave z delom prebavnega trakta: dispepsija, anoreksija, napihnjenost, suhost, prizadetost ustne sluznice in zaprtje;
• disfunkcija centralnega živčnega sistema: zaspanost, omotica, oslabitev libida in nespečnost;
• motnje dihalnega sistema: dispneja;
• lezije urogenitalnega trakta: nokturija ali impotenca;
• bolezni krvi: anemija;
• okužba podkožnega tkiva in povrhnjice: hirsutizem ali alopecija, hiperhidroza in izpuščaj;
• presnovne motnje: edem, sladkorna bolezen, izguba telesne mase ali povečanje telesne mase in hiperglikemija;
• sistemske manifestacije: bolečine, ki prizadenejo prsnico, trebušno področje ali medenico, pa tudi vročino in glavobole.

Preveliko odmerjanje

Manjkajo informacije o zastrupitvi osebe.

Antidota ni, zato je bolniku predpisan simptomatski postopek. Dialize se ne sme izvajati, ker ima zdravilo visoko sposobnost sinteze beljakovin in ni zaznana v urinu v nespremenjenem stanju. Zahteva izvajanje splošnih podpornih dejavnosti in spremljanje dela vitalnih organov.

Interakcije z drugimi zdravili

Podatkov o medsebojnem delovanju zdravil pri kombiniranju analogov bikalutamida in LHRH ni.

Ugotovljeno je bilo, da R-bikalutamid zavira delovanje CYP 3A4, kot tudi, manj aktivno, CYP 2С9 in 2S19 z 2D6. Uvedba sestavine 28 dni skupaj z uporabo midazolama je povzročila povečanje vrednosti AUC slednjih za 80%.

Kombinacija zdravila Bilumid z astemizolom, terfenadinom ali cisapridom je prepovedana.

Zdravilo je treba zelo previdno združiti s snovmi, ki blokirajo delovanje kanalov Ca ali ciklosporinov. Morda bo treba zmanjšati deleže teh zdravil, še posebej, če sumite ali razvijete negativne simptome.

Osebe, ki uporabljajo ciklosporin, je treba skrbno spremljati, zlasti v začetni fazi zdravljenja in po njegovem prenehanju.

Previdnost je potrebna v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo presnovne procese zdravil (ketokonazol ali cimetidin). Takšna kombinacija lahko povzroči povečanje vrednosti Bilumida, kar poveča pojavnost neželenih učinkov.

Bikalutamid je sposoben izpodrivati varfarin (kumarinski antikoagulant) s področja sinteze beljakovin. Zaradi tega, z uvedbo zdravil pri ljudeh, ki uporabljajo kumarinske antikoagulante, morate stalno spremljati uspešnost PTV.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Bilumid je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Bilumid se lahko uporablja 24 mesecev od trenutka izvajanja zdravila.

Vloga za otroke

Pri pediatriji se zdravilo ne uporablja.

Analogi

Analogi zdravil so snovi Androblock, Kalumid, Balutar z Bikano, poleg tega pa Bikalutamid, Bikaprost in Bicalutera s Casodexom.