Biltricid

Biltricid vsebuje snov prazikvantel, ki ima učinkovite antihelmintične lastnosti.

Načelo zdravilnega delovanja temelji na povečanju prepustnosti celičnih sten helmintov pod vplivom ionov Ca. Povečanje vrednosti Ca nad normalno raven v telesu helminta povzroči krčenje mišic v kombinaciji z motnjo presnove ogljikovih hidratov, zmanjšanjem vrednosti glikogena in nastankom toksičnih indikatorjev derivatov mlečne kisline. Te spremembe prispevajo k uničenju parazitov.

Zdravilo ima tudi močan učinek na ogorčice in cistode.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Biltricid

Uporablja se za naslednje motnje:

• helmintske lezije, ki jih povzroča delovanje različnih vrst šistosomov;
• okužbe, ki jih povzroča aktivnost pljučnih ali jetrnih metljarjev (kitajski metljaj, pa tudi Paragonimus westermani, veveričji metljaj itd.).

[ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilna sestavina se sprošča v tabletah - 6 kosov v steklenički. V pakiranju je 1 taka steklenička.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Po zaužitju se prazikvantel popolnoma in hitro absorbira, vrednosti Cmax v plazmi pa doseže po 1-2 urah. Po zaužitju 5-50 mg/kg snovi so vrednosti zdravila v periferni krvi 0,05-5 μg/ml. V primerjavi z ravnjo v periferni krvi je indikator v mezenterični arteriji tri- do štirikrat višji.

Nespremenjeni prazikvantel prehaja krvno-možgansko pregrado; ravni v cerebrospinalni tekočini (CSF) znašajo 10–20 % vrednosti v plazmi (podatki iz predkliničnih preskušanj). Glede na pomanjkanje informacij lahko domnevamo, da je raven prazikvantela v človeški CSF prav tako približno 10–20 % vrednosti v serumu.

20 % snovi iz serumskih vrednosti se izloči z materinim mlekom. Po 24 urah od enkratne uporabe odmerka 50 mg/kg ali po 32 urah od 1-dnevnega cikla zdravljenja (20 mg/kg zdravila 3-krat na dan) se vrednosti zdravila v materinem mleku zmanjšajo na minimalno zaznavno vrednost (4 mcg/l).

Prazikvantel se hitro presnovi skozi jetra pri prvem prehodu (predsistemska presnova). Razpolovni čas nespremenjene snovi je 1–2,5 ure. Razpolovni čas sistemske radioaktivnosti (prazikvantel z metabolnimi elementi) je 4 ure. Prazikvantel se izloča skozi ledvice samo v presnovljenem stanju. Več kot 80 % danega odmerka se izloči skozi ledvice v 4 dneh (80–90 % tega volumna – v prvih 24 urah).

Glavne presnovne komponente so hidroksilirani produkti, ki nastanejo med razgradnjo prazikvantela (so 4-hidroksicikloheksilkarbonilni analogi). Približno 60–80 % teh hidroksiliranih produktov se izloči preko ledvic, nadaljnjih 15–37 % z žolčem, preostalih 6 % pa se izloči skozi črevesni lumen.

Za zagotovitev zahtevanega učinka morajo biti paraziti izpostavljeni ustrezni koncentraciji aktivne sestavine za zahtevano časovno obdobje. Natančnih podatkov o ljudeh ni, vendar je na podlagi predkliničnih testiranj in podatkov, pridobljenih s farmakokinetičnimi študijami pri ljudeh, mogoče domnevati, da je treba plazemske ravni zdravila vzdrževati pri 0,6 μm/l (kar ustreza 0,1875 μg/ml) vsaj 4-6 ur (vendar ne več kot 10), da se doseže terapevtski učinek.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno; žvečenje tablete je prepovedano. Zdravilo je treba jemati pred ali z jedjo. Priporočljivo je jemati zdravilo zvečer (1 odmerek na dan). Če je treba zdravilo jemati večkrat na dan, mora biti interval med odmerki 5 ur. Velikost porcij je odvisna od vrste patogena. Odmerki se izberejo na naslednji način:

• krvni šistosom – 40 mg/kg, 1-krat na dan (cikel traja 1 dan);
• Schistosoma Mansonii ali Schistosoma intercalatum – 20 (2-krat) ali 40 (1-krat) mg/kg na dan (1-dnevni tečaj);
• Japonski šistosom ali Schistosoma mekongi – 30 (2-krat) ali 60 (1-krat) mg/kg na dan (tečaj traja 1 dan);
• Kitajska ali veveričja metlja – 25 mg/kg 3-krat na dan (cikel traja 1-3 dni);
• pljučni metljaji (tudi Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3-krat na dan (2-3-dnevni cikel).

[ 16 ]

Uporaba Biltricid med nosečnostjo

Zdravilo se ne predpisuje v prvem trimesečju. V prihodnje ga je mogoče uporabiti šele po oceni vseh prednosti in slabosti te možnosti. Odločitev mora sprejeti lečeči ginekolog skupaj s parazitologom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• očesna cisticerkoza;
• uporaba skupaj z rifampicinom;
• osebna intoleranca na prazikvantel in druge pomožne elemente zdravila.

Previdnost je potrebna v naslednjih primerih:

• insuficienca jetrne funkcije, ki ima dekompenzirano naravo;
• motnje miokardnega ritma;
• hepatosplenična shistosomijaza.

[ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Biltricid

Neželeni učinki po jemanju zdravila vključujejo:

• poliserozitis;
• krvava driska, slabost, anoreksija ali bruhanje;
• urtikarija, anafilaksa, vročina ali angioedem;
• konvulzije, aritmija, omotica, astenična stanja ali zaspanost;
• mialgija.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, ki spodbujajo delovanje intrahepatičnih encimov, znižujejo raven prazikvantela v plazmi (medtem ko zdravila, ki upočasnijo aktivnost teh encimov, nasprotno, raven prazikvantela zvišajo).

Pri kombiniranju zdravila Biltricide s klorokinom se zabeleži zmanjšanje intraplazemske ravni prazikvantela.

[ 17 ]

Pogoji shranjevanja

Biltricid je treba shranjevati na suhem in temnem mestu, izven dosega otrok. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

[ 18 ]

Rok uporabnosti

Biltricid se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

[ 19 ]

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati zdravilo v primeru helminthiaze otrokom, mlajšim od 4 let.

[ 20 ]

Analogi

Analogi zdravila so snovi Cesol in Azinox s Praziquantelom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Ocene

Biltricid dobiva precej dobre ocene - s pravilnim odmerkom je zdravilo zelo učinkovito in hitro odpravlja helminte. Med pomanjkljivostmi so veliko število stranskih učinkov, ki se pogosto razvijejo pri uporabi zdravila, pa tudi precej visoki stroški.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]