Biltricid

Biltricid vsebuje prazikvantel, ki ima učinkovite anthelmintske lastnosti.

Načelo delovanja zdravil temelji na potenciranju prepustnosti celičnih sten helmintov pod vplivom Ca ionov. Povečanje Ca nad normalno ravnjo v telesu helminta povzroči krčenje mišic v kombinaciji z motnjo presnove ogljikovih hidratov, zmanjšanjem vrednosti glikogena in tvorbo toksičnih indikatorjev derivatov mlečne kisline. Te spremembe prispevajo k uničenju parazitov.

Obstaja tudi močan učinek zdravila na ogorčice s cistodami.

[1], [2]

Indikacije Biltricid

Uporablja se za takšne motnje:

• infekcije s helminti, ki jih povzročajo različni tipi shistosomov;
• okužb, ki jih povzroča pljučna ali jetrna aktivnost (kitajska tekmeca, pa tudi Paragonimus westermani, veverica, itd.).

[3], [4]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sestavine zdravila se izvaja v tabletah - 6 kosov v steklenici. V pakiranju 1 je takšna steklenica.

[5]

Farmakokinetika

Po uvedbi prazikvantela se popolnoma absorbira pri visoki hitrosti in doseže plazemske vrednosti Cmax po 1-2 urah. Po zaužitju 5-50 mg / kg snovi so vrednosti zdravil v periferni krvi 0,05-5 μg / ml. V primerjavi z nivojem znotraj periferne krvi je stopnja znotraj mezenterične arterije trikrat / štirikrat višja.

Prazikvantel v nespremenjenem stanju premaga BBB; kazalniki v cerebrospinalni tekočini so 10-20% vrednosti plazme (podatki, vzeti iz predkliničnih preiskav). Če upoštevamo majhno količino informacij, lahko predpostavimo, da je raven prazikvantela v človeški cerebrospinalni tekočini enaka približno 10-20% njegovih serumskih vrednosti.

20% snovi v serumu se izloča v materino mleko. Po 24 urah od enkratne uporabe odmerka 50 mg / kg ali po 32 urah od 1-dnevnega cikla zdravljenja (20 mg / kg zdravila trikrat na dan) se vrednosti zdravil v materinem mleku zmanjšajo na minimum. Zaznavna oznaka (4 µg / l).

Prazikvantel se med 1. Intrahepaticnim prehodom (vpliv presnove prvega prehoda) hitro prenese v presnovne procese. Izraz razpolovna doba nespremenjene oblike snovi je 1-2,5 ure. Izraz razpolovni čas sistemske radioaktivnosti (prazikvantel skupaj s presnovnimi elementi) je 4 ure. Izločanje prazikvantela skozi ledvice poteka le v presnovljenem stanju. Več kot 80% uporabljenega dela se izloča skozi ledvice 4 dni (80–90% tega volumna - prvih 24 ur).

Glavne presnovne komponente so hidroksilirani produkti, ki nastajajo v procesu razgradnje prazikvantela (ti 4-hidroksicikloheksilkarbonilni analogi). Približno 60-80% teh hidroksiliranih produktov se izloči skozi ledvice; še 15-37% je iz žolča, preostalih 6% pa se izloči skozi črevesni lumen.

Da bi zagotovili želeni učinek, je treba na parazite vplivati z ustrezno koncentracijo aktivnega elementa v zahtevanem časovnem obdobju. Ni natančnih podatkov o ljudeh, vendar se na podlagi predkliničnih preskusov in informacij, pridobljenih pri farmakokinetičnih študijah pri ljudeh, lahko domneva, da je treba za razvoj terapevtskega učinka kazalce zdravila v plazmi vzdrževati na 0,6 μm / l (kar ustreza 0,1875 μg). / ml) vsaj 4-6 ur (vendar ne več kot 10).

[6], [7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno; tablete za žvečenje prepovedane. Zdravila je treba uporabljati pred jedjo ali z njo. Zdravilo je priporočljivo uporabljati zvečer (z 1-kratnim odmerkom na dan). Če je treba zdravilo jemati večkrat na dan, mora interval med aplikacijami trajati 5 ur. Velikost deleža se določi glede na vrsto patogenega patogena. Odmerki so izbrani na naslednji način:

• krvni shistosom - 40 mg / kg, 1-krat na dan (cikel traja 1 dan);
• Munson Schistosome ali Intercalatum Schistosome - 20 (2-krat) ali 40 (1 enkratni) mg / kg na dan (1-dnevni tečaj);
• Japonskega šistosoma ali Schistosoma mekongi - 30 (2-krat) ali 60 (1-krat) mg / kg na dan (tečaj traja 1 dan);
• Kitajski ali veverica - 25 mg / kg 3-krat na dan (cikel traja 1-3 dni);
• pljučni mehurji (tudi Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3-krat na dan (2-3-dnevni cikel).

[16]

Uporaba Biltricid med nosečnostjo

V prvem trimesečju zdravilo ni predpisano. V prihodnosti jo lahko uporabimo le po oceni vseh prednosti in slabosti te možnosti. Odločitev mora sprejeti lečeči ginekolog skupaj s parazitologom.

[9], [10], [11],

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• očesna cisticerkoza;
• uporabo skupaj z rifampicinom;
• osebna nestrpnost na prazikvantel in druge pomožne sestavine zdravil.

Pri takih kršitvah je potrebna previdnost:

• odpoved delovanja jetrne funkcije, ki ima dekompenzirano naravo;
• motnje srčnega ritma;
• hepatolenalni schistosomiasis.

[12], [13],

Stranski učinki Biltricid

Med neželenimi učinki po zaužitju zdravila:

• poliserotični;
• krvava driska, slabost, anoreksija ali bruhanje;
• urtikarija, anafilaksa, zvišana telesna temperatura ali Quinckejev edem;
• konvulzije, aritmija, omotica, astenična stanja ali zaspanost;
• mialgijo.

[14], [15]

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, ki inducirajo delovanje intrahepatičnih encimov, zmanjšujejo plazemske indekse prazikvantela (z zdravili, ki upočasnjujejo delovanje teh encimov, vrednosti prazikvantela, nasprotno, povečujejo).

Zmanjšanje ravni intraplazme prazikvantela se ugotovi, ko se biltricid kombinira s klorokinom.

[17]

Pogoji shranjevanja

Biltricid je treba hraniti v suhem, zaprtem pred penetracijo otrok, na temnem mestu. Kazalniki temperature - ne nad oznako 30 ° C.

[18],

Rok uporabnosti

Biltricid se lahko uporablja 5 let od sprostitve terapevtskega sredstva.

[19]

Vloga za otroke

Prepovedano je dodeljevati v primeru helmintiaze otrokom, mlajšim od 4 let.

[20],

Analogi

Analogi zdravila so snovi Tsesol in Azinoks s Praziquantelom.

[21], [22], [23]

Ocene

Biltricid dobiva precej dobre ocene - z ustrezno izbiro odmerka, zdravilo deluje zelo učinkovito, hitro odpravlja črvi. Med pomanjkljivostmi je zabeleženo veliko število neželenih simptomov, ki se pogosto pojavljajo pri uporabi zdravil, in precej visoki stroški.

[24], [25], [26]