Bioran

Bioran je zdravilo iz podskupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Njegova aktivna sestavina je diklofenak natrij (nesteroidna snov z močnim protivnetnim, antipiretičnim in analgetičnim učinkom).

Glavno načelo delovanja diklofenaka je upočasnitev biosinteze PG (ti elementi so pomembni udeleženci v procesih razvoja bolečine, vnetja in vročine). [ 1 ]

Med revmatičnimi lezijami analgetični in protivnetni učinki zdravila povzročijo znatno zmanjšanje intenzivnosti bolečine, ki se pojavi med gibanjem ali v mirovanju, okorelosti zjutraj in otekanja sklepov, poleg tega pa izboljšajo delovanje sklepov.

Indikacije Bioran

Uporablja se za naslednje motnje:

• revmatične lezije degenerativne ali vnetne narave (revmatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis in spondiloartritis);
• bolečina, ki prizadene hrbtenico;
• revmatične motnje v mehkem tkivu zunaj sklepov;
• aktivna faza napada protina;
• bolečina, ki je posledica operacije ali poškodbe (ki jo spremljata otekanje in vnetje);
• hude oblike migrenskih napadov;
• kolike žolčnega ali ledvičnega izvora.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v obliki injekcijske tekočine - v ampulah s prostornino 3 ml/75 mg. V škatli je 5 takih ampul.

Farmakodinamika

In vitro testi diklofenaka natrija niso zavrli biosinteze proteoglikanov v hrustančnem tkivu na ravneh, podobnih tistim, ki so jih opazili med zdravljenjem.

V primeru vnetja, povezanega z operacijo ali poškodbo, zdravilo hitro odpravi bolečino (spontano ali nastalo med gibanjem) in zmanjša oteklino, ki jo povzroči vnetje ali pooperativna rana. [ 2 ]

Zdravilo ima pomemben analgetični učinek pri hudih in zmernih bolečinah nerevmatskega izvora. Bioran lahko odpravi bolečino in zmanjša intenzivnost izgube krvi v primeru primarne dismenoreje.

Hkrati zdravilo kaže visoko učinkovitost pri razvoju migrenskih napadov.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Ko se 75 mg diklofenaka injicira intramuskularno, se ta začne takoj absorbirati. Vrednosti Cmax v plazmi, s povprečno ravnjo približno 2,5 μg/ml, so zabeležene po približno 20 minutah. Takoj zatem se plazemska vrednost zdravila hitro zmanjša. Volumni absorbirane aktivne sestavine so linearno odvisni od velikosti odmerka zdravila.

Pri večkratni uporabi zdravila njegova farmakokinetika ostane nespremenjena. Če se upoštevajo predpisani intervali med odmerki snovi, ne pride do njenega kopičenja.

Distribucijski procesi.

Sinteza beljakovin snovi je 99,7 % in poteka predvsem z albuminom (99,4 %). Volumen porazdelitve je 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak se zazna tudi znotraj sinovije (njegove vrednosti Cmax so tukaj opažene 2-4 ure kasneje kot v krvni plazmi). Namišljeni razpolovni čas iz sinovije je 3-6 ur. Po 2 urah od trenutka določitve plazemske Cmax raven diklofenaka v sinoviji preseže intraplazemske oznake in te vrednosti ostanejo višje še 12 ur.

Menjalni procesi.

Presnova diklofenaka delno poteka z glukuronidacijo nespremenjene molekule, predvsem pa z enkratno in večkratno metoksilacijo, kar povzroči nastanek več fenolnih presnovnih enot (3'-hidroksi-, 4'-, 5'- ter tudi 4' in 5 dihidroksi-elementov s 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), od katerih se večina pretvori v glukuronidne konjugate. Dve od teh fenolnih razpadnih enot imata bioaktivnost, vendar je njuna ekspresija veliko šibkejša kot pri diklofenaku.

Izločanje.

Sistemski očistek zdravila je 263 ± 56 ml na minuto. Končni razpolovni čas je 1–2 uri. Razpolovni čas 4 presnovnih elementov (vključno z dvema komponentama s terapevtsko aktivnostjo) je prav tako kratek in znaša 1–3 ure. Hkrati ima 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak daljši razpolovni čas, vendar nima nobenega terapevtskega učinka.

Približno 60 % odmerka zdravila Bioran se izloči z urinom v obliki konjugatov (glukuronskega tipa) nespremenjene aktivne sestavine in skupaj s tem v obliki presnovnih komponent, od katerih je večina prav tako glukuronskih konjugatov.

Manj kot 1 % izločenega diklofenaka je v nespremenjeni obliki. Preostanek zdravila se izloči v obliki razpadnih komponent z blatom in žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se predpisuje za intramuskularne injekcije - globoko v glutealno mišico. Injekcije je prepovedano dajati več kot 2 dni zapored. Po potrebi se zdravljenje nadaljuje z uporabo tablet Bioran.

Med injiciranjem je treba, da se izognemo poškodbam drugih tkiv ali živcev na območju posega, upoštevati naslednja pravila. Zdravilo se injicira globoko v zunanji zgornji kvadrant glutealne mišice. Odmerek je običajno 75 mg (volumen 1 ampule) z enkratno uporabo na dan.

V hujših primerih (na primer pri kolikah) se lahko izjemoma da 2 injekciji v odmerku 75 mg z nekajurnim presledkom (drugo injekcijo je treba dati v drugo zadnjico).

Lahko pa uporabite naslednji režim: injekcijo zdravila (75 mg na dan) izmenjujete s peroralnim jemanjem tablet Bioran (največji dnevni odmerek je 0,15 g).

• Vloga za otroke

Uporaba zdravila je prepovedana pri pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Bioran med nosečnostjo

Zdravilo Bioran se med nosečnostjo ne predpisuje.

Če je med dojenjem nujno uporabljati zdravilo, se je treba najprej odločiti o prenehanju dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjeda, ki prizadene prebavila;
• huda intoleranca na diklofenak ali druge sestavine zdravila (vključno z natrijevim metabisulfatom);
• ljudje z alergijsko reakcijo na uporabo aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (simptomi alergije vključujejo urtikarijo, napade astme ali aktiven izcedek iz nosu).

Stranski učinki Bioran

Neželeni učinki vključujejo:

• motnje, ki vplivajo na prebavila: včasih se pojavijo slabost, dispepsija, napenjanje, bolečine v epigastriju in anoreksija, pa tudi krči v trebuhu, driska in bruhanje. Občasno se pojavijo razjede v prebavilih (ki jih lahko spremlja perforacija/krvavitev ali pa ne) in krvavitve v prebavilih (melena, bruhanje ali krvava driska). Lahko se razvijejo glositis, stomatitis, motnje, povezane s spodnjim delom črevesja (vključno s pankreatitisom, zaprtjem, nespecifičnim hemoragičnim kolitisom in aktivno fazo transmuralnega ileitisa ali ulceroznega kolitisa), spremembe v delovanju požiralnika in pojav diafragmalnih striktur v črevesju;
• Lezije, povezane z osrednjim živčevjem: včasih se pojavi omotica (včasih huda) ali glavoboli. Občasno se pojavi zaspanost. Lahko se razvijejo motnje spomina, nespečnost, tremor, dezorientacija, senzorične motnje (na primer parestezija), depresija in nočne more, pa tudi epileptični napadi, tesnoba, razdražljivost, psihotični simptomi in aseptični meningitis;
• motnje čutnih organov: možne motnje sluha, tinitus, motnje vida (diplopija ali zamegljen vid) in motnje okusa;
• znaki alergije: včasih se pojavijo epidermalni izpuščaji. Občasno se razvije urtikarija. Pojavijo se lahko ekcem ali mehurčkasti izpuščaji;
• ledvična disfunkcija: občasno se pojavi edem. Lahko se pojavijo akutna ledvična odpoved, tubulointersticijski nefritis, spremembe v urinu (proteinurija ali hematurija), nefrotski sindrom ali nekrotični papilitis;
• motnje delovanja jeter: vrednosti serumskih aminotransferaze se včasih zvišajo. Redko se razvije hepatitis (z zlatenico ali brez nje). Lahko se pojavi fulminantni hepatitis;
• hematopoetske motnje: lahko se razvijejo anemija (aplastična ali hemolitična), levkopenija ali trombocitopenija in agranulocitoza;
• simptomi intolerance: občasno se pojavijo astma ali splošne anafilaktoidne ali anafilaktične manifestacije (vključno z znižanjem krvnega tlaka). Lahko se razvije pljučnica ali vaskulitis;
• okvara delovanja srčno-žilnega sistema: lahko se pojavijo bolečine v prsih, tahikardija in kongestivno srčno popuščanje ali pa se zviša krvni tlak;
• Drugo: včasih se na mestu injiciranja pojavijo simptomi (otrdelost ali bolečina). Na mestu injiciranja se lahko pojavi lokalna nekroza ali abscesi.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov, ki bi opisovali tipične klinične simptome, ki se razvijejo v primeru zastrupitve z zdravilom Bioran.

Pri akutni zastrupitvi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) je treba sprejeti simptomatske in podporne ukrepe. Na primer, sprejmejo se v primeru odpovedi ledvic, depresije dihanja, znižanega krvnega tlaka in prebavne disfunkcije. Verjetnost, da bodo hemoperfuzija, forsirana diureza ali hemodializa pomagale pri izločanju NSAID, je zelo majhna, ker se aktivne sestavine teh zdravil v veliki meri sintetizirajo z beljakovinami in sodelujejo v intenzivnih presnovnih procesih.

Interakcije z drugimi zdravili

Digoksin in litijeve snovi.

Zdravilo lahko zviša plazemske koncentracije digoksina ali litija.

Diuretiki.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi Bioran zmanjša intenzivnost diuretičnega učinka. Sočasna uporaba z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko zviša vrednosti K v serumu (pri takšni kombinaciji zdravil je treba ta kazalnik nenehno spremljati).

Zdravila iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Sistemska uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko poveča pojavnost neželenih učinkov.

Antikoagulanti.

Čeprav učinek zdravila na antikoagulante v kliničnih preskušanjih ni bil zabeležen, obstajajo nekateri podatki, ki kažejo na povečano verjetnost krvavitve pri ljudeh, ki so uporabljali takšne kombinacije. Zaradi tega je pri takšni kombinaciji potrebno stalno in zelo skrbno spremljanje bolnika.

Hipoglikemična sredstva.

Klinični testi so pokazali, da se zdravilo Bioran lahko kombinira s hipoglikemičnimi zdravili, ne da bi se spremenil terapevtski učinek slednjih. Vendar pa obstajajo nekateri podatki o pojavu hiper- ali hipoglikemije pri takšni kombinaciji, kar je zahtevalo spremembo odmerka antidiabetičnih zdravil pri sočasni uporabi zdravila.

Metotreksat.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) je treba uporabljati previdno, če jih dajemo manj kot 24 ur pred ali po dajanju metotreksata, saj lahko to zviša njegovo raven v krvi in okrepi njegovo toksično delovanje.

Ciklosporin.

NSAID-ji vplivajo na procese vezave PG v ledvicah, kar lahko okrepi nefrotoksične lastnosti ciklosporina.

Antibakterijska sredstva (derivati kinolona).

Obstajajo nekateri podatki o pojavu epileptičnih napadov pri ljudeh, ki so kombinirali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) s kinolonskimi derivati.

Tekočino iz ampul Bioran pogosto ni dovoljeno mešati z injekcijskimi raztopinami drugih zdravil.

Pogoji shranjevanja

Bioran shranjujte na mestu, nedostopnem otrokom, stran od sončne svetlobe in vlage. Ampul ne smete zamrzovati. Temperaturne vrednosti so najvišje 25 °C.

Rok uporabnosti

Bioran se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so naslednja zdravila: Diclomelan, Difen, Artrex in Diclofenac z Dicloriumom, pa tudi Veral, Diclonac in Dorosan z Voltarenom, Diclofenacol in Diclac z Diclogenom, pa tudi Diclo-F in Diclofenaclong. Poleg tega seznam vključuje Diclobene, Dicloran z Diclovitom, Ortofen in Diclomax z natrijevim diklofenakom, Penseid in Diclofen, pa tudi Remetan in Naklofen s Sanfinacom, Naklof in Flector, Ortofer, Uniclofen in Ortoflex s Flotacom, Revmavek, Feloran in Tabuk-Di.