Bioran

Bioran je zdravilo iz podskupine nesteroidnih protivnetnih zdravil. Njegova aktivna sestavina je diklofenak Na (nesteroidni element z močnim protivnetnim, antipiretičnim in analgetičnim učinkom).

Glavno načelo učinka diklofenaka je upočasnitev biosinteze PG (ti elementi so pomembni udeleženci pri razvoju bolečine, vnetja in vročine). [1]

Med revmatskimi lezijami analgetični in protivnetni učinki zdravil povzročijo znatno zmanjšanje intenzivnosti bolečine, ki se pojavi med gibanjem ali v mirnem stanju, togost zjutraj in otekanje sklepov, poleg tega pa izboljšajo delovanje sklepov.

Indikacije Bioran

Uporablja se za naslednje kršitve:

• revmatične lezije degenerativne ali vnetne narave ( artritis revmatoidnega tipa, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis in spondiloartritis);
• bolečine v hrbtenici;
• revmatične motnje na območju mehkih tkiv zunaj sklepov;
• aktivna faza protinskega napada;
• bolečina, ki je posledica operacije ali poškodbe (spremlja jo oteklina in vnetje);
• hude oblike napadov migrene;
• kolike žolčne ali ledvične narave.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v obliki injekcijske tekočine - znotraj ampul s prostornino 3 ml / 75 mg. Škatla vsebuje 5 takšnih ampul.

Farmakodinamika

Pri testih in vitro diklofenak Na v vrednostih, podobnih tistim, opaženim med terapijo, ni zaviral biosinteze proteoglikanov, ki se pojavljajo v hrustančnem tkivu.

V primeru vnetja, povezanega s kirurškim posegom ali poškodbo, zdravilo hitro lajša bolečine (spontane ali nastale med gibanjem) in lajša otekanje, ki ga povzroča vnetje ali pooperativna rana. [2]

Zdravilo ima pomemben analgetični učinek pri hudih in zmernih bolečinah nerevmatične narave. Bioran lahko lajša bolečine in zmanjša intenzivnost izgube krvi v primeru primarne dismenoreje.

Poleg tega zdravilo kaže visoko učinkovitost pri razvoju napadov migrene.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Z intramuskularno injekcijo 75 mg diklofenaka se takoj začne absorbirati. Vrednosti Cmax v plazmi s povprečno vrednostjo približno 2,5 μg / ml se zabeležijo po približno 20 minutah. Takoj za tem se vrednost plazemskega zdravila hitro zmanjša. Količine absorbiranega aktivnega elementa so linearno odvisne od velikosti odmerka zdravila.

Pri ponavljajoči se uporabi zdravil farmakokinetika ostaja nespremenjena. Če upoštevate predpisane intervale med injekcijami snovi, do njenega kopičenja ne pride.

Distribucijski procesi.

Sinteza snovi v beljakovinah je enaka 99,7% in se večinoma izvaja z albuminom (za 99,4%). Indikator porazdelitvene prostornine je 0,12-0,17 l / kg.

Tudi diklofenak najdemo v sinoviju (njegove vrednosti Cmax opazimo tukaj 2-4 ure kasneje kot v krvni plazmi). Namišljeni rok za sinovialno razpolovno dobo je 3-6 ur. Po 2 urah od trenutka določanja Cmax v plazmi raven diklofenaka v sinoviji preseže intraplazmatsko oznako, ti kazalniki pa ostanejo višji še 12 ur.

Menjalni procesi.

Izmenjava diklofenaka se delno izvede z glukuronizacijo nespremenjene molekule, predvsem pa z enkratno in večkratno metoksilacijo, ki povzroči nastanek več presnovnih elementov fenolnega tipa (3'-hidroksi-, 4'-, 5'- in hkrati elementi 4 'in 5 dihidroksi-s 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), ki se večinoma pretvorijo v konjugate glukuronidne oblike. 2 od teh fenolnih razgradnih elementov imata bioaktivnost, vendar je njihova ekspresija veliko šibkejša kot pri diklofenaku.

Izločanje.

Sistemski kazalci očistka zdravila so enaki 263 ± 56 ml na minuto. Končni razpolovni čas je 1-2 uri. Razpolovni čas štirih presnovnih elementov (vključno z dvema komponentama s terapevtsko aktivnostjo) je prav tako kratkotrajen in je enak 1-3 ure. Hkrati je razpolovni čas 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenaka daljši, vendar sploh nima terapevtskega učinka.

Približno 60% dela Biorana se izloči skupaj z urinom v obliki konjugatov (glukuronski tip) nespremenjenega aktivnega elementa in hkrati v obliki presnovnih sestavin, od katerih je večina tudi konjugatov glukuronske narave.

Manj kot 1% izločenega diklofenaka je v nespremenjeni obliki. Preostanek dela zdravila se izloči v obliki gnilobe skupaj z blatom in žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je predpisano za intramuskularne injekcije - globoko v mišice zadnjice. Prepovedano je dajati injekcije več kot 2 dni zapored. Po potrebi se zdravljenje nadaljuje z uporabo tablet Bioran.

Med injiciranjem, da se izognete poškodbam drugih tkiv ali živcev na območju postopka, morate upoštevati ta pravila. Zdravilo se injicira globoko v zunanji zgornji kvadrant zadnjice. Velikost obroka je običajno 75 mg (1 volumen ampule) z 1 odmerkom na dan.

Pri hudih motnjah (na primer pri kolikah) se lahko izjemoma dajo 2 injekciji v odmerku 75 mg z razmikom več ur (drugo injekcijo je treba narediti v drugo zadnjico).

Druga možnost je, da uporabite naslednjo shemo: injekcijo zdravila (75 mg na dan) prepletemo s peroralnim dajanjem tablet Bioran (največja količina na dan je 0,15 g).

• Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba zdravila v pediatriji (mlajša od 18 let).

Uporaba Bioran med nosečnostjo

Med nosečnostjo Bioran ni predpisan.

Če morate med dojenjem uporabljati zdravila, se morate najprej odločiti, da dojenje prekličete.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjeda, ki prizadene prebavila;
• huda intoleranca za diklofenak ali druge sestavine zdravila (med njimi natrijev metabisulfat);
• osebe z alergijsko reakcijo na uporabo aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (med simptomi alergije so urtikarija, napadi astme ali aktivna faza prehlada).

Stranski učinki Bioran

Med stranskimi znaki:

• motnje, ki vplivajo na delovanje prebavil: včasih se pojavijo slabost, dispepsija, napenjanje, bolečine v epigastrični coni in anoreksija, poleg tega pa trebušni krči, driska in bruhanje. Občasno se pojavijo razjede v prebavilih (ki jih lahko spremlja ali ne spremlja perforacija / krvavitev) in krvavitve iz prebavil (melena, bruhanje ali krvava driska). Možen razvoj glositisa, stomatitisa, motenj, povezanih s spodnjim črevesjem (to vključuje pankreatitis, zaprtje, nespecifični hemoragični kolitis in aktivno fazo transmuralnega ileitisa ali ulceroznega kolitisa) ter spremembe v delovanju požiralnika in videz diafragme podobne strikture znotraj črevesja;
• lezije, povezane z delovanjem centralnega živčnega sistema: včasih se pojavi omotica (včasih huda) ali glavobol. Občasno opazimo zaspanost. Morda razvoj okvare spomina, nespečnost, tremor, dezorientacija, motnje občutljivosti (na primer parestezije), depresija in nočne more, poleg tega pa še krči, tesnoba, razdražljivost, psihotični simptomi in meningitis aseptične narave;
• motnje delovanja senzoričnih organov: možne slušne motnje, tinitus, motnje vida (diplopija ali zamegljen vid) in motnje okusa;
• znaki alergije: včasih se pojavijo epidermalni izpuščaji. Redko se razvije urtikarija. Lahko se pojavi ekcem ali mehurčasti izpuščaj;
• ledvična disfunkcija: redko se pojavi oteklina. Lahko pride do akutne odpovedi ledvic, tubulointersticijskega nefritisa, sprememb v sečnem sedimentu (proteinurija ali hematurija), nefrotskega sindroma ali nekrotizirajočega papilitisa;
• jetrna disfunkcija: včasih se vrednosti serumskih aminotransferaz povečajo. Občasno se razvije hepatitis (z zlatenico ali brez nje). Možen je pojav fulminantnega hepatitisa;
• hematopoetske motnje: lahko se razvijejo anemija (aplastična ali hemolitična), levko- ali trombocitopenija in agranulocitoza;
• simptomi nestrpnosti: občasno se pojavi astma ali splošne anafilaktoidne ali anafilaktične manifestacije (med njimi znižanje vrednosti krvnega tlaka). Možen je razvoj pljučnice ali vaskulitisa;
• okvara delovanja CVS: lahko se pojavijo bolečine v prsnici, tahikardija in CHF ali zvišanje krvnega tlaka;
• Drugi: Včasih se na območju injiciranja pojavijo simptomi (utrujenost ali bolečina). Možen je pojav lokalne nekroze ali abscesov na področju dajanja zdravila.

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov, ki bi opisovali značilne klinične simptome, ki se razvijejo v primeru zastrupitve z zdravilom Bioran.

V primeru akutne zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba sprejeti simptomatske in podporne ukrepe. Na primer, izvajajo se v primeru odpovedi ledvic, zatiranja dihanja, znižanja krvnega tlaka in motenj v prebavnem traktu. Verjetnost, da bo hemoperfuzija, prisilna diureza ali hemodializa pomagala pri izločanju nesteroidnih protivnetnih zdravil, je zelo majhna, ker so aktivni elementi teh zdravil v bistvu sintetizirani z beljakovinami in so vključeni v intenzivne presnovne procese.

Interakcije z drugimi zdravili

Digoksin in litijeve snovi.

Zdravilo lahko poveča plazemske vrednosti digoksina ali litija.

Diuretiki.

Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi Bioran oslabi intenzivnost diuretičnega učinka. Jemanje skupaj z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko poveča vrednosti K v serumu (pri takšni kombinaciji zdravil je treba ta kazalnik stalno spremljati).

NSAID zdravila.

Sistemska uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko poveča pojavnost negativnih znakov.

Antikoagulanti.

Čeprav v kliničnih preskušanjih učinek zdravil na antikoagulante ni bil zabeležen, obstaja nekaj podatkov, ki kažejo na povečanje verjetnosti krvavitve pri ljudeh, ki uporabljajo takšne kombinacije. Zaradi tega morate s takšno kombinacijo nenehno in zelo skrbno spremljati bolnika.

Hipoglikemične snovi.

V kliničnih testih je bilo ugotovljeno, da je mogoče Bioran kombinirati s hipoglikemičnimi zdravili, ne da bi pri tem spremenil terapevtski učinek slednjih. Obstaja pa nekaj podatkov o pojavu takšne kombinacije hiper- ali hipoglikemije, zato je bilo treba ob dajanju zdravila spremeniti odmerek antidiabetikov.

Metotreksat.

Nesteroidna protivnetna zdravila je treba uporabljati previdno, če jih dajemo manj kot 24 ur pred ali po dajanju metotreksata, ker lahko to poveča njegovo krvno sliko in poveča njegovo toksično aktivnost.

Ciklosporin.

Nesteroidna protivnetna zdravila vplivajo na procese vezave PG v ledvicah, kar lahko okrepi nefrotoksične lastnosti ciklosporina.

Antibakterijska sredstva (derivati kinolona).

Obstajajo ločeni podatki o pojavu napadov pri ljudeh, ki so kombinirali nesteroidna protivnetna zdravila z derivati kinolona.

Pogosto je prepovedano mešati tekočino iz ampul Biorana z raztopinami za injiciranje drugih zdravil.

Pogoji shranjevanja

Bioran je treba hraniti izven dosega otrok, sončne svetlobe in vlage. Ne zamrzujte ampul. Temperaturne vrednosti- največ 25 ° S.

Rok uporabnosti

Bioran je dovoljeno uporabljati v treh letih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Diclomelan, Difen, Artrex in Diclofenac z Diclorium, poleg tega pa Veral, Diclonac in Dorosan z Voltarenom, Diclofenacol in Diclak z Diclogen, pa tudi Diclo-F in Diclofenaclong. Poleg tega so na seznamu Diclobene, Dicloran z Diklovitom, Ortofen in Diklomax s natrijevim diklofenakom, Penceid in diklofen, pa tudi Remetan in Naklofen s Sanfincem, Naklofom in Flectorjem, Ortoferjem, Uniclofenom in Ortoflexom s Tabakom, Feloranom in Ortoflexom s Tabakom, Feloranom in Ortoflexom s Tabakom, Feloranom in Ortoflexom s Tabakom, Feloranom in Ortoflexom Feloran in Ortoflex s Tabakom, Feloranom in Diklofenom.