Carbidopa in Levodopa Teva

Karbidopa in levodopa-teva sta kompleksno antiparkinsonsko zdravilo, ki vsebuje dopaminski presnovni prekurzor (levodopa), kot tudi snov, ki upočasni periferno dopa-dekarboksilazo (karbidopo).

Zdi se, da so znaki tresenja paraliza posledica pomanjkanja dopamina. Pri normalnih nivojih dopamina deluje kot nevrotransmiter in ga proizvajajo nekatere možganske celice, ki nadzorujejo mišično aktivnost. Zato se verjame, da se motorične motnje pojavijo zaradi pomanjkanja dopamina v telesu.

Indikacije Carbidopa in Levodopa Teva

Uporablja se med tresenjem paralize.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilne učinkovine je v tabletah - 10 kosov v blisterju. V pakiranju - 5 ali 10 takšnih paketov.

Farmakodinamika

Antiparkinsonska aktivnost levodope je povezana z njeno transformacijo v dopamin (zaradi dekarboksilacije, ki se pojavi neposredno v centralnem živčnem sistemu), zaradi česar se pomanjkanje dopamina v živčnih celicah dopolni.

Carbidopa ne more premagati BBB; preprečuje procese ekstracerebralne dekarboksilacije levodope, zaradi česar poveča vstop v možgane z naknadnim preoblikovanjem v dopamin znotraj centralnega živčnega sistema. Ti procesi povzročajo oslabitev znakov tresenje paralize pri velikem številu bolnikov.

[1], [2],

Farmakokinetika

Obe učinkovini zdravil se dobro absorbirata; Vrednosti Cmax v plazmi so opažene po 1-3 urah. Izraz razpolovni čas levodope (s izpostavljenostjo karbidopi) je približno 2 uri. Pod vplivom karbidope se plazemsko izločanje levodope zmanjša za 50%. Ko je levodopa izpostavljena karbidopi, se običajno pretvori v aminokisline (majhen del se pretvori v derivate kateholamina). Vse presnovne komponente levodope z karbidopo se izločajo z urinom.

[3], [4], [5]

Odmerjanje in dajanje

Izbira optimalnega dnevnega odmerka zdravila se izvaja z natančno titracijo vsakega bolnika posebej.

Ob upoštevanju intenzivnosti patologije lahko traja približno šest mesecev, da se doseže optimalen učinek zdravljenja.

Osebe, ki niso uporabljale levodope.

Za ljudi, ki začnejo uporabljati droge, morate najprej vzeti pol tabele 1-2 krat dnevno. Če je potrebno, dodajte še po pol tabele dnevno ali z dnevnimi prekinitvami, dokler ne dosežete želene količine karbidope.

Učinek zdravila se razvije takoj na dan vnosa (včasih tudi po prvem delu). Po sedmih dneh doseže polno učinkovitost (z uporabo levodope, traja tedne ali mesece).

Osebe, ki uporabljajo levodopo.

Uvajanje levodope je treba prekiniti vsaj 12 ur (ali 24 ur, če so zdravila uporabljali s počasnim sproščanjem) pred začetkom zdravljenja z zdravilom. Zdravilo levodopa lahko vzamete zjutraj in ga ne uporabljate ponoči. Zdravljenje naj bo približno 20% prejšnjega dnevnega odmerka levodope.

Začetni del.

Osebe, ki zaužijejo manj kot 1,5 g levodope na dan, morajo najprej uporabiti 0,075-0,1 g karbidope in 0,3-0,4 g levodope (uporabite zdravila z odmerkom 1k4 karbidope / levodope). -4.

Za ljudi, ki dnevno zaužijejo več kot 1,5 g levodope, najprej vzemite prvo tableto zdravila 3-4 krat na dan.

Podporni del.

Zdravilo je treba uporabljati ob upoštevanju osebnih značilnosti osebe, postopno spreminjanje deleža (ob upoštevanju učinka zdravil).

Če je treba jemati večjo količino levodope, se odmerek lahko poveča na 1. Tableto 3-4 krat na dan. Če je potrebno, se lahko delež poveča za tableto z 0,5 do 1 vdolbinico na dan (hkrati se lahko vzame več kot 8 tablet na dan).

V primerih, ko se med prenosom bolnika iz Levodope v zdravilo Carbidopa in Levodopa-Teva izvaja uporaba drugih zdravil, ki upočasnijo dekarboksilazo, je treba zdravljenje preklicati vsaj 12 ur pred uporabo zdravila. Dajanje zdravila je treba začeti z deležem, podobnim količini levodope in snovi, ki upočasni dekarboksilazo v prejšnjih zdravilih.

Osebe, ki uporabljajo druge antiparkinsonične snovi.

Kombinacija zdravil in MAOI-B lahko poveča aktivnost zdravil prvega z nadzorovanimi manifestacijami diskinezije ali akinezije.

Dovoljeno je nadaljevati jemanje drugih standardnih antiparkinsonskih snovi, razen levodope, z uvedbo karbidope z levodopo, čeprav je treba odmerke, ki se injicirajo, prilagoditi.

[7]

Uporaba Carbidopa in Levodopa Teva med nosečnostjo

Ni podatkov o učinkih karbidope in levodope-teva na potek nosečnosti, levodopa in njegova kombinacija s karbidopo pa sta med preskusi na živalih povzročila pojav anomalij v razvoju skeleta z notranjimi organi. Ne uporabljajte zdravila med dojenjem in nosečnostjo. Ženske v rodni dobi, ki uporabljajo droge, morajo uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Ni podatkov o tem, ali se zdravilo izloča v materino mleko. Da bi preprečili pojav negativnih simptomov pri dojenčkih, je treba sprejeti odločitev o odpovedi zdravil ali prenehanju dojenja (ob upoštevanju potrebe po sprejemu za ženske).

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: \ t

• močna občutljivost, povezana z aktivnimi sestavinami zdravila ali njegovih drugih sestavin;
• glavkom;
• neuspeh srca za trdo delo;
• srčne aritmije, ki imajo hud značaj;
• huda psihoza;
• kombinirana uporaba s selektivnim MAOI-A in neselektivnimi MAOI (razen za majhne deleže nekaterih MAOI-B). Ta zdravila je treba preklicati vsaj 14 dni pred začetkom uporabe zdravila;
• sumljivih in nediagnosticnih epidermalnih bolezni ali melanoma, ki so na voljo v zgodovini.

Zdravilo se ne predpisuje osebam, ki ne morejo jemati simpatomimetiki.

Stranski učinki Carbidopa in Levodopa Teva

Negativni simptomi, ki se pojavijo pri jemanju zdravil, so običajno povezani z nevrofarmakološko aktivnostjo dopamina. V bistvu preidejo ali oslabijo po zmanjšanju deleža.

Pogosto se pri uporabi zdravila pojavlja diskinezija (distonična, koreninska in druga gibanja, ki imajo nenamerno naravo). Če se pojavijo blefarospazmi in mišični krči, zmanjšajte odmerek.

Drugi resni neželeni učinki so duševne spremembe (psihoza s paranoidnimi mislimi, pa tudi depresija s samomorilnimi nagnjenji ali ne) in demenca. Obstajajo poročila o razvoju hiperseksualnosti ali vznemirjenosti, ki ima patološki značaj, poleg tega pa tudi povečanega libida (zlasti pri uporabi velikih odmerkov zdravila). Takšni simptomi izginejo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja.

Med negativnimi manifestacijami, povezanimi z levodopo in njenimi kombinacijami:

• limfne in hematopoetske lezije: anemija (tudi hemolitična), trombociti ali levkopenija in agranulocitoza;
• imunske motnje: manifestacije nestrpnosti, vključno z urtikarijo in angioedemom;
• motnje delovanja srčno-žilnega sistema: omedlevica, palpitacija, flebitis, motnje srčnega utripa, zvišane vrednosti krvnega tlaka, nagnjenost k izgubi zavesti in ortostatskih znakov, vključno z znižanjem kazalnikov krvnega tlaka;
• težave z delom NA: ataksija, horea, bradikinezija ali diskinezija, omotica in pojav ti »on-off« (včasih se pojavi več mesecev pozneje ali let po začetku zdravljenja z uvedbo levodope; najverjetneje se razvije zaradi napredovanja bolezni (s takšno boleznijo). Kršitve lahko zahtevajo spreminjanje velikosti porcij in intervale med injekcijami)). Poleg tega, trismism, distonije, povečano tremor, ki vplivajo na roke, mišični krči, motornih in ekstrapiramidnih manifestacij, parestezije, mišične trzanje, CSN, izguba zavesti in nagnjenost k šibki, in tudi hoje motnje, konvulzije in aktiviranje latentnega okulosimpatičnega sindroma;
• duševne motnje: manija, depresija, zmedenost, izčrpanost, nočne more in poskusi samomora. Poleg tega so nespečnost, omotica, demenca, delirij, evforija, velika anksioznost in halucinacije. Na seznamu so tudi spremembe v duševnem stanju (to vključuje začasno psihozo in paranoidno razmišljanje), vznemirjenost, strah, konvulzije, motnje v razmišljanju ali hoji, glavobol, zmedenost in utrujenost, pa tudi nenadna huda zaspanost;
• lezije, povezane s prebavnim traktom: disfagija, driska, suhe sluznice ustne votline, dispepsija, hipersalivacija, bruksizem in slabost, pa tudi pojav grenkega okusa, kolcanje, bruhanje in napenjanje, obstrukcija, bolecina v trebuhu, glosar, bolecina, bolezen v trebuhu, glosar, bolecina v trebuhu krvavitev v prebavnem traktu, pekoč jezik, temna barva sline in razjeda, ki prizadene dvanajstnik;
• težave s presnovnimi procesi: otekanje, povečanje telesne mase ali anoreksija;
• motnje, povezane s podkožnimi plasti in povrhnjico: hiperhidroza, alopecija, pruritus, aktivacija melanoma maligne narave, hiperemija, izpuščaj, temen znoj in revmatska purpura;
• težave z delovanjem dihalnega sistema: hripav glas, dispneja, bolečine v prsnici in dihalna stiska;
• lezije mišično-skeletne strukture: mišični krči;
• moteno delovanje urina: inkontinenca ali zadrževanje urina, priapizem in temen urin;
• motnje vida: diplopija, prizadetost vida, očesni krči, midriaza, blefarospazem, okulomotorna kriza. Blefarospazem je lahko zgodnji znak zastrupitve;
• spremembe rezultatov testov: povečane vrednosti jetrne aktivnosti (ALT, skupaj z alkalno fosfatazo in AST, bilirubinom, kreatininom, LDH, sečno kislino in sečninskim dušikom v krvi), pozitiven odziv Coombsovega testa, zvišanje ravni serumskega sladkorja, zmanjšanje hematokrita s hemoglobinom, bakteriurijo in levkocitozo z hematurijo;
• drugo: utrujenost, splošni občutek šibkosti, ostro poslabšanje obstoječih bolezni, poslabšanje zdravja, hiperemija, zardevanje krvi v predelu kože obraza in melanom, ki je maligen;
• impulzivne motnje odločanja: prenajedanje in impulzivna potreba po nakupih, kadar se injicirajo agonisti dopamina ali druga zdravila, ki vsebujejo dopamin (med njimi in levodopo s karbidopo).

[6]

Preveliko odmerjanje

Med zgodnjimi zastrupitvami: nehotena oblika gibanja, trzanje mišic, motnje srčnega ritma, zvišanje krvnega tlaka, blefarospazem, tonična oblika, izguba apetita in s tem povečanje srčnega utripa, nespečnost, anksiozna vzburjenost, zmedenost in tesnoba.

Takojšnje izpiranje želodca je potrebno skupaj z indukcijo bruhanja.

Simptomatsko delovanje: infuzije se skrbno uporabljajo; upoštevati stopnjo prehodnosti dihalnih poti. V primeru aritmij se zdravljenje izvaja z opazovanjem na EKG. Ni podatkov o uporabi dialize v primeru zastrupitve. Uporaba piridoksina bo neučinkovita.

[8], [9]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi z naslednjimi zdravili je potrebna previdnost.

Antihipertenzivna zdravila.

Pri posameznikih, ki so uporabljali nekatera antihipertenzivna zdravila, je uporaba kombinacij levodope in sredstva za upočasnitev delovanja dekarboksilaze povzročila pojav simptomatskega ortostatskega kolapsa. Zaradi tega je v začetni fazi zdravljenja potrebno prilagoditi odmerek hipotenzivne snovi.

Antidepresivi.

Obstajajo ločena poročila o pojavu negativnih simptomov (med njimi diskinezije in povišanja krvnega tlaka), povezanih s kombinacijo zdravil in tricikličnih zdravil.

Zdravilo je dovoljeno uporabljati samo s selektivno IMAO-B, v priporočenih delih (na primer s selegilinom).

Anestetiki.

Pri dajanju skupaj z anestetiki se lahko pojavi aritmija.

Holinolitična zdravila.

Lahko pokažejo sinergijo z levodopo, medtem ko je tresenje oslabljeno, zato se ta značilnost pogosto uporablja za povečanje vpliva zdravil. Vendar je treba upoštevati, da lahko taka kombinacija povzroči poslabšanje gibanj, ki imajo nekontroliran značaj.

Velike količine teh snovi lahko oslabijo pozitiven učinek levodope, ker zmanjšuje stopnjo njene absorpcije in s tem povečuje intragastrične presnovne procese zdravil.

Preostala zdravila.

Benzodiazepini, fenitoin s fenotiazini, butirofenoni, papaverin in izoniazid lahko oslabijo zdravilno aktivnost levodope.

Postopki izmenjave levodope so okrepljeni z uvedbo antikonvulzantov.

Ker zdravilo Levodopa tekmuje s posameznimi aminokislinami, je pri posameznikih, ki uživajo visoko beljakovinsko dieto, možno, da se absorpcija zdravila zmanjša.

Uporaba karbidope preprečuje krepitev presnovnih procesov s pretvorbo levodope v dopamin, ki se pojavi pod vplivom piridoksina. Zdravilo je dovoljeno predpisati osebam s parkinsonizmom, ki uporabljajo snovi, ki vsebujejo piridoksin hidroklorid.

Uvajanje v kombinaciji s selegilinom lahko povzroči resen ortostatski kolaps.

Zdravila Fe lahko zavirajo absorpcijo levodope.

Simpatomimetiki okrepijo negativne simptome levodope, povezane s kardiovaskularnimi boleznimi.

Antagonisti amantadina in dopamina se lahko kombinirajo z zdravili. Pri deljenju bo morda potrebna prilagoditev odmerka.

Pri uporabi metoklopramida se vrednosti plazemske levodope povečajo.

Uvod skupaj z elementi, ki lahko upočasnijo kateholometiltransferazo (enakapapon s tolkaponom) lahko poveča raven biološke uporabnosti levodope.

Dovoljena je kombinacija z drugimi antiparkinsonskimi snovmi, ki ne vsebujejo levodope.

[10]

Pogoji shranjevanja

Karbidopo in levodopo-tevo hranimo na mestu, zaprtem pred penetracijo majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so največ 25 ° C.

[11], [12], [13]

Rok uporabnosti

Zdravilo Carbidopa in levodopa-teva se lahko uporabljata v 36-mesečnem obdobju od prodaje zdravila.

[14],

Vloga za otroke

Informacije o varnosti uporabe zdravila v pediatriji ni, zato se ne uporablja pri osebah, mlajših od 18 let.

[15],

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Levoc, Duodopa, Stalevo z Levocarbhexal in Nacom.

[16]