Cefoktam

Cefoctam je antibiotik, cefalosporin druge generacije.

Indikacije Cefoktama

Uporablja se v naslednjih situacijah:

• okužbe, ki prizadenejo dihalne poti (bronhitis ali bronhiektazija okužene narave, pljučni absces ali pljučnica bakterijskega izvora, pa tudi okužbe, ki se pojavijo po operaciji in prizadenejo organe prsnice);
• infekcijske lezije nosu ali grla ( tonzilitis, pa tudi sinusitis ali pansinusitis, pa tudi faringitis);
• okužbe sečil (cistitis ali pielonefritis ali asimptomatska bakteriurija);
• okužbe, ki prizadenejo mehka tkiva (povezane z ranami, pa tudi z erizipeloidom ali celulitisom);
• bolezni, ki prizadenejo sklepe ali kosti (osteomielitis ali artritis septične narave);
• ginekološke in porodniške okužbe (gonoreja ali lezije, ki prizadenejo medenične organe);
• druge nalezljive patologije (meningitis ali sepsa);
• preprečevanje razvoja zapletov infekcijske narave po kirurških posegih na torakalnem, žilnem, ginekološkem, trebušnem, pa tudi proktološkem in ortopedskem področju.

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki liofilizata za injiciranje (0,75 ali 1,5 g na vialo).

Farmakodinamika

Zdravilo ima baktericidne lastnosti in moti tudi procese vezave bakterijskih celičnih membran. Zdravilo ima širok spekter delovanja; odporno je na vpliv velikega števila β-laktamaz, zato deluje na številne seve, odporne na amoksicilin ali ampicilin.

Aktiven je proti naslednjim organizmom:

• gramnegativni aerobi (Klebsiella skupaj z Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae in Haemophilus influenzae (vključno s sevi, odpornimi na ampicilin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokoki, Moraxella catarrhalis skupaj z gonokoki (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo) in Salmonella;
• grampozitivni aerobi (zlati ali epidermalni stafilokoki (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo, razen sevov meticilina), pnevmokoki, piogeni streptokoki (in drugi β-hemolitični streptokoki), streptokoki podtipa B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategorija viridans), pa tudi bacili oslovskega kašlja);
• anaerobi;
• koki gramnegativne in grampozitivne narave (na tem seznamu peptokoki in vrste Peptostreptococcus);
• grampozitivni (vključno z večino klostridij) in gramnegativni mikrobi (v tej kategoriji fuzobakterije in bakteroidi), pa tudi propionibakterije;
• drugi mikrobi: Borrelia burgdorferi.

Naslednje bakterije so odporne na cefuroksim: psevdomonade skupaj s Clostridium difficile, pa tudi kampilobakter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionela, pa tudi na meticilin odporni sevi Staphylococcus epidermidis ali Staphylococcus aureus.

Izbrani mikrobni sevi, ki niso občutljivi na cefuroksim, vključujejo Enterococcus faecalis in Proteus spp., Morganov bacil, Citrobacter, Enterobacter, Serratia in Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Pri uporabi odmerka 0,75 g so vrednosti Cmax v krvnem serumu opazne po 30–45 minutah in znašajo približno 27 mcg/ml. Po intravenski injekciji 0,75 ali 1,5 g so na koncu infuzije najvišje vrednosti 50 oziroma 100 mcg/ml.

Stopnja sinteze z beljakovinami krvne plazme je med 33 in 50 %. Terapevtske vrednosti zdravila so opazne v sinovialni tekočini, cerebrospinalni tekočini (če so možganske ovojnice vnete) in plevralni tekočini, pa tudi v sputumu, žolču, miokardu s kostnim tkivom, podkožju in epidermisu. Zdravilo prodre skozi posteljico in se izloča z materinim mlekom. Upoštevati je treba tudi, da prehaja skozi krvno-možgansko bariero (BBB), če ima bolnica vnetje, ki prizadene možganske ovojnice.

Približno 85–90 % snovi se po 24 urah izloči nespremenjeno skozi ledvice (50 % zdravila se izloči skozi ledvične tubule, nadaljnjih 50 % pa se izloči z glomerularno filtracijo).

Razpolovni čas po intramuskularni ali intravenski injekciji je približno 70 minut (pri novorojenčkih se lahko podaljša za 3- do 5-krat).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko ali intramuskularno. Pred začetkom zdravljenja je treba z kožnim testom izključiti možnost intolerance pri bolniku.

Najstniki, starejši od 12 let ali težji od 50 kg, in odrasli naj bi prav tako prejeli 0,75 g zdravila 2-3-krat na dan. Če je okužba huda ali zdravilo ni zelo učinkovito, se lahko odmerek poveča na 0,75 g 4-krat na dan.

Za novorojenčke (vključno z nedonošenčki) je potreben odmerek 30–100 mg/kg na dan; razdeliti ga je treba na več ločenih delov.

[ 2 ]

Uporaba Cefoktama med nosečnostjo

Cefoctam lahko prehaja skozi placento, vendar je bila njegova varnost uporabe med nosečnostjo malo raziskana.

Zdravilna učinkovina zdravila se v majhnih koncentracijah izloča v materino mleko, zato je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru intolerance na cefalosporine (v primeru preobčutljivosti na peniciline obstaja tveganje za nastanek navzkrižne reakcije).

Stranski učinki Cefoktama

Uporaba terapevtskega sredstva lahko povzroči pojav naslednjih neželenih učinkov:

• lezije infekcijske narave: mikoze na genitalnem področju, glivične okužbe sekundarnega tipa, pa tudi okužbe, ki jih povzroča aktivnost odpornih bakterij;
• motnje limfnega in krvnega sistema: trombocitopenija, levkopenija ali granulocitopenija, hemolitična anemija, eozinofilija, zvišane vrednosti PT, zvišane ravni kreatinina, agranulocitoza in motnje strjevanja krvi;
• težave s prebavnim delovanjem: stomatitis, obstrukcija žolčnih poti, driska, pankreatitis, slabost in glositis. Redko se pojavi psevdomembranski enterokolitis;
• simptomi hepatobiliarnega sistema: ozdravljiva holelitiaza, odlaganje kalcijevih soli v žolčniku in tudi zvišanje ravni jetrnih encimov (ALT, AST ali ALP) v krvi;
• lezije podkožnega tkiva ali povrhnjice: urtikarija, alergijski dermatitis, srbenje, eksantem, TEN, izpuščaj, oteklina ali multiformni eritem;
• motnje v delovanju sečil: odpoved ledvic, oligurija, nastanek ledvičnih kamnov, glukozurija in hematurija;
• sistemske motnje: flebitis, vročina, mrzlica, glavoboli, anafilaktoidni ali anafilaktični simptomi in omotica;
• spremembe v rezultatih laboratorijskih preiskav: lažno pozitiven rezultat Coombsovega testa ali testov za glukozurijo ali galaktozemijo.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s tem sredstvom se lahko pojavijo znaki možganskega draženja, vključno s konvulzijami.

Za odpravo motnje se izvajajo postopki hemodialize ali peritonealne dialize ter potrebni simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila, ki oslabijo agregacijo trombocitov (vključno s salicilati z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in sulfinpirazonom), v kombinaciji s cefuroksimom zavirajo črevesno mikrofloro in preprečujejo vezavo vitamina K. Posledično se poveča verjetnost krvavitve.

Antikoagulanti okrepijo antikoagulantni učinek, kar poveča tudi tveganje za krvavitev.

Diuretiki in potencialno nefrotoksični antibiotiki (aminoglikozidi so eden takih) lahko povzročijo nefrotoksične učinke. Kombinacija z aminoglikozidi vodi do odvisnosti, včasih pa se razvije sinergizem.

Probenecid oslabi sekretorno aktivnost tubulov in zmanjša raven očistka cefuroksima v ledvicah, zaradi česar se njegova raven v serumu poveča.

Pri kombiniranju zdravil s peroralnimi kontraceptivi se črevesna mikroflora zavira, zaradi česar se oslabi črevesna reabsorpcija estrogenov, kar vodi v zmanjšanje terapevtske učinkovitosti kontracepcijskih sredstev.

Med zdravljenjem s cefuroksimom je priporočljivo določanje ravni sladkorja v krvi in plazmi z metodo heksoze kinaze ali glukoza oksidaze.

Cefuroksim ne vpliva na rezultate encimskih metod za določanje prisotnosti glukozurije.

Cefuroksim ima blag vpliv na teste redukcije bakra (Fehlingov, Benedictov ali Clinistest). Njegov učinek ne povzroča razvoja lažno pozitivne reakcije, ki jo opazimo pri nekaterih drugih cefalosporinih.

Zdravilo ne vpliva na podatke testov kreatinina, opravljenih z alkalnim pikratom.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Cefoktam je treba hraniti pri temperaturi med 15 in 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Cefoctam se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime z Mikrexom, pa tudi Zinacef, Cefumax, Yokel s Cefunortom, Kimacef s Furocefom, pa tudi Enfexia in Cefurox s Cefutilom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]