Cefoperabol

Cefoperabol je cefalosporin tretje generacije.

Indikacije Cefoperabola

Uporablja se za zdravljenje v naslednjih primerih:

• nalezljive bolezni, ki prizadenejo žolčnik (kot so holangitis s holecistitisom in empiem v predelu žolčnika);
• sepsa ali peritonitis;
• nevtropenična vročica;
• infekcijske lezije v urogenitalnem sistemu, ki so hude;
• pljučnica (ki jo povzroča aktivnost gramnegativnih bakterij);
• okužbe, ki se razvijajo v medeničnih organih (medenični peritonitis ali endometritis), pa tudi gonoreja;
• nozokomialni infekcijski procesi z različnimi lokacijami;
• okužbe, ki prizadenejo ljudi z imunsko pomanjkljivostjo.

Uporablja se tudi za zdravljenje ali preprečevanje okužb, ki se lahko pojavijo kot posledica operacij (ginekologija in porodništvo, proktologija in trebušno področje).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata za pripravo raztopin za intramuskularno ali intravensko dajanje. Prostornina 1 stekleničke je 0,5, 1 ali 2 g. Komplet vsebuje tudi topilo (prostornina 5 ml). V škatli - 1 ali 5 stekleničk.

Farmakodinamika

Cefoperabol ima baktericidni in antibakterijski učinek s širokim spektrom delovanja.

Upočasni vezavo peptidnega glikana znotraj bakterijskih sten. Deluje proti relativno velikemu številu gramnegativnih aerobov (vključno s hemofilno ali Pseudomonas aeruginosa, pa tudi proti drugim nefermentirajočim mikrobom in mikroorganizmom iz črevesne skupine), pa tudi proti številnim anaerobom.

Stopnja aktivnosti proti grampozitivni mikroflori (streptokoki s stafilokoki) je nižja kot pri cefotaksimih ali ceftriaksonih. Zdravilo kaže aktivnost proti nekaterim sevom enterokokov (fekalnim ali fekalnim).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po intramuskularni ali intravenski uporabi se vrednost Cmax opazi po 1 uri. Zdravilo prodre v skoraj vsa tkiva z organi in telesnimi tekočinami; prodre v krvno-možgansko bariero (vendar je stopnja te penetracije šibkejša kot pri ceftazidimu in ceftriaksonu). Zelo majhna količina zdravila se izloča z materinim mlekom.

V visokih koncentracijah zdravila je bilirubin prisoten 12 ur po injiciranju. Zdravilo ne odstrani bilirubina iz sinteze s plazemskimi beljakovinami.

Izločanje se v večji meri pojavi z žolčem (približno 70–80 % odmerka; raven zdravila v žolču doseže svoj maksimum po 1–2 urah po uporabi in ima tudi raven, ki presega vrednosti v krvi za 100-krat) in tudi z urinom (približno 20–30 %). Razpolovna doba je 2,5 ure (način dajanja zdravila ni pomemben).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba dajati intravensko (počasi, s curkom (v 5 minutah) ali s kapalko (v 0,5-1 uri)), pa tudi intramuskularno.

Za intravensko injekcijo je treba 1000 mg snovi raztopiti v 10 ml vode za injekcije (ali sterilne izotonične raztopine NaCl). Pri uporabi s kapalko se 1000-2000 mg zdravila razredči v 0,1 l raztopine NaCl.

Za intramuskularne injekcije se zdravilo raztopi v vodi za injekcije ali 0,5% raztopini lidokaina (za 1000 mg zdravila je potrebnih 3 ml tekočine).

Najstniki, stari 12 let in več, ter odrasli morajo dajati 1-2 g zdravila 2-krat na dan. Če je okužba huda, se lahko enkratni odmerek poveča na 4 g (daje se s kapalko). Odrasli ne sme dajati več kot 12 g zdravila na dan.

Nezapletena gonoreja: enkratna intramuskularna injekcija 0,5 g snovi.

Preprečevanje zapletov po operaciji: intravensko dajanje 1-2 g zdravila 0,5-1,5 ure pred operacijo, kasneje pa v 12-urnih intervalih, pogosto pa največ 24 ur (pri posegih na kardiovaskularnem sistemu ali v proktologiji - do 72 ur po njenem zaključku). Če se operacija izvaja na danki ali debelem črevesu, se lahko dodatno uporabi metronidazol (po kapalni infuziji, intravensko).

Novorojenčki in otroci, mlajši od 12 let, potrebujejo povprečni odmerek 0,05–0,1 g/kg na dan, razdeljen na 2 injekciji. Odmerki nad 0,1 mg/kg se pogosto dajejo intravensko s kapalno infuzijo. Otroci s hudimi okužbami potrebujejo 0,2–0,3 g/kg na dan, razdeljeno na 2–3 injekcije. Zdravilo se lahko predpiše dojenčkom, mlajšim od 3 mesecev, le če obstajajo stroge indikacije.

Če so vrednosti CC manjše od 18 ml/minuto, je lahko dnevni odmerek do 4000 mg.

V primeru obstrukcije žolčnih poti, hude jetrne patologije in sočasne prisotnosti ledvičnih motenj je dovoljen največ 2000 mg zdravila na dan.

[ 20 ]

Uporaba Cefoperabola med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam. Med dojenjem ga je treba uporabljati zelo previdno.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru intolerance na zdravilo ali v primeru hude odpovedi jeter.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Stranski učinki Cefoperabola

Uvedba zdravila lahko povzroči pojav neželenih učinkov:

• lezije, ki prizadenejo prebavila: bruhanje ali slabost, pa tudi driska (v primeru hude driske je treba zdravilo takoj prenehati uporabljati) in začasno zvišanje ravni alkalne fosfataze in transaminaz;
• simptomi alergije: izpuščaj, eozinofilija, urtikarija in vročina;
• drugo: nevtropenija, pa tudi pomanjkanje vitamina K ali hipotrombinemija (krvavitev se lahko pojavi pri ljudeh z jetrnimi boleznimi ali motnjami absorpcije v črevesju in tistih, ki se prehranjujejo parenteralno – potrebno je spremljati vrednosti PT);
• lokalni znaki: flebitis (po intravenski injekciji) ali bolečina na območju injiciranja (po intramuskularni injekciji).

[ 19 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko povzroči epileptični napad.

Njegovo zdravljenje zahteva sedativne postopke z diazepamom.

[ 21 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi učinek antikoagulantov.

Kombinacija cefoperabola z zdravili, ki oslabijo agregacijo trombocitov (salicilati ali nesteroidna protivnetna zdravila), poveča tveganje za krvavitev.

Uporaba etilnega alkohola v kombinaciji z zdravilom lahko povzroči razvoj antabusu podobnega sindroma.

[ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Cefoperabol shranjujte na temnem in suhem mestu, izven dosega otrok. Temperaturni indikatorji so najvišji 25 °C.

Rok uporabnosti

Cefoperabol se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma proizvodnje terapevtskega sredstva. Končno zdravilo ima rok uporabnosti 24 ur (pri temperaturi 5-25 ° C) ali 5 dni (temperaturni kazalniki - znotraj 2-5 ° C).

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Cefoperus, Dardum, Operaz z Lorizonom, pa tudi Cefpar, Medocef, Cefobid s Cefapisonom, Cefoperazon z Movoperizom, pa tudi Cefoperazon-Vial in Cefoperazon-Adgio.