Cefoperazon

Cefoperazon je antibiotik s široko paleto terapevtskih aktivnosti.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Cefoperazon

Uporablja se za zdravljenje okužb, katerih razvoj je posledica delovanja Pseudomonas aeruginosa, streptokokov, Proteus in Influenca, pa tudi gonokokov, Escherichia coli, Staphylococcus aureus z enterobakterijami in Klebsiellom. Med temi boleznimi so: \ t

• septikemija bakterijske geneze;
• okužb na področju ženskih genitalij;
• ki vplivajo na okužbe dihalnih kanalov;
• vnetje, ki prizadene medenične organe;
• enterokokne okužbe, povezane s polimikrobno okužbo;
• epidermalne okužbe;
• lezije v peritoneumu;
• infekcijskih infekcij v urinarnem kanalu, ki jih povzroča delovanje črevesja ali Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik lahko uporabimo tudi za preprečevanje razvoja zapletov zaradi kirurških posegov v ginekoloških, ortopedskih, abdominalnih ali kardiovaskularnih območjih.

[6], [7]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje sredstev se izvaja v obliki liofilizata za injekcijsko tekočino (intramuskularno ali intravensko dajanje). Volumen steklenice - 1000 mg. Znotraj škatle - 10 od teh flakonchikov.

[8], [9], [10], [11], [12],

Farmakodinamika

Cefoperazon je baktericidno zdravilo, katerega učinek je posledica zatiranja procesov vezave celičnih membran mikroorganizmov. Izvaja acetilirni učinek na membranske transpeptidaze, kar preprečuje navzkrižno povezovanje peptidoglikanov, ki so potrebni za krepitev membrane.

Zdravilo ima učinek na anaerobne in aerobne ter psevdomuskularne bacile. Odporna je na veliko β-laktamaz.

[13], [14]

Farmakokinetika

Stopnja sinteze beljakovin v plazmi je približno 85%. Po penetraciji v telo se snov razporedi znotraj tekočin s tkivi. Stopnja Cmax znotraj žolča je opažena po 1-2 urah. Zdravilo prehaja tudi skozi placento in se izloča v materino mleko.

Izločanje zdravila poteka z žolčem. Čez dan se 30% uporabljenega dela izloči nespremenjeno z urinom.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Odmerjanje in dajanje

Končno zdravilno učinkovino dajemo intramuskularno ali intravensko. Preskusiti je treba občutljivost bolnika na lidokain ali antibiotik.

Neposredno pred injiciranjem je treba pripraviti injekcijske raztopine iz liofilizata.

Velikost odraslega dela na dan je 2000-3000 mg. Ta odmerek razporedite na več delov. Injekcije je treba dati v približno 12-urnih intervalih. Če opazimo hudo stopnjo okužbe, jo lahko povečamo na 8000 mg na dan (razdeli se tudi na več ločenih injekcij z 12-urnim intervalom).

Za zdravljenje uretritisa gonokokne narave, ki se pojavi brez zapletov, je treba aplicirati 0,5 g zdravila v metodi a / m, 1-krat.

Preprečevanje bakterijske okužbe po kirurških posegih se izvaja z dajanjem deleža 1000-2000 mg zdravil - uporablja se 30-90 minut pred operacijo. Ta del se lahko ponovi v 12-urnih intervalih, ponavadi pa največ čez dan. Z večjim tveganjem okužbe ali z visoko verjetnostjo povzročanja preveč močne škode (na primer, če se postopek izvaja na odprtem srcu), je zdravljenje dovoljeno največ 3 dni po kirurškem posegu.

Otroci morajo vnesti dele, ki sestavljajo 50–200 mg / kg (največ 12 g na dan). Za novorojenčke doza ni večja od 0,3 g / kg. Dnevni odmerek je razdeljen na dva odmerka, injekcije pa v 12-urnih intervalih.

Če ima bolnik motnje v delovanju ledvic in jeter, mu je dovoljeno injicirati največ 2000 mg snovi na dan.

Če opazite le motnje delovanja ledvic, lahko odmerek ostane nespremenjen. Bolnike, ki so na hemodializi, je treba zdravilo dajati po posegu.

Zdravilo je treba injicirati intramuskularno v območju velike mišice zadnjice ali v prednjem femoralnem delu.

Za vmesno injiciranje raztopite 1 vialo snovi v sterilni tekočini (20-100 ml). Količina uporabljene injekcijske vode mora biti največ 20 ml. Zdravilo se daje 15-60 minut.

V primeru neprekinjenega infundiranja je treba vsak gram Cefoperazona razredčiti v sterilni tekočini (5 ml). Nato se ta tekočina doda topilu za injiciranje IV.

Velikost največjega odmerka enkratnega odraslega (IV injekcija) je 2000 mg. Pri otrocih je odmerek največ 50 mg / kg. Zdravilo se razredči v topilu, dokler ne doseže koncentracije 0,1 g / ml. Snov je treba vnesti približno 4 minute.

Za intravensko injiciranje se liofilizat razredči z mešanjem z vehiklom (0,9% raztopina NaCl, 5-10% raztopine glukoze; poleg tega je kombinacija 5% raztopine glukoze z 0,2%). In 0,9% snov NaCl ali raztopine Normosola tipa M in R). Mešajte liofilizat v razmerju 2,8-5 ml / g zdravila. Nato se ta tekočina razredči z uporabo topila (v količinah, potrebnih za izdelavo infuzije).

Za izdelavo intramuskularne raztopine je dovoljena uporaba vode za injiciranje. Ob predpostavki, da bo koncentracija snovi večja od 250 mg / ml, je priporočljivo uporabiti 0,5% raztopino lidokaina. V tem primeru se voda za injiciranje zmeša z 2% raztopino lidokaina.

[28], [29], [30], [31]

Uporaba Cefoperazon med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedano predpisovati zdravila.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• odpoved ledvic;
• obdobje laktacije;
• intoleranco za cefalosporine, kot tudi druge β-laktamske antibiotike.

[21], [22], [23]

Stranski učinki Cefoperazon

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke: \ t

• lezije, ki prizadenejo jetra s prebavnim traktom: driska, bruhanje, psevdomembranski kolitis, hepatitis, slabost in poleg tega holestatska zlatenica in prehodna okrepitev aktivnosti jetrnih transaminaz;
• hematopoetska disfunkcija: spremembe v aktivnosti perifernega pretoka krvi (če se zdravilo uporablja dolgo časa v velikih odmerkih)
• motnje sečil: tubulointersticijski nefritis;
• lokalni simptomi: flebitis (z intravenskimi injekcijami) ali bolečina na mestu injiciranja (z intramuskularno injekcijo);
• znaki alergij: eozinofilija, izpuščaj ali srbenje;
• motnje strjevanja krvi: razvoj hipoprotrombinemije.

Kemoterapevtski učinek lahko povzroči razvoj kandidiaze. Občasno uporaba zdravil povzroči nastanek angioedema.

[24], [25], [26], [27]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve lahko pride do okrepitve negativnih manifestacij zdravila. Zaradi visoke koncentracije zdravil v cerebrospinalni tekočini se lahko razvijejo nevrološki znaki.

V primeru prevelikega odmerjanja morate takoj prenehati z dajanjem zdravila in poiskati zdravniško pomoč. Aktivna sestavina cefoperazona se izloča med postopki hemodialize.

[32], [33], [34],

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo upočasni procese vezave vitamina K. Zaradi tega se v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov, poveča tveganje za krvavitev. Istočasno je s kombinacijo zdravil z antikoagulanti možno povečati antikoagulantni učinek.

Zdravila ne smete kombinirati z alkoholnimi pijačami in zdravili, ki vsebujejo alkohol. Po končani zadnji injekciji zdravila Cefoperazone morate počakati še 5 dni (to je posledica dejstva, da obstaja veliko tveganje za pojav podobnih simptomov disulfirama).

Pri opravljanju testov s Fehlingovimi ali Benediktinimi raztopinami lahko opazimo lažno pozitivne rezultate analize sladkorja v urinu.

[35], [36], [37], [38]

Pogoji shranjevanja

Cefoperazon je treba hraniti v temnem prostoru, zaprtega za otroke. Temperaturne vrednosti so znotraj 25 ° S.

[39], [40], [41],

Rok uporabnosti

Cefoperazon se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.

[42], [43]

Analogi

Analoge zdravil so Cefobid, Cefoperus, Cefpar z Movoperis in Dardum, poleg tega pa Medocef, Operaz, Cefoperazone natrij s Ceperone J in Cefoperabol s Cefoperazone-Vialom in Cefoperazon-Agio.

[44], [45], [46], [47], [48]

Ocene

Cefoperazone dobi precej kontroverzne ocene. Veliko bolnikov ugotavlja, da zdravilo ni imelo želenega rezultata. Hkrati pa skoraj ni pripomb, ki bi govorile o razvoju negativnih simptomov. Od prednosti zdravila se odlikuje po nizki ceni in odsotnosti potrebe po prilagoditvi deleža v primeru motnje delovanja ledvic.