Cefoperazon

Cefoperazon je antibiotik s širokim spektrom terapevtskega delovanja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Cefoperazon

Uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih povzroča aktivnost Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus in Influenza bacilli, pa tudi gonokokov, Escherichia coli, Staphylococcus aureus z Enterobacter in Klebsiella. Med temi boleznimi so:

• sepsa bakterijskega izvora;
• okužbe v ženskem spolovilu;
• okužbe, ki prizadenejo dihalne poti;
• vnetje, ki prizadene medenične organe;
• enterokokne okužbe, povezane s polimikrobno okužbo;
• epidermalne okužbe;
• lezije v peritoneumu;
• infekcijske okužbe sečil, ki jih povzroča aktivnost Escherichia coli ali Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik se lahko uporablja tudi za preprečevanje razvoja zapletov zaradi kirurških posegov na ginekološkem, ortopedskem, trebušnem ali kardiovaskularnem področju.

[ 6 ], [ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča v obliki liofilizata za injiciranje (intramuskularno ali intravensko dajanje). Prostornina stekleničke je 1000 mg. V škatli je 10 takšnih stekleničk.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Cefoperazon je baktericidno zdravilo, katerega učinek je posledica zaviranja procesov vezave mikrobnih celičnih membran. Ima acetilacijski učinek na membransko vezane transpeptidaze, kar preprečuje zamreženje peptidnih glikanov, potrebnih za krepitev membranske stene.

Zdravilo deluje na anaerobe in aerobe, pa tudi na Pseudomonas aeruginosa. Odporno je na številne β-laktamaze.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Stopnja sinteze beljakovin zdravila v plazmi je približno 85 %. Po prodiranju v telo se snov porazdeli v tekočinah s tkivi. Raven Cmax v žolču se opazi po 1-2 urah. Zdravilo prehaja tudi skozi posteljico in se izloča z materinim mlekom.

Zdravilo se izloča z žolčem. V enem dnevu se 30 % uporabljenega odmerka izloči nespremenjenega z urinom.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Odmerjanje in dajanje

Končano zdravilo je treba dajati intramuskularno ali intravensko. Preveriti je treba bolnikovo občutljivost na lidokain ali antibiotik s kožnim testom.

Injekcijske raztopine iz liofilizata je treba pripraviti tik pred injiciranjem.

Dnevni odmerek za odrasle je 2000–3000 mg. Ta odmerek je treba razdeliti na več delov. Injekcije je treba dajati v približno 12-urnih intervalih. Če se opazi huda okužba, se lahko odmerek poveča na 8000 mg na dan (prav tako se razdeli na več ločenih injekcij v 12-urnih intervalih).

Za zdravljenje gonokoknega uretritisa brez zapletov je treba enkrat intramuskularno injicirati 0,5 g zdravila.

Preprečevanje bakterijske kontaminacije po kirurških posegih se izvaja z dajanjem odmerka 1000–2000 mg zdravila – uporabi se 30–90 minut pred operacijo. Ta odmerek se lahko ponavlja v 12-urnih intervalih, običajno pa največ 24 ur. Če je tveganje za okužbo povečano ali obstaja velika verjetnost povzročitve prekomerne škode (na primer, če se poseg izvaja na odprtem srcu), se zdravilo lahko uporablja največ 3 dni po kirurškem posegu.

Otrokom je treba dajati odmerke od 50 do 200 mg/kg (največ 12 g na dan). Za novorojenčke odmerek ni večji od 0,3 g/kg. Dnevni odmerek je razdeljen na 2 odmerka, injekcije pa je treba dajati v 12-urnih presledkih.

Če ima bolnik težave z ledvicami in jetri, mu je dovoljeno dajati največ 2000 mg snovi na dan.

Če je okvarjeno samo delovanje ledvic, lahko odmerek ostane nespremenjen. Bolnikom na hemodializi je treba zdravilo dati po posegu.

Zdravilo je treba injicirati intramuskularno v predel velike glutealne mišice ali v sprednji del stegna.

Za intermitentno injiciranje razredčite 1 vialo snovi v sterilni tekočini (20–100 ml). Količina uporabljene vode za injiciranje mora biti največ 20 ml. Zdravilo se daje v 15–60 minutah.

V primeru neprekinjene infuzije je treba vsak gram cefoperazona razredčiti v sterilni tekočini (5 ml). To tekočino nato dodamo vehikulu za intravenske injekcije.

Največji enkratni odmerek za odrasle (i.v. injekcija) je 2000 mg. Za otroke je največji odmerek 50 mg/kg. Zdravilo se redči v topilu, dokler se ne doseže koncentracija 0,1 g/ml. Snov je treba dajati približno 4 minute.

Za pripravo zdravila za intravensko injiciranje se liofilizat razredči z mešanjem z vehiklom (0,9 % tekočina NaCl, 5–10 % raztopina glukoze; poleg tega se lahko uporabi kombinacija 5 % raztopine glukoze z 0,2 % in 0,9 % raztopino NaCl ali raztopini Normosol tipa M in R). Liofilizat je treba mešati v razmerju 2,8–5 ml/g zdravila. To tekočino nato razredčimo s topilom (v količinah, potrebnih za pripravo infuzije).

Za pripravo intramuskularne raztopine je dovoljena uporaba vode za injekcije. Če je pričakovana koncentracija snovi večja od 250 mg/ml, je priporočljivo uporabiti 0,5 % raztopino lidokaina. V tem primeru se voda za injekcije zmeša z 2 % raztopino lidokaina.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uporaba Cefoperazon med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedano predpisovati zdravilo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• odpoved ledvic;
• obdobje laktacije;
• intoleranca na cefalosporine in druge beta-laktamske antibiotike.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Stranski učinki Cefoperazon

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• lezije, ki prizadenejo jetra in prebavila: driska, bruhanje, psevdomembranski kolitis, hepatitis, slabost, pa tudi holestatska zlatenica in prehodno povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz;
• motnje hematopoetske funkcije: spremembe v aktivnosti perifernega pretoka krvi (če se zdravilo uporablja dlje časa v velikih odmerkih);
• motnje sečil: tubulointersticijski nefritis;
• lokalni simptomi: flebitis (z intravenskimi injekcijami) ali bolečina na območju injiciranja (z intramuskularno uporabo);
• znaki alergije: eozinofilija, izpuščaj ali srbenje;
• motnje procesov strjevanja krvi: razvoj hipoprotrombinemije.

Kemoterapevtski učinek lahko izzove razvoj kandidiaze. Občasno uporaba zdravil povzroči pojav Quinckejevega edema.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko pojavijo negativni učinki zdravila. Zaradi visoke koncentracije zdravila v cerebrospinalni tekočini se lahko razvijejo nevrološki znaki.

V primeru prevelikega odmerjanja takoj prenehajte z dajanjem zdravila in poiščite zdravniško pomoč. Aktivna sestavina cefoperazona se izloča med postopki hemodialize.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo upočasni procese vezave vitamina K. Zaradi tega se v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov, poveča tveganje za krvavitev. Hkrati je pri kombiniranju zdravil z antikoagulanti možno okrepiti antikoagulantni učinek.

Zdravila je prepovedano kombinirati z alkoholnimi pijačami in zdravili, ki vsebujejo alkohol. Po zadnji injekciji cefoperazona morate počakati še 5 dni (to je posledica dejstva, da obstaja veliko tveganje za razvoj simptomov, podobnih disulfiramu).

Pri izvajanju testov s Fehlingovo ali Benedictovo raztopino se lahko pojavijo lažno pozitivni rezultati testov urina za sladkor.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Pogoji shranjevanja

Cefoperazon shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so znotraj 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Rok uporabnosti

Cefoperazon se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogi zdravila so Cefobid, Cefoperus, Cefpar z Movoperizom in Dardumom, poleg tega pa še Medocef, Operaz, Cefoperazon natrij s Ceperonom G in Cefoperabol s Cefoperazonom-Vialom in Cefoperazonom-Adgiom.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Ocene

Cefoperazon prejema precej nasprotujoče si ocene. Mnogi bolniki ugotavljajo, da zdravilo ni prineslo želenega rezultata. Hkrati pa skoraj ni komentarjev, ki bi govorili o razvoju negativnih simptomov. Prednosti zdravila vključujejo nizke stroške in odsotnost potrebe po prilagajanju odmerka v primeru ledvične disfunkcije.