Celeston

Zdravilo Celestone spada v farmakološko skupino sintetičnih adrenokortikalnih steroidov (hormonov nadledvične skorje). Oznaka ATC: H02A B01.

Druga trgovska imena: Betametazon, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Celeston

Zaradi močnega protivnetnega, antialergijskega in protisrbečega delovanja se Celestone uporablja:

• za alergijska stanja in reakcije različnih etiologij, astmo, atopijski in kontaktni dermatitis, serumsko bolezen;
• za dermatološke bolezni (bulozni herpetiformni dermatitis, eksfoliativna eritroderma, pemfigus, multiformni eritem);
• v primeru endokrinih motenj (prirojena hiperplazija nadledvične žleze, adrenokortikalna insuficienca, hiperkalciemija, vnetje ščitnice);
• za gastrointestinalne patologije (enteritis, ulcerozni kolitis);
• v hematologiji (z avtoimunsko hemolitično anemijo, sekundarno trombocitopenijo itd.);
• v nefrologiji (za vnetja in različne disfunkcije vnetne etiologije);
• pri zdravljenju revmatičnih bolezni (protičnega artritisa, akutnega revmatoidnega karditisa, ankilozirajočega spondilitisa, sistemskega eritematoznega lupusa, psoriatičnega in revmatoidnega artritisa itd.).

Celeston se lahko predpiše tudi bolnikom z rakom za paliativno zdravljenje levkemije in limfoma, metastatskih možganskih tumorjev; bolnikom s poslabšanjem multiple skleroze ali možganskega edema; pri protituberkulozni terapiji, pri vnetnih procesih v otorinolaringologiji in oftalmologiji.

Intramuskularna ali intravenska aplikacija zdravila Celestone je indicirana v primerih šoka, akutnega možganskega edema in tetanusa. Kot profilaktično sredstvo se zdravilo uporablja pri presaditvi ledvic in za preprečevanje dihalne stiske pri novorojenčkih med prezgodnjim porodom.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Tablete po 0,5 mg; raztopina za parenteralno uporabo v ampulah po 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Celestone je dolgodelujoči fluorirani kortikosteroid, betametazon natrijev fosfat. Njegova mineralokortikoidna aktivnost je manj izrazita zaradi prisotnosti β-metilne skupine, ki okrepi protivnetni učinek in zmanjša sposobnost fluora za zadrževanje vode in natrija.

Farmakodinamika tega zdravila temelji na vezavi aktivne snovi na specifične celične receptorje in prodiranju v celično jedro, po čemer se poveča sinteza lipokortinskega proteina, ki zavira protivnetno aktivnost ciklogenaz, fosfolipaz in drugih vnetnih dejavnikov. To stabilizira citoplazmatske membrane vnetih tkiv in zmanjša nastajanje protiteles.

Kot vsi GCS ima tudi Celeston imunosupresivni učinek, saj pomaga zmanjšati sintezo T- in B-limfocitov, zmanjšati proizvodnjo γ-interferona in interlevkinov s strani limfocitov in makrofagov ter blokira sproščanje mediatorjev alergijskih reakcij, zlasti histamina, ki ga sintetizirajo mastociti, v sistemski krvni obtok.

Zaradi znotrajceličnih biokemijskih sprememb pride do nevtralizacije medceličnih adhezijskih molekul na membranah endotelijskih celic in zaustavitve gibanja levkocitov na mesto vnetja, pa tudi do proizvodnje proteolitičnih encimov in tkivnega aktivatorja plazminogena.

Uporaba Celestona v šoknih stanjih ne le obnovi občutljivost receptorjev na adrenalin, noradrenalin in dopamin, temveč tudi poveča raven kateholaminov v krvi, kar spodbuja delovanje najpomembnejših organov in splošno presnovo.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Pri kateri koli metodi uporabe Celestone dobro prodre v tkiva in vstopi v krvni obtok, pri čemer doseže največje koncentracije v plazmi po 60-90 minutah.

Betametazon natrijev fosfat se biotransformira z jetrnimi encimi in tvori neaktivne presnovke. Zdravilo se iz telesa izloči z urinom (razpolovna doba je približno pet ur). Vendar se njegova biološka aktivnost pri standardnem odmerku pokaže v enem in pol do dveh dneh.

[ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Celeston se lahko daje intravensko, intramuskularno, v sklepne votline in mehka tkiva (intralezijsko); v nujnih primerih (šok, možganski edem) - intravensko 2-4 mg trikrat na dan (z raztopino natrijevega klorida ali glukoze).

Na začetku zdravljenja je dnevni odmerek zdravila v obliki tablet 0,25-8 mg za odrasle in 0,02-0,25 mg na kilogram telesne teže za otroke.

Odmerek se določi za vsakega bolnika individualno – v skladu z diagnozo in resnostjo bolezni.

[ 15 ]

Uporaba Celeston med nosečnostjo

Zdravilo Celestone se sme, tako kot kateri koli drug kortikosteroid, uporabljati med nosečnostjo le, če možna korist upravičuje možno tveganje za plod. Otroke, rojene ženskam, ki so med nosečnostjo jemale kortikosteroide, je treba skrbno spremljati glede znakov hipoadrenalizma (Addisonove bolezni).

Po podatkih FDA so učinki Celestona na plod razvrščeni v kategorijo tveganja C.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Celestone vključujejo:

• sistemska glivična okužba;
• okužba z virusom herpesa (HSV, Herpes zoster), virusom noric (zoster virus) ali virusom rdečk (Rubella virus);
• latentna ali aktivna amebijaza;
• aktivna oblika tuberkuloze;
• Okužba z virusom HIV;
• huda funkcionalna insuficienca ledvic ali jeter;
• vnetje sluznice želodca (gastritis) ali požiralnika (ezofagitis);
• akutna faza razjede želodca in dvanajstnika;
• vnetje divertikul debelega črevesa;
• miokardni infarkt, akutno srčno popuščanje, hipertenzija;
• sladkorna bolezen;
• avtoimunska miastenija gravis;
• akutne oblike duševnih motenj;
• nedavno cepljenje.

[ 11 ], [ 12 ]

Stranski učinki Celeston

Uporaba zdravila Celestone lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• alergijske reakcije, anafilaktični šok, Quinckejev edem;
• poslabšanje sočasnih okužb;
• motnje srčnega ritma (bradikardija ali tahikardija), zvišan krvni tlak, pljučni edem, omedlevica, trombembolija, ruptura miokarda po nedavnem infarktu, srčni zastoj;
• akne, alergijski dermatitis, atrofija kože in podkožnega tkiva (na mestu parenteralne aplikacije), povečana suhost kože s hiperkeratozo, hematomi in petehijami, eritem, hiper- ali hipopigmentacija, slabo celjenje ran, hiperhidroza, strije, redčenje kože in las;
• zmanjšana toleranca za glukozo, glukozurija, hirzutizem, zaostanek v rasti pri otrocih;
• slabost, napihnjenost in črevesna distenzija, povečan apetit, hepatomegalija; vnetje trebušne slinavke, razjeda na želodcu z možno perforacijo in krvavitvijo;
• izguba mišične mase in mišična oslabelost, osteoporoza (s patološkimi zlomi kosti), steroidna miopatija;
• glavoboli in omotica, krči in parestezije, zvišan intrakranialni tlak, nevropatija, depresija, čustvena nestabilnost, duševne motnje.

[ 13 ], [ 14 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje je možno, če se ne upošteva režim odmerjanja, in je polno ne le povečanja vseh stranskih učinkov, temveč tudi razvoja sekundarne (medicinske) insuficience nadledvične žleze.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Navodila za zdravilo Celeston navajajo, da lahko njegova kombinirana uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) ali etanolom povzroči razjede v prebavilih, z diuretiki - hipokaliemijo in s srčnimi glikozidi - poveča tveganje za srčno aritmijo.

Makrolidni antibiotiki in barbiturati zmanjšajo učinkovitost zdravila Celeston, medtem ko zdravila, ki vsebujejo estrogen (vključno s peroralnimi kontraceptivi), njegov učinek povečajo.

Sočasna uporaba antiholinesteraznih zdravil in kortikosteroidov lahko poslabša stanje bolnikov z miastenijo. Ker kortikosteroidi zvišujejo raven glukoze v krvi, bo morda treba prilagoditi odmerek zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni. Med jemanjem zdravila Celeston se cepljenja ne smejo izvajati zaradi imunosupresivnega učinka kortikosteroidov.

[ 18 ], [ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Hraniti stran od dnevne svetlobe, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Rok uporabnosti

Tablete – 36 mesecev, raztopina – 24 mesecev.