Chloe

Chloe je antiandrogeno zdravilo.

Indikacije Chloe

Uporablja se za odpravo androgenih patologij pri ženskah:

• akne, zlasti izrazite narave, pa tudi tiste, ki jih spremlja razvoj vnetnih procesov ali seboreje, pa tudi nastanek vozličkov (papulo-pustularne ali nodularno-cistične akne);
• androgena alopecija;
• blagi hirzutizem.

Uporablja se lahko tudi kot kontracepcijsko sredstvo (vendar je zdravilo prepovedano uporabljati izključno kot kontracepcijsko sredstvo; predpisano je le za zdravljenje androgenih stanj pri ženskah).

Obrazec za sprostitev

Izdano v tabletah, 21 ali 7 kosov (placebo tablete) na pretisni omot. V notranjosti pakiranja - 1 ali 3 pretisne plošče.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Ciproteron acetat je aktivna sestavina zdravila. Upočasni delovanje androgenov, ki jih proizvaja žensko telo. Zdravilo omogoča zdravljenje patologij, ki jih povzroča vezava androgenov, ali bolezni zaradi preobčutljivosti na te hormone.

Med uporabo zdravila Chloe se povečana aktivnost lojnic, ki so pomembni dejavniki pri razvoju seboreje in aken, upočasni. Zahvaljujoč zdravilu obstoječi izpuščaji izginejo v 3-4 mesecih po začetku zdravljenja. Povečana mastnost las in kože se hitreje zmanjša. Izpadanje las, ki se pogosto pojavlja pri seboreji, se običajno zmanjša ali izgine.

Terapija je predpisana ženskam v rodni dobi, ki imajo zmerno stopnjo hirzutizma (zlasti rahlo povečano poraščenost obraza). Vendar pa rezultat postane opazen po vsaj nekaj mesecih zdravljenja.

Poleg antiandrogenega učinka ima aktivna sestavina izrazite gestagene lastnosti. Ta okoliščina lahko povzroči motnje cikla. Temu se je mogoče izogniti s kombinacijo snovi z etinilestradiolom (to kombinacijo opažamo pri zdravilu Chloe). Ta kombinacija je precej učinkovita, če se zdravilo uporablja ciklično ob popolnem upoštevanju navodil.

Kontracepcijski učinek zdravila je posledica kombiniranega delovanja različnih dejavnikov, med katerimi je najpomembnejše zaviranje ovulacije in spremembe v izločanju materničnega vratu. Poleg preprečevanja nosečnosti ima kombinacija estrogena/gestagena v primerjavi z antiandrogenom dodatne prednosti, ki lahko pomagajo pri odločitvi o uporabi te metode kontracepcije ali ne. Zdravilo pomaga pri rednejšem ciklu, zmanjšuje bolečine med menstruacijo in zmanjšuje krvavitve. To pomaga tudi pri zmanjševanju pojavnosti anemije zaradi pomanjkanja železa.

Obstajajo podatki, da je uporaba kombiniranih peroralnih kontraceptivov v visokih odmerkih (0,05 mg etinilestradiola) zmanjšala verjetnost cist na jajčnikih, pa tudi vnetij v medeničnih organih, zunajmaternične nosečnosti in benignih novotvorb v mlečnih žlezah. Podoben učinek uporabe nižjih odmerkov zdravila je treba še potrditi.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Ciproteron acetat.

Pri peroralnem zaužitju se snov hitro in popolnoma absorbira. V serumu je najvišja raven opazna približno 1,6 ure po zaužitju in je enaka 15 ng/ml. Biološka uporabnost je 88 %.

Snov se skoraj v celoti sintetizira le s plazemskim albuminom. Približno 3,5–4 % celotne serumske komponente je v prosti obliki. Etinilestradiol povzroča zvišanje ravni globulinov, sintetizira se s spolnimi hormoni, vendar ne vpliva na beljakovinsko vez ciproteronacetata. Volumen porazdelitve komponente je 986 ± 437 l.

Ciproteron acetat se skoraj v celoti presnovi. Glavni produkt razgradnje v plazmi je 15β-OH-CPA, ki nastane s sodelovanjem encima CYP3A4 hemoproteina P450. Serumski očistek snovi je 3,6 ml/minuto/kg.

Serumski ciproteron acetat se zmanjša v dveh obdobjih izločanja, v katerih so zabeleženi segmenti razpolovne dobe snovi - 0,8 ure in 2,3–3,3 dni. Snov se delno izloči nespremenjena. Razpadni produkti se izločajo z žolčem in urinom v razmerju 2:1. Razpolovna doba razpadnih produktov je približno 1,8 dni.

Farmakokinetične lastnosti ciproteronacetata se ne spreminjajo pod vplivom indeksov globulina, ki sintetizira spolne hormone. Z vsakodnevnim dajanjem zdravila se njegov indeks poveča za približno 2,5-krat in v drugi fazi terapevtskega cikla doseže stabilnost.

Etinil estradiol.

Po peroralnem jemanju se etinilestradiol popolnoma in hitro absorbira. Najvišje serumske koncentracije so opažene po 1,6 urah in znašajo približno 71 pg/ml. Med absorpcijo in prvim prehodom skozi jetra se snov presnovi, kar ima za posledico povprečno skupno biološko uporabnost približno 45 % s pomembno individualno variabilnostjo (med 20 in 65 %).

Etinilestradiol se sintetizira precej aktivno, vendar tudi zelo specifično s serumskim albuminom (98 %), in spodbuja tudi zvišanje serumskih ravni globulina, ki sintetizira spolne hormone. Volumen porazdelitve je približno 2,8–8,6 l/kg.

Snov se konjugira v steni tankega črevesa in tudi v jetrih. Presnova poteka predvsem z aromatsko hidroksilacijo, vendar se veže veliko število različnih metiliranih in hidroksiliranih razgradnih produktov, ki so prosti ali konjugirani z žveplovo in glukuronsko kislino. Koeficient presnovnega očistka je 2,3–7 ml/min/kg.

Raven etinilestradiola se zmanjša v dveh razpolovnih obdobjih, ki trajajo približno 10–20 ur. Nespremenjena snov se ne izloča, razpadni produkti pa se izločajo z žolčem in urinom v razmerju 6:4. Razpolovni čas razpadnih produktov je približno 1 dan.

Stabilne vrednosti so dosežene v 2. fazi cikla zdravljenja. Serumske vrednosti so za 60 % višje od individualnega odmerka.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati redno, da se doseže želeni rezultat in zagotovi kontracepcijski učinek. Med zdravljenjem je treba prenehati jemati druga hormonska zdravila.

Režim jemanja zdravila Chloe je podoben režimu uporabe večine kombiniranih peroralnih kontraceptivov. Tablete je treba jemati vsaj 3-4 menstrualne cikle po izginotju simptomov bolezni. Če se simptomi ponovijo, se lahko terapevtski cikel ponovi več tednov ali mesecev po zaključku prvega. Če se zdravilo uporablja neredno, se lahko med menstruacijami pojavijo krvavitve, njegove kontracepcijske in zdravilne lastnosti pa se lahko oslabijo.

Tablete se jemljejo vsak dan, vedno približno ob istem času. Po potrebi jih lahko sperete z vodo. Odmerek je 1 tableta na dan, trajanje zdravljenja pa je 28 dni. Novo pakiranje tablet je treba začeti po 7-dnevnem premoru jemanja placebo tablet, med katerim se krvavitev zaradi odtegnitve zdravila začne približno 2-3 dni po zadnji uporabi aktivne učinkovine. Po začetku novega pakiranja lahko bolnica nadaljuje s krvavitvijo.

Trajanje tečaja je odvisno od resnosti patologije. Običajno traja več mesecev.

Priporočljivo je, da prenehate uporabljati zdravilo po 3-4 ciklih, potem ko znaki bolezni popolnoma izginejo.

Čeprav ima Chloe tudi kontracepcijski učinek, tablet ne morete nadaljevati z uporabo samo za kontracepcijo.

[ 14 ], [ 15 ]

Uporaba Chloe med nosečnostjo

Nosečnicam je prepovedano jemati zdravilo Chloe. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba zdravilo takoj prenehati jemati.

Tablet se ne sme uporabljati med dojenjem. Ciproteron acetat prehaja v materino mleko in se preko njega prenese na dojenčka (približno 0,2 % odmerka, ki ga zaužije mati – približno 1 mcg/kg). Med dojenjem se lahko preko mleka na otroka prenese približno 0,02 % dnevnega odmerka etinilestradiola, ki ga zaužije mati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• intoleranca na aktivne sestavine zdravila ali njegove pomožne elemente;
• anamneza arterijskih ali venskih trombotičnih/tromboemboličnih patologij (kot so globoka venska tromboza, miokardni infarkt in pljučna embolija) ali možganska kap;
• anamneza prodromalnih znakov tromboze (na primer angina pektoris ali prehodni možganski infarkt);
• anamneza migrenskih napadov, ki jih spremljajo žariščne nevrološke manifestacije;
• sladkorna bolezen, pri kateri opazimo poškodbe žil;
• prisotnost več ali hudih dejavnikov, ki lahko vodijo do razvoja arterijske ali venske tromboze;
• pankreatitis v anamnezi, ki se razvije na ozadju hude hipertrigliceridemije;
• anamneza hudih funkcionalnih motenj jeter (dokler se delovanje jeter ne vrne v normalno stanje);
• anamneza tumorjev jeter (malignih ali benignih);
• sum na prisotnost malignih neoplazem (na primer v mlečnih žlezah ali genitalijah), ki so odvisne od spolnih hormonov;
• vaginalna krvavitev neznanega izvora;
• Zdravilo ni predpisano moškim.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Stranski učinki Chloe

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• indikacije za raziskave: sprememba indeksa telesne teže;
• manifestacije iz živčnega sistema: pogosto se pojavljajo glavoboli, občasno pa se pojavijo tudi migrenski napadi;
• vidni organi: občasno se lahko pojavi preobčutljivost na kontaktne leče;
• Prebavne motnje: pogosto se pojavita bolečine v trebuhu in slabost; redko se lahko pojavita driska in bruhanje. Možne so tudi druge prebavne motnje;
• podkožne plasti in ovojnica: lahko se pojavijo različne kožne reakcije (kot sta nodozni eritem ali multiformni eritem, pa tudi izpuščaji);
• presnovne motnje: občasno je možno zastajanje tekočine;
• imunske manifestacije: preobčutljivost se redko opazi;
• mlečne žleze in reproduktivni organi: pogosto se pojavi bolečina v mlečnih žlezah, pa tudi njihova napetost; redkeje je možno njihovo povečanje; izcedek iz dojke ali nožnice se pojavi zelo redko;
• Duševne motnje: pogosti so nihanja razpoloženja in depresivna razpoloženja; občasno se lahko pojavi motnja spolne želje.

Pri bolnikih z dedno obliko Quinckejevega edema lahko zunanji estrogeni povečajo manifestacije bolezni ali povzročijo njen pojav.

[ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o razvoju negativnih manifestacij zaradi prevelikega odmerjanja zdravila. Znaki vključujejo bruhanje s slabostjo; pri mladih dekletih se pojavi rahla krvavitev iz nožnice.

Zdravilo nima antidotov; zdravljenje je simptomatsko.

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravil, ki vsebujejo estrogen/progestogen, z drugimi zdravili lahko povzroči zmanjšano učinkovitost kontracepcije ali vmesne krvavitve. Ključne informacije o medsebojnem delovanju so navedene spodaj.

Presnovni procesi v jetrih: možna interakcija z zdravili, ki induktorji mikrosomskih encimov, ki povečajo raven koeficienta čiščenja spolnih hormonov. Med njimi so barbiturati in rifampicin s primidonom, fenitoin in karbamazepin, poleg tega pa morda tudi topiramat z griseofulvinom, pa tudi okskarbazepin s felbamatom in izdelki, ki vsebujejo šentjanževko.

Poleg tega obstajajo informacije, da lahko zdravila, ki zavirajo proteazo HIV (kot je ritonavir), in skupaj z njimi tudi nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (npr. nevirapin) ali kombinacije teh zdravil vplivajo na presnovo v jetrih.

Portalno-žolčni obtok. Glede na rezultate posameznih kliničnih testov je mogoče ugotoviti, da se lahko proces portalno-žolčnega obtoka estrogenov zmanjša zaradi uporabe nekaterih antibiotikov (tistih, ki lahko zmanjšajo kazalnike etinilestradiola: tetraciklinov in penicilinov).

V primeru uporabe katerega koli od zgoraj omenjenih zdravil mora ženska med zdravljenjem poleg zdravila Chloe uporabljati še pregradno metodo kontracepcije (ali katero koli drugo). Med uporabo induktorjev mikrosomskih encimov je treba uporabljati pregradno metodo celotno obdobje zdravljenja z ustreznim zdravilom in nato še 28 dni po njegovi prekinitvi. V primeru uporabe antibiotika (razen griseofulvina z rifampicinom) je treba v prvem tednu po prekinitvi zdravila uporabljati pregradno metodo. Če se pregradna kontracepcija še vedno uporablja in je škatla tablet Chloe že porabljena, lahko zdravilo začnete jemati iz nove škatlice brez običajnega premora.

Peroralni kontraceptivi lahko vplivajo na presnovo drugih zdravil. V tem primeru se lahko plazemski in tkivni indeksi aktivnih sestavin zdravila povečajo (za ciklosporin) ali zmanjšajo (za lamotrigetin).

Vpliv na podatke laboratorijskih preiskav. Uporaba zdravila Chloe in podobnih zdravil lahko vpliva na podatke nekaterih laboratorijskih preiskav. Med njimi so biokemične značilnosti delovanja jeter, pa tudi delovanje nadledvičnih žlez z ledvicami in ščitnico. Poleg tega se spremeni plazemska raven beljakovin (nosilcev) - sintetizirajočih kortikosteroidnih globulinov. Poleg tega se spremenijo lipidne/lipoproteinske frakcije, značilnosti fibrinolize s koagulacijo ter presnova ogljikovih hidratov. Pogosto takšne spremembe ne presegajo dovoljene norme.

Pogoji shranjevanja

Tablete shranjujte izven dosega majhnih otrok. Najvišja temperatura je 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Chloe je primerno za uporabo v 3 letih od datuma izdaje zdravila.