Depakine

Depakine je antikonvulziv, ki se uporablja za zdravljenje različnih oblik epilepsije.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Depakine

Zdravilo je indicirano za odpravo blagih in generaliziranih epileptičnih napadov, pa tudi fokalnih napadov, pri katerih opazimo kompleksne in preproste simptome.

Velja za zelo učinkovito pri zdravljenju konvulzivnih sindromov, ki jih opazimo pri organskih možganskih patologijah, pa tudi pri vedenjskih motnjah (zaradi epilepsije).

Predpisuje se tudi otrokom s tiki ali vročinskimi krči.

V psihiatriji se Depakine uporablja za bipolarno afektivno motnjo, ki je odporna na litijeva zdravila in druga zdravila, poleg tega pa tudi pri zdravljenju specifičnih sindromov - Lennox-Gastautovega ali Westovega.

[ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet s 40 tabletami (volumen 0,2 g) ali 10 tabletami (volumen 0,5 g) v 1 steklenički. Poleg tega tudi v obliki sublimiranega praška za raztopine (za parenteralno uporabo), kapsul in sirupa.

Depakine 400 je prašek za raztopine za injiciranje. Uporablja se kot začasno zdravilo proti epilepsiji pri otrocih, pa tudi pri odraslih - kot nadomestilo za peroralne analoge, če je začasno nemogoče jemati zdravilo peroralno.

Zdravilo Depakine Enteric 300 se uporablja v monoterapiji za odpravo:

• primarna oblika generalizirane epilepsije, klonično-tonični napadi (z razvojem miokloničnih napadov ali brez njega), mioklonični napadi sami, absence, kombinirana oblika tonično-kloničnih napadov - z absenci;
• benigna vrsta parcialne epilepsije (vključno z epilepsijo temporalnega režnja).

Pri monoterapiji ali v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi – za odpravo:

• sekundarna oblika generalizirane epilepsije;
• parcialni epileptični napadi (kompleksne ali preproste oblike).

Če monoterapija ni učinkovita, je priporočljivo jemati zdravilo v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi.

Tablete so na voljo v pretisnih omotih (po 10 kosov). Eno pakiranje vsebuje 10 pretisnih trakov.

Depakine Chrono 300 je tableta s podaljšanim sproščanjem, ki se uporablja za odpravo manifestacij primarne faze generalizirane epilepsije (priporočena za monoterapijo): blagih epileptičnih napadov/absenc, hudih bilateralnih miokloničnih napadov, pa tudi hudih epileptičnih napadov (z mioklonusom ali brez njega) in fotosenzitivne epilepsije.

Manične manifestacije, ki se razvijejo kot posledica bipolarne motnje – kadar ima bolnik intoleranco (obstajajo kontraindikacije) na litij.

Preprečevanje ponovitve epizod distimije pri bolnikih z bipolarnimi motnjami, pri katerih se med zdravljenjem maničnih sindromov pojavi reakcija na zdravilo, ki jo povzroča uporaba valproatov.

Ena tableta tega zdravila vsebuje: 199,8 mg natrijevega valproata in 87 mg valprojske kisline - vsota teh komponent ustreza 300 mg snovi natrijevega valproata v 1 tableti.

Steklenička zdravila vsebuje 50 tablet. Eno pakiranje vsebuje 2 steklenički.

Ena tableta zdravila Depakine Chrono 500 vsebuje: 333 mg natrijevega valproata in 145 mg valprojske kisline - skupaj ti dve snovi dasta 500 mg natrijevega valproata v 1 tableti zdravila.

Zdravilo je pakirano v steklenički (30 tablet). Eno pakiranje vsebuje 1 stekleničko z zdravilom.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima sedativni in centralni mišični relaksantni učinek na telo. Popolnih informacij o mehanizmu delovanja zdravila ni. Obstajajo podatki, da valproat, ki je aktivna sestavina zdravila, pomaga povečati raven GABA v centralnem živčnem sistemu in tudi upočasni aktivnost encima GABA-transferaze. Posledično se zmanjša pripravljenost na napade in vzdražnost motoričnih področij možganske skorje. Depakine ima antiaritmično delovanje, izboljšuje razpoloženje in izboljšuje duševno stanje bolnika.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Indeks biološke uporabnosti je približno 100 %. Valproati lahko prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado, prodirajo v cerebrospinalno tekočino in možgane.

Depakine začne svoj zdravilni učinek izvajati, ko doseže plazemsko koncentracijo snovi 40-100 mg/l. Če ta kazalnik preseže 200 mg/l, je treba odmerek zmanjšati. Zdravilo doseže ravnotežno koncentracijo po 3-4 dneh neprekinjene uporabe tablet.

Izločanje (v konjugirani obliki) poteka predvsem z urinom.

[ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo peroralno - 2-3-krat na dan, sperejo z vodo. Zdravilo v obliki sirupa je treba pred uporabo zmešati s hrano ali nekaj tekočine.

Dovoljeno ga je predpisati otrokom, težjim od 25 kg, pa tudi odraslim. V začetni fazi je dnevni odmerek 5-15 mg/kg, nato pa se postopoma povečuje za 5-10 mg/kg tedensko.

Dnevni odmerek za mladostnike in odrasle je 20–30 mg/kg. Za dosego stabilnega terapevtskega učinka je dovoljeno povečanje odmerka za 200 mg na dan v presledku 3–4 dni. Največji dnevni odmerek je 50 mg/kg.

Za majhne otroke in novorojenčke se odmerek določi individualno.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Uporaba Depakine med nosečnostjo

Depankina nosečnice ne smejo uporabljati, saj lahko v približno 1-2 % vseh primerov zdravilo povzroči okvare nevralne cevi pri plodu, kar povzroči nastanek hrbtenične razpoke in hrbtenične kile.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• bolnikova intoleranca na zdravilo;
• hepatitis (v akutni ali kronični fazi);
• odpoved jeter;
• motnje trebušne slinavke;
• porfirična bolezen;
• huda oblika trombocitopenije;
• hemoragična diateza;
• obdobje dojenja;
• otroci, mlajši od 3 let.

Zdravilo se predpisuje previdno, če ima bolnik znake zaviranja procesov hematopoeze v kostnem mozgu (kot so trombocitopenija ali levkopenija, anemija in organske patologije centralnega živčnega sistema, pa tudi odpoved ledvic, duševna zaostalost v otroštvu in prirojena oblika encimopatije).

[ 11 ], [ 12 ]

Stranski učinki Depakine

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• prebavni organi: boleča bolečina v epigastriju, slabost, disfunkcija jeter, povečan ali, nasprotno, zmanjšan apetit, razvoj nagnjenosti k driski (redko - k zaprtju) in poleg tega manifestacije pankreatitisa, ki lahko doseže hudo stopnjo motenj trebušne slinavke;
• Organi centralnega živčnega sistema: pogosto se pojavi tremor, poleg tega pa se razvijejo vedenjske motnje, nestabilnost razpoloženja, včasih depresija, in agresivnost. Poleg tega se pojavijo psihoze, hiperaktivnost, tonično-klonični napadi, halucinacije in izoliran stupor. Simptomi lahko vključujejo tudi omotico z glavoboli, hudo zaspanost, dizartrijo z encefalopatijo in skupaj s tem motnje zavesti, ki dosežejo komatozno stanje, in ataksijo;
• organi hematopoetskega sistema in homeostaze: podaljšanje časa krvavitve, trombocitopenija, znižanje ravni fibrinogena v krvi. Posamezni primeri - levkopenija ali anemija;
• metabolizem: izguba ali pridobivanje teže;
• organi vida: lahko se pojavi dvojni vid, v očeh se lahko pojavijo lise ali zvezde, lahko pa se razvije tudi nistagmus;
• koža: alergije v obliki urtikarije, izpuščajev, Quinckejevega edema, pa tudi fotosenzibilnosti in Stevens-Johnsonovega sindroma;
• organi endokrinega sistema: sekundarna amenoreja, dismenoreja ali galaktoreja, poleg tega pa tudi povečanje velikosti mlečnih žlez;
• Drugo: občasno se lahko začne izpadanje las, kar vodi v razvoj plešavosti.

[ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Zaradi prevelikega odmerka lahko bolnik pade v komo. Poleg tega so možni močan padec krvnega tlaka, dihalna stiska in pojav mioze ali hiporefleksije.

Za odpravo teh simptomov je treba opraviti izpiranje želodca (vendar le, če je bilo zdravilo vzeto največ 10-12 ur prej). Poleg tega je potrebna osmotska diureza, spremljati pa je treba tudi krvni tlak, srčni utrip in dihalni ritem ter hkrati popravljati delovanje srčno-žilnega sistema (če je potrebno). Izvaja se lahko tudi hemodializa, vendar le, če je indicirana.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi podobnosti presnovnih procesov ni priporočljivo kombinirati zdravila s salicilati.

Zaradi sočasne uporabe zdravila Depakine z antidepresivi ali nevroleptiki se njihov učinek na telo poveča, pa tudi simptomi neželenih učinkov.

Kombinirana uporaba s fentoinom zmanjša koncentracijo slednjega, hkrati pa poveča njegovo koncentracijo v prosti obliki - to lahko izzove razvoj manifestacij prevelikega odmerjanja zdravila.

Uporaba antikonvulzivov, ki inducirajo mikrosomske jetrne encime, zmanjša koncentracijo zdravila v serumu. Če bolnik potrebuje sočasno uporabo takšnih zdravil, je treba odmerke prilagoditi glede na koncentracijo.

Depakine krepi lastnosti antipsihotikov, antikonvulzivov, barbituratov, antidepresivov ter tudi etanola in zaviralcev MAO. V kombinaciji s hepatotoksičnimi zdravili in etanolom se poveča verjetnost poškodbe jeter, kar povzroči odpoved jeter.

Ne zmanjšuje učinkovitosti peroralne kontracepcije.

Kombinacija z mielotoksičnimi zdravili poveča tveganje za zaviranje hematopoetskih procesov.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo se hrani v standardnih pogojih – temnem in suhem prostoru. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Rok uporabnosti

Depakine je primeren za uporabo 3 leta od datuma izdelave, vendar ga po odprtju steklenice ni mogoče uporabljati dlje kot 1 mesec.

[ 26 ], [ 27 ]