Dermazol

Dermazol je lokalno in sistemsko protiglivično zdravilo. Je derivat snovi triazola in imidazola.

Indikacije Dermazol

Tablete se uporabljajo pri sistemskem zdravljenju infekcijskih patologij glivičnega izvora z različnimi lokalizacijami, ki jih povzročajo mikrobi, občutljivi na učinek snovi ketokonazol. Med njimi so:

• Kandidozne okužbe sluznice v prebavilih;
• preprečevanje recidivov ali njihovo zdravljenje pri ljudeh s kronično fazo kandidijaze;
• terapija za sistemske mikoze (vključno s sistemsko kandidozo, histoplazmozo s parakokcidioidomikozo in blastomikozo);
• odprava glivičnih bolezni na področju kože in las z nohti (vključno s kandido onihijo, trihofitozo, mikozo nohtov, lišajem versicolor in poleg tega folikulitisom, ki ima glivično genezo), v primerih, ko lokalno zdravljenje ni dalo rezultatov;
• Tablete se uporabljajo tudi za preprečevanje pojava glivičnih patologij pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo.

Uporaba kreme - za lokalno zdravljenje epidermofitoze v okončinah in dimljah ter hkrati za trihofitozo. Poleg tega se krema lahko uporablja za odpravo naslednjih bolezni:

• lišaji;
• kandidiaza na kožnem področju;
• seboreja;
• folikulitis, ki ga povzroča bakterija Pityrosporum.

Šampon Dermazole je predpisan v naslednjih primerih:

• pityriasis versicolor ali pityriasis versicolor na lasišču;
• seboroični dermatitis ali seboroični ekcem na lasišču.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki kreme, tablet in šampona.

Krema – v tubah po 15 ali 30 g. V ločenem pakiranju je 1 tuba zdravila.

Tablete so na voljo v 10 kosih znotraj pretisnega omota. V ločenem pakiranju - 1-2 pretisna omota s tabletami.

Šampon je na voljo v stekleničkah po 50 ali 100 ml (1 steklenička v pakiranju) ali v obliki vrečk (prostornina 8 ml), 20 kosov v pakiranju.

Farmakodinamika

Sestavina ketokonazol je umetni derivat snovi imidazoldioksolana. Ima antimikotične lastnosti, ki delujejo proti kvasovkam z dermatofiti.

Ketokonazol ima fungistatske in fungicidne lastnosti proti evmicetam z dermatofiti, pa tudi proti kvasovkam ali dimorfnim glivam. Poleg tega ima snov protimikrobno delovanje proti večini sevov stafilokokov s streptokoki.

Ko zdravilo prodre v glivično celico, začne zavirati sintezo komponent, ki so osnova glivične celične membrane. Na ta način so moteni procesi biosinteze fosfolipidov s trigliceridi in ergosterola. Zaradi zmanjšanja števila teh elementov znotraj glivične celice, pa tudi same membrane, se struktura celične membrane nepovratno spremeni. Fungistatičen učinek snovi zmanjša sposobnost glive za tvorbo kolonij. Zaradi svojih fungicidnih lastnosti zdravilo pomaga spremeniti strukturo glivične celične membrane in oslabiti njeno trdnost. Posledično se membrana perforira, zaradi česar gliva umre.

Dermazol je učinkovit pri odstranjevanju gliv, ki jih povzročajo bakterije, kot so Pityrosporum orbiculare, Candida, kriptokoki, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. in Microsporum spp., ter okužb, ki jih povzročajo grampozitivni koki (vključno s streptokoki in stafilokoki).

Snov ketokonazol ima močan fungicidni učinek na bakterijo Pityrosporum ovate (ki je povzročitelj prhljaja).

Po dolgotrajni sistemski uporabi aktivna sestavina zdravila povzroči zmanjšanje biosinteze testosterona in drugih androgenih hormonov.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi tablete se zdravilo dobro absorbira v črevesju. Učinkovitost absorpcije se poveča v prisotnosti kislega okolja. Po peroralni uporabi ima ketokonazol visoko biološko uporabnost (približno 75 %).

Zdravilo se nahaja v visokih koncentracijah v plazmi, tkivih in drugih bioloških tekočinah. Najvišje ravni so v ledvicah in jetrih, pa tudi v srčni mišici in pljučih. Snov lahko prehaja skozi krvno-možgansko bariero (BBB), vendar so njene ravni v možganskem tkivu višje kot v cerebrospinalni tekočini. Učinkovitost zdravila je odvisna od odmerka.

Najvišja plazemska raven aktivne sestavine zdravila je opazna 1-2 uri po zaužitju tablete. Ketokonazol se visoko sintetizira s plazemskimi beljakovinami (predvsem z albuminom).

Izločanje iz plazme poteka v dveh fazah. V 1. fazi je razpolovni čas 2 uri, v terminalni fazi pa 8 ur.

Snov se presnavlja, kar povzroči nastanek neaktivnih razpadnih produktov. Zdravilo se izloča predvsem z žolčem, približno 15 % pa z urinom. Zdravilo se izloča tako v nespremenjeni obliki kot v obliki neaktivnih razpadnih produktov.

Odmerjanje in dajanje

Tablete.

Tablete Dermazole se jemljejo peroralno, s hrano, sperejo z vodo.

Za otroke, težje od 30 kg, in odrasle med zdravljenjem sistemskih glivičnih okužb je odmerek 200 mg (1 tableta) enkrat na dan. V primeru hudega poteka bolezni ali če po določenem času uporabe zdravila bolnik ne kaže izboljšanja, je dovoljeno povečati odmerek na 400 mg (2 tableti) – enkrat na dan.

Trajanje terapevtskega tečaja predpiše lečeči zdravnik, pri čemer upošteva naravo patologije ter značilnosti bolnikovega stanja in telesa. Tablete jemljite vsaj še en teden po izginotju vseh znakov bolezni in po negativnem rezultatu mikološkega testa.

Za odpravo dermatoloških okužb glivične vrste, ki jih povzročajo dermatofiti, je treba zdravilo jemati 2-6 tednov.

Pri zdravljenju pityriasis versicolor je trajanje tečaja običajno 10 dni.

Pri okužbah ustne sluznice in kože (kandidozni tip) zdravljenje običajno traja 2-3 tedne.

Med zdravljenjem lezij lasišča (glivične etiologije) je treba uporabo zdravila nadaljevati vsaj 3 tedne/največ 2 meseca.

Pri mikozi nohtov traja zdravljenje pogosto 0,5–1 leto (natančnejša številka je odvisna od hitrosti rasti nohtov). Zdravljenje se lahko prekine šele, ko prizadeto območje nohta popolnoma zraste.

Pri sistemskih mikozah tečaj običajno traja od 1 do 6 mesecev.

Za zdravljenje ali preprečevanje recidivov med kronično kandidozo vzemite 2 tableti enkrat na dan 5 dni.

Za preprečevanje glivičnih okužb pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo - otroci, težji od 30 kg, in odrasli morajo vzeti 2 tableti LS enkrat na dan. Otroci, lažji od 30 kg, naj zdravilo jemljejo v odmerku 4-8 mg/kg na dan.

Priporočljivo je, da tablete vzamete ob istem času dneva, da se ohrani stabilna raven koncentracije zdravila v plazmi. Če tableto pozabite vzeti, jo morate vzeti čim prej, če pa je do naslednjega odmerka manj kot 4 ure, pozabljene tablete ne smete vzeti.

Krema.

Kremo je treba nanesti na prizadeta območja 1-2 krat na dan.

Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka patologije, če pa v 4 tednih od začetka uporabe zdravila ni izboljšav, je treba razjasniti pravilnost diagnoze.

Pri zdravljenju pityriasis versicolor ali dermatoloških okužb kandidoze tečaj pogosto traja 2-3 tedne.

Pri odstranjevanju kožnih gliv zdravljenje običajno traja 3-4 tedne.

Med odpravljanjem seboroičnega dermatitisa se zdravilo običajno uporablja 2-4 tedne.

Pred in po posegu si morate temeljito umiti roke.

Šampon.

Zdravilo v obliki šampona je treba nanesti na oprane vlažne lase, nato speniti in držati nekaj minut, nato pa popolnoma sprati.

Pri pityriasis versicolor je treba šampon nanesti na lase enkrat na dan 5 dni.

Pri seboroičnem dermatitisu se zdravilo uporablja tudi enkrat na dan, vendar v obdobju 3 dni.

Za preprečevanje ali zdravljenje prhljaja je treba zdravilo Dermazole uporabljati enkrat v presledkih 7-14 dni.

Uporaba Dermazol med nosečnostjo

Nosečnice ali doječe matere lahko zdravilo uporabljajo v obliki šampona ali kreme brez omejitev, ker se ketokonazol v teh farmacevtskih oblikah ne absorbira v krvni obtok in nima splošnega učinka.

Toda Dermazole v obliki tablet je v tem obdobju popolnoma prepovedan. Če je treba zdravilo jemati med dojenjem, je treba za čas zdravljenja prenehati dojiti, ker ketokonazol prodre v materino mleko.

Kontraindikacije

Kontraindikacija za vsako obliko zdravila je intoleranca na ketokonazol.

Tablet ne smejo jemati ljudje, ki trpijo zaradi bolezni jeter.

Prav tako je prepovedano predpisati zdravilo Dermazole bolniku s porfirijo.

Pri uporabi pri ljudeh z insuficienco nadledvične žleze je potrebna previdnost.

O uporabi zdravila pri otrocih ni podatkov.

Stranski učinki Dermazol

Zaradi sistemske uporabe zdravila so opazili razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• reakcije iz prebavil in hepatobiliarnega sistema: bruhanje, motnje črevesja, bolečine v epigastriju in slabost. Lahko se razvije tudi hepatitis in poveča aktivnost jetrnih encimov;
• manifestacije iz osrednjega živčnega sistema: omotica in glavoboli, pa tudi fotofobija;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema in hematopoetskega sistema: zvišan intrakranialni tlak, pa tudi razvoj trombocitopenije;
• manifestacije alergij: izpuščaji in srbenje, pa tudi urtikarija. Pojav alergijskega rinitisa se opazi sporadično;
• Drugo: razvoj impotence, ginekomastije ali alopecije, pa tudi motnje menstrualnega cikla in pojav parestezije.

Zaradi lokalne uporabe kreme so opazili srbenje in pekoč občutek z draženjem na tretiranem predelu. V primeru uporabe šampona se lahko spremeni barva las ali pa pride do izpadanja las.

Če se pri bolniku pojavijo kakršne koli negativne reakcije, je treba zdravilo prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev pri lokalni uporabi.

Če se krema nanese v prevelikih količinah, se lahko na koži pojavi oteklina ali eritem, lahko pa se pojavi tudi občutek pekočega občutka na koži. Ti simptomi hitro izginejo po prekinitvi uporabe zdravila.

Pri jemanju tablet se preveliko odmerjanje kaže v obliki bruhanja s slabostjo, pa tudi omotice z glavobolom. Z nadaljnjim povečanjem odmerka se lahko pojavi občutek mravljinčenja in krčev.

Zdravilo nima protistrupa. Za odpravo motenj je treba zdravilo prekiniti, izprati želodec in žrtvi dati enterosorbente. Uporablja se tudi simptomatsko zdravljenje.

[ 2 ], [ 3 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Interakcija tablet.

Zdravila, ki pomagajo znižati pH v želodcu, zmanjšajo stopnjo absorpcije ketokonazola. Zato je pri sočasni uporabi teh zdravil potrebno upoštevati intervale med odmerki - vsaj 2 uri.

Rifampicin z izoniazidom v kombinaciji z dermazolom zmanjša raven slednjega v plazmi.

Zaradi blokade jetrnih encimov v sistemu hemoproteinov P450, ki se pojavi pod vplivom ketokonazola, se podaljša obdobje terapevtskega učinka zdravil, ki jih ti encimi neposredno presnavljajo. Ker so presnovni procesi zavirani, se poveča verjetnost negativnih učinkov teh zdravil.

Potencialno nevarne kombinacije vključujejo: statine, astemizol, terfenadin z midazolamom in tudi cisaprid s triazolamom za notranjo uporabo. Ketokonazol zviša raven teh zdravil v plazmi, kar lahko povzroči negativne reakcije srčno-žilnega sistema. Zato je jemanje teh zdravil skupaj prepovedano.

Ketokonazol podaljša čas sedacije, ki jo povzroči intravensko dajanje midazolama.

Pri kombiniranju z Dermazolom je treba prilagoditi odmerke ciklosporina z bisulfanom, pa tudi antikoagulantov z metilprednizolonom.

Ketokonazola ni mogoče kombinirati z etilnim alkoholom (kombinacija teh snovi vodi do razvoja disulfiramu podobnega učinka), zato se je treba med zdravljenjem z zdravilom Dermazole vzdržati pitja alkohola.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati na temnem mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni režim – največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Dermazol se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.