Detrusitol

Detrusitol ima m-antiholinergični učinek.

Indikacije Detrusitol

Uporablja se v primerih povečane funkcionalne aktivnosti mehurja, za katero so značilni pogosti in neustavljivi nagoni za uriniranje, pa tudi povečana pogostost uriniranja in urinska inkontinenca.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo je v tabletah po 1 in 2 mg ter v kapsulah s podaljšanim delovanjem po 2 in 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilo je selektivni antagonist muskarinskih končičev z visoko selektivnostjo za urinske končiče. Hkrati nima izrazitega učinka na druge končiče.

Zdravilo zmanjša aktivnost detruzorja (mišic, ki zagotavljajo krčenje mehurja in posledično izločanje urina), zmanjša pogostost spontanih kontrakcij, ki jih izvaja, in hkrati sprošča. Učinek zdravila se opazi po enem mesecu zdravljenja.

Detrusitol pomaga tudi zmanjšati količino sline.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Najvišje vrednosti v krvi so opazne po 2-5 urah od trenutka zaužitja zdravila. Ravnotežna raven snovi se opazi po 4 dneh. Kazalniki koncentracije zdravila se povečajo, če se zdravilo jemlje s hrano.

Absolutni indeks biološke uporabnosti je 17 %.

Presnova poteka v jetrih s sodelovanjem izoencima CYP2D6. Pri tem se tvori aktivni produkt razpada 5, ki znatno okrepi učinek zdravila. Če pride do pomanjkanja izoencima, snov podvrže procesu dealkilacije z drugimi izoencimi, zaradi česar nastane neaktivni produkt presnove. Pri pomanjkanju izoencima CYP2D6 se opazi povečanje vrednosti aktivnega elementa v krvi (približno 7-krat).

Približno 77 % zdravila se izloči skozi ledvice. Razpolovna doba snovi je 6 ur.

V primeru težav z delovanjem jeter/ledvic se raven tolterodina in njegovega aktivnega presnovnega produkta podvoji.

[ 8 ], [ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Priporočljivo je jemati 4 mg zdravila na dan. Tablete po 2 mg se jemljejo dvakrat na dan, kapsule po 4 mg pa enkrat na dan. Jemanje zdravila ni odvisno od vnosa hrane. Kapsule je treba pogoltniti cele.

Dnevni odmerek zdravila se po potrebi lahko zmanjša na 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Uporaba Detrusitol med nosečnostjo

Testov uporabe zdravila Detrusitol med nosečnostjo ni bilo, zato je predpisovanje zdravila v tem obdobju prepovedano.

Ker ni podatkov o izločanju tolterodina v materino mleko, se je treba njegovi uporabi med dojenjem izogibati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na elemente terapevtskega sredstva;
• glavkom zaprtega kota;
• imperativni nagoni, ki jih izzove organska bolezen;
• zadrževanje urina;
• ulcerozni kolitis;
• miastenija gravis;
• megakolon;
• počasno praznjenje želodca;
• malabsorpcija fruktoze ali saharaze-izomaltaze.

Pri predpisovanju ljudem z zmanjšano črevesno motiliteto, hudo obstrukcijo sečil, ledvično/jetrno insuficienco, pilorično stenozo, nevropatijo in hiatalno kilo je potrebna previdnost.

[ 10 ]

Stranski učinki Detrusitol

Pogosto jemanje zdravil povzroči suhost ustne sluznice.

Včasih ali redko se pojavijo naslednji neželeni učinki:

• občutek zaspanosti, utrujenosti, zmedenosti, živčnosti ali šibkosti, pa tudi halucinacije, omotica ali glavoboli;
• bruhanje ali zaprtje, bolečine v trebuhu in napenjanje;
• motnje vida, pa tudi suhost v beločnici;
• razvoj bronhitisa, bolečine v prsnici, povečanje telesne mase, pa tudi suha koža (pri jemanju tablet) in sinusitis (pri jemanju kapsul);
• disurični simptomi, zastajanje urina;
• občutek srčnega ritma, priliv krvi v obraz in tahikardija;
• pojav perifernega edema ali urtikarije.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo naslednje simptome: zenice se razširijo, pojavi se občutek izrazitega vzburjenja, začnejo se težave z uriniranjem ali njegovim zadrževanjem, razvijejo se krči ali halucinacije, pojavijo se motnje akomodacije ali dihanja.

Terapija se začne z izpiranjem želodca, nato pa mora bolnik vzeti enterosorbent. Po tem se izvajajo simptomatski postopki:

• Fizostigmin se uporablja za odpravo halucinacij in občutkov vzburjenja;
• Benzodiazepini se uporabljajo za lajšanje napadov;
• zdravljenje tahikardije zahteva uporabo β-blokatorjev;
• za lajšanje dihalne odpovedi se uporablja postopek umetnega prezračevanja;
• Za zdravljenje zastajanja urina je potrebna kateterizacija.

Interakcije z drugimi zdravili

Antiholinergična zdravila okrepijo učinke tolterodina in povečajo tudi verjetnost neželenih učinkov.

Zdravilo zmanjša učinkovitost cisaprida z metoklopramidom. Učinek Detrusitola pa se oslabi v kombinaciji z m-antiholinergiki.

Obstaja možnost interakcije z zdravili, ki jih presnavlja hemoprotein P450, pa tudi CYP2D6 ali CYP3A4.

Če pride do pomanjkanja izoencima CYP2D6, je prepovedana uporaba klaritromicina, mekonazola, pa tudi eritromicina, ketokonazola in itrakonazola, ker se lahko kazalniki zdravila povečajo, kar bo povzročilo zastrupitev.

Zdravilo nima farmakološke interakcije z varfarinom in tudi s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi (v tabletah).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Pogoji shranjevanja

Detrusitol je treba shranjevati v standardnih pogojih za zdravila. Temperatura – ne višja od 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Rok uporabnosti

Detrusitol se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje terapevtskega zdravila.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Vloga za otroke

Zdravilo ni predpisano osebam, mlajšim od 18 let, ker niso bile izvedene nobene študije o varnosti njegove uporabe v tej starosti.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogi

Analogi zdravila so snovi, kot sta Urotol in Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Ocene

Detrusitol nima preveč ocen, vendar večinoma potrjujejo visoko učinkovitost zdravila. Zdravilo se dobro spopada z manifestacijami prekomerne aktivnosti urina - pogostim uriniranjem - pomaga zmanjšati njegovo pogostost in olajšati zadrževanje urina.

Nekateri bolniki menijo, da so kapsule učinkovitejše od tablet in priporočajo njihovo uporabo.

Majhno število komentatorjev je ugotovilo, da jemanje zdravila povzroča suhost ustne sluznice, vendar je to dokaj redek simptom in ima tudi nizko stopnjo resnosti.