Dexter

Posebno zdravilo Dexdor (mednarodno nelastniško ime - Dexmedetomidine) je koncentriran pripravek za izdelavo infuzijske raztopine, ki je potrebna za intravensko anestezijo. Dexdor se šteje za sedativno sredstvo medicinske uporabe.

[1]

Indikacije Dexter

Zdravilo Dexdor se uporablja kot pomirjevalo pri ljudeh, starejših od 18 let, ki se zdravijo v enotah za intenzivno nego.

Priporočena globina sedacije ne sme preseči bujenja zaradi odziva na verbalno stimulacijo, ki je značilna za območje od nič do -3 točk glede na Richmondov agitation in sedation scale (RASS).

[2]

Obrazec za sprostitev

Dexdor je koncentrirana snov za izdelavo infuzijske raztopine z aktivno sestavino deksmedetomidin g / x.

Kot pomožne sestavine v pripravku so natrijev klorid in injekcijska voda.

Koncentrat ima obliko prozorno brezbarvne tekočine. Izpušča se v prozornih ampulah po 2 ml ali v prosojnih steklenicah 4 ml in 10 ml.

Kartonska embalaža lahko vsebuje 5 ali 25 ampul ali 1 steklenico zdravila.

Dexdor lahko predpisuje in uporablja le zdravnik v bolnišnici, zato lahko zdravilo kupite v lekarni le, če imate zdravilo na recept.

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina Dexdor je selektivni agonist receptorjev alfa2-adrenergičnih receptorjev, ki ima veliko farmacevtskih učinkov.

Dexmedetomidin ima simpatolitično lastnost, kar se kaže z zmanjšanjem sproščanja noradrenalina s simpatičnimi nevronskimi končnicami.

Sedativno stanje je razloženo z zmanjšanjem razburljivosti v modrikastem mestu, pri čemer prevladujejo noradrenergične živčne celice, ki se nahajajo v možganskem steblu.

Poleg tega ima zdravilo Dexdor analgetični učinek in lahko vpliva na zmanjšanje odmerka anestetikov in analgetikov. Lastnosti, povezane s kardiovaskularnim sistemom, so odvisne od uporabljenega odmerka zdravila:

• z majhnim uvodom je mogoče opaziti predvsem osrednje učinke, ki vodijo v bradikardijo in hipotenzijo;
• z višjo količino zdravila, opazimo pretežno vazokonstrikcijski učinek, ki povzroča nastanek splošnega žilnega upora in zvišanje krvnega tlaka (z bradikardijo samo povečuje).

Depresija dihalne funkcije z uvedbo zdravila Dexdor se ne pojavi.

[6],

Farmakokinetika

Kinetične lastnosti zdravila Dexdor smo pregledali z eno kratko infuzijo zdravih posameznikov in podaljšano infuzijo bolnikov v enoti intenzivne nege.

Porazdelitev zdravila je dvokomorna metoda. V prvi skupini oseb je bila hitrost razdeljevanja hitra: čas polčasne distribucije je bil 6 minut.

Povprečni indeks končnega razpolovnega časa je bil približno 1,35-3,68 ure. Indeks porazdelitve povprečnega ravnovesja je bil približno 90 do 151 litrov na kg. Razmak v plazmi je bil od 35,7 do 51,1 litrov na uro.

Povprečna teža pacientov na zgornjih indikacijah je bila 69 kg.

Ocenjeno kinetično območje parametrov:

• termin razpolovna doba je eno in pol;
• ravnovesna porazdelitev ~ 93 L;
• hitrost čiščenja ~ 43 litrov na kilogram.

Kumulacija v infuzijski administraciji ni na voljo do dveh tednov.

Vezava aktivne sestavine s plazemskimi proteini je približno 94%.

Kakovost vezave z beljakovinami velja za konstantno v koncentracijski razdalji 0,85-85 ng na ml.

Aktivna sestavina Dexdor se lahko veže na serumski albumin in alfa-1-kisli glikoprotein.

Presnova zdravila se pojavi v jetrih in je sestavljena iz neposredne oksidacije s posredovanjem n-glukuronacije, n-metiliranja in citokroma P450.

Glavne proizvode metabolizma veljajo za par izomernih n-glukuronidov.

Po intravenski infuziji označenega zdravila po 9 dneh je bilo v urinu odkritih približno 95% etikete in približno 4% v blatu.

Glavni presnovni produkti v urinski tekočini so izomerni n-glukuronidi (34%) in o-glukuronid (14,5%). Sredstva za presnavljanje v sekundarni naravi se lahko gibljejo od 1,11 do 7,66% odmerka.

Do 1% nespremenjene učinkovine je bilo zdravilo Dexdor ugotovljeno v urinu. Približno 28% metabolnih produktov v sečnem tekočinju je prepoznano kot sekundarno: njihov značaj ni ugotovljen.

Podatki o kinetičnih lastnostih Dexdorja, ki se uporabljajo v otroštvu, so relativno majhni. Obdobje razpolovne dobe naj bi bilo enačeno z indeksi za odrasle. Ocistek plazme pri otrocih, starih do 2 meseca, je verjetno podcenjen.

Odmerjanje in dajanje

Dexdor lahko uporabljajo le usposobljeni strokovnjaki z ustreznim znanjem v ustrezni smeri.

Intubacije bolnik preide na Deksdor z začetno hitrost infuzije 0,7 mg na kg na uro z nadaljnjim spremembah hodniku odmerku 0.2-1.4 mg na kg na uro, glede na bolnikovo reakcijo. Za prvotno slabo prehranjene šibke bolnike se začetna stopnja pogosto zmanjša.

Zdravilo Dexdor se šteje za močno zdravilo - uvod se izvaja za nekaj minut in ure. Običajno ena ura infuzije ni dovolj za doseganje potrebne kakovosti sedacije.

Ne uporabljajte omejevalnega odmerka 1,4 mcg na kg na uro. Če zahtevana sedacija ni dosežena, je treba bolnika prenesti v drugo sedativo.

Ni podatkov o nadaljnji uporabi zdravila Dexdor - več kot 2 tedna.

Za starejše osebe prilagoditev odmerka ni potrebna.

Destinacije Dexdor v otroštvu praktično niso preučevali.

 Dexdor se vzreja v 5% r-dekstroze, r-re Ringerja, fiziološke raztopine ali manitola. Za vzrejo se običajno uporablja naslednja shema:

• 2 ml koncentriranega medperata - 48 ml infuzijske raztopine - 50 ml skupnega volumna;
• 4 ml koncentriranega zdravila - 96 ml raztopine za infundiranje - 100 ml celotnega volumna;
• 10 ml koncentrata - 240 ml infuzijske raztopine - 250 ml skupnega volumna;
• 20 ml koncentriranega zdravila - 480 ml raztopine za infundiranje - 500 ml skupnega uporabljenega volumna.

Pripravljena tekočina se dobro meša, oceni homogenost in barvo.

Neuporabljeno raztopino ni treba shranjevati in ga je treba odstraniti.

[11], [12],

Uporaba Dexter med nosečnostjo

Ni podatkov o uporabi zdravila Deksdor med nosečnostjo.

Pri preskušanju živali je bil ugotovljen reproduktivni toksični učinek zdravila, toda stopnja strupenosti za človeško telo ni opredeljena. Iz tega razloga zdravniki svetujejo, naj se izogibajo imenovanjem Dexdorja med obdobjem, ko otroka nosi, razen če je to nujno.

Študije so pokazale, da Dexdor in njegova aktivna sestavina vstopita v materino mleko. Zato ne moremo izključiti določene stopnje tveganja za otroke, ki so dojili. Če je treba zdravilo Dexdor uporabljati pri dojenju, je priporočljivo prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Zdravilo Dexdor se ne uporablja za bolnike:

• z verjetnostjo razvoja preobčutljivostnih reakcij;
• z obstoječo atrioventrikularno blokado druge tretjine stopnje (če ni IVR);
• z nenadzorovano hipotenzijo;
• z akutnimi cerebrovaskularnimi motnjami;
• mlajši od 18 let;
• med nosečnostjo in dojenjem.

[7], [8], [9], [10]

Stranski učinki Dexter

Najpogostejši neželeni učinki pri uporabi zdravila Dexdor so nihanja v krvnem tlaku in bradikardija. V nekaterih primerih pa so opisali druge, manj pogoste, neželene manifestacije:

• hipo- in hiperglikemija;
• znaki presnovne acidoze;
• močno čustveno vznemirjenje (vznemirjenost);
• halucinacije;
• povečana aktivnost srca;
• poškodbe miokarda;
• zmanjšanje izlocanja srca;
• težko dihanje;
• napadi navzee in bruhanja, žeja;
• napenjanje;
• delirium;
• povišana telesna temperatura.

Preveliko odmerjanje

Specialisti so poročali o več primerih prevelikega odmerjanja zdravila Dexdor. Na podlagi razpoložljivih informacij je bila stopnja infuzije pri bolnikih 60 mg na kg na uro 36 minut ali 30 mikrogramov na kg na uro za 15 minut (pri 20 mesecih dojenčka. In odraslih bolnikov).

V večini primerov so bili znaki prevelikega odmerjanja bradikardija, hipotenzija, globoka sedacija, pretirana zaspanost in srčni zastoj.

Če sumite na večjo količino zdravila, je treba zmanjšati ali ustaviti infundiranje dexdorum. Po potrebi zagotovite pomoč pri oživljanju.

Omeniti velja, da v tem trenutku ni bilo nobenega primera smrti bolnika zaradi prevelikega odmerka zdravila Dexdor.

[13], [14], [15]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri odraslih bolnikih so preučevali interakcije z drugimi zdravili iz skupine zdravil Dexdor.

Kombinacija zdravila Dexdor z anestetiki, sedativi, barbiturati in narkotiki lahko povzroči povečanje njihovega učinka. Podobno študijo smo izvedli z infuzijo izoflurana, midazolama, propofola, alfentanila. Ob upoštevanju prejetih podatkov je možno prilagoditi doziranje zdravila Dexdor.

Mikrosomske jetrne študije so bile izvedene za proučevanje sposobnosti učinkovine Dexdor za zaviranje citokroma P450, vključno z izoencima CYP2B6. Študije in vitro so pokazale verjetnost interakcije zdravila Dexdor s substrati in vivo.

Možno je, da lahko aktivna sestavina povzroči pripravo izoencimov CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Ljudje, ki se zdravijo z zdravili, ki znižujejo krvni tlak ali povzročajo bradikardijo (na primer beta-zaviralci), je treba posvetiti pozornost možnemu izboljšanju teh učinkov.

[16], [17], [18]

Pogoji shranjevanja

Dexdor se hranijo v temperaturnem območju od + 8 ° C do + 25 ° C, v sobi z omejenim dostopom za otroke.

Razredčeno raztopino za infundiranje hranimo le v hladilniku s temperaturo od + 2 ° C do + 8 ° C.

[19]

Rok uporabnosti

Ampule in steklenice z zdravilom Dexdor lahko shranjujete do 3 leta.

Razredčeno zdravilo shranjujemo za največ en dan, če upoštevamo zgoraj opisane pogoje shranjevanja.

[20], [21]