Digoksin

Digoksin je terapevtska skupina srčnih glikozidov.

[1],

Indikacije Digoksin

Uporablja se za odpravljanje motenj srčnega ritma ( aritmije ), ki imajo supraventrikularno obliko (paroksizmalna tahiaritmija, atrijska fibrilacija in redna tahiaritmija atrijskega tipa).

Zdravilo je vključeno v strukturo terapevtskih shem za CHF tretjega in četrtega podrazreda, poleg tega pa se uporablja pri CHF 2. Podrazreda pri diagnosticiranju hudih kliničnih simptomov.

[2]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila je v obliki tekočine za injiciranje ali tablet.

[3], [4]

Farmakodinamika

Zdravilo je rastlinskega izvora, komponenta digoksin se ekstrahira iz Digitális lanáta.

Zdravilo ima močan kardiotonični učinek (pozitivni inotropni učinek in povečanje kontraktilne aktivnosti srčne mišice s povečanjem kalcijevih ionov znotraj kardiomiocitov), kar omogoča povečanje minutnih vrednosti in indikatorjev krvnega šoka. Zmanjšuje potrebo po kisikovi nasičenosti miokardnih celic.

Istočasno ima Digoxin negativne kronotropne in dromotropne učinke - zmanjšuje pogostost procesov nastajanja električnih impulzov v sinusnem vozlišču, poleg tega pa tudi hitrost gibanja pulza skozi AV-vodilni srčni sistem. Poleg tega posredno vpliva na konec aortnega loka in spodbuja aktivnost vagusnega živca, kar ima za posledico inhibirano delovanje sinoatrijskega vozlišča.

Ti mehanizmi lahko zmanjšajo stopnjo srčnega utripa v primeru supraventrikularnih tahiaritmij.

Z razvojem HF v hudi obliki, kot tudi simptomi stagnacije v majhnih in velikih krogih pretoka krvi, ima zdravilo posredni vazodilatacijski učinek, ki se razvije z zmanjšanjem sistemske žilne upornosti (znotraj perifernega ležišča) in zmanjšanjem resnosti dispneje in periferne zabuhlosti.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Peroralno zaužita snov se absorbira v gastrointestinalnem traktu za 70%, doseže Cmax po 2-6 urah. Pri uporabi s hrano se čas absorpcije rahlo poveča. Izjeme so izdelki, ki vsebujejo veliko količino rastlinskih vlaken - v tem primeru se del aktivnega elementa adsorbira s svojimi prehranskimi vlakni, potem pa ni več na voljo.

Lahko se kopiči v tkivih s tekočinami (tudi v notranjosti miokarda), ki se uporablja pri izbiri načina uporabe: učinek zdravila se izračuna ne z vrednostmi Cmax plazme, temveč z ravnotežnimi farmakokinetičnimi parametri.

50-70% zdravila, ki se izloča skozi ledvice; V hudi fazi ledvične bolezni se digoksin lahko kopiči v telesu. Razpolovna doba je 2 dni.

[13], [14], [15], [16], [17]

Odmerjanje in dajanje

Vključiti Digoxin v terapevtske režime je potrebno le v bolnišnici. Razpon zdravil med zdravilom (med terapevtskim in toksičnim odmerkom) je zelo kratek, zaradi česar je nujno strogo upoštevati vse indikacije glede uporabe zdravil.

V prvi fazi terapije (stopnja digitalizacije pacientovega telesa z zdravilom) se zdravilo uporablja v delu, ki se imenuje saturacijsko: bolnik zaužije 2-4 tablete (kar ustreza 0,5-1 mg), nato pa preide na uporabo prve tablete s 6-urnim intervalom. Sprejem po tej shemi se nadaljuje, dokler se ne doseže medicinski rezultat, in stabilna koncentracija digoksina v krvi ostane 7 dni.

V drugi fazi zdravljenja je treba redno uporabljati vzdrževalni odmerek zdravila, pogosto 0,5 do 1 tableto na dan. Prepovedano je prepovedati uporabo drog, kot tudi uporabo dvojnega obroka za jemanje, če je bila prošnja zamujena. V tem primeru se lahko razvije zastrupitev, ki lahko privede do smrti.

V kardiologiji in kardio-reanimaciji se Digoxin uporablja tudi za intravensko dajanje - za ustavitev supraventrikularnih paroksizmalnih tahiaritmij.

[25], [26], [27]

Uporaba Digoksin med nosečnostjo

Učinek zdravila na plod med kliničnimi preskusi ni raziskan, čeprav je znano, da lahko njegov aktivni element preide skozi hematoplacentno pregrado. Uporaba digoksina med nosečnostjo je dovoljena le ob strogih indikacijah.

Z uvedbo zdravil med dojenjem morate redno spremljati kazalnike srčnega utripa pri dojenčku.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• simptomi zastrupitve z glikozidi;
• prisotnost močne občutljivosti na digoksin;
• WPW sindrom;
• AV-blokada, z 2. Stopnjo ali popolna AV-blokada;
• bradikardija;
• posamezni znaki bolezni koronarne arterije (nestabilna angina);
• poslabšanje miokardnega infarkta;
• izolirana stenoza mitralnega ventila;
• CH, ki ima diastolično obliko (srčna tamponada, konstriktivni perikarditis, amiloidna kardiopatija ali kardiomiopatija);
• debelost;
• razširitev srčnih oddelkov v izraziti obliki;
• odpoved ledvic ali parenhima jeter;
• vnetje miokarda;
• hipertrofija v predelu septuma med prekati;
• subaortna stenoza;
• tahiaritmije prekatov.

[18], [19], [20], [21], [22]

Stranski učinki Digoksin

Najprej se morate odzvati na pojav negativnih simptomov, povezanih z delom CAS, saj so lahko prvi znaki nastajajočega zastrupitve z glikozidi.

Med manifestacijami je zaviranje AV vodenja, zaradi česar se srčni utrip upočasni (razvoj bradikardije), poleg tega pa se pojavijo heterotropna področja miokardne ekscitacije, kar povzroči ventrikularno ekstrasistolo in ventrikularno fibrilacijo.

Ekstardardijačni negativni simptomi ne ogrožajo bolnikovega življenja, kar jih razlikuje od intrakardialnih znakov. Med temi so motnje v prebavnem sistemu (bruhanje, bolečine v trebušnem predelu, slabost in driska) ali NA (psihoza ali depresija, glavobol in motnja vidnega analizatorja, ki se kaže v "sprednjih pogledih" v očeh itd.).

Obstaja lahko motnja v morfološki sliki hematopoetske aktivnosti v obliki trombocitopenije, zaradi katere se na povrhnjici pojavijo petehije.

Poleg tega se lahko pojavijo simptomi alergije - srbenje, izpuščaji in eritem na povrhnjici.

[23], [24],

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja (zastrupitev z glikozidi): upočasnjevanje srčnega utripa in razvoj sinusne bradikardije. Na EKG-ju so znaki upočasnitve AV-prevajanja, ki lahko doseže celo polno AV-blokado. Ventrikularni ekstrasistoli se razvijejo pod vplivom heterotropnih virov ritma; lahko pride do ventrikularne fibrilacije.

Od zunajkardialnih pojavov zastrupitve z glikozidi, dispepsije (driska, slabost ali anoreksija), motnje spomina in kognitivne motnje, glavoboli, zaspanost, mišična oslabelost, pa tudi ginekomastija, xanthopsia, impotenca, občutki evforije ali anksioznosti, psihoza, poslabšanje vidne ostrine in drugih motenj funkcije vidnega analizatorja.

Z razvojem simptomov prevelikega odmerjanja glikozida je shema zdravljenja določena glede na stopnjo resnosti kršitev: če so simptomi blagi, zadostuje zmanjšanje odmerka zdravila. Z napredovanjem negativnih znakov je treba zdravilo prekiniti za čas, katerega trajanje je odvisno od dinamike simptomov zastrupitve. V primeru akutne zastrupitve je potrebno opraviti izpiranje želodca in zaužiti veliko količino sorbentov. Poleg tega mora bolnik vzeti odvajalnik.

Z IV KCl se v kombinaciji z insulinom izločajo ventrikularne aritmije. Kalijevih sredstev ne smemo uporabljati v primeru upočasnjevanja AV prevajanja. V primeru ohranitve aritmije je potrebno uporabiti fenitoin v / na način.

Ko bradikardija predpisuje atropin. Hkrati uporabljamo kisikovo terapijo in zdravila, ki povečujejo količino krvi, ki kroži. Unithiol je antidot zdravila.

Upoštevati je treba, da lahko zastrupitev povzroči smrt.

[28], [29]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati Digoxin s kislinami, alkalijami, tanini in solmi težkih kovin.

Uporaba v kombinaciji z insulinom, diuretiki, zdravili za kalcijeve soli, GCS in simpatikomimetiki povečuje verjetnost za razvoj znakov zastrupitve z glikozidi.

Kombinacija z amiodaronom, kinidinom in eritromicinom vodi v zvišanje koncentracije digoksina v krvi. Kinidin upočasni izločanje aktivnega elementa zdravil.

Verapamil, ki blokira aktivnost Ca kanalov, zmanjša hitrost izločanja digoksina skozi ledvice, zato se raven SG poveča. Ta učinek verapamila se nato postopoma izravna (po dolgi sočasni uporabi zdravil - več kot 1,5 meseca).

Hkratna uporaba amfotericina B poveča tveganje za zastrupitev z glikozidi zaradi hipokalemije, ki se lahko razvije pod vplivom amfotericina B.

Ko hiperkalcemija poveča občutljivost kardiomiocitov proti SG, zato ljudje, ki uporabljajo SG, ne smejo injicirati kalcijevih zdravil intravensko.

Kombinacija zdravila s propranololom, rezerpinom in fenitoinom povečuje možnost ventrikularnih aritmij.

Raven in terapevtska učinkovitost zdravil sta oslabljena v kombinaciji z barbiturati ali fenilbutazonom. Hkrati pa se aktivnost digoksina zmanjša s kalijem, metoklopramidom in zdravili, ki zmanjšajo želodčni pH.

Sočasna uporaba gentamicina, antibiotikov in eritromicina poveča plazemske vrednosti glikozidov.

Kombinacija zdravila s holestiraminom, holestipolom in laksativi vrste magnezija slabi njegovo črevesno absorpcijo, kar zmanjšuje indeks digoksina v telesu.

Hitrost metabolizma glikozidov se povečuje z uvedbo sulfosalazina in rifampicina.

[30], [31], [32], [33], [34]

Pogoji shranjevanja

Digoksin je treba hraniti na zaprtem mestu za otroke. Temperaturne vrednosti se gibljejo med 15 in 30 ° C.

[35], [36]

Rok uporabnosti

Digoksin se lahko uporablja v 36-mesečnem obdobju od trenutka proizvodnje farmacevtskega izdelka.

[37], [38], [39]

Uporaba pri otrocih

Prepovedano je imenovati tablete v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Celanid z Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Ocene

Digoksin prejme majhno količino pozitivnih povratnih informacij. Navedeno je, da ima zdravilo izjemno močan učinek in ga je mogoče uporabljati izključno pod zdravniškim nadzorom.

Vendar pa obstaja veliko negativnih komentarjev o Digoxin - ugotavljajo, da zdravilo nima želenega učinka, medtem ko vodi do razvoja številnih stranskih učinkov.