Diovan

Diovan (valsartan) je zdravilo, ki spada v skupino zdravil, imenovanih antagonisti receptorjev angiotenzina II, znani tudi kot zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB). To zdravilo se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja in drugih srčno-žilnih bolezni.

Valsartan deluje tako, da blokira receptorje angiotenzina II v žilnem sistemu. Angiotenzin II je snov, ki povzroča zoženje krvnih žil in zvišanje krvnega tlaka. Blokiranje njegovega delovanja omogoča razširitev krvnih žil, kar zmanjša upor pretoku krvi in omogoči srcu, da učinkoviteje črpa kri po telesu, s čimer se zmanjša tlak v arterijah.

Zdravilo Diovan se običajno jemlje peroralno v obliki tablet. Odmerjanje in režim jemanja določi zdravnik glede na bolnikovo stanje in odziv na zdravljenje. Kot pri vsakem zdravilu se je pred uporabo zdravila Diovan potrebno posvetovati z zdravnikom.

Indikacije Diovana

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): Zdravilo Diovan se uporablja za zniževanje visokega krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo. Visok krvni tlak je lahko dejavnik tveganja za razvoj srčno-žilnih bolezni, kot sta možganska kap in srčni infarkt.
2. Srčno popuščanje: Zdravilo Diovan se lahko predpiše kot del kombiniranega zdravljenja za izboljšanje srčne kontraktilnosti, zmanjšanje simptomov in izboljšanje kakovosti življenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
3. Stanje po infarktu: Valsartan se lahko predpiše bolnikom z visokim tveganjem za srčno-žilne zaplete po miokardnem infarktu za preprečevanje ponovitve srčno-žilnih dogodkov.
4. Sladkorna bolezen z beljakovinami v urinu: Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki imajo mikroalbuminurijo (povečane beljakovine v urinu), se lahko zdravilo Diovan uporablja za upočasnitev napredovanja bolezni in preprečevanje srčno-žilnih zapletov.
5. Preprečevanje srčno-žilnih zapletov: V nekaterih primerih se lahko zdravilo Diovan predpiše za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih z visokim tveganjem, kot so tisti z dejavniki tveganja, vključno s hipertenzijo, sladkorno boleznijo, kajenjem in drugimi.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: To je najpogostejša oblika zdravila Diovan. Tablete so na voljo v različnih jakostih, kot so 40 mg, 80 mg, 160 mg ali 320 mg.
2. Tablete s kontroliranim sproščanjem: Nekateri proizvajalci lahko zdravilo Diovan proizvajajo kot tablete s kontroliranim sproščanjem, kar omogoča daljše delovanje zdravila in zmanjšanje števila odmerkov na dan.
3. Kombinirane tablete: Zdravilo Diovan je lahko na voljo tudi kot kombinirane tablete, ki vsebujejo valsartan in druga antihipertenzivna zdravila, kot je hidroklorotiazid.
4. Prašek za suspenzijo: Za otroke ali osebe, ki imajo težave s požiranjem trdih tablet, je zdravilo Diovan morda na voljo v obliki praška za suspenzijo.

Farmakodinamika

1. Zaviranje receptorjev AT1: Valsartan se z veliko afiniteto veže na receptorje angiotenzina II in jih specifično blokira. To prepreči delovanje angiotenzina II na te receptorje.
2. Zmanjšanje perifernega žilnega upora: Blokada receptorjev AT1 z valsartanom povzroči vazodilatacijo in zmanjšanje perifernega upora. To pomaga zmanjšati žilni upor in znižati krvni tlak.
3. Zmanjšanje proizvodnje aldosterona: Valsartan lahko zmanjša tudi proizvodnjo aldosterona, hormona, ki poveča reabsorpcijo natrija in vode v ledvicah. To pomaga nadzorovati volumen in tlak krvi.
4. Protiremodelirajoče delovanje: Antagonisti receptorjev angiotenzina II, vključno z valsartanom, imajo lahko protiremodelirajoči učinek na srce in krvne žile. To pomeni, da lahko upočasnijo ali preprečijo negativne spremembe v strukturi in delovanju srca in krvnih žil, kot sta miokardna hipertrofija in fibroza.
5. Antiaritmično delovanje: Valsartan ima lahko ugoden učinek na srčni ritem in preprečuje nekatere vrste aritmij.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Po peroralni uporabi se valsartan hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Hrana ne vpliva na njegovo absorpcijo, zato se zdravilo lahko jemlje ne glede na vnos hrane.
2. Največja koncentracija (Cmax): Čas za dosego največje koncentracije v plazmi je običajno približno 2–4 ure po zaužitju valsartana.
3. Biološka uporabnost: Peroralna biološka uporabnost valsartana je približno 25–35 % zaradi presnove prvega prehoda skozi jetra.
4. Vezava na beljakovine: Valsartan se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi, predvsem na albumin (približno 94–97 %).
5. Presnova: Valsartan se presnavlja v jetrih v aktivni presnovek (kisli presnovek valsartana). Glavni presnovek je 4-hidroksivalsartan.
6. Razpolovni čas izločanja (T½): Razpolovni čas izločanja valsartana iz telesa je približno 6 ur, njegovega aktivnega presnovka pa približno 9 ur.
7. Izločanje: Valsartan in njegov presnovek se izločata predvsem preko ledvic z urinom in v manjši meri preko črevesja z žolčem.
8. Presnovne interakcije: Valsartan lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zlasti z drugimi antihipertenzivnimi zdravili in zdravili, ki se presnavljajo preko sistema citokroma P450.

Odmerjanje in dajanje

Diovan (valsartan) se pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije. Standardni začetni in vzdrževalni odmerek je 80 mg enkrat na dan. Glede na bolnikov odziv na zdravljenje se lahko odmerek poveča na največ 320 mg na dan.

V študiji, v katero so bili vključeni bolniki z arterijsko hipertenzijo, ki živijo na skrajnem severu, so valsartan v odmerku 160 mg na dan uporabljali 4 tedne. Preučevali so njegov vpliv na cirkadiane spremembe krvnega tlaka, lipidov, ogljikovih hidratov ter presnove vode in soli. Analizirali so tudi antihipertenzivno delovanje in prenašanje zdravila, kar je pokazalo njegovo učinkovitost in dobro prenašanje v tej skupini bolnikov (Novokrestova et al., 2003).

Zdravilo je treba jemati ne glede na vnos hrane, vendar je priporočljivo, da ga jemljete vsak dan ob istem času, da se ohrani konstantna raven zdravila v krvi. Pomembno je, da upoštevate priporočeni odmerek in ga ne prekoračite brez posveta z zdravnikom.

Uporaba Diovana med nosečnostjo

Uporaba valsartana (Diovan) med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi možnega tveganja za plod, zlasti v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Valsartan spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB), ki lahko povzročijo toksične učinke na plod.

Obstaja dokumentiran primer, ko uporaba valsartana pred 20. tednom nosečnosti ni povzročila nepravilnosti pri plodu ali otroku po rojstvu. Vendar je to izjema in na splošno takšne situacije zahtevajo previdnost in zdravniški nadzor (Öztürk, 2012).

Na splošno lahko zaviralci angiotenzinskih receptorjev II, vključno z valsartanom, povzročijo zaplete, kot so okvarjeno delovanje ledvic pri plodu, zmanjšana količina amnijske tekočine in zapoznel razvoj lobanje. Zaradi teh tveganj se valsartan med nosečnostjo običajno ne uporablja, razen če je to nujno potrebno, in ni varnejših alternativ za zdravljenje hipertenzije.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na valsartan ali katero koli sestavino zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Nosečnost: Uporaba zdravila Diovan med nosečnostjo je lahko škodljiva za plod, zlasti v drugem in tretjem trimesečju, in lahko povzroči prirojene okvare.
3. Kardiogeni šok: Zdravilo Diovan je kontraindicirano pri kardiogenem šoku, stanju, pri katerem srce ne more črpati dovolj krvi za vzdrževanje normalnega krvnega obtoka.
4. Huda ledvična okvara: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično okvaro.
5. Huda okvara jeter: Zdravilo Diovan je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro jeter.
6. Hipovolemija in/ali hiponatremija: Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hipovolemijo (zmanjšanim volumnom krvi v krvnem obtoku) in/ali hiponatremijo (nizko ravnjo natrija v krvi).
7. Pediatrična populacija: Uporaba zdravila Diovan pri otrocih zahteva posebno previdnost in jo je treba izvajati pod zdravniškim nadzorom.
8. Uporaba z drugimi zdravili: Pred uporabo zdravila Diovan v kombinaciji z drugimi zdravili se morate posvetovati z zdravnikom, da se prepričate, da ni možnih interakcij.

Stranski učinki Diovana

1. Glavobol: Eden najpogostejših neželenih učinkov zdravila Diovan je glavobol ali omotica. Ti simptomi so običajno začasni in se lahko z nadaljnjim zdravljenjem izboljšajo.
2. Hipotenzija: V nekaterih primerih lahko zdravilo Diovan povzroči padec krvnega tlaka, kar vodi v hipotenzijo (nizek krvni tlak). To se lahko kaže kot občutek šibkosti, omotica ali celo izguba zavesti.
3. Utrujenost in šibkost: Nekateri bolniki se lahko med jemanjem zdravila Diovan počutijo utrujene ali šibke.
4. Bolezni prebavil: Te lahko vključujejo slabost, bruhanje, drisko in dispepsijo (prebavne motnje).
5. Hiperkaliemija: Zdravilo Diovan lahko zviša raven kalija v krvi, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko zvišajo raven kalija. To lahko povzroči srčne aritmije in druge srčno-žilne zaplete.
6. Alergijske reakcije: Nekateri ljudje lahko na zdravilo Diovan občutijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, otekanje obraza ali jezika.
7. Zvišane ravni sečnine in kreatinina v krvi: Zdravilo Diovan lahko povzroči zvišane ravni sečnine in kreatinina v krvi, ki sta kazalnika okvarjenega delovanja ledvic.
8. Drugi redki neželeni učinki: vključujejo anemijo, trombocitopenijo, zvišane jetrne encime in druge.

Preveliko odmerjanje

1. Nizek krvni tlak: Preveliko odmerjanje valsartana lahko povzroči hud padec krvnega tlaka (hipotenzijo), kar lahko pri nekaterih bolnikih povzroči omotico, omedlevico in resne zaplete, kot sta možganska ishemija ali miokardni infarkt.
2. Neravnovesje elektrolitov: Preveliko odmerjanje lahko povzroči neravnovesje elektrolitov v telesu, kar lahko privede do hiperkaliemije (visoke ravni kalija v krvi), zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
3. Zaspanost in depresija osrednjega živčnega sistema: Nekateri bolniki lahko občutijo zaspanost, pa tudi moteno koordinacijo, zmanjšano aktivnost ali celo komo.
4. Drugi simptomi: Drugi simptomi prevelikega odmerjanja valsartana lahko vključujejo glavobol, prebavne motnje, slabost, bruhanje in povečano občutljivost na svetlobo.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Druga antihipertenzivna zdravila: Sočasna uporaba zdravila Diovan z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali zaviralci ACE, lahko poveča hipotenzivni učinek in poveča tveganje za hipotenzijo.
2. Zdravila, ki zvišujejo raven kalija: Zdravilo Diovan lahko zviša raven kalija v krvi. Zato lahko jemanje zdravila Diovan z drugimi zdravili, ki lahko prav tako zvišajo raven kalija, kot so kalijevi dodatki ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, povzroči hiperkaliemijo.
3. Zdravila, ki znižujejo raven kalija: Uporaba zdravila Diovan z zdravili, ki lahko znižajo raven kalija v krvi, kot so tiazidni diuretiki ali odvajala, lahko zmanjša učinkovitost nadzora krvnega tlaka in poveča tveganje za hipokaliemijo.
4. Nefrotoksična zdravila: Uporaba zdravila Diovan z nefrotoksičnimi zdravili, kot so nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), antibiotiki ali zdravila proti raku, lahko poveča tveganje za poškodbo ledvic.
5. Zdravila, ki se presnavljajo preko citokroma P450: Valsartan lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, ki se presnavljajo preko sistema citokroma P450 v jetrih, kar lahko spremeni njihovo učinkovitost ali raven v krvi.
6. Zdravila, ki zvišujejo raven valsartana v krvi: Nekatera zdravila, kot so zaviralci CYP2C9 (npr. flukonazol), lahko zvišajo raven valsartana v krvi, kar lahko poveča njegov učinek in poveča tveganje za neželene učinke.