Diovan

Diovan (valsartan) je zdravilo, ki spada v razred antagonistov receptorjev angiotenzina II, znanih tudi kot zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB). To zdravilo se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja in drugih bolezni srca in ožilja.

Valsartan deluje tako, da blokira receptorje angiotenzina II v žilnem sistemu. Angiotenzin II je snov, ki povzroči zoženje krvnih žil in zvišanje krvnega tlaka. Blokiranje njegovega delovanja omogoča, da se krvne žile razširijo, kar zmanjša odpornost proti pretoku krvi in omogoči srcu, da učinkoviteje črpa kri po telesu, kar zmanjša pritisk v arterijah.

Diovan se običajno jemlje peroralno v obliki tablet. Odmerjanje in režim določi zdravnik glede na bolnikovo stanje in odziv na zdravljenje. Kot pri vsakem drugem zdravilu se morate pred uporabo zdravila Diovan posvetovati z zdravnikom.

Indikacije Diovana

1. Hipertenzija (visok krvni tlak): Diovan se uporablja za znižanje visokega krvnega tlaka pri bolnikih s hipertenzijo. Visok krvni tlak je lahko dejavnik tveganja za razvoj srčno-žilnih bolezni, kot sta možganska kap in srčni napad.
2. Srčno popuščanje: Diovan se lahko predpiše kot del kombinirane terapije za izboljšanje kontraktilnosti srca, zmanjšanje simptomov in izboljšanje kakovosti življenja pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
3. Po infarktu: Valsartan se lahko predpiše bolnikom z velikim tveganjem za srčno-žilne zaplete po miokardnem infarktu za preprečitev ponavljajočih se srčno-žilnih dogodkov.
4. Sladkorna bolezen z beljakovinami v urinu: Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki imajo mikroalbuminurijo (povečanje beljakovin v urinu), se lahko Diovan uporablja za upočasnitev napredovanja bolezni in preprečevanje srčno-žilnih zapletov.
5. Preprečevanje srčno-žilnih zapletov: V nekaterih primerih se lahko Diovan predpiše za preprečevanje kardiovaskularnih zapletov pri bolnikih z visokim tveganjem, kot so tisti z dejavniki tveganja, vključno s hipertenzijo, sladkorno boleznijo, zgodovino kajenja in drugimi.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: To je najpogostejša oblika sproščanja zdravila Diovan. Tablete so lahko v različnih jakostih, kot so 40 mg, 80 mg, 160 mg ali 320 mg.
2. Tablete z nadzorovanim sproščanjem: nekateri proizvajalci lahko proizvajajo Diovan v obliki tablet z nadzorovanim sproščanjem, kar vam omogoča, da podaljšate učinek zdravila in zmanjšate število odmerkov na dan.
3. Kombinirane tablete: Diovan je lahko na voljo tudi kot kombinirane tablete, ki vsebujejo valsartan in druga antihipertenzivna zdravila, kot je hidroklorotiazid.
4. Prašek za suspenzijo: za otroke ali ljudi, ki imajo težave s požiranjem trdih tablet, je lahko Diovan na voljo kot prašek za suspenzijo.

Farmakodinamika

1. Blokiranje receptorjev AT1: valsartan se z visoko afiniteto veže na receptorje angiotenzina II in jih posebej blokira. Posledica tega je preprečevanje učinkov angiotenzina II na te receptorje.
2. Zmanjšan periferni žilni upor: blokiranje receptorjev AT1 zaradi jemanja valsartana povzroči vazodilatacijo in zmanjšanje perifernega upora. To pomaga zmanjšati žilni upor in znižati krvni tlak.
3. Zmanjšana proizvodnja aldosterona: Valsartan lahko zmanjša tudi proizvodnjo aldosterona, hormona, ki poveča reabsorpcijo natrija in vode v ledvicah. To pomaga nadzorovati volumen krvi in tlak.
4. Učinki proti preoblikovanju: antagonisti receptorjev angiotenzina II, vključno z valsartanom, imajo lahko učinke proti preoblikovanju srca in krvnih žil. To pomeni, da lahko upočasnijo ali preprečijo negativne spremembe v strukturi in delovanju srca in ožilja, kot sta hipertrofija miokarda in fibroza.
5. Antiaritmični učinek: Valsartan lahko blagodejno vpliva na srčni ritem in preprečuje nekatere vrste aritmij.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Po peroralni uporabi se valsartan hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. Hrana ne vpliva na njegovo absorpcijo, zato se zdravilo lahko jemlje ne glede na obroke.
2. Maksimalna koncentracija (Cmax): Čas za doseganje največje plazemske koncentracije je običajno približno 2-4 ure po zaužitju valsartana.
3. Biološka uporabnost: Biološka uporabnost valsartana pri peroralnem jemanju je približno 25-35 % zaradi prvega prehoda skozi jetra.
4. Vezava na beljakovine: Valsartan se v veliki meri veže na plazemske beljakovine, predvsem albumin (približno 94-97 %).
5. Presnova: Valsartan se presnavlja v jetrih v aktivni presnovek (kisli presnovek valsartana). Glavni metabolit je 4-hidroksivalsartan.
6. Razpolovna doba (T½): Razpolovna doba valsartana v telesu je približno 6 ur, njegov aktivni presnovek pa približno 9 ur.
7. Izločanje: Valsartan in njegov presnovek se izločata predvsem skozi ledvice z urinom in v manjši meri skozi črevesje z žolčem.
8. Interakcije med presnovo: valsartan lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, zlasti z drugimi antihipertenzivi, pa tudi z zdravili, ki se presnavljajo prek sistema citokroma P450.

Odmerjanje in dajanje

Diovan (valsartan) se običajno uporablja za zdravljenje hipertenzije. Standardni začetni in vzdrževalni odmerek je 80 mg enkrat na dan. Glede na bolnikov odziv na zdravljenje se lahko odmerek poveča na največ 320 mg na dan.

V študiji, ki je vključevala bolnike z arterijsko hipertenzijo, ki živijo na skrajnem severu, so 4 tedne uporabljali valsartan v odmerku 160 mg na dan. Proučevali so njegov učinek na cirkadiane spremembe v krvnem tlaku, metabolizmu lipidov, ogljikovih hidratov in vode in soli. Analizirali smo tudi antihipertenzivno delovanje in prenašanje zdravila, kar kaže na njegovo učinkovitost in dobro prenašanje pri tej skupini bolnikov (Novokrestova in sod., 2003).

Zdravilo je treba jemati s hrano ali brez nje, vendar je priporočljivo, da ga jemljete vsak dan ob istem času, da ohranite konstantno raven zdravila v krvi. Pomembno je, da upoštevate priporočeni odmerek in ga ne prekoračite brez posveta z zdravnikom.

Uporaba Diovana med nosečnostjo

Uporaba valsartana (Diovan) med nosečnostjo ni priporočljiva zaradi možnega tveganja za plod, zlasti v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Valsartan spada v skupino zaviralcev receptorjev angiotenzina II (ARI), ki lahko povzročijo toksične učinke na plod.

Obstaja dokumentiran primer, ko uporaba valsartana pred 20. Tednom nosečnosti ni povzročila nepravilnosti pri plodu ali otroku po rojstvu. Vendar je to izjema in na splošno takšne situacije zahtevajo previdnost in zdravniški nadzor (Öztürk, 2012).

Na splošno lahko zaviralci ARA II, vključno z valsartanom, povzročijo zaplete, kot so okvarjeno delovanje ledvic pri plodu, zmanjšanje količine amnijske tekočine in upočasnitev razvoja lobanjskih kosti. Zaradi teh tveganj se valsartan na splošno ne uporablja med nosečnostjo, razen če je to nujno potrebno, in ni drugih, varnejših alternativ za zdravljenje hipertenzije.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: osebe z znano preobčutljivostjo za valsartan ali katerokoli sestavino zdravila naj se izogibajo njegovi uporabi.
2. Nosečnost: uporaba zdravila Diovan med nosečnostjo je lahko škodljiva za plod, zlasti v drugem in tretjem trimesečju, in lahko vodi do razvoja prirojenih okvar.
3. Kardiogeni šok: Diovan je kontraindiciran pri kardiogenem šoku, stanju, pri katerem srce ne more prečrpati dovolj krvi za vzdrževanje normalne cirkulacije.
4. Huda ledvična okvara: zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo ledvično okvaro.
5. Huda jetrna okvara: Diovan je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo jetrno okvaro.
6. Hipovolemija in/ali hiponatriemija: zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hipovolemijo (zmanjšan volumen krvi) in/ali hiponatremijo (nizka raven natrija v krvi).
7. Starost otrok: Uporaba zdravila Diovan pri otrocih zahteva posebno previdnost in jo je treba izvajati pod nadzorom zdravnika.
8. Uporaba z drugimi zdravili: Pred uporabo zdravila Diovan v kombinaciji z drugimi zdravili se posvetujte s svojim zdravnikom, da se prepričate, da ni možnih interakcij.

Stranski učinki Diovana

1. Glavobol: eden najpogostejših neželenih učinkov zdravila Diovan je glavobol ali omotica. Ti simptomi so običajno začasni in se lahko z nadaljnjim zdravljenjem izboljšajo.
2. Hipotenzija: V nekaterih primerih lahko Diovan povzroči znižanje krvnega tlaka, kar povzroči hipotenzijo (nizek krvni tlak). To lahko vključuje občutek šibkosti, omotico ali celo izgubo zavesti.
3. Utrujenost in šibkost: Nekateri bolniki se lahko med jemanjem zdravila Diovan počutijo utrujene ali šibke.
4. Bolezni prebavil: To lahko vključuje slabost, bruhanje, drisko in dispepsijo (prebavne motnje).
5. Hiperkalemija: Diovan lahko zviša raven kalija v krvi, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali pri bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko zvišajo raven kalija. To lahko povzroči srčne aritmije in druge srčno-žilne zaplete.
6. Alergijske reakcije: Nekateri ljudje imajo lahko alergijske reakcije na Diovan, kot so kožni izpuščaj, srbenje, otekanje obraza ali jezika.
7. Povišane ravni sečnine in kreatinina v krvi: Diovan lahko povzroči zvišanje ravni sečnine in kreatinina v krvi, kar je pokazatelj okvarjenega delovanja ledvic.
8. Drugi redki neželeni učinki: vključujejo anemijo, trombocitopenijo, zvišane vrednosti jetrnih encimov in druge.

Preveliko odmerjanje

1. Znižan krvni tlak: Preveliko odmerjanje valsartana lahko povzroči hudo znižanje krvnega tlaka (hipotenzijo), kar lahko pri nekaterih bolnikih povzroči omotico, omedlevico in resne zaplete, kot sta cerebralna ishemija ali miokardni infarkt.
2. Motnje elektrolitov: Preveliko odmerjanje lahko povzroči neravnovesje elektrolitov v telesu, kar lahko privede do hiperkalemije (povečana koncentracija kalija v krvi), zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
3. Zaspanost in depresija centralnega živčnega sistema: nekateri bolniki lahko občutijo zaspanost, motnje koordinacije, zmanjšano aktivnost ali celo komo.
4. Drugi simptomi: Drugi simptomi prevelikega odmerjanja valsartana lahko vključujejo glavobol, želodčne težave, slabost, bruhanje in povečano občutljivost na svetlobo.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Druga antihipertenzivna zdravila: Sočasna uporaba zdravila Diovan z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali zaviralci ACE, lahko povzroči okrepljen hipotenzivni učinek in poveča tveganje za hipotenzijo.
2. Zdravila, ki zvišujejo raven kalija: Diovan lahko zviša raven kalija v krvi. Zato lahko uporaba zdravila Diovan z drugimi zdravili, ki prav tako povečajo raven kalija, kot so dodatki kalija ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, povzroči hiperkalemijo.
3. Zdravila, ki znižujejo raven kalija: uporaba zdravila Diovan z zdravili, ki lahko znižajo raven kalija v krvi, kot so tiazidni diuretiki ali odvajala, lahko zmanjša učinkovitost nadzora krvnega tlaka in poveča tveganje za hipokalemijo.
4. Nefrotoksična zdravila: uporaba zdravila Diovan skupaj z nefrotoksičnimi zdravili, kot so nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), antibiotiki ali zdravila proti raku, lahko poveča tveganje za poškodbo ledvic.
5. Zdravila, ki jih presnavlja citokrom P450: Valsartan lahko moti presnovo drugih zdravil, ki jih presnavlja sistem citokroma P450 v jetrih, kar lahko spremeni njihovo učinkovitost ali koncentracijo v krvi.
6. Zdravila, ki povečajo koncentracijo valsartana v krvi: nekatera zdravila, kot so zaviralci CYP2C9 (npr. Flukonazol), lahko povečajo koncentracijo valsartana v krvi, kar lahko povzroči povečane učinke in povečano tveganje za neželene učinke.