Domperidon

Domperidon je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih prebavnih motenj. Spada v skupino zdravil, imenovanih antagonisti dopamina. Domperidon se pogosto uporablja za zmanjšanje slabosti in bruhanja ter za izboljšanje prebave.

Domperidon je na voljo v različnih oblikah, vključno s tabletami in peroralnimi suspenzijami.

Pred začetkom jemanja domperidona se je pomembno posvetovati z zdravnikom, da dobite individualna priporočila glede odmerjanja in uporabe ter ocenite tveganje za morebitne neželene učinke.

Indikacije Domperidon

1. Slabost in bruhanje: Domperidon se uporablja za zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju lahko povzročijo različni razlogi, vključno z okužbami, zastrupitvijo s hrano, zdravili, radioterapijo in kemoterapijo.
2. Gastropareza: To je stanje, pri katerem mišice v želodcu ne delujejo pravilno, kar upočasni prehod hrane skozi prebavila in lahko povzroči slabost, bruhanje in druge simptome. Domperidon se lahko uporablja za zdravljenje gastropareze.
3. Refluksni ezofagitis: Domperidon se lahko uporablja za zdravljenje refluksnega ezofagitisa, stanja, pri katerem se kislina iz želodca dvigne v požiralnik, kar povzroča draženje in vnetje.
4. Druge prebavne motnje: Domperidon se lahko uporablja za zdravljenje drugih prebavnih motenj, kot so funkcionalne prebavne motnje, zaprtje in driska.

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete: To je najpogostejša oblika domperidona, ki je na voljo v navadnih in razpadajočih tabletah. Tablete lahko vsebujejo različne količine aktivne sestavine, običajno med 10 mg in 20 mg.
2. Peroralna suspenzija: Tekoča oblika domperidona, primerna za otroke in odrasle, ki imajo težave s požiranjem tablet. Suspenzija omogoča enostavno prilagajanje odmerka.

Farmakodinamika

Njegova farmakodinamika je povezana z njegovo sposobnostjo blokiranja dopaminskih receptorjev v telesu.

Domperidon je antagonist dopaminskih receptorjev D2. Deluje predvsem v tankem črevesu in povzroči povečano peristaltiko ter hitrejše praznjenje želodca. To pojasnjuje njegovo učinkovitost pri zdravljenju slabosti in bruhanja.

Blokiranje dopaminskih receptorjev povzroči tudi zmanjšanje zaviranja prolaktina s strani antagonista dopamina, kar lahko zviša njegovo raven v krvi. V zvezi s tem se domperidon lahko uporablja tudi za spodbujanje laktacije pri ženskah.

Na splošno je farmakodinamika domperidona povezana z njegovo sposobnostjo povečanja motilitete prebavil in zmanjšanja slabosti in bruhanja z blokiranjem dopaminskih receptorjev.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Domperidon se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Ima visoko biološko uporabnost.
2. Porazdelitev: Domperidon ima relativno nizek volumen porazdelitve, kar pomeni, da se porazdeli predvsem v telesne tekočine in ne v tkiva.
3. Vezava na plazemske beljakovine: Približno 90 % domperidona se veže na plazemske beljakovine.
4. Presnova: Domperidon se presnavlja v jetrih, predvsem z encimom CYP3A4. Njegovi presnovki nimajo farmakološke aktivnosti.
5. Izločanje: Približno 30–40 % domperidona se izloči nespremenjenega skozi ledvice, preostanek pa skozi črevesje. Razpolovni čas je približno 7–9 ur.
6. Vpliv na druga zdravila: Domperidon lahko medsebojno deluje z zdravili, ki jih prav tako presnavlja encim CYP3A4, kar lahko povzroči zvišanje ali znižanje njihove ravni v krvi.
7. Hrana in antacidi: Hrana in antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij, lahko upočasnijo absorpcijo domperidona iz prebavil.
8. Farmakokinetika pri različnih populacijah: Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko farmakokinetični parametri domperidona spremenijo.

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle in otroke, starejše od 12 let (ali s telesno maso nad 35 kg):

• Peroralna uporaba: Običajni odmerek je 10 mg 15–30 minut pred obroki in po potrebi pred spanjem. Domperidon se lahko jemlje do 3–4-krat na dan, največji dnevni odmerek pa ne sme preseči 80 mg.

Za otroke, mlajše od 12 let:

• Uporaba domperidona pri otrocih, mlajših od 12 let (ali s telesno maso manj kot 35 kg), mora biti omejena in pod skrbnim zdravniškim nadzorom zaradi možnih tveganj in neželenih učinkov.
• Rektalne supozitorije se lahko uporabljajo za otroke, vendar mora zdravnik skrbno določiti odmerek in pogostost uporabe.

Za bolnike z ledvično insuficienco:

• Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic lahko potrebujejo prilagoditev odmerka in daljše presledke med odmerki. Pomembno se je posvetovati z zdravnikom, da določite varen odmerek.

Posebna navodila:

• Za največjo učinkovitost je treba domperidon jemati 15–30 minut pred obroki, saj lahko hrana upočasni njegovo absorpcijo in zmanjša njegovo učinkovitost.
• Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej, če pa je že skoraj čas za naslednji odmerek, ga izpustite in nadaljujte z jemanjem po ustaljenem urniku. Ne podvojite naslednjega odmerka, da bi nadomestili izpuščenega.

Uporaba Domperidon med nosečnostjo

Uporaba domperidona med nosečnostjo zahteva previdnost, saj je podatkov o njegovi varnosti med nosečnostjo malo. Glavne ugotovitve razpoložljivih študij so naslednje:

1. Študija izidov nosečnosti z domperidonom je pokazala, da uporaba zdravila v prvem trimesečju nosečnosti ni bila povezana s povečanim tveganjem za spontani splav, mrtvorojenost, večje prirojene okvare, prezgodnji porod ali nizko porodno težo. Vendar pa so za potrditev teh ugotovitev v večjem vzorcu potrebne dodatne študije (Pasternak et al., 2013).
2. Podatkovna baza EFEMERIS: Druga študija, izvedena v okviru podatkovne baze EFEMERIS, je primerjala izide nosečnosti pri ženskah, izpostavljenih domperidonu, in tistih, ki niso bile izpostavljene zdravilu. Ugotovitve niso pokazale pomembne razlike v pojavnosti prirojenih napak med skupinama, kar dodatno poudarja potencialno varnost zdravila med nosečnostjo (Araujo et al., 2021).

Pred uporabo domperidona ali drugih zdravil med nosečnostjo se morate posvetovati z zdravnikom, da ocenite vsa možna tveganja in koristi.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija: Osebe z znano alergijo na domperidon ali katero koli drugo sestavino zdravila se morajo izogibati uporabi.
2. Težave s srcem: Domperidon lahko poslabša težave s srcem ali aritmijo, zato ga na splošno ne priporočamo bolnikom s srčnim popuščanjem ali drugimi srčnimi boleznimi.
3. Črevesne težave: Ljudje s črevesno krvavitvijo, perforacijo ali mehansko obstrukcijo v želodcu ali črevesju se morajo izogibati uporabi domperidona.
4. Težave z jetri: Domperidon je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro jeter ali odpovedjo jeter, saj lahko poveča neželene učinke.
5. Težave z ledvicami: Ljudje s hudimi težavami z ledvicami ali odpovedjo ledvic imajo lahko omejeno uporabo domperidona.
6. Težave z elektroliti: Zaradi učinkov na prebavila lahko domperidon vpliva na raven elektrolitov v telesu. Ljudje z neravnovesjem elektrolitov morajo biti pri uporabi zdravila previdni.

Stranski učinki Domperidon

1. Zaspanost: Nekateri bolniki lahko med jemanjem domperidona občutijo zaspanost ali utrujenost.
2. Omotica: To je lahko tudi pogost stranski učinek domperidona.
3. Suha usta: Nekateri ljudje lahko po jemanju domperidona občutijo suha usta.
4. Bolečine v trebuhu: Nekateri bolniki lahko občutijo bolečino ali nelagodje v predelu trebuha.
5. Zaprtje: Nekateri bolniki lahko po jemanju domperidona občutijo zaprtje.
6. Težave z menstrualnim ciklom: Ženske lahko doživljajo nepravilnosti v menstrualnem ciklu.
7. Mlečen izcedek iz dojk: Nekatere ženske, zlasti po porodu, lahko občutijo mlečni izcedek iz dojk.
8. Ekstrapiramidni simptomi: V redkih primerih se lahko pri uporabi domperidona pojavijo ekstrapiramidni simptomi, kot so tremor, nenavadni telesni gibi ali mišični krči.

Preveliko odmerjanje

1. Omotica in zaspanost.
2. Nespečnost ali druge motnje spanja.
3. Nemir ali razdražljivost.
4. Nehoteni gibi, kot so tresenje ali nenavadni gibi telesa (diskenezija).
5. Tahikardija (hiter srčni utrip).
6. Krči.
7. Nenavadne spremembe na elektrokardiogramu (EKG).

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki podaljšujejo interval QT: Domperidon lahko poveča podaljšanje intervala QT na EKG. Sočasna uporaba z drugimi zdravili, kot so antiaritmiki (npr. amidaron, sotalol) ali antiaritmični antibiotiki (npr. eritromicin, klaritromicin), lahko poveča tveganje za srčne aritmije.
2. Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem: Sočasna uporaba z drugimi zdravili, kot so benzodiazepini, narkotični analgetiki ali hipnotiki, lahko okrepi njihov sedativni učinek.
3. Zdravila, ki okrepijo učinek antiholinergičnih zdravil: Sočasna uporaba z antiholinergičnimi zdravili, kot so antihistaminiki ali spazmolitiki, lahko okrepi antiholinergične učinke domperidona.
4. Zdravila, ki okrepijo antidopaminergični učinek: Sočasna uporaba z drugimi antidopaminergičnimi zdravili, kot so nekateri antipsihotiki ali antiparkinsoniki, lahko okrepi njihov učinek in povzroči povečane neželene učinke.
5. Zdravila, ki spreminjajo želodčno kislost: Zdravila, ki zmanjšujejo želodčno kislost, kot so antacidi ali zaviralci protonske črpalke, lahko upočasnijo absorpcijo domperidona iz prebavil.
6. Zdravila, ki povečajo tveganje za ekstrapiramidne simptome: Sočasna uporaba z nekaterimi zdravili, kot so nevroleptiki, lahko poveča tveganje za razvoj ekstrapiramidnih simptomov.