Égolaz

Madžarski farmacevtski obrat OJSC Egis na sodoben trg dobavlja nevroleptik nove generacije Egolansa, ki ima visoke antipsihotične lastnosti.

Indikacije Égolaz

Drog je bil razvit namenoma, zato so indikacije za uporabo Egolanov verodostojne in ozkotresne, čeprav imajo sistemski vpliv na človeško telo.

• Shizofrenija je precej pogosta polimorfna duševna motnja, ki prizadene približno en odstotek svetovnega prebivalstva. Zdravilo se uporablja v obdobju poslabšanja, v vlogi vzdrževalnega zdravljenja in pri dolgotrajnem zdravljenju z zdravljenjem z relapsom.
• Manično-depresivna psihoza, kot monoterapija ali kot del kompleksne terapije (v kombinaciji z valproinsko kislino in kemičnimi spojinami, na osnovi katerih so litijevi ioni). V akutnih fazah bolezni, v primeru hitrega menjavanja obdobij navdušenja in apatije.
• Olajšanje recidivov bipolarne motnje.
• Preprečevanje ponovitve bipolarnih motenj, če obstaja pozitivna dinamika pri zapiranju manične faze patologije.

[1]

Obrazec za sprostitev

Aktivna aktivna kemična spojina, ki tvorijo bazo Egolanov, je olanzapin dihidroklorid trihidrat. Zaradi praktičnosti uporabe in vzdrževanja zahtevane ravni odmerka proizvajalec na farmakološkem trgu predstavlja več različnih oblik sproščanja.

To je tableta, ki ima na vrhu trdi zgornji premaz rumene barve. Oblika enote je okrogla, rahlo podolgovata, z rahlo izbočenimi stranicami. Na eni plasti tablete lahko opazimo separacijsko depresijo, po drugi strani pa vtisk, ki se razlikuje glede na koncentracijo olanzapinijevega dihidroklorid trihidrata v enoti zdravila.

1. Graviranje "E 402" se dovaja na medicinsko enoto, pri kateri je koncentracija aktivne snovi 7,03 mg, kar ustreza 5 mg olanzapina.
2. Štancanje "E 403" se postavi na medicinsko enoto, pri kateri je koncentracija aktivne snovi 10,55 mg, kar ustreza 7,5 mg olanzapina.
3. Druga oblika sproščanja je tableta z reliefno "E 404", nameščeno na odmerni enoti, v kateri je koncentracija aktivne snovi 14,06 mg, kar ustreza 10 mg olanzapina.
4. Graviranje "E 405" se dovaja na enoto medicine, v kateri je koncentracija aktivne snovi 21,09 mg, kar ustreza 15 mg olanzapina.
5. Embossing "E 406" se postavi na medicinsko enoto, pri kateri je koncentracija aktivne snovi 28,12 mg, kar ustreza 20 mg olanzapina.

Dodatne snovi iz formulacije tablet drog izdelave - mikroskopski kristali celuloza (od 40.99 mg do 163.94 mg), hidro-ksipropil-celuloze (od 5 do 20 mg), laktozo monohidrat (od 40,98 mg do 163,94 mg) magnezijev stearat (od 1 mg do 4 mg), krospovidon (od 5 mg do 20 mg).

Plast, ki pokriva tableto, je sestavljen iz kinin rumene barve, hipromeloze, opadarja.

Sedem zdravilnih enot se nahaja na enem pretisnem omotu. Proizvajalec izdeluje kartonske škatle, v katerih je štiri ali osem pretisnih omotov.

[2]

Farmakodinamika

Zdravilo je bilo razvito kot nevroleptik z razširjenim spektrom farmakoloških učinkov. Farmakodinamika Egolansa temelji predvsem na kemijskih in fizikalnih lastnostih olanzapina, kemične spojine, ki je osnova za zdravilo. Olanzapin je selektiven v svojem vplivu in izbere le nekaj receptorjev. Zaradi podobnosti farmakodinamike aktivna učinkovina učinkovito zavira ali, nasprotno, aktivira delovanje serotoninskih 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C živčnih končičev.

Zdravilo Egolanza je učinkovito pri zdravljenju muskarinskih (M1-5), H1 - histaminov, α1 - adrenergičnih receptorjev. V tem primeru je olanzapin persistentni antagonist dopamina (D1, D2, D3, D4, D5), holinergičnega in 5HT-serotoninskega živca.

Delovanje zdravila postopoma zmanjšuje raven vzbujanja A10-mezolimbskih nevronov, povezanih z dopaminergičnimi receptorji. Ni dokazov o pomembnem vplivu na A9-striatnih poti živčnih impulzov.

Zdravilo Egolansa je aktivno v regulativnih procesih bolnikovih motoričnih veščin. Pod njegovim vplivom se obrambni refleksi selektivno zmanjšajo. Takšno terapevtski slika je mogoče dobiti pri nižjih odmerkov zdravil, ki pomaga preprečiti razvoj bolezenskih motenj, kot so katalepsijo - simptom motenj gibanja je značilna potopu bolnika v enakem položaju za dolgo časa ali nenadne izgube mišičnega tonusa, zaradi česar oseba pade "kot snopu.«

V primeru prenosa anksiolitičnega testa, ki se izvaja za ocenjevanje čustveno-vedenjskih reakcij na stres in oceni učinke, ki preprečujejo stres, olanzapin izboljša rezultat anti-anksioznosti. Zdravilo je dobro za negativne in produktivne simptome, vključno s halucinacijami in lažnimi insinuacijami.

[3], [4]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi zdravilo popolnoma absorbira sluznica prebavnega trakta. Vnos hrane ima tako pomemben učinek na značilnosti absorpcije in porazdelitve. Farmakokinetika Egolansa prikazuje največjo koncentracijo zdravilne učinkovine Cmax v krvnem serumu po petih do osmih urah po dajanju. Sprememba Cmax v krvi v odmerku od 1 do 20 mg poteka po linearnih zakonih: večja je količina zadevnega zdravila, večja je koncentracija v plazmi.

Olanzapin ima visok odstotek vezave na krvne beljakovine (okoli 93%). V glavnem deluje z alfa-kislinskim glikoproteinom in albuminom.

Z oksidacijo in konjugacijo olanzapin pretrpi biotransformacijo, ki poteka v jetrih. Rezultat presnove je glavna kemična spojina 10-N-glukuronid, ki kasneje kroži skozi sistem pacientovega telesa. Glukuronidu ni več možnosti za prodor v krvno-možgansko pregrado.

Drugi metaboliti zdravila, 2-hidroksimetil in N-desmetil so biotransformirani z neposrednim sodelovanjem izoencimov CYP2D6 in CYP1A2.

Osnovna farmakokinetika zdravila Egolans je posledica olanzapina, resnost njegovih metabolitov je manj opazna. Zdravilo se izloča iz telesa predvsem v obliki metabolitov skozi ledvice, skupaj z urinom.

Odvisno od posameznih značilnosti pacientovega organizma je razpolovna doba zdravila v povprečju 33 ur, vendar je sposobna prikazati T1 / 2 od 21 do 54 ur. Povprečni plazemski očistek je od 12 do 47 l / h, povprečno število je 26 litrov na uro.

Indikator razpolovnega časa T1 / 2 je v veliki meri odvisen od pola in starosti pacienta ter statusa kadilca:

• Če je pacient ženski: plazemski očistek olanzapina približno kaže vrednost 18,9 l / h, razpolovni čas izločanja je 36,7 ure.
• Če je bolnik samec: plazemski očistek olanzapina je višji in lahko ustreza vrednosti 27,3 l / h, razpolovna doba v povprečju znaša 32,3 ure.
• Pacient kadi: plazemski očistek olanzapina približno kaže 27,7 l / h, razpolovni čas izločanja je 30,4 ure.
• Pacient ne kadi: plazemski očistek olanzapina približno kaže vrednost 18,6 l / h, razpolovni čas izločanja je 38,6 ure.
• Če je pacient "prečkal" rubnik pri starosti 65: plazemski očistek olanzapina približno kaže vrednost 17,5 l / h, razpolovna doba pa je 51,8 ure.
• Če je bolnik mlajši od 65 let: plazemski očistek olanzapina približno kaže vrednost 18,2 l / h, razpolovna doba pa je 33,8 ure.

Znatne razlike v podobnih vrednostih pri bolnikih s hudo ledvično disfunkcijo in pri bolnikih brez patoloških nepravilnosti na tem področju niso bile ugotovljene.

[5], [6]

Odmerjanje in dajanje

Odvisno od diagnoze, starosti pacienta in resnosti poteka bolezni, zdravnik, ki se zdravi, izbere način uporabe in odmerek zdravila, ki ga je treba uporabiti, potrebno za doseganje želenega terapevtskega učinka.

Neuroleptična nova generacija Egolansa se v ustni obliki uvaja v telo, to je skozi usta. Uživanje drog ni povezano s časom porabe hrane. Zdravilo se daje enkrat dnevno.

Začetno odmerjanje je običajno predpisano v območju od 5 do 20 mg. V primeru diagnoze shizofrenije je na začetku predpisano 10 mg.

Če diagnosticiran s korakom manija akutna toka in ugotovili, da so glavni vzrok patološke spremembe bipolarna duševne motnje bolnik je dodeljen olanzapin v odmerku 15 mg (če je predviden monoterapija) ali 10 mg v kombinaciji z zdravili, osnovno katere element je litijeva ionska (Li + ). V tej situaciji se uporablja tudi kombinacija valprojske kisline. V primeru vzdrževalnega zdravljenja se v podobnih odmerkih dajejo tandemski pripravki.

Če se diagnosticira shizofrenija, ki jo pretehta manično-depresivni sindrom, se izhodna količina zdravila, ki se daje, vzame s hitrostjo 10 mg na dan. Če je bolnik že zdravljen z Egolansom, da ustavi manični primer, potem s preventivnimi ukrepi ponovitve priporočamo zdravljenje z enakimi odmerki. Če je zdravljenje primarno, je predpisan začetni odmerek, ki je med zdravljenjem prilagojen.

Priporočljivo je, da se Egolans nenadoma prekine, da ne bi dobili sindroma zavrnitve. Največji dnevni odmerek zadevnega zdravila ne sme presegati 20 mg.

Za bolnike, ki so že 65 let prehitevali, če je zdravljenje potrebno, mora biti začetni odmerek manjši (5 mg na dan). Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic je količina zdravila predpisana v manjših odmerkih. Po potrebi je treba odmerek vzgajati zelo previdno.

Popravek odmerka po spolu in statusu kadilca se ne izvaja. Če ima pacient več kot en dejavnik, ki povzroča zaviranje presnove, je treba upoštevati vprašanje zmanjšanja začetne količine zdravila, ki ga dajemo na 5 mg na dan.

[10]

Uporaba Égolaz med nosečnostjo

Do zdaj ni bilo na voljo dosledno izvedenih študij in podatkov o spremljanju klinične slike, ker rezultati uvedbe olanzapina v obdobju gestacije ženskega otroka niso na voljo. Zato razvijalci uporabe zdravila Egolans med nosečnostjo in dojenjem niso priporočljivi. Izjema je le odločitev zdravnika, ki se mu je pridružil, ki je po prejemu objektivne slike bolezni lahko ocenil stanje. In če je resnična pomoč mladi mami pri reševanju njenih zdravstvenih težav večja od domnevne škode za plod, je zdravilo predpisano.

Egolanza ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, ne vstopa v materino mleko, vendar se kljub temu ne priporoča za dojenje. Če se je pojavila takšna potreba, je priporočljivo, da v obdobju terapevtskega zdravljenja prekinete dojenje otroka.

Kontraindikacije

Vsako zdravilo pokaže, kako pričakovana pozitivna dinamika vpliva, tako da lahko negativno vpliva na organe, ki so jih patološko spremenile druge bolezni, ki so na voljo v bolnišnični zgodovini medicine. Iz tega izhajajo tudi kontraindikacije za uporabo Egolanov.

• Posamezna nestrpnost do sestavnih delov zdravila.
• Zaključeni glavkom je vrsta glavkoma, v katerem se tlak v očesu prehitra prehiteva.
• Psihoze različnih genez.
• Malabsorpcija glukoze in galaktoze.
• Demenca je počasi razvijajoči se upad duševnih sposobnosti, v katerem se pojavljajo motnje razmišljanja, spomin, učna sposobnost in koncentracija pozornosti.
• Nosečnost in obdobje hranjenja novorojenčka z materinim mlekom.
• S pomanjkanjem laktaze v bolnikovem telesu.
• Starost bolnikov, mlajših od 18 let, je posledica pomanjkanja kliničnih podatkov.
• Preobčutljivost pacientovega telesa na laktozo.

Posebno previdno je treba imenovati olanzapin:

• Ledvična in / ali jetrna disfunkcija.
• Hiperplazija (povečanje števila strukturnih elementov tkiv zaradi njihove odvečne neoplazme) prostate.
• Sklinjenost na epileptične napade.
• Pogostost pojavljanja konvulzij.
• Myelosupresija, vključno z nevtropenijo in levkopenijo, je zmanjšana vsebnost ustreznih sestavin krvi.
• Paralitična obstrukcija črevesja.
• Arterijska hipotenzija, vključno s predhodnimi sestavinami: kardiovaskularne in cerebrovaskularne bolezni.
• Mijaloproliferativne patologije (v kostnem mozgu je povečana proizvodnja trombocitov, levkocitov ali eritrocitov).
• Vročinska patologija srca.
• Kongestivno srčno disfunkcijo.
• Hipereozinofilni sindrom.
• Imobilizacija - nepremostljivost katerega koli dela telesa z nekaj poškodbami telesa.
• Starejši.

[7], [8]

Stranski učinki Égolaz

V primeru zdravljenja z zadevnim zdravilom s pogostnostjo manj ali več lahko pride do neželenih učinkov Egolansa.

Nevralgične reakcije:

• Zaspanost in splošna apatija.
• Pojav neprostovoljnih, nenadzorovanih gibanj.
• Omotičnost.
• Simptomi Parkinsonove bolezni.
• Nevropsihiatrična šibkost.
• Konvulzije.
• Ekstrapiramidalni sindrom, za katerega je značilno nerimetično prisilno rotacijsko gibanje v različnih delih telesa.
• Pojavili smo posamezne primere nastopa malignih nevroleptičnih sindromov.
• Povečana telesna temperatura.
• Nestabilnost vegetativnega sistema.
• Aktiviranje znojnih žlez.
• Neuspeh ritma in srčnega utripa.
• Tremor.
• Motnje spanja.
• Čustvena nestabilnost.

Reakcija kardiovaskularnega sistema:

• Rast krvnega tlaka.
• Bradikardijo, ki jo lahko spremlja akutna vaskularna insuficienca.
• Posamezni primeri ventrikularne tahikardije z kaotično električno aktivnost atrijev s frekvenco impulzov 350-700 na minuto. Takšna slika lahko povzroči nenadno smrt.
• Tromboembolija, pljučna in globoka vena.

Reakcija sistema zamenjave:

• Povečanje telesne mase pacienta.
• Stalni občutek lakote.
• Hipertrigliceridemija.
• V redkih primerih lahko opazite hiperglikemijo.
• Pojavi se lahko simptom diabetesa.
• Hiperholesterolemija.
• Akumulacija presežne toplote v človeškem telesu.
• Letalski izid je možen.

Reakcija gastrointestinalnega trakta:

• Rast ALT- in ACT-transaminaz jeter.
• Zaprtje.
• Hepatitis.
• Zmanjšanje vlažnosti ustne sluznice.
• Manj pogosto je mogoče opaziti poškodbo jetrnih tkiv holestatske in / ali hepatološke narave.
• Pankreatitis.

Reakcija drugih telesnih sistemov:

• Sproščanje mioglobina v krvi zaradi hitre poškodbe skeletnih mišic.
• Zadržanje urina v telesu.
• Boleče uriniranje.
• Alergijska reakcija.
• Včasih opazimo občutljivost na svetlobo.
• Nezdravost.
• Astenija - telo deluje brez zadnjega truda.
• Urinska inkontinenca.

[9],

Preveliko odmerjanje

Vsaka oseba je posamezna, zato je mogoče opazovati različne simptome zaužitja istega zdravila. Če je bila predpisana droga nepravilno izračunana, se lahko pojavi prevelik odmerek zdravila, ki se kaže s podobno patološko simptomatiko:

• Neuspeh v srčnem utripu.
• Prevelikost in agresivnost.
• Zaviranje dihanja.
• Kršitev govornega aparata, ki se kaže v motnji artikulacije.
• Blokiranje zavesti, ki se izraža v simptomih različnih stopenj od blage sedacije do komi.
• Ekstrapiramidne napake.
• Konvulzije.
• Psihološka norosti.
• Težave s krvnim tlakom: hiter dvig ali padec krvnega tlaka.
• Maligni nevroleptični sindrom.
• Ustavite dihanje in / ali srce.

Zelo težko je določiti nevarne odmerke za človeško življenje, saj je bil po zaužitju 450 mg olanzapina zabeležen smrtonosni izid. Potem, kot je znano, je bolnik, ko je vnesel 1500 mg zdravila Egolanza, ostal živ.

Ko se pojavijo prvi znaki prevelikega odmerka, je najprej potrebno, da prizadeta oseba izplakne želodec in povzroči ponavljajoči refleks. Po tem morate vzeti kakršenkoli sorbent, na primer aktivno oglje. Nadaljnja obravnava je simptomatična. V tem obdobju je potreben skrben medicinski nadzor bolnikovega stanja.

[11], [12]

Interakcije z drugimi zdravili

Lažje je napovedati odziv bolnikovega telesa na monoterapijo. Toda uvedba kompleksnega načrta zdravljenja skriva določeno nepredvidljivost, če zdravnik ne more predvideti rezultata medsebojnega vpliva zdravil, ki so prisotne v protokolu zdravljenja, drug na drugega. Zato je treba za doseganje potrebne terapevtske učinkovitosti ob izogibanju patoloških zapletov poznati posledice interakcije z Egolansi z drugimi zdravili.

Zdravila, ki vzbujajo CYP1A2 izo-encim (induktorji), lahko vplivajo na presnovo zdravilne učinkovine v telesu pacienta. V tem primeru očistek olanzapina povečuje njegovo učinkovitost, če se pacient "prilega" nikotinu. Podoben položaj pri skupni uvedbi Egolansa s skupino zdravil, ki vključuje karbamazepin. Ta kombinacija kemičnih spojin lahko povzroči zmanjšanje količine olanzapina v krvni plazmi pacienta. V takem primeru bo morda treba povečati odmerek.

Zdravila, ki zavirajo izo-encim CYP1A2 (zaviralci), lahko vplivajo na presnovo zdravilne učinkovine v telesu pacienta.

Enako reakcijo kaže tandemski vnos zdravila in fluvoksamin. Ob istem času, zmanjšanje očistka aktivne snovi, medtem ko je največja koncentracija v zvišanje serumskih: 55% nekadilcev od nežnejšega spola, in 77% pri moških, ki so zasvojeni z nikotinom. Na podlagi teh kazalnikov, Egolanza interakcije z drugimi zdravili, zlasti fluvoksamin ali katerega koli drugega inhibitorja izoencimom CYP1A2 (npr primer ciprofloksacin), zmanjša začetni odmerek olanzapina.

Pomemben vpliv na fizikalno-kemijske lastnosti zadevnega zdravila se ne ustvari s skupnim injiciranjem z etanolom, lahko opazimo samo povečanje sedativnosti prvega.

Fluoksetin, akcijski zdravilo vam ustavi CYP2D6 encim, antacidov drog, ki temelji na magnezijevih in aluminijevih ionov, kot tudi cimetidina ni bistveno vplivala na farmakodinamiko in farmakokinetiko Egolanza.

Ob sočasni uporabi zadevnega zdravila z adsorpcijskimi pripravki, kot je na primer aktivno oglje, se biološka uporabnost olanzapina znatno zmanjša. Sprememba tega kazalca lahko znaša od petdeset do šestdeset odstotkov. Da bi se izognili takemu položaju, je treba časovno razširiti uvedbo dveh zdravil. Interval med sprejemi ne sme biti krajši od dveh ur.

Valproinska kislina lahko rahlo zmanjša sposobnost olanzapina za biotransformacijo. Medtem ko zdravilna učinkovina Egolansa zavira sintezo glukuronida valprojske kisline. Terapevtsko občutljiva farmakodinamična interakcija obeh zdravil ni verjetna.

Pri diagnosticiranju bolnika s Parkinsonovo boleznijo je treba dajati olanzapin, kadar se izvaja antiparkinsonijsko zdravljenje, ni zaželeno.

Z zelo previdno je treba sprejeti v vzporednih drog, kot so amitriptilin, sotalol, sulfametoksazol, ketokonazol, trimetoprim, klorpromazin, droperidol, terbutatin, eritromicin, tioridazin, flukonazola, pimozid, efedrin, kinidin, adrenalin, prokainamid in druga zdravila, ki se lahko njihov vpliv podaljšanja intervala QTc. To dejstvo krši ravnovesje elektrolitov v telesu pacienta, zavira biotransformacijo olanzapina v jetrih.

Ne uporabljajte olanzapina hkrati z dopaminom ali levodopo. Ker prvi pritiska na delovanje drugega, ki je njihov antagonist.

Ni pomembno medsebojno vplivanje pri sočasnem dajanju osebku z izoencimov CYP1A2 drogo (teofilina), CYP 2D6 (triciklični antidepresivi), CYP 2C9 (varfarin), kot tudi diazepam CYP 2C19 in CYP3A4 biperidenom.

[13]

Pogoji shranjevanja

Visoke farmakološke značilnosti zdravila so v veliki meri odvisne od temeljitosti shranjevanja Egolanov.

• Zdravilo shranjujte v prostoru, kjer temperaturne vrednosti ne presežejo oznake 30 ° C.
• Prostora mora biti suha.
• Mesto shranjevanja otrokom ne bi smelo biti dostopno.

[14],

Rok uporabnosti

Če so izpolnjene vse zahteve za skladiščenje zdravila, je rok uporabnosti tri leta. Po izteku tega obdobja je uporaba Egolansa nesprejemljiva. Časovni okvir za učinkovito in varno uporabo zdravila se nujno odraža na škatli in na vsakem pretisnem omotu zdravila.