Eligard

Eligard je analog gonadoliberina - deluje kot depotna oblika.

Indikacije Eligarda

Uporablja se pri zdravljenju hormona odvisnega tipa raka prostate.

[1]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev v obliki liofilizata za pripravo raztopine, uvedene s s / c metodo. Količina injekcijskih brizg z zdravilom je 7,5, 22,5 in tudi 45 mg. V notranjosti paketa je ena od teh brizg, skupaj z drugo brizgo - s posebnim topilom v njej.

[2]

Farmakodinamika

Leiprorelin je umetni analog naravnega GnRH (nonpeptidic). S podaljšanim dajanjem upočasnjuje sproščanje hipofiznega gonadotropina in tudi zavira proces moške testisularne steroidogeneze. Ta analog ima močnejši učinek kot naravni hormon in njegov učinek je reverzibilen v primeru odpovedi zdravila. Zaradi uporabe levprorelina snovi sprva povečanje kazalcev LH in FSH, ki je, zakaj moški za nekaj časa in povečanje testosterona vrednosti z žlez steroidov, kot tudi DHT.

Z nadaljnjim nadaljevanjem tečaja se indeksi FSH z LH zmanjšajo. Vrednosti testosterona pri moških se zmanjšajo na kastracijo (≤50 ng / dl) 3-5 tednov po začetku tečaja. Povprečni testosteron po šestih mesecih zdravljenja je:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl z velikostjo 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl z odmerno količino 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl z odmerkom 45 mg.

Te vrednosti je mogoče primerjati z vrednostmi testosterona po postopku dvostranske orhidektomije.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Po uvedbi prvega odmerka drog 4-8 ur kasneje opazili povečanje povprečnih kazalcev serumu levprolid do 25,3 ng / dl in 127 ng / dl ali 82 ng / dl po zaužitju droge, in sicer v deležih, 7,5, 22,5 , pa tudi 45 mg.

Po začetnem povečavi (plato korak je E-2-28 dni odmerjanje 7,5 mg, 3-84 dni - 22,5 mg ter 3-168 dni - pri 45 mg) vrednosti sestavne serumu levprorelin dokaj stabilno stanje (približno 0,2-2 ng / ml). Podatki o kumulaciji zdravil po ponavljajočem dajanju niso.

Sinteza snovi s plazemskim proteinom je 43-49%.

Po intravenski injekciji do moških prostovoljcev je bila ugotovljena 1. Mg levprorelin acetat, da v primeru dveh komore modela povprečne stopnje potrditve dosegel 8,34 l / h in končno razpolovno dobo okoli 3 ure.

Preizkusi Eligardove izločanja niso bili opravljeni.

[6], [7]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Eligard je treba dajati subkutano enkrat na mesec s hitrostjo 7,5 mg. Prav tako se daje enkrat na 3 mesece s hitrostjo 22,5 mg, poleg tega pa enkrat na vsakih šest mesecev s hitrostjo 45 mg. Raztopina kože v obliki depoja drog, ki zagotavlja redno sproščanje aktivne sestavine v celotnem navedenem obdobju. Postopek zdravljenja je dolg.

Če je povečanje PSA s kastracijo testosterona, je treba ustaviti uporabo zdravil.

Občasno je treba spremeniti mesto uvajanja rešitve. Prav tako se je treba izogibati prodiranju zdravil v veno ali arterijo.

Podatki o drogah o uporabi zdravil pri bolnikih z ledvično odpovedjo ali jetri niso.

Proces rešitve.

Vsebino 2 injekcijskih brizg mešajte tik pred injiciranjem. Pripravite mešanico na ta način:

• vzemite medicinski paket iz hladilnika in ga držite v prostoru, tako da je embalaža enaka njegovi temperaturi glede na njegovo temperaturo;
• dobite brizge A in B iz mehurjev. Nadalje raztegljiva B brizge majhno bat ima drugo omejevalo, nakar pretisnega z brizgalko-Dolga sklene poseben bat in je vključena v brizgi B;
• odstranite svečke iz obeh brizg (znotraj brizge vsebuje topilo in znotraj zdravila B-brizge - liofilizat) in jih pazljivo povežite. Potem je treba raztopino mešati z obračanjem z batnicami brizgalke (60 tlakov), dokler ne dobimo homogene mešanice. Raztopina, ki je dovoljena za uporabo, pridobi svetlo rumen ali brezbarven odtenek;
• končna mešanica se injicira v B-brizgo, prazna A-brizga se odstrani, potisne bat do konca. Med postopkom se lahko pojavijo majhni mehurčki. Ta pojav je popolnoma normalen in ne vpliva na nastanek depoja po injiciranju zdravila. Nato se v brizgo B vstavi sterilna igla;
• po katerem se lahko zmes doda subkutano. V tem primeru je treba končano raztopino uvesti takoj po postopku mešanja. Če se ni takoj uporabil, po tem, ko ga ni mogoče vnesti. Zdravilo je namenjeno za enkratno uporabo.

[11]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• kastracija s kirurško metodo;
• nestrpnost do levprorelina in drugih hormonskih agonistov GnRH ali dodatnih komponent zdravila;
• uporaba v otroštvu ali ženskah.

[8]

Stranski učinki Eligarda

Zaradi uživanja drog se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• krvavitve funkcije CAS: zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka, pojav vročih bliskavic, razvoj sinkope. Občasno se lahko pojavi periferna oteklina, dispneja, palpitacije in PE;
• reakcije s PNS in CNS: pojav glavobolov, okusa ali vohalnih motenj, omotičnost, hipestezija, nehoteni gibi in nespečnost. Včasih se lahko razvije depresija, amnezija, različne motnje spanja ali vida, vrtoglavica perifernega tipa in poleg tega kožna preobčutljivost;
• funkcijskih motenj GI: diareja, bruhanje ali slabost, zaprtje, dispepsije simptomi, spahovanje, suhosti ust, otekanje in povišan nivo ALT;
• manifestacije respiratornega sistema: težave z dihanjem ali rinorejo;
• Odziv urogenitalnega sistema: razvoj nikturijo disurijo ali oligurija, in pojav okužb v sečnih vodih. Poleg bolečine v testisih ali njihovih atrofijo, urinske težave, hematurija, krči v sečnem mehurju, akutne retencije urina ter slabitev libida, impotenca in neplodnost;
• motnje funkcije endokrinega sistema: razvoj ginekomastije in bolečinskih občutkov na področju mlečnih žlez;
• manifestacije v strukturi mišic in kosti: bolečine v okončinah ali hrbtu, artralgija, mišični krči ali šibkost in mialgija. Pri ljudeh s kastracijo zdravilnega ali kirurškega tipa se lahko razvije slabitev gostote kostnega tkiva. Upoštevati je treba, da lahko dolgotrajno dajanje raztopine tudi zmanjša gostoto kosti in prispeva k napredovanju osteoporoze;
• motnje v hematopoetskem sistemu: zmanjšanje vrednosti hematokrita s hemoglobinom, zmanjšanje števila eritrocitov. Občasno obstaja trombocitoza ali levkopenija;
• kršitve krovozvytyvaemosti: podaljšanje časovnega intervala, potrebnega za strjevanje krvi, kot tudi povečanje parametrov PTV;
• spremembe vrednosti laboratorijskih testov: zvišanje ravni CK znotraj krvi in povečana hitrost trigliceridov;
• lokalni pojavi: pojav bolečine, občutek mravljinčenja ali izgorevanja, pordelost, srbenje in modrice na mestu injiciranja. Občasno se pojavijo majhni razjedi ali denzacije na področju dajanja zdravila;
• drugi: povečan občutek utrujenosti, občutek hude šibkosti ali slabosti, poleg tega pa se pojavijo alopecija, mrzlica, izpuščaji kože, hiperhidroza, povečanje telesne mase in spremembe tolerance za glukozo.

Na prvih stopnjah zdravljenja lahko pride do poslabšanja znakov patologije.

[9], [10]

Pogoji shranjevanja

Vsebuje Eligard je potrebno pri temperaturi v območju 2-8 ° C.

[12]

Posebna navodila

Eligard je po pričevanju bolnikov pokazal povečanje manifestacije bolezni v začetni fazi zdravljenja. Poleg tega so se pojavile bolečine v kosteh, kri v urinu, pa tudi nevrološke motnje. Podobni znaki se razvijejo zaradi blata izločanja gonadotropnih hormonov. V postopku naknadnega zdravljenja pride do zatiranja. Med dolgotrajno uporabo so glede na posamezne preglede obstajali vroči utripi zmerne ali blagih resnosti, slabost, pekoč občutek na področju administracije in ginekomastije.

Toda ta rešitev je edinstvena, saj uporablja poseben sistem Atrigel (vrsto biološko razgradljiv polimer, ki se uporablja kot topilo), ki pospešuje tvorbo depoja drogami znotraj podkožja med 1-3-6 mesecev in zagotavlja stabilen rezultat. Takšen sistem pomaga zmanjšati raven testosterona pri 95% zdravljenih.

Med zaslugami Eligarda je treba omeniti tudi, da zaradi uporabe 6-mesečnega depoja se pojavnost lokalnih manifestov zmanjša in potreba po pogostih obiskih zdravnika izgine.

[13],

Rok uporabnosti

Zdravilo Eligard se lahko uporablja v obdobju dveh let od datuma sproščanja zdravila.