Enap

Zdravilo Enap je antihipertenzivno zdravilo, ki vsebuje element enalaprila, ki zavira aktivnost ACE, zaradi česar se proizvodnja angiotenzina 2 zmanjša.

[1], [2],

Indikacije Enap

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• primarna hipertenzija;
• kompleksna terapija za CHF;
• preprečevanje razvoja srčnega popuščanja, izraženega pri ljudeh, pri katerih je bila ugotovljena disfunkcija levega prekata brez simptomov (celovit potek zdravljenja);
• zmanjšati pojavnost  miokardnega infarkta ;
• zmanjšanje pojavnosti hospitalizacije pri bolnikih z nestabilno angino pektoris.

[3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil se prodaja v tabletah z različno količino aktivne sestavine - 2,5, 5 in dodatno 10 in 20 mg. V embalaži celic je 10 takih tablet. V škatli - 2, 3 ali 6 pakiranj.

Farmakodinamika

Enalapril je derivat aminokislin (kot je L-prolin in L-alanin). Po nanosu zdravila se sestavina hidrolizira, tako da postane enalaprilat, kar upočasni delovanje ACE. Aktivnost sestavine vodi do zmanjšanja proizvodnje angiotenzina-2 od angiotenzina-1. Zaradi zmanjšanja njegovih vrednosti v plazmi se poveča aktivnost renina v plazmi in zmanjša proizvodnja aldosterona.

Ker je ACE podoben kininazi-2, lahko enalapril blokira uničenje bradikinina (peptid z vazopresorskimi lastnostmi). Še vedno ni dokončno ugotovljeno, kakšne terapevtske učinke ima podoben učinek svinčevih enalaprila.

Hipotenzivni učinek komponente temelji na supresiji aktivnosti RAAS, ki je izjemno pomembna pri uravnavanju vrednosti krvnega tlaka. Toda pri bolnikih s povišanim krvnim tlakom in nizko koncentracijo renina se beleži tudi hipotenzivni učinek enalaprila.

Uporaba zdravil zmanjša raven krvnega tlaka, ne da bi upoštevali položaj, v katerem prebiva pacientovo telo. Znatno povečanje srčnega utripa ni opaziti.

Simptomatski ortostatski kolaps se razvija le občasno. V nekaterih primerih, da bi dobili izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, morate vzeti zdravilo za več tednov. Nenadna odpoved Enap ni povzročila zvišanja vrednosti krvnega tlaka.

Pri bolnikih s primarno hipertenzijo se v primeru znižanja krvnega tlaka zmanjša periferna žilna upornost in povečajo vrednosti srčnega izstopa. Vendar opazne spremembe v ravni srčnega utripa niso zabeležene. Poveča se krvni obtok v ledvicah in stopnja filtracije glomerulov se ne spremeni. Hkrati pa se ta indikator poveča pri posameznikih z nizko stopnjo filtracije.

Pri osebah z nefropatijo z diabetično ali nediabetično naravo je uporaba enalaprila povzročila oslabitev proteinurije ali albuminurije in zmanjšanje izločanja IgG z ledvicami.

Pri bolnikih, ki se zdravijo s kongestivnim srčnim popuščanjem, v fazi zdravljenja s SG in diuretiki ter z enalaprilom, se zmanjša srčni pretok ali BPP in HR (običajno pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem se ta številka poveča).

V pljučih se zmanjša kapilarno zagozdenje. Dolgotrajna uporaba zdravila poveča toleranco za fizične napore in zmanjša resnost simptomov HF. Pri bolnikih z zmernim ali blagim CHF zdravilo zavira napredovanje bolezni in zmanjšuje stopnjo razvoja dilatacije levega prekata.

Pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata, zdravila zmanjšujejo tveganje za simptome najpogostejših ishemičnih izidov (zmanjšanje incidence miokardnega infarkta skupaj s številom hospitalizacij, povezanih z angino).

[4], [5]

Farmakokinetika

Izrazit učinek upočasnjevanja na ACE je običajno zabeležen po 2-4 urah po peroralnem dajanju zdravila. Hipotenzivni učinek se pogosto pojavi po preteku 60 minut od oralnega vnosa snovi, vrednosti Cmax pa se pojavijo po 4-6 urah. Trajanje vpliva se določi glede na velikost terapevtskega deleža. Če ga uporabljate v skladu s priporočili zdravnika, se hipotenzivni in hemodinamični učinek ohrani vsaj 24 ur.

Sprejeti aktivni element se hitro absorbira s stopnjo absorpcije približno 60%. Največje krvne parametre snovi opazimo po 60 minutah od trenutka dajanja zdravila; prehrana ne vpliva na stopnjo absorpcije. Zdravilo se izpostavi aktivni hidrolizi, ki nastane enalaprilat, kar upočasni aktivnost APF. Vrednosti Cmax enalaprilata so zabeležene po 3-4 urah od zaužitja. Po večkratnem odmerku je razpolovni čas enalaprila 11 ur.

Snov se ne preoblikuje v notranjosti telesa, razen za transformacijo v enalaprilat.

Izločanje poteka predvsem skozi ledvice. Znotraj urina se zabeleži 40% enalaprilata in 20% enalaprila v nespremenjenem stanju.

[6]

Odmerjanje in dajanje

Uporabljajte zdravilo v notranjosti, ne glede na sprejem hrane. Zdravilo je treba jemati ob istem času dneva, pri čemer se pije majhna količina tekočine.

Za zmanjšanje povišanih kazalcev krvnega tlaka je zdravilo najprej predpisano v odmerku 5–20 mg, 1-krat na dan (natančnejša količina odmerka se določi glede na resnost motnje). Pri blagi obliki hipertenzije je treba dnevno zaužiti 5 ali 10 mg snovi.

Pri osebah z izrazitim povečanjem aktivnosti RAAS se lahko krvni tlak močno zmanjša. V takih primerih je treba uporabljati majhne odmerke zdravila - 5 mg na dan. Zdravljenje poteka pod zdravniškim nadzorom.

Pred uporabo zdravila Enap je treba upoštevati, da se lahko v primeru predhodnega zdravljenja z diuretiki (v velikih količinah) razvije dehidracija in verjetnost padca krvnega tlaka se lahko poveča že na začetku zdravljenja. Na dan jemljite največ 5 mg zdravila. Pred uporabo zdravila je treba prekiniti uporabo diuretikov za 2-34 dni. Med zdravljenjem morate spremljati delovanje ledvic in določiti parametre kalija v krvi.

Velikost vzdrževalnega odmerka je 20 mg z enkratnim odmerkom na dan. Po potrebi je dovoljeno povečanje dnevnega odmerka do 40 mg. Velikosti odmerkov so običajno prilagojene.

Med zdravljenjem CHF ali disfunkcije levega prekata morate najprej uporabiti 2,5 mg zdravila na dan. Pri zdravljenju srčnega popuščanja je včasih predpisana kombinirana uporaba s hipertenzijo, diuretiki in β-blokatorji.

S prilagajanjem povišanih vrednosti krvnega tlaka se lahko delež postopoma poveča - za 2,5-5 mg s 3-4-dnevnimi presledki, dokler se ne doseže podpora 20 mg na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 40 mg.

Ker se lahko med zdravljenjem raven krvnega tlaka močno zmanjša in se razvije pomanjkanje ledvične funkcije, je v ciklu zdravljenja potrebno natančno spremljati delovanje ledvic in vrednosti tlaka. Če tlak po jemanju prve serije močno pade, zdravila ni treba preklicati.

Osebe z ledvično boleznijo morajo povečati intervale med odmerki zdravil ali zmanjšati njihovo odmerjanje.

Starejši bolniki morajo vzeti začetni odmerek 1,25 mg, ker so upočasnili izločanje enalaprila.

[8]

Uporaba Enap med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedano predpisovati zdravilo Enap, ker obstaja verjetnost teratogenih učinkov. Pri diagnosticiranju nosečnosti je treba takoj ustaviti uporabo zdravil.

Pri uporabi zaviralca angiotenzinske konvertaze pri nosečnicah morate redno opraviti ultrazvočni pregled - da bi ocenili učinkovitost plodovnice. Poleg tega se izvaja ultrazvok ledvic in kranialnih kosti ploda.

Aktivno sestavino zdravila Enapa najdemo v materinem mleku, zato je treba v obdobju zdravljenja zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost preobčutljivosti pacienta glede sestavine enalapril in poleg tega tudi druge sestavine zdravila;
• angioedem, ki se je pojavil med zdravljenjem z zaviralcem ACE;
• Quinckejev edem idiopatske ali dedne narave;
• porfirija;
• uporaba v kombinaciji z aliskirenom pri bolnikih z ledvično boleznijo ali sladkorno boleznijo;
• malabsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazije in pomanjkanja laktaze (ker zdravilo vsebuje laktozo).

Previdno se zdravilo uporablja v takšnih primerih:

• stenoza, povezana z arterijami v ledvicah;
• gingivitis;
• ljudi, ki so imeli presaditev ledvic;
• Connov sindrom;
• nižje vrednosti BCC;
• obstruktivna kardiomiopatija hipertrofičnega tipa;
• stenoza aortnega ali mitralnega ventila;
• diabetes mellitus;
• IBS;
• splošne poškodbe vezivnega tkiva;
• supresija hematopoetskih procesov;
• cerebrovaskularna patologija;
• odpoved ledvic.

Previdnost je potrebna tudi pri uporabi pri osebah, ki sledijo prehranski ureditvi z zmanjšano porabo soli, poleg tega pa tudi tistim, ki uporabljajo imunosupresive ali diuretik, in tistim, ki se zdravijo s hemodializo.

Osebe, starejše od 65 let, se morajo pred jemanjem zdravila posvetovati z zdravnikom.

[7]

Stranski učinki Enap

Zdravljenje lahko spremlja razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• motnje krvotvornih procesov: trombociti, nevtroni ali pancitopenija, anemija in poleg tega agranulocitoza, limfadenopatija, avtoimunske bolezni, zmanjšanje vrednosti hemoglobina s hematokritom in zatiranje tvorbe krvi;
• presnovne motnje: hipoglikemija;
• težave z delom NA: glavoboli, parestezije, vrtoglavica, depresija, nespečnost, motnje zavesti, občutek močne razdražljivosti ali zaspanost in motnje spanja;
• lezije, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: močan padec krvnega tlaka, omotica, angina, bolečine v prsnici, motnje srčnega ritma, miokardni infarkt ali kap, palpitacije in Raynaudova bolezen;
• znaki, povezani s čutili: hrup ušes, sprememba okusa in motnje vida;
• motnje prebavil: slabost, bolečine v predelu trebuha, zaprtje, bruhanje, napihnjenost, driska, črevesna blokada in poleg tega dispepsija, pankreatitis, suha ustna sluznica in anoreksija. Poleg tega, stomatitis, peptične razjede, glositis, motnje v jetrih in izločanje z žolčem, pa tudi aftozne razjede, jetrno nekrozo, hepatitis in holestazo;
• težave z dihalno aktivnostjo: bolečine v grlu, dispneja, kašelj, hripavost, bronhialni spazem, rinoreja, rinitis, alergijske alveolitis in ezinofilna pljučnica;
• lezije epidermisa: angioedem, pruritus, simptomi intolerance, izpuščaji, hiperhidroza, urtikarija, eritrodermija, poleg tega pa alopecija, eritem poliforma, pemfigus, PET in eksfoliatorna oblika dermatitisa;
• motnje urogenitalnega sistema: proteinurija, oligurija, odpoved ledvic, ginekomastija, okvara ledvic in impotenca;
• Disfunkcija ODA: mišični krči;
• indikacije laboratorijskih testov: hiponatremija ali hiperkalemija, zvišane vrednosti kreatinina v serumu, koncentracija sečnine v krvi, aktivnost jetrnih encimov in koncentracija bilirubina v krvi;
• drugi simptomi: mialgija, Parkhonov sindrom, levkocitoza, zvišana telesna temperatura, vaskulitis, poleg tega pa tudi miozitis, serozitis, povečan ESR, artritis in znaki fotosenzitivnosti.

Preveliko odmerjanje

Pri intoksikaciji po približno 6 urah pride do močnega padca vrednosti krvnega tlaka. Možen je razvoj kolapsa in motnje indikatorjev EBV, poleg tega pa je pomanjkanje delovanja ledvic, hiperventilacija, konvulzije, bradikardija z močnim srčnim utripom, tahikardija in omotica.

V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno žrtev položiti vodoravno, tako da je glava na ravni telesa. Za blago zastrupitev opravimo izpiranje želodca in bolniku dajemo aktivno oglje. Pri hudih motnjah se intravensko injicira 0,9% NaCl, poleg tega pa se lahko uporabijo kateholamini ali nadomestki v plazmi.

Enalaprilat se lahko izloča s hemodializo s hitrostjo 62 ml / min.

Za ljudi z bradikardijo je nameščen spodbujevalnik. V primeru zastrupitve je potrebno skrbno spremljati vrednosti elektrolitov v serumu in vrednosti kreatinina.

[9]

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru dvojne blokade aktivnosti RAAS (pri kombiniranju zaviralcev angiotenzinske konvertaze z angiotenzin-2 antagonisti ali aliskirenom) se poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka. Če je potrebna takšna kombinacija zdravil, je treba natančno spremljati vrednosti EBV, ledvične funkcije in kazalnikov krvnega tlaka.

Ne morete kombinirati zdravila z aliskiren ljudi z boleznijo ledvic ali diabetiki.

Zaviralci ACE zmanjšajo izgubo kalija pod vplivom diuretičnih zdravil. Uporaba enalaprila skupaj z nadomestki, ki vsebujejo kalij, ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko vodi do hiperkalemije. S to kombinacijo morate spremljati vrednosti kalija v serumu.

Po predhodnem zdravljenju z uporabo diuretikov se lahko obseg BCC zmanjša in tveganje za znižanje krvnega tlaka pri uporabi enalaprila se lahko poveča. Ta učinek se lahko oslabi z odpravo uporabe diuretikov, povečanjem dnevne količine sprejete soli in vode ter zmanjšanjem količine enalaprila.

Kombiniranje Enap z metildopo, nitroglicerinom, α- in β-blokatorji, ganglioblokiruyuschimi zdravili, BKK ali drugimi nitrati lahko dodatno zmanjša raven krvnega tlaka.

Uporaba z litijevimi izdelki vodi v začasno povečanje ravni litija in poleg litijeve zastrupitve. Vnos diuretičnega tiazidnega znaka lahko poveča vrednosti litija v serumu. Bolje je, da takšnih kombinacij ne uporabljamo in ko potrebujete takšno kombinacijo, je pomembno skrbno spremljati vrednosti litija v serumu.

Uvedba zdravil z nekaterimi anestetiki, antipsihotiki ali tricikličnimi zdravili lahko dodatno zmanjša vrednosti krvnega tlaka.

Kombinirana uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko oslabi antihipertenzivno delovanje zdravila. Možno oslabitev delovanja ledvic (zlasti pri osebah z boleznimi ledvic). Tak učinek je ozdravljiv.

Kombinirana uporaba z insulinom in antidiabetičnimi zdravili lahko aktivira antidiabetično aktivnost in poveča verjetnost hipoglikemije.

Antihipertenzivne lastnosti zdravila Enapa se okrepijo z uporabo etilnega alkohola.

Simpatomimetiki zmanjšujejo hipotenzivno aktivnost zaviralca ACE.

Enalapril zmanjšuje učinke zdravil, ki vsebujejo teofilin.

Uvajanje citostatikov, imunosupresivov ali alopurinola skupaj z zdravilom poveča tveganje za levkopenijo. Pri bolnikih z motnjami delovanja ledvic uporaba zaviralcev ACE z alopurinolom poveča verjetnost alergij.

Ciklosporin poveča tveganje za hiperkalemijo.

Raven biološke uporabnosti zaviralcev ACE se zmanjšuje z uvedbo antacidov.

[10], [11], [12]

Pogoji shranjevanja

Enap morate hraniti na mestu, ki je zaprto za majhne otroke. Oznake temperature - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Enap se lahko uporablja v 36-mesečnem obdobju od trenutka izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri pediatriji (do 18. Leta starosti).

[13], [14],

Analogi

Analogi terapevtskega elementa so zdravila Renipril, Enap R, Ednit in Bagopril z Invorilom in poleg Berliprila, Enalaprila z Vasolaprilom in tako naprej.

[15]

Ocene

Enap prejme predvsem pozitivne ocene zdravnikov. Menijo, da se s pravilno uporabo zdravila bistveno izboljša kakovost življenja bolnika. Vendar ne pozabite, da zdravilo pogosto povzroča pojav stranskih učinkov. V pripombah bolnikov pogosto opazili razvoj suhega tipa kašelj in tako naprej. Ne pozabite, da se morate v primeru poslabšanja stanja takoj posvetovati z zdravnikom, da spremenite odmerek zdravila ali da predpišejo drugačna zdravila.