Epileptal

Epileptal spada v podskupino zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje epilepsije. Njegova učinkovina je snov lamotrigin.

Sestavina lamotrigina ima izrazit antikonvulzivni učinek. Uporablja se lahko ne le kot monoterapija, ampak tudi v kombinaciji z drugimi antikonvulzivi. Zdravilo blokira prekomerno sproščanje nevrotransmiterjev, predvsem glutaminske kisline, ki je ključni element pri razvoju epileptičnih napadov. [1]

Indikacije Epileptal

Za zdravljenje se uporablja v naslednjih primerih:

• kot sredstvo za monoterapijo pri epilepsiji ;
• dodatno zdravljenje epilepsije - na primer tonično -klonični, generalizirani ali delni napadi, pa tudi epileptični napadi, ki jih povzroča SLH;
• monoterapija za značilne oblike manjših epileptičnih napadov;
• pri odraslih z bipolarnimi motnjami .

Poleg tega je predpisan za preprečevanje razvoja čustvenih motenj (manija, depresija, hipomanija, mešana stanja) pri ljudeh z bipolarnimi motnjami.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi je v obliki tablet s prostornino 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 kosov znotraj vsake celice.

Farmakodinamika

Lamotrigin lahko blokira aktivnost napetostno odvisnih Na kanalov, ki se nahajajo v živčnih stenah presinaptika. Hkrati so živčne stene v fazi, ko pride do počasne inaktivacije.

Poleg tega se volumetrično sproščanje glutaminske kisline izvede nad normalnimi vrednostmi. [2]

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se zdravilo pri visoki hitrosti popolnoma absorbira v prebavilih. Ravni Cmax v plazmi opazimo po približno 2,5 urah. Rok za njegovo doseganje se lahko po jedi poveča (stopnja absorpcije se ne spremeni). Ko se porabi do 0,45 g snovi, ostanejo farmakokinetične lastnosti linearne.

Sinteza beljakovin - približno 55%. Kazalniki prostornine porazdelitve - znotraj 0,92-1,22 l / kg. [3]

Intrahepatični presnovni procesi se pojavijo s pomočjo encima glukuronil transferaze s tvorbo N-glukuronida. Pri odraslih so povprečne vrednosti očistka 39 ± 14 ml na minuto. Snov se izloča v materino mleko v koncentraciji 40-60% plazemskih vrednosti.

Razpolovni čas je 29 ur, ne glede na velikost odmerka zdravila. Izločanje je predvsem v obliki glukuronidov; del snovi se izloči v urinu nespremenjen (<10%). Še 2% se izloči z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Tablete zdravila Epileptal morate vzeti z navadno vodo. Velikost porcije izbere in spremeni zdravnik ob upoštevanju poteka patologije. Zdravnik določi tudi obliko zdravljenja - mono- ali kombinirano terapijo. Tableto lahko po potrebi razdelimo na polovice.

Mladostnikom, starejšim od 12 let, in odraslim je pogosto predpisan odmerek 25 mg, ki se uporablja enkrat na dan, v obdobju 14 dni. Nadalje se odmerek poveča na 50 mg, z vnosom še 14 dni. Nadalje se odmerek povečuje v presledkih 1-2 tednov, dokler se ne doseže želeni učinek zdravila. Povprečna velikost vzdrževalnih obrokov je 0,1-0,2 g na dan (uporaba v 1-2 aplikacijah). Dovoljeno je zaužiti največ 0,5 g zdravil na dan.

Za otroka, starega od 2 do 12 let, je delež izbran v razmerju 0,3 mg / kg na dan. Povečanje odmerka s podvojitvijo se izvede v presledkih 2 tednov. Obrok se poveča za 0,6 mg / kg. Uporabiti ga morate v 1-2 aplikacijah. Vzdrževalni odmerek je v območju 1-15 mg / kg na dan. Delež se lahko po potrebi poveča.

V primeru kombiniranega zdravljenja se uporablja začetni del, ki se uporablja pri monoterapiji, v prvih 2 tednih pa se porabi vsak drugi dan. Nadalje se uporaba nadaljuje kot pri monoterapiji - dnevni vnos 25 mg. Odmerek je treba povečati za 25 mg v presledkih v dveh tednih in doseči vzdrževalno raven 0,1-0,2 g na dan, kar se uporablja v 1-2 uporabah.

Pri uporabi drugih antikonvulzivov ali drugih zdravil, ki povzročajo izločanje lamotrigina, se lahko odmerek poveča na 50 mg na dan; s postopnim povečevanjem lahko odmerek doseže največjo količino 0,7 g na dan.

Za osebe, ki uporabljajo okskarbazepin (brez drugih zaviralcev ali induktorjev glukuronidacije lamotrigina), je velikost začetnega obroka 25 mg enkrat na dan v obdobju 14 dni; nato - 50 mg enkrat na dan v naslednjih 2 tednih. Nato se odmerek poveča (za največ 0,05-0,1 g na dan) v presledkih 1-2 tednov, dokler ne dosežemo optimalnega zdravilnega učinka. Standardni vzdrževalni odmerek je 0,1-0,2 g na dan v 1-2 aplikacijah.

• Vloga za otroke

Zdravilo se lahko uporablja pri osebah, starejših od 2 let.

Uporaba Epileptal med nosečnostjo

Epileptal ni predpisan med nosečnostjo.

Če morate med dojenjem uporabljati zdravilo, morate za čas zdravljenja prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je predpisovanje z močno občutljivostjo na katero koli sestavino zdravila.

Stranski učinki Epileptal

Glavni stranski učinki:

• epidermalni izpuščaji, grelni elementi, SSD;
• hematološke motnje, vključno s trombocito-, levko-, pancito- ali nevtropenijo, agranulocitozo in anemijo (tudi aplastično);
• limfadenopatija, zvišana telesna temperatura, jetrna disfunkcija, spremembe krvne slike, edem obraza, razširjena intravaskularna koagulacija in odpoved več organov;
• razdražljivost, zmedenost, agresivnost, halucinacije in tiki;
• omotica, ataksija, izguba ravnotežja, tremor, cefalalgija, motnje gibanja, nespečnost, nistagmus, koreoatetoza, tesnoba, povečana pogostnost napadov, ekstrapiramidni znaki in poslabšanje tremorja;
• "Tančica" v očeh, diplopija, konjunktivitis;
• driska, slabost in bruhanje;
• odpoved jeter;
• artralgija, utrujenost, bolečine v hrbtu.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve lahko opazimo nistagmus, ataksijo, komo in motnje zavesti.

Izvesti je treba izpiranje želodca, predpisati vnos sorbentov, spremljati bolnikovo stanje in po potrebi izvesti standardne simptomatske postopke.

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi valprojske kisline zmanjšujejo hitrost presnovnih procesov zdravila Epileptal in podaljšujejo njegovo razpolovno dobo na 45-55 ur pri otroku in 70 ur pri odraslih.

Karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital in paracetamol povečujejo hitrost presnove zdravil, kar zmanjša razpolovni čas za polovico.

Uporaba skupaj s karbamazepinom poveča pojavnost nekaterih stranskih simptomov (ataksija, zamegljen vid, omotica, slabost, diplopija). Izginejo, ko se odmerek karbamazepina zmanjša.

Pogoji shranjevanja

Epileptal je treba hraniti izven dosega otrok in prodiranja vlage. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Epileptal se lahko uporabi v 36 mesecih od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Lamictal z Lamotrinom in Latrigil z Lamitrilom.