Ezolong

Eno najpogostejših zdravil za zdravljenje peptične razjede in gastroezofagealnega refluksa je Ezolong, zdravilo proti razjedam, tako imenovani zaviralec protonske črpalke, katerega glavna snov je esomeprazol.

Indikacije Ezolong

Zdravilo Ezolong se predpisuje kot primarno ali pomožno zdravilo v naslednjih primerih:

• z erozivnim refluksnim ezofagitisom;
• za preprečevanje ponovitve ezofagitisa;
• za lajšanje stanja refluksne bolezni;
• za razjede dvanajstnika, ki jih povzroča Helicobacter pylori;
• za preprečevanje ponovitve peptične razjede pri bolnikih, okuženih s Helicobacter pylori;
• za razjede, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• za preprečevanje nastanka razjed pri jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• pri Zollinger-Ellisonovem sindromu.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Ezolong se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet. Ena tableta lahko vsebuje 20 ali 40 mg zdravilne učinkovine esomeprazol.

Videz tablete: ovalna, konveksna na obeh straneh, rahlo rožnata (40 mg) ali rumenkasta (20 mg), s prečno odmerno zarezo na eni strani.

Aluminijast pretisni omot vsebuje 7 tablet. Ena kartonska škatla vsebuje eno ali dve pretisni omoti in navodila za uporabo zdravila.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Zdravilo Ezolong predstavlja aktivna sestavina esomeprazol, s-izomer omeprazola, ki je znan kot zaviralec želodčne sekrecije. Esomeprazol je specifični zaviralec protonske črpalke s ciljno usmerjenim farmakodinamičnim delovanjem.

Aktivna sestavina zdravila Ezolong spada med šibke baze - snov se kopiči in aktivira v kislem okolju izločalnih kanalov parietalnih celičnih struktur, kjer pride do zaviranja encima H+K+ATPaze - kislinske črpalke, pa tudi do zaviranja nastajanja kisline.

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira in doseže visoke koncentracije v pol ure po zaužitju odmerka. Popolna biološka uporabnost je lahko 90 %. Vezava na plazemske beljakovine je 95 %.

Sočasno uživanje hrane zmanjša absorpcijo in upočasni asimilacijo zdravila Ezolong.

Zdravilo se presnavlja s sistemom citokroma P450. Velik odstotek presnove je odvisen od CYP3A4, ki je odgovoren za tvorbo esomeprazol sulfona, glavnega presnovka v plazmi.

Razpolovni čas je 60–90 minut. Razmerje med plazemsko koncentracijo in časom se poveča z večkratnim dajanjem zdravila. To povečanje je odvisno od odmerka zdravila Ezolong in pri večkratnem dajanju povzroči nelinearno odvisnost tipa »odmerek – AUC«.

Ta časovna odvisnost je posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda, pa tudi sistemskega očistka zaradi zaviranja encima CYP2C19.

Zdravilna učinkovina se v obdobju med odmerki popolnoma izloči iz krvnega obtoka, brez kopičenja, pri dnevnem jemanju zdravila Ezolong enkrat na dan.

Prisotnost glavnih presnovnih produktov ne kaže nobenega vpliva na proizvodnjo želodčnega soka. Približno 80 % zaužite količine zdravila se izloči z urinom, preostanek pa z blatom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Ezolong se jemlje eno uro pred obroki z vodo. Tablete se ne drobijo ali žvečijo.

Pri erozivni obliki refluksnega ezofagitisa se 40 mg zdravila predpiše dnevno en mesec.

Za lajšanje simptomov gastroezofagealne refluksne bolezni se predpiše 20 mg dnevno, pod pogojem, da ni ezofagitisa.

Za dolgotrajno preprečevanje ponavljajočega se ezofagitisa se predpiše 20 mg zdravila dnevno.

V primeru diagnosticirane okužbe s Helicobacter pylori in razjede dvanajstnika se predpiše 20 mg zdravila Ezolong z amoksicilinom in klaritromicinom dvakrat na dan, en teden.

Za preprečevanje ponovitev okužbe s Helicobacter pylori in peptične ulkusne bolezni se 20 mg zdravila Ezolong z amoksicilinom in klaritromicinom predpisuje dvakrat na dan en teden.

Za zdravljenje razjed, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, se 20 mg zdravila predpiše dnevno 1-2 meseca.

Za zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma se vzame 40 mg zdravila dvakrat na dan. Vendar se odmerek lahko spremeni glede na klinične indikacije. Dovoljeno je jemati od 80 do 160 mg zdravila na dan (razdeljeno na 2 odmerka).

V primeru okvarjenega delovanja ledvic ali jeter, pa tudi pri starejših bolnikih, ni treba prilagajati količine odvzetega zdravila.

Uporaba Ezolong med nosečnostjo

O uporabi zdravila Ezolong med nosečnostjo ni jasnih in zanesljivih informacij, kar nam ne omogoča, da bi to zdravilo priporočili nosečnicam.

Prav tako ni podatkov o možnosti zdravljenja z zdravilom med dojenjem.

Kontraindikacije

Ezolong je kontraindiciran:

• v primeru preobčutljivosti na zdravilo;
• otroci, mlajši od 12 let;
• v kombinaciji z zdravili Atazanavir in Nelfinavir.

Stranski učinki Ezolong

Zdravljenje z zdravilom Ezolong lahko spremljajo nekateri neželeni učinki:

• zmanjšanje števila levkocitov ali trombocitov v krvi;
• alergija, anafilaksa;
• otekanje okončin, povezano z metabolnimi motnjami;
• motnje spanja;
• stanja prekomernega vzburjenja, depresije;
• glavoboli, utrujenost;
• okvara vida in sluha;
• omotica;
• pojavi bronhospazma;
• dispepsija, bolečine v trebuhu;
• žeja;
• zlatenica, hepatitis;
• dermatitis, kožni izpuščaji, zonularna alopecija;
• bolečine v sklepih in mišicah;
• povečano potenje.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju zdravila Ezolong je na voljo malo podatkov. Po peroralnem zaužitju 280 mg zdravila se pojavijo znaki okvare prebavnega sistema in občutek šibkosti.

Specifičnega protistrupa niso vzpostavili.

Hemodializa velja za neučinkovito, zato so v primeru prevelikega odmerjanja simptomatsko zdravljenje in podporni terapevtski ukrepi omejeni.

Interakcije z drugimi zdravili

Zmanjšana kislost želodca med jemanjem zdravila Ezolong lahko vpliva na absorpcijo zdravil, če so njihovi procesi absorpcije odvisni od stopnje kislosti. Ugotovljeno je bilo, da jemanje drugih zdravil, ki zavirajo nastajanje kisline, kot tudi antacidov, povzroči zmanjšanje absorpcije ketokonazola ali itrakonazola med zdravljenjem z zdravilom Ezolong.

Zdravilo Ezolong v kombinaciji z zdravili, ki presnavljajo CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramin), lahko povzroči povečanje koncentracije teh zdravil. Glede na to je treba zmanjšati njihov odmerek.

Sočasna uporaba 30 mg zdravila Ezolong bo povzročila 45-odstotno zmanjšanje očistka substrata diazepama.

Sočasna uporaba zdravila Ezolong bo pri ljudeh z epilepsijo povečala koncentracijo fenitoina v krvnem serumu. Količino zdravila v krvnem obtoku je treba spremljati ob dajanju ali prekinitvi zdravljenja z zdravilom Ezolong.

Jemanje zdravila Ezolong v kombinaciji z zdravilom Warfarin zahteva spremljanje kakovosti strjevanja krvi.

Kombinacija z vorikonazolom in drugimi zaviralci CYP2C19 in CYP3A4 lahko povzroči več kot dvakratno povečanje izpostavljenosti aktivni sestavini zdravila Ezolong, kar pa ne zahteva prilagoditve odmerka zdravila.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Ezolong shranjujte v originalni embalaži pri temperaturi do +25 °C, izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

Zdravilo Ezolong se lahko v ustreznih pogojih shranjevanja shranjuje do 2 leti.