Esomeprazol

Zdravilo Esomeprazol spada v kategorijo zaviralcev protonske črpalke - to je širok spekter zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju razjed dvanajstnika in gastroezofagealne refluksne patologije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Esomeprazol

Ezomeprazol je indiciran:

• kot antisekretorno zdravilo;
• za patologijo gastroezofagealnega refluksa pri posameznikih z zapletenim refluksom ali ezofagitisom;
• za želodčno razjedo, ki jo povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• za preprečevanje razvoja peptične razjede in razjede dvanajstnika med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
• za kratkotrajno vzdrževanje hemostaze in preprečevanje ponavljajočih se krvavitev pri bolnikih po endoskopskem zdravljenju akutne krvavitvene razjede.

Obrazec za sprostitev

Ezomeprazol se proizvaja kot liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje.

Ena viala z liofilizatom vsebuje zdravilno učinkovino zdravila - natrijev esomeprazol, v količini 40 mg namesto esomeprazola.

Kartonska embalaža vsebuje eno stekleničko z gumijastim zamaškom in zvitim aluminijastim pokrovčkom z odpiralnim mehanizmom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Ezomeprazol je s-izomer omeprazola, ki zmanjšuje nastajanje želodčne kisline. Je specifični zaviralec protonske črpalke s ciljno usmerjenim farmakodinamičnim delovanjem.

Aktivna sestavina zdravila Esomeprazol spada med šibke baze - snov se kopiči in aktivira v kislem okolju izločalnih kanalov parietalnih celičnih struktur, kjer pride do zaviranja encima H+K+ATPaze - kislinske črpalke, pa tudi do zaviranja nastajanja kisline.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira in doseže visoke koncentracije v pol ure po zaužitju odmerka. Popolna biološka uporabnost je lahko 90 %. Vezava na plazemske beljakovine je 95 %.

Sočasna uporaba hrane zmanjša absorpcijo in upočasni asimilacijo esomeprazola.

Zdravilo se presnavlja s sistemom citokroma P450. Velik odstotek presnove je odvisen od CYP3A4, ki je odgovoren za tvorbo esomeprazol sulfona, glavnega presnovka v plazmi.

Razpolovni čas je 60–90 minut. Razmerje med plazemsko koncentracijo in časom se povečuje s ponavljajočim se dajanjem zdravila. To povečanje je odvisno od odmerka in ima za posledico nelinearno razmerje pri ponavljajočem se dajanju.

Ta časovna odvisnost je posledica zmanjšanja presnovnih procesov prvega prehoda, pa tudi sistemskega očistka zaradi zaviranja encima CYP2C19.

Zdravilna učinkovina se v obdobju med odmerki popolnoma izloči iz krvnega obtoka, brez kopičenja, pri vsakodnevnem jemanju esomeprazola enkrat na dan.

Prisotnost glavnih presnovnih produktov ne kaže nobenega vpliva na proizvodnjo želodčnega soka. Približno 80 % zaužite količine zdravila se izloči z urinom, preostanek pa z blatom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Odmerjanje in dajanje

Osebam, pri katerih je notranja uporaba zdravila kontraindicirana, se lahko predpiše parenteralno dajanje v količini od 20 do 40 mg na dan. Pri refluksnem ezofagitisu se vzame 40 mg esomeprazola na dan. Za simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni se predpiše 20 mg zdravila na dan.

Pri razjedah na želodcu in dvanajstniku, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, je predpisan standardni odmerek 20 mg na dan. Za preventivne namene se količina zdravila ne spreminja.

Trajanje zdravljenja z esomeprazolom določi zdravnik in ni dolgoročno.

Po endoskopski zaustavitvi krvavitve v želodcu se 80 mg esomeprazola infundira v polurni infuziji, po kateri se pričakuje podaljšana (72 ur) intravenska infuzija 8 mg na uro.

Po parenteralnem dajanju zdravila so predpisana sredstva, ki zavirajo izločanje kisline v želodcu - zlasti tablete na osnovi esomeprazola.

[ 23 ]

Uporaba Esomeprazol med nosečnostjo

Zdravilo Esomeprazol ni predpisano nosečnicam in doječim materam, saj ni zanesljivih kliničnih podatkov o varnosti predlaganega zdravila za plod in novorojenčka.

Kontraindikacije

Ezomeprazol je kontraindiciran:

• v primeru preobčutljivostnih reakcij na sestavine zdravila;
• v kombinaciji z nelfigavirjem ali atazanavirjem;
• pediatrični bolniki (mlajši od 18 let);
• med nosečnostjo;
• med dojenjem.

[ 19 ], [ 20 ]

Stranski učinki Esomeprazol

Zdravljenje z esomeprazolom lahko spremlja:

• znižane ravni levkocitov in trombocitov v krvi;
• alergije, vključno z anafilaksijo;
• otekanje okončin;
• motnje spanja;
• depresija, motnje zavesti;
• glavoboli, utrujenost;
• okvara vida in sluha;
• omotica;
• znaki bronhospazma;
• dispepsija, bolečine v trebuhu;
• žeja;
• zlatenica, hepatitis;
• dermatitis, kožni izpuščaji, zonularna alopecija;
• bolečine v sklepih in mišicah;
• povečano potenje.

[ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

O prevelikem odmerjanju esomeprazola je na voljo malo podatkov. Znaki prevelikega odmerjanja so lahko podobni neželenim učinkom in se pojavijo po peroralnem zaužitju več kot 280 mg zdravila.

Specifičnega protistrupa niso vzpostavili.

Hemodializa velja za neučinkovito, zato se zdravniki v primeru prekomernega odmerjanja omejijo na simptomatske in podporne terapevtske ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Zmanjšana kislost želodca med jemanjem esomeprazola lahko vpliva na absorpcijo zdravil, če so njihovi procesi absorpcije odvisni od stopnje kislosti. Ugotovljeno je bilo, da jemanje drugih zdravil, ki zavirajo nastajanje kisline, kot tudi antacidov, povzroči zmanjšanje absorpcije ketokonazola ali itrakonazola med zdravljenjem z esomeprazolom.

Ezomeprazol v kombinaciji z zdravili, ki presnavljajo CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramin), lahko povzroči povečanje koncentracije teh zdravil. Glede na to je treba zmanjšati njihov odmerek.

Sočasna uporaba 30 mg esomeprazola bo povzročila 45-odstotno zmanjšanje očistka substrata diazepama.

Sočasna uporaba esomeprazola bo pri posameznikih z epilepsijo povzročila zvišanje serumske koncentracije fenitoina. Količino zdravila v krvnem obtoku je treba spremljati, ko se esomeprazol predpiše ali ukine.

Jemanje esomeprazola v kombinaciji z zdravilom varfarin zahteva spremljanje kakovosti strjevanja krvi.

Kombinacija z vorikonazolom in drugimi zaviralci CYP2C19 in CYP3A4 lahko povzroči več kot dvakratno povečanje izpostavljenosti aktivni sestavini esomeprazolu, kar pa ne zahteva prilagoditve odmerka zdravila.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Pogoji shranjevanja

Esomeprazol je treba shranjevati pri sobni temperaturi, izven dosega otrok.

[ 29 ], [ 30 ]

Rok uporabnosti

Ezomeprazol v obliki liofilizata se shranjuje v originalni neodprti embalaži do 2 leti. Neuporabljena raztopina esomeprazola ni shranjena - zavrže se.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]