Medicinski strokovnjak članka
Nove publikacije
Zdravila
Esomeprazol
Zadnji pregled: 03.07.2025

Vsa vsebina iLive je pregledana ali preverjena, da se zagotovi čim večja dejanska natančnost.
Imamo stroge smernice za pridobivanje virov in samo povezave do uglednih medijskih strani, akademskih raziskovalnih institucij in, kadar je to mogoče, medicinsko pregledanih študij. Upoštevajte, da so številke v oklepajih ([1], [2] itd.) Povezave, ki jih je mogoče klikniti na te študije.
Če menite, da je katera koli naša vsebina netočna, zastarela ali drugače vprašljiva, jo izberite in pritisnite Ctrl + Enter.

Indikacije Esomeprazol
Ezomeprazol je indiciran:
- kot antisekretorno zdravilo;
- za patologijo gastroezofagealnega refluksa pri posameznikih z zapletenim refluksom ali ezofagitisom;
- za želodčno razjedo, ki jo povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil;
- za preprečevanje razvoja peptične razjede in razjede dvanajstnika med zdravljenjem z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili;
- za kratkotrajno vzdrževanje hemostaze in preprečevanje ponavljajočih se krvavitev pri bolnikih po endoskopskem zdravljenju akutne krvavitvene razjede.
Obrazec za sprostitev
Ezomeprazol se proizvaja kot liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje.
Ena viala z liofilizatom vsebuje zdravilno učinkovino zdravila - natrijev esomeprazol, v količini 40 mg namesto esomeprazola.
Kartonska embalaža vsebuje eno stekleničko z gumijastim zamaškom in zvitim aluminijastim pokrovčkom z odpiralnim mehanizmom.
Farmakodinamika
Ezomeprazol je s-izomer omeprazola, ki zmanjšuje nastajanje želodčne kisline. Je specifični zaviralec protonske črpalke s ciljno usmerjenim farmakodinamičnim delovanjem.
Aktivna sestavina zdravila Esomeprazol spada med šibke baze - snov se kopiči in aktivira v kislem okolju izločalnih kanalov parietalnih celičnih struktur, kjer pride do zaviranja encima H+K+ATPaze - kislinske črpalke, pa tudi do zaviranja nastajanja kisline.
Farmakokinetika
Zdravilo se hitro absorbira in doseže visoke koncentracije v pol ure po zaužitju odmerka. Popolna biološka uporabnost je lahko 90 %. Vezava na plazemske beljakovine je 95 %.
Sočasna uporaba hrane zmanjša absorpcijo in upočasni asimilacijo esomeprazola.
Zdravilo se presnavlja s sistemom citokroma P450. Velik odstotek presnove je odvisen od CYP3A4, ki je odgovoren za tvorbo esomeprazol sulfona, glavnega presnovka v plazmi.
Razpolovni čas je 60–90 minut. Razmerje med plazemsko koncentracijo in časom se povečuje s ponavljajočim se dajanjem zdravila. To povečanje je odvisno od odmerka in ima za posledico nelinearno razmerje pri ponavljajočem se dajanju.
Ta časovna odvisnost je posledica zmanjšanja presnovnih procesov prvega prehoda, pa tudi sistemskega očistka zaradi zaviranja encima CYP2C19.
Zdravilna učinkovina se v obdobju med odmerki popolnoma izloči iz krvnega obtoka, brez kopičenja, pri vsakodnevnem jemanju esomeprazola enkrat na dan.
Prisotnost glavnih presnovnih produktov ne kaže nobenega vpliva na proizvodnjo želodčnega soka. Približno 80 % zaužite količine zdravila se izloči z urinom, preostanek pa z blatom.
Odmerjanje in dajanje
Osebam, pri katerih je notranja uporaba zdravila kontraindicirana, se lahko predpiše parenteralno dajanje v količini od 20 do 40 mg na dan. Pri refluksnem ezofagitisu se vzame 40 mg esomeprazola na dan. Za simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni se predpiše 20 mg zdravila na dan.
Pri razjedah na želodcu in dvanajstniku, ki jih povzroča jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, je predpisan standardni odmerek 20 mg na dan. Za preventivne namene se količina zdravila ne spreminja.
Trajanje zdravljenja z esomeprazolom določi zdravnik in ni dolgoročno.
Po endoskopski zaustavitvi krvavitve v želodcu se 80 mg esomeprazola infundira v polurni infuziji, po kateri se pričakuje podaljšana (72 ur) intravenska infuzija 8 mg na uro.
Po parenteralnem dajanju zdravila so predpisana sredstva, ki zavirajo izločanje kisline v želodcu - zlasti tablete na osnovi esomeprazola.
[ 23 ]
Uporaba Esomeprazol med nosečnostjo
Zdravilo Esomeprazol ni predpisano nosečnicam in doječim materam, saj ni zanesljivih kliničnih podatkov o varnosti predlaganega zdravila za plod in novorojenčka.
Stranski učinki Esomeprazol
Zdravljenje z esomeprazolom lahko spremlja:
- znižane ravni levkocitov in trombocitov v krvi;
- alergije, vključno z anafilaksijo;
- otekanje okončin;
- motnje spanja;
- depresija, motnje zavesti;
- glavoboli, utrujenost;
- okvara vida in sluha;
- omotica;
- znaki bronhospazma;
- dispepsija, bolečine v trebuhu;
- žeja;
- zlatenica, hepatitis;
- dermatitis, kožni izpuščaji, zonularna alopecija;
- bolečine v sklepih in mišicah;
- povečano potenje.
Preveliko odmerjanje
O prevelikem odmerjanju esomeprazola je na voljo malo podatkov. Znaki prevelikega odmerjanja so lahko podobni neželenim učinkom in se pojavijo po peroralnem zaužitju več kot 280 mg zdravila.
Specifičnega protistrupa niso vzpostavili.
Hemodializa velja za neučinkovito, zato se zdravniki v primeru prekomernega odmerjanja omejijo na simptomatske in podporne terapevtske ukrepe.
Interakcije z drugimi zdravili
Zmanjšana kislost želodca med jemanjem esomeprazola lahko vpliva na absorpcijo zdravil, če so njihovi procesi absorpcije odvisni od stopnje kislosti. Ugotovljeno je bilo, da jemanje drugih zdravil, ki zavirajo nastajanje kisline, kot tudi antacidov, povzroči zmanjšanje absorpcije ketokonazola ali itrakonazola med zdravljenjem z esomeprazolom.
Ezomeprazol v kombinaciji z zdravili, ki presnavljajo CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramin), lahko povzroči povečanje koncentracije teh zdravil. Glede na to je treba zmanjšati njihov odmerek.
Sočasna uporaba 30 mg esomeprazola bo povzročila 45-odstotno zmanjšanje očistka substrata diazepama.
Sočasna uporaba esomeprazola bo pri posameznikih z epilepsijo povzročila zvišanje serumske koncentracije fenitoina. Količino zdravila v krvnem obtoku je treba spremljati, ko se esomeprazol predpiše ali ukine.
Jemanje esomeprazola v kombinaciji z zdravilom varfarin zahteva spremljanje kakovosti strjevanja krvi.
Kombinacija z vorikonazolom in drugimi zaviralci CYP2C19 in CYP3A4 lahko povzroči več kot dvakratno povečanje izpostavljenosti aktivni sestavini esomeprazolu, kar pa ne zahteva prilagoditve odmerka zdravila.
Pozor!
Za poenostavitev zaznavanja informacij je to navodilo za uporabo zdravila "Esomeprazol" prevedeno in predstavljeno v posebni obliki na podlagi uradnih navodil za medicinsko uporabo zdravila. Pred uporabo preberite pripombe, ki so prišle neposredno v zdravilo.
Opis je namenjen informativnim namenom in ni vodilo pri samozdravljenju. Potreba po tem zdravilu, namen režima zdravljenja, metod in odmerka zdravil določi samo zdravnik, ki se je udeležil. Samozdravljenje je nevarno za vaše zdravje.