Pharmadipine

Farmadipin se uporablja kot nujno zdravljenje v primeru hipertenzivne krize. V tej obliki se zdravila ne sme uporabljati za kurativno uporabo.

Indikacije Pharmadipine

Priporočljivo ga je uporabljati v primeru močnega zvišanja krvnega tlaka – za lajšanje hipertenzivnih kriz.

Obrazec za sprostitev

Na voljo v stekleničkah po 5 ali 25 ml. Eno pakiranje vsebuje 1 stekleničko.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Farmadipin ima izrazite hipotenzivne in antianginalne lastnosti. Preprečuje vstop ionov kalcija v kardiomiocite in gladkomišične celice perifernih in koronarnih arterij skozi počasne, potencialno odvisne kalcijeve kanale celičnih membran. Pomaga sprostiti gladke žilne mišice in odpravlja različne krče, zmanjšuje silo perifernega žilnega upora in krvni tlak po vadbi ter potrebo miokarda po kisiku. Poleg tega nekoliko zmanjša agregacijo trombocitov in nekoliko zmanjša kontraktilnost miokarda.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dobro absorbira iz prebavnega sistema. Biološka uporabnost je 40–60 %. Terapevtski učinek se najhitreje doseže s sublingualno uporabo – po 5–10 minutah. Vrhunec učinkovitosti se doseže po 30–40 minutah. Hitrost absorpcije zdravila ni odvisna od vnosa hrane.

Hemodinamski učinek traja približno 4-6 ur. Približno 90 % nifedipina se veže na plazemske krvne beljakovine. Presnova poteka v jetrih, zdravilo pa se iz telesa izloča predvsem v obliki neaktivnih presnovnih produktov. Skupni očistek nifedipina je 0,4-0,6 litra/kg/uro. Razpolovni čas T1/2 je 2-4 ure. Ta številka se lahko pri starejših in bolnikih s cirozo jeter poveča za približno 2-krat, saj se pri njih proces razgradnje nifedipina upočasni. Zato je treba v takih primerih zmanjšati odmerek in povečati interval med odmerki zdravila.

Nifedipin se v telesu ne kopiči. Majhna količina zdravila lahko prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado ter prehaja tudi v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

V primeru močnega skoka krvnega tlaka bo začetni enkratni odmerek za odraslega 3-5 kapljic (2-3,35 mg), za starejšega bolnika pa največ 3 kapljice (2 mg), pri čemer zdravilo držite pod jezikom ali ga kapnite na košček sladkorja ali krekerja in ga nato držite v ustih. Če želenega učinka ne dosežete, je treba odmerek povečati, dokler se bolnikovo stanje ne izboljša. Nato, ko se raven krvnega tlaka zviša, je treba ta odmerek upoštevati kot smernico.

Po potrebi (če se krvni tlak dvigne na 190 nad 100/220 nad 110 mm Hg) se lahko enkratni odmerek včasih postopoma poveča na 10–15 kapljic (6,7–10 mg), pri čemer se upoštevajo individualne spremembe krvnega tlaka bolnika.

[ 4 ]

Uporaba Pharmadipine med nosečnostjo

Med nosečnostjo je uporaba snovi nifedipin prepovedana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• Nestabilna angina pektoris;
• Alergijska reakcija na sestavine zdravila;
• Stanje kardiogenega šoka;
• Akutna faza miokardnega infarkta;
• Huda stenoza mitralne zaklopke in aortne zaklopke;
• Hipotenzija ali tahikardija;
• Obdobje laktacije;
• Otroci, mlajši od 18 let.

Stranski učinki Pharmadipine

Če upoštevate zdravnikova priporočila, bodo neželeni učinki blagi in kratkotrajni, in če se pojavijo, običajno ni treba prenehati z uporabo zdravila.

Pogosta nenadzorovana uporaba zdravila lahko povzroči razvoj neželenih učinkov, ki so značilni za zdravila, ki spadajo v to farmakološko kategorijo.

Kardiovaskularni sistem: pogosto vazodilatacija in edem, redko - hipotenzija, pospešen srčni utrip, tahikardija in sinkopa.

CNS in PNS: predvsem glavobol; manj pogosti so migrene, tesnoba, težave s spanjem, tremor, vrtoglavica in omotica; zelo redki so vznemirjenost, kratkotrajne težave z vidom ter tudi disestezija in parestezija.

Endokrini sistem: razvoj hiperglikemije (to okoliščino je treba upoštevati pri bolnikih s sladkorno boleznijo).

Prebavni sistem: predvsem zaprtje; precej redko se zaradi prevelikega odmerjanja pojavijo dispepsija, napihnjenost, bolečine v trebuhu, bruhanje s slabostjo, občutek suhih ust, hiperplazija dlesni (pri dolgotrajni uporabi) in prehodno povečanje aktivnosti jetrnih encimov.

Sečila: občasno disurija ali poliurija.

Krvožilni sistem: levkopenija, anemija ali trombocitopenija se razvijejo precej redko.

Alergije: včasih alergijski edem/Quinckejev edem (vključno z edemom grla); zelo redko kožni izpuščaji, srbenje in urtikarija; izjemno redko - anafilaktični/anafilaktoidni šok.

Drugo: predvsem slabo počutje; včasih zamašen nos ali krvavitev, pa tudi eritem; precej redko - mišični krči, otekanje nog ali sklepov, nespecifična bolečina, dispneja, vročina, impotenca.

[ 3 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki akutne zastrupitve z nifedipinom: razvoj motene zavesti, ki lahko povzroči komo, padec krvnega tlaka, tahikardijo ali bradikardijo, zvišanje ravni sladkorja v krvi, metabolno acidozo, pomanjkanje kisika, kardiogeni šok, ki ga pogosto spremlja pljučni edem.

Interakcije z drugimi zdravili

Nifedipin lahko ob sočasni uporabi z antagonisti receptorjev AT-1 živčnih končičev in drugimi kalcijevimi antagonisti, diuretiki, zaviralci ACE in PDE5, zaviralci alfa-adrenergičnih receptorjev, alfa-metildopo in zaviralci β okrepi njihove antihipertenzivne lastnosti.

V primeru sočasne uporabe z zaviralci adrenergičnih receptorjev β poleg povečanja hipotenzivnega učinka včasih obstaja tveganje za razvoj srčnega popuščanja.

Diltiazem zmanjša hitrost izločanja nifedipina, zato se po potrebi odmerek nifedipina zmanjša.

Amiodaron skupaj s kinidinom lahko poveča negativni inotropni učinek aktivne sestavine zdravila. Včasih se pri kombinirani peroralni uporabi nifedipina in kinidina nasičenost slednjega v krvni plazmi zmanjša.

Sočasna uporaba nifedipina s teofilini in poleg njega tudi s srčnimi glikozidi pri bolnikih občasno zviša raven teofilina in digoksina v krvni plazmi (zato je treba njihove ravni skrbno spremljati).

Nifedipin poveča nasičenost krvnega seruma s karbamazepinom, pa tudi s fenitoinom. Kombinacija nifedipina s cimetidinom lahko poveča raven prvega v krvni plazmi.

Rifampicin poveča aktivnost encimov, s čimer poveča hitrost razgradnje nifedipina in s tem zmanjša moč kliničnega učinka nifedipina (zato je takšna kombinacija kontraindicirana).

Zdravljenje z nifedipinom je treba prekiniti 36 ur pred načrtovano uporabo fentanila. Nifedipin ima dobro združljivost z radiokontrastnimi sredstvi.

Zaradi sočasne uporabe zdravilne učinkovine Farmadipin z magnezijevim sulfatom, ki se daje intravensko, lahko pri ženskah med nosečnostjo pride do motenj živčno-mišičnega prenosa.

Nifedipin razgrajuje citokrom P450 3A4, ki se nahaja v črevesni in jetrni sluznici. Zato lahko zdravila, ki pomagajo zavirati ali krepiti ta encimski sistem, vplivajo na učinek tako imenovanega "prvega prehoda" (pri peroralnem jemanju) ali na koeficient čiščenja nifedipina.

V kombinaciji z nifedipinom, makrolidnimi antibiotiki (npr. eritromicinom), snovmi, ki zavirajo proteaze HIV (npr. ritonavirjem), azolnimi protiglivičnimi zdravili (npr. ketakonazolom), fluoksetinom, pa tudi nefazodonom in poleg tega cimetidinom s kinupristinom ali dalfopristinom ter cisapridom je možno povečanje nasičenosti aktivne snovi zdravila v plazmi.

Ker valprojska kislina zaradi upočasnitve encimske aktivnosti poveča nasičenost nimodipina v plazmi, ki je po strukturi podoben nifedipinu (je zaviralec kalcijevih kanalčkov), lahko opazimo tudi povečanje nasičenosti prvega, skupaj s povečanjem učinkovitosti učinka.

Takrolimus se prav tako razgrajuje s citokromom P450 3A4. Zato je treba v nekaterih primerih pri sočasnem jemanju z nifedipinom zmanjšati odmerek. Med uporabo je treba spremljati tudi nasičenost takrolimusa v plazmi in po potrebi zmanjšati njegov odmerek.

Grenivkin sok upočasni aktivnost citokroma P450 3A4, zato njegova uporaba v kombinaciji z nifedipinom povzroči povečanje ravni nasičenosti te snovi v plazmi in podaljša trajanje njenega učinka (ker se proces presnove upočasni ob prvem prehodu ali zmanjša koeficient čiščenja). Posledično se lahko povečajo antihipertenzivne lastnosti zdravila. Če redno pijete grenivkin sok, lahko tak učinek traja 3 dni od trenutka zadnje uporabe. Zato se morate med zdravljenjem z aktivno sestavino zdravila izogibati pitju soka na osnovi tega citrusa ali grenivk.

[ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da zdravilo shranjujete na suhem mestu, izven dosega otrok, stran od sončne svetlobe. Sobna temperatura ne sme preseči 25 °C.

Rok uporabnosti

Farmadipin se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.