Farmadipin

Zdravilo Pharmadipine se uporablja kot nujna pomoč v primeru hipertenzivne krize. V tej obliki zdravila ne smemo uporabljati za uporabo seveda.

Indikacije Farmadipin

Pri močnem zvišanju krvnega tlaka je priporočljivo uporabljati - zaustaviti hipertenzivne krize.

Obrazec za sprostitev

Na voljo je v 5 ml ali 25 ml vialah. En paket vsebuje 1 steklenico.

[1], [2]

Farmakodinamika

Zdravilo Pharmadipine je izrazito hipotenzivno in antianginalno. Preprečuje vnos Ca ioni v kardiomiocite in gladke mišične celice perifernih in koronarnih arterij skozi počasne potencialno odvisne kalcijeve kanale celičnih membran. Pomaga pri sprostitvi gladkih žilnih mišic in poleg tega odpravlja različne krče, zmanjšuje moč periferne rezistence krvnih žil in krvnega tlaka po obremenitvi ter povpraševanje po kisiku miokarda. Poleg tega nekoliko zmanjša agregacijo trombocitov in nekoliko zmanjša kontraktibilnost miokarda.

Farmakokinetika

Po peroralnem vnosu se dobro absorbira iz prebavnega sistema. Indikatorji biološke razpoložljivosti so 40-60%. Terapevtski učinek je najhitreje dosežen s sublingvalnim načinom dajanja - po 5 do 10 minutah. Vrhunska učinkovitost doseže 30-40 minut. Stopnja absorpcije zdravila ni odvisna od vnosa hrane.

Hemodinamski učinek traja približno 4-6 ur. Približno 90% snovi nifedipin se veže na krvne beljakovine v plazmi. Presnova se pojavi v jetrih, iz telesa pa se zdravilo izloča predvsem v obliki neaktivnih izdelkov za izmenjavo. Skupni čistilni faktor nifedipina je 0,4-0,6 l / kg / h. Razpolovna doba organizma T1 / 2 je 2-4 ur. Ta stopnja lahko poveča za približno 2-krat pri starejših ljudeh, in razen da je pri bolnikih z cirozo jeter, saj so opazili zaviranja Postopek nifedipin razkrajanja. Zato morate v takih primerih znižati odmerek in povečati odmerek med jemanjem zdravil.

Nifedipin se v telo ne nabira. Majhna količina zdravila lahko prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado, pa tudi v materino mleko.

Odmerjanje in dajanje

V primeru ostrega močnega skoka krvnega tlaka bo začetni odmerek za enega odraslega odraslega 3-5 kapljic. (2-3,35 mg) in za starejše bolnike - največ 3 kapljice. (2 mg), medtem ko držite zdravilo pod jezikom ali spustite na rezino sladkorja ali drobtine, nato pa držite v ustih. Če želenega učinka ni mogoče doseči, morate povečati odmerek, dokler ne pride do izboljšav v bolnikovem stanju. Nadalje, ko se zviša nivo krvnega tlaka, je treba ta odmerek uporabiti kot vodilo.

Če je potrebno (če se krvni tlak zviša na 190 v 100/220 na 110 mm živega srebra), se lahko včasih enkratni odmerek postopoma zviša na 10-15 kapljic. (6,7-10 mg), pri čemer upoštevamo posamezne spremembe krvnega tlaka pri bolniku.

[4]

Uporaba Farmadipin med nosečnostjo

Uporaba nifedipina v nosečnosti je prepovedana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• Nestabilna angina;
• Alergijska reakcija na sestavine zdravila;
• Stanje kardiogenega šoka;
• Akutna faza miokardnega infarkta;
• Sesanje mitralnega ventila in aorte v hudi obliki;
• Hipotenzija ali tahikardija;
• Periodo dojenja;
• Otroci, mlajši od 18 let.

Stranski učinki Farmadipin

Če upoštevate zdravniška priporočila, bodo neželeni učinki nepomembni in kratkotrajni, in če se pojavijo, vam običajno ne bo treba prenehati uporabljati zdravil.

Pogosta nenadzorovana uporaba zdravila lahko povzroči nastanek neželenih učinkov, ki so značilni za zdravila, ki so del te farmakološke kategorije.

Kardiovaskularni sistem: pogosto vazodilatacija in otekanje, občasno - hipotenzija, zvišana srčna frekvenca, tahikardija in tudi sinkopa.

CNS in PNS: večinoma glavobol; bolj redko so migrene, občutek tesnobe, težave s spanjem, tremorjem, vrtoglavico in omotico; zelo redko - stanje vzburjenosti, kratkotrajne težave z vidom ter poleg disestezije in parestezije.

Endokrini sistem: razvoj hiperglikemije (to dejstvo je treba upoštevati pri bolnikih z diabetesom mellitusom).

Sistem za prebavo: večinoma zaprtje; precej redko zaradi presežne dozi opazovanem - dispepsija, napenjanje, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, občutek suhosti v ustni votlini, hiperplazija dlesni (pri daljši uporabi) in prehodno povečanje vrednosti jetrnih encimov.

Sečil: občasno dysuria ali poliurija.

Cirkulatorni sistem: levkopenija ali anemija ali trombocitopenija je redka.

Alergije: včasih alergijsko otekanje / edem Quincke (vključno z edemom grla); redko izpušča kožo, srbenje in koprivnico; zelo redki - anafilaktični / anafilaktoidni šok.

Drugo: večinoma slabo zdravje; včasih je iz nosa ali krvavitve iz nosa, pa tudi eritema; redko - mišični krči, edem spodnjega dela noge ali sklepov, nespecifična bolečina, dispneja, zvišana telesna temperatura, impotenca.

[3]

Preveliko odmerjanje

Simptomi akutne zastrupitve nifedipina: razvoj človeške zavesti, ki lahko povzroči komo, padec krvnega tlaka, tahikardijo ali bradikardijo, zvišanje ravni sladkorja v krvi, presnovno acidozo, pomanjkanje kisika, kardiogeni šok, pogosto spremlja pljučnega edema.

Interakcije z drugimi zdravili

Nifedipin pa lahko uporaba antagonistov AT-1 končičev in drugih kalcijevih antagonistov, diuretiki, inhibitorji ACE in FDE5 skupin, zaviralci alfa-adrenergični, alfametildopo in blokatorji beta povečajo antihipertenzivne lastnosti.

V primeru hkratne uporabe z zaviralci β, poleg povečanja moči antihipertenzivnega učinka, včasih obstaja tveganje za srčno popuščanje.

Diltiazem zmanjša stopnjo izločanja nifedipina, zato se pri tem zmanjša odmerek nifedipina.

Amiodaron skupaj s kinidinom lahko poveča negativni inotropni učinek zdravilne učinkovine. Včasih se v kombinaciji s peroralnim dajanjem nifedipina s kinidinom zmanjša nasičenost slednjega v krvni plazmi.

Sočasna uporaba nifedipina z teofilina, in poleg njega srčni glikozidi pri bolnikih z občasno povečano raven teofilina in digoksina v plazmi krvnih celic (to je razlog, zakaj morate pozorno spremljati njihovo uspešnost).

Nifedipin pomaga povečati nivo nasičenja krvnega seruma s karbamazepinom, kot tudi fenitoin. Kombinacija nifedipina s cimetidinom lahko poveča raven prve v krvni plazmi.

Rifampicin povečuje aktivnost encimov, povečuje hitrost cepitve nifedipina in s tem zmanjša moč kliničnih učinkov nifedipina (zato je ta kombinacija kontraindicirana).

Zdravljenje z nifedipinom je treba zaključiti 36 ur pred načrtovano uporabo fentanila. Nifedipin ima dobro kompatibilnost z radarskimi kontrasti.

Zaradi istočasne uporabe učinkovine Pharmadipine z magnezijevim sulfatom, ki ga dajemo intravensko, se pri ženskah med nosečnostjo lahko pojavi nevromuskularna prenosna transmisija.

Nifedipin se cepi s citokromom P450 3A4, ki se nahaja v črevesni in jetrni sluznici. Zato zdravila, ki prispevajo k zatiranju ali izboljšanju tega sistema encimov, lahko vplivajo na učinek tako imenovane "prve prehode" (s peroralnim dajanjem) ali čistilnega faktorja nifedipina.

V kombinaciji sprejem z nifedipin makrolidnih antibiotikov (npr eritromicin), snovi, inhibitorjev proteaze HIV (kot so ritonavir), azolnimi antimikotiki (npr ketaconazole), fluoksetin, in nefazodon in poleg njih cimetidina z Kinupristin ali dalfopristin in cisaprid tudi mogoče povečati nasičenost zdravilne učinkovine v plazmi zdravila.

Ker valprojska kislina zaradi umirjanja encimske aktivnosti v plazmi poveča nasičenost podobna strukturi nimodipina, nifedipina (kalcijevih kanalčkov) je mogoče opaziti tudi naraščajoče preobremenjenosti prvi skupaj s povečanim učinkom izkoristkom.

Tikrolimus se cepi tudi s citokromom skupine P450 3A4. Zato morate v nekaterih primerih, skupaj z nifedipinom, zmanjšati odmerek. Tudi med aplikacijo morate spremljati zasičenost takrolimusa v plazmi in, če je potrebno, zmanjšajte njegovo odmerjanje.

Sok grenivke zavira aktivnost citokroma P450 3A4 skupino, vendar je uporaba v kombinaciji z nifedipina povzroči povečanje stopnje nasičenja snovi v plazmi in tako podaljša trajanje njenega izpostavljenosti (ker je postopek presnova upočasni, ko je prvi prehod ali znižanje razmerja čiščenja). Posledično lahko antihipertenzivna lastnosti zdravila povečajo. Če redno pijte grenivkinega soka, lahko podoben učinek traja 3 dni od datuma zadnje uporabe. Zato se je treba izogibati na podlagi uporabe soka ali grenivke citrusov do zadnjega zdravljenje z učinkovino zdravil.

[5]

Pogoji shranjevanja

Priporočljivo je, da zdravilo ostane na mestu, zaprtem od sončne svetlobe, suhe, nedostopne za otroke. Temperatura v prostoru ne sme presegati 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Pharmadipin se lahko uporablja 3 leta od datuma priprave.