Finlepsin

Finlepsin je zdravilo iz skupine antikonvulzivov. Je derivat dibenzazepina, ki ima antipsihotične, antidepresivne, analgetične in antidiuretične učinke.

Terapevtska učinkovitost zdravila se razvije v primeru kombiniranih in preprostih epileptičnih napadov, na ozadju katerih se lahko opazi generalizacija sekundarne narave itd. Pri uporabi zdravila opazimo oslabitev znakov depresije, agresije, tesnobe in razdražljivosti.

[ 1 ]

Indikacije Finlepsin

Uporablja se za naslednje motnje:

• nevralgija;
• različne vrste epilepsije;
• bolečine, povezane z živčnimi motnjami pri diabetikih;
• odtegnitev alkohola;
• različne oblike konvulzivnih motenj – napadi, krči itd.;
• psihotične motnje.

[ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče. V škatli - 3, 4 ali 5 takšnih plošč.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Pod vplivom zdravila je aktivnost potencialno odvisnih Na-kanalov blokirana, kar pomaga stabilizirati stene prevzburjenih nevronov, zmanjša prevodnost impulzov skozi sinapse in upočasni serijske nevronske izpuste.

Zmanjša se tudi količina glutamata (aminokisline nevrotransmiterja), ki ga sprošča telo, kar kaže na vzburjen učinek in s tem pomaga znižati prag krčev živčnega sistema, kar na koncu zmanjša tveganje za razvoj epileptičnega napada.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Zdravilo ima nizko stopnjo absorpcije, vendar je popolna; stopnja absorpcije ni vezana na vnos hrane. Potrebna raven zdravila v telesu se opazuje 12 ur, njegov terapevtski učinek pa se ohranja 4-5 ur.

Zdravilo doseže ravnotežne vrednosti v plazmi po 7–14 dneh zdravljenja. Vendar se ti kazalniki lahko razlikujejo glede na značilnosti bolnikovih presnovnih procesov: avtoindukcijo intrahepatičnih encimskih sistemov, heteroindukcijo drugih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji, velikost odmerka, bolnikovo stanje in trajanje zdravljenja. Ugotovljeno je bilo, da karbamazepin prehaja skozi placento in se izloča v materino mleko.

Procesi presnove zdravil potekajo v jetrih z nastankom glavnih presnovnih komponent: karbamazepin-10,11-epoksida, ki ima izrazito aktivnost, ter konjugata in glukuronske kisline, ki nimata aktivnosti. Med presnovnimi procesi se tvori aktivni presnovni element - 9-hidroksi-metil-10-karbamoil akridan, ki lahko sproži lastno presnovo.

Izločanje poteka predvsem z urinom; nekaj se izloči z blatom.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je predpisano za peroralno uporabo, ne glede na vnos hrane.

Med epilepsijo se zdravilo Finlepsin uporablja kot monoterapija. V primerih, ko se dodaja antiepileptičnemu zdravljenju, se to izvaja postopoma, s strogim nadzorom odmerkov. Če se tableta pozabi vzeti, jo je treba vzeti takoj, ko se spomnite (vendar je jemanje drugega odmerka prepovedano).

Zdravilo se sprva jemlje v odmerku 0,2–0,4 g na dan. Nato se odmerek lahko postopoma povečuje, da se doseže optimalen rezultat. Velikost vzdrževalnega odmerka na dan je 0,8–1,2 g (ta odmerek je razdeljen na 1–3 odmerke). Na dan se ne sme dajati več kot 1600–2000 mg zdravila.

Odmerek za otroka je odvisen od njegove starosti. Če pa tablete ne more pogoltniti cele, jo lahko zdrobi, prežveči ali raztopi v majhni količini vode.

Za otroke, stare od 1 do 5 let, uporabite odmerek 0,1–0,2 g, ki ga postopoma povečujete, da dosežete optimalni učinek.

Osebe, stare od 6 do 10 let, potrebujejo dnevni odmerek 0,2 g, nato pa se postopoma povečuje.

Otrok, star 11–15 let, naj najprej vzame 0,1–0,3 g zdravila. Nato se odmerek postopoma povečuje za 0,1 g, dokler se ne doseže želeni terapevtski učinek.

Povprečni vzdrževalni odmerki na dan:

• 1–5 let starosti – 0,2–0,4 g;
• 6–10 let – v razponu od 0,4 do 0,6 g;
• 11–15 let – 0,6–1 g (razdeljeno na več odmerkov).

Trajanje cikla zdravljenja je neposredno odvisno od osebnih značilnosti bolnika in medicinskih indikacij. V vsakem primeru se mora lečeči zdravnik odločiti o režimu zdravljenja. Pogosto se možnost zmanjšanja odmerka ali preklica zdravila upošteva, ko bolnik v obdobju 2-3 let ni imel napadov.

Pri prekinitvi zdravljenja je treba odmerek postopno zmanjševati v 1-2 letih; parametre EEG je treba nenehno spremljati. Pri otroku je treba upoštevati tudi naraščajočo starost in telesno maso.

Pri zdravljenju drugih motenj zdravnik izbere velikost odmerka in trajanje dajanja zdravila, pri čemer upošteva osebne značilnosti bolnika in resnost bolezni.

Uporaba Finlepsin med nosečnostjo

Karbamazepin je treba pri nosečnicah z epilepsijo uporabljati zelo previdno. Pri testiranju na živalih je peroralna uporaba zdravila povzročila okvare.

V primerih, ko ženska, ki jemlje karbamazepin, zanosi (ali načrtuje zanositev ali če je treba zdravilo uporabljati med obstoječo nosečnostjo), je treba skrbno oceniti verjetno korist od dajanja snovi in jo primerjati z možnimi posledicami (to velja predvsem za prvo trimesečje).

Ženskam, ki so potencialno plodne, se svetuje, da karbamazepin uporabljajo samo, kadar koli je to mogoče.

Treba je dajati minimalne odmerke zdravila, ki dajejo rezultate, in spremljati plazemske ravni karbamazepina.

Ženske je treba opozoriti na povečano tveganje prirojenih anomalij in jim ponuditi prenatalni pregled.

Učinkovitega antikonvulzivnega zdravljenja med nosečnostjo ne smemo prekiniti, saj lahko poslabšanje patologije ogroža tako bolnico kot plod.

Med nosečnostjo lahko ženska doživi pomanjkanje vitamina B9. Antikonvulzivi lahko to pomanjkanje okrepijo, zato je treba ta element v določenem obdobju dodatno predpisati za vnos.

Za preprečevanje motenj strjevanja krvi pri novorojenčkih morajo ženske (v zadnjih tednih nosečnosti) in novorojenčki jemati vitamin K1.

Poročali so o epileptičnih napadih ali depresiji dihanja pri novorojenčkih, pa tudi o driski, bruhanju ali slabem apetitu, ki jih lahko povzroči karbamazepin.

Karbamazepin se med dojenjem izloča z mlekom (kar ustreza 25–60 % plazemske koncentracije zdravila). Skrbno je treba oceniti koristi in možne posledice uporabe zdravila med dojenjem. Dojenje hkrati z jemanjem karbamazepina je dovoljeno le pod pogojem, da se dojenček spremlja glede morebitnih neželenih učinkov (na primer alergijskih epidermalnih manifestacij ali povečane zaspanosti).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost na sestavine zdravila ali triciklične antidepresive;
• motnje hematopoetskih procesov v kostnem mozgu;
• intermitentna porfirija v aktivni fazi;
• AV blok;
• v kombinaciji z zaviralci MAO ali litijevimi zdravili.

Z veliko previdnostjo se uporablja pri posameznikih z dekompenziranim kongestivnim srčnim popuščanjem, ledvično/jetrno disfunkcijo, dilacijska hiponatremija, zaviranje hematopoeze v kostnem mozgu, hiperplazija prostate, alkoholizem v aktivni fazi in povišani vrednosti očesnega tlaka, pa tudi v kombinaciji z drugimi zdravili in pri starejših.

[ 7 ]

Stranski učinki Finlepsin

Pogosto se neželeni učinki pri jemanju zdravil pojavijo zaradi prekoračitve odmerka ali znatnih sprememb v ravneh aktivne sestavine v telesu.

Predvsem so opazne motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema: ataksija, glavoboli, sistemska šibkost, omotica, zaspanost itd.

Pojavijo se lahko znaki alergije, vključno z eritrodermo, urtikarijo, epidermalnim izpuščajem itd.

Med hematopoetskimi motnjami: eozinofilija, limfadenopatija, trombocitopenija ali levkopenija in levkocitoza.

Obstaja tveganje za razvoj težav v prebavilih: kserostomija, bruhanje, zaprtje, slabost, driska, pa tudi povečanje delovanja intrahepatičnih transaminaz in GGT.

Pojavijo se lahko lezije, ki vplivajo na presnovne procese in endokrino delovanje: zadrževanje vode, bruhanje, edem, povečanje telesne mase, hiponatremija itd.

Obstaja možnost motenj v delovanju urogenitalnega sistema, kardiovaskularnega sistema, mišično-skeletnega sistema in tudi čutnih organov.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s finlepsinom vodi do razvoja različnih simptomov, povezanih z motnjami srčno-žilnega sistema, živčnega sistema, pa tudi čutov, dihal in sistemskih odstopanj. To vključuje dezorientacijo, halucinacije, zaviranje osrednjega živčnega sistema, zamegljen vid, vznemirjenost, komo in zaspanost. Poleg tega se lahko pojavijo omedlevica, tahikardija, pljučni edem, nenormalen krvni tlak, slabost, težave z dihanjem, zastajanje urina, bruhanje itd.

Ugotovljeno je, da zdravilo nima protistrupa, zato se izvajajo podporni ukrepi, odvisno od razvitih manifestacij. V primeru kompleksnih motenj se bolnik napoti v bolnišnico.

[ 8 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila in snovi, ki upočasnjujejo delovanje CYP3A4, povzroči zvišanje plazemske ravni karbamazepina in pojav negativnih znakov. Uporaba skupaj z induktorji aktivnosti CYP3A4 običajno poveča hitrost presnovnih procesov karbamazepina, kar zmanjša njegove kazalnike in terapevtski učinek.

Sočasna uporaba z diltiazemom, viloksazinom, fluvoksaminom, pa tudi z verapamilom, acetazolamidom, felodipinom, cimetidinom in dekstropropoksifenom, pa tudi z desipraminom, danazolom, nikotinamidom, makrolidi (troleandromicin, eritromicin s klaritromicinom in josamicinom) in posameznimi azoli (ketokonazol skupaj z itrakonazolom in flukonazolom) lahko znatno zviša raven karbamazepina.

Podoben učinek opazimo pri izoniazidu, grenivkinem soku, loratadinu s terfenadinom, zdravilih, ki zavirajo delovanje virusne proteaze, in propoksifenu. V takih primerih je treba spremeniti velikost porcije in spremljati plazemske vrednosti zdravila.

Pri kombiniranju s felbamatom opazimo medsebojno povečanje ali zmanjšanje terapevtskih parametrov.

Teofilin, valpromid in fenobarbital s klonazepamom, pa tudi primidon, cisplatin, okskarbazepin z valprojsko kislino, metsuksimid, doksorubicin s fenitoinom, pa tudi rifampicin s fensuksimidom in nekatera zeliščna zdravila, ki vsebujejo šentjanževko, lahko povzročijo znižanje ravni karbamazepina.

Zdravilo znižuje plazemske ravni alprazolama, haloperidola, ciklosporina s klobazamom, tetraciklina, primidona s klonazepamom, valprojske kisline z etosuksimidom in peroralno uporabljenih zdravil, ki vsebujejo progesteron, z estrogenom.

Ugotovljeno je bilo, da tetraciklini zmanjšujejo terapevtsko aktivnost karbamazepina.

Uporaba v kombinaciji s paracetamolom poveča verjetnost razvoja toksičnih učinkov na jetra, hkrati pa oslabi učinek zdravila.

Kombinacija s pimozidom, haloperidolom, maprotilinom, fenotiazini in tricikličnimi antidepresivi ter s klozapinom, tioksanteni in molindonom okrepi zaviralni učinek na živčni sistem in zmanjša antikonvulzivni učinek zdravila Finlepsin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Finlepsin je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom, stran od vlage in sončne svetlobe.

[ 12 ], [ 13 ]

Rok uporabnosti

Uporaba zdravila Finlepsin je dovoljena v 36 mesecih od datuma sprostitve terapevtske snovi v prodajo.

[ 14 ]

Vloga za otroke

Otroci lahko potrebujejo večje odmerke zdravila (ker se karbamazepin pri njih izloča hitreje). Finlepsin se lahko pri otrocih predpisuje od 5. leta starosti dalje.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogi zdravila so karbamazepin, zagretol, aktinerval, stazepin s karbalepsinom retard, poleg tega pa še apo-karbamazepin, storilat, mazepin z zeptolom, tegretol itd.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Ocene

Finlepsin prejema precej nasprotujoče si ocene ljudi, ki ga jemljejo ali so ga jemali. Obstajajo komentarji ljudi z epilepsijo, ki pravijo, da zdravilo negativno vpliva na duševne sposobnosti, povzroča komunikacijske motnje v družbi in apatijo; hkrati pa potrjujejo, da je njegova terapevtska učinkovitost zelo visoka – zdravilo pomaga odpraviti epileptične napade.

Obstajajo tudi ocene o uporabi zdravila za panične napade zaradi bivanja v zaprtih ali odprtih prostorih. Terapija pogosto pomaga odpraviti paniko, vendar obstajajo tudi komentarji o tem, da se ne morejo znebiti nestabilnosti pri hoji.

Na splošno Finlepsin še vedno velja za enega najbolj priljubljenih antikonvulzivov, ki je učinkovit pri zdravljenju motenj, navedenih v indikacijah. Zdravniki pravijo, da je to zdravilo najučinkovitejše - le dosledno morate upoštevati vsa zdravnikova navodila glede odmerka zdravila in drugih stanj.

[ 23 ]