Finlepsin

Finlepsin je antikonvulzivno zdravilo. To je derivat dibenzazepina, ki ima antipsihotične, antidepresivne, analgetične in antidiuretične učinke.

Terapevtska učinkovitost zdravila se razvije v primeru kombiniranih in enostavnih epileptičnih napadov, proti katerim lahko opazimo generalizacijo sekundarne narave in tako naprej. Pri uporabi drog se pojavlja slabitev znakov depresije, agresivnosti, tesnobe in razdražljivosti.

[1]

Indikacije Finlepsin

Uporablja se za takšne motnje:

• nevralgija;
• različne vrste epilepsije ;
• živčne motnje, povezane z diabetično bolečino;
• umik alkohola;
• različne oblike konvulzivnih motenj - napadi, krči itd.;
• psihotične motnje.

[2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se izvaja v obliki tablet - 10 kosov znotraj celične plošče. V polju - 3, 4 ali 5 takih zapisov.

[4]

Farmakodinamika

Pod vplivom zdravila pride do blokade delovanja napetostno odvisnih Na-kanalov, ki pomaga stabilizirati stene prekomerno vzbujenih nevronov, zmanjšuje prevodnost impulzov skozi sinapse in upočasnjuje serijske neuralne izpuste.

Obstaja tudi zmanjšanje količine glutamata, ki ga sprosti telo (aminokislina nevrotransmiterja), kar kaže spodbudni učinek, ki pomaga zdravilu, da zmanjša konvulzivni prag NA, kar zmanjša tveganje za nastanek epilepsičnega napada.

[5]

Farmakokinetika

Zdravilo ima nizko stopnjo absorpcije, vendar je polno; vendar pa stopnja absorpcije ni vezana na vnos hrane. Potreben nivo zdravil v telesu je opazen 12 ur, njegov terapevtski učinek pa traja 4-5 ur.

Zdravilo doseže ravnotežne vrednosti v plazmi po 7-14 dneh zdravljenja. Toda ti znaki se lahko razlikujejo zaradi posebnosti pacientovih presnovnih procesov: avtoindukcije intrahepatičnih encimskih sistemov, heteroindukcije drugih, ki se uporabljajo v kombinaciji, zdravil, velikosti obrokov, bolnikovega stanja in trajanja tečaja. Ugotavlja se, da karbamazepin premaga posteljico in se izloča v materino mleko.

Procesi presnove zdravil se izvajajo znotraj jeter z nastankom glavnih metabolnih komponent: karbamazepin-10,11-epoksid, ki ima izrazito aktivnost, kot tudi konjugat, ki nima aktivnosti in glukuronske kisline. V presnovnih procesih nastane presnovni element z aktivnostjo, 9-hidroksimetil-10-karbamoil akridan, ki lahko inducira lastno presnovo.

Izločanje se izvaja predvsem z urinom; nekateri se izločajo z blatom.

[6]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je predpisano za peroralno dajanje, ne glede na vnos hrane.

Med epilepsijo se finlepsin uporablja kot monoterapija. V primerih, ko je pripeta na antiepileptično zdravljenje, se to počne postopoma, s strogim nadzorom odmerkov. Ko preskočite tableto, jo vzemite takoj po spominu (vendar je prepovedano jemati 2. Odmerek).

Prvič, zdravilo se zaužije v deležih po 0,2-0,4 g na dan. Nato se lahko izvede postopno povečanje količine, da se doseže optimalen rezultat. Velikost vzdrževalnega odmerka na dan je enaka 0,8-1,2 g (ta odmerek je razdeljen na 1-3 odmerke). Za dan lahko vnesete največ 1600-2000 mg zdravilne učinkovine.

Izbira odmerka za otroka je odvisna od njegove starosti. Istočasno, če ne more pogoltniti celotne tabletke, jo je dovoljeno zmleti, žvečiti ali raztopiti v majhni količini vode.

Za starost 1-5 let, uporabite del 0,1-0,2 g, s postopnim povečanjem, da dobite optimalni učinek.

Osebe, stare od 6 do 10 let, potrebujejo dnevni odmerek 0,2 g, v prihodnosti pa se postopoma povečujejo.

Otrok, star 11-15 let, naj najprej vzame 0,1-0,3 g zdravila. Nato se delež postopno poveča za 0,1 g, da se razvije želeni terapevtski učinek.

Velikost povprečnih vzdrževalnih odmerkov na dan:

• 1-5 let - 0,2-0,4 g;
• 6-10 let - v razponu od 0,4-0,6 g;
• 11-15 let - 0,6-1 g (razdeljeno na več uporab).

Trajanje cikla zdravljenja je neposredno odvisno od bolnikovih osebnih značilnosti in medicinskih indikacij. V vseh primerih mora zdravnik odločiti o načinu zdravljenja. Pogosto je treba upoštevati možnost zmanjšanja deleža ali odpovedi zdravljenja, kadar bolnik med 2-3-letnim obdobjem nima napadov.

Z odpravo terapije je treba opraviti postopno zmanjšanje odmerka, ki traja 1-2 leti; hkrati morate stalno spremljati kazalnike EEG. Otrok mora upoštevati tudi starost in težo.

Pri zdravljenju drugih motenj zdravnik izbere velikost deleža in trajanje dajanja zdravila, pri čemer upošteva bolnikove osebne značilnosti in resnost bolezni.

Uporaba Finlepsin med nosečnostjo

Uporaba karbamazepina pri nosečnicah z epilepsijo je potrebna čim bolj previdna. Pri testiranju na živalih je uporaba zdravila v notranjosti povzročila okvare.

V primerih, ko ženska, ki jemlje karbamazepin, zanosi (bodisi nameravate zanositi ali ste že zanosili, se je pojavila potreba po uporabi zdravil), morate skrbno oceniti verjetne koristi snovi in jo primerjati z možnimi posledicami (predvsem se nanaša na prvo trimesečje)..

Ženskam, ki so primerne za zanositev, svetujemo, da uporabljajo karbamazepin v monoterapiji, kadar je to mogoče.

Vnesti morate najmanjšo količino, ki daje rezultate zdravila, in spremljati plazemske kazalnike karbamazepina.

Ženske morajo poročati o povečanju verjetnosti prirojenih nenormalnosti in prenatalnih presejalnih preiskav zanje.

Učinkovito zdravljenje z antikonvulzivi se med nosečnostjo ne sme prekiniti, saj lahko ob poslabšanju patologije obstaja nevarnost za bolnika in plod.

Med nosečnostjo je pri ženskah morda pomanjkanje vitamina B9. Antikonvulzivi lahko to pomanjkljivost okrepijo, zato je potrebno ta element dodatno določiti za sprejem v določenem obdobju.

Da bi preprečili motnje strjevanja krvi pri novorojenčkih, morajo ženske (v zadnjih tednih nosečnosti) in novorojenčki uporabljati vitamin K1.

Obstajajo informacije o pojavu epileptičnih napadov ali zatiranju dihanja pri novorojenčkih, pa tudi o driski, bruhanju ali šibkem apetitu, katerega vzrok so lahko karbamazepini.

Karbamazepin se izloča skupaj z mlekom za HB (enako 25-60% ravni plazemskih zdravil). Potrebno je skrbno oceniti koristi in možne posledice uporabe zdravil za HB. Dojenje vzporedno z jemanjem karbamazepina je dovoljeno le pod pogojem, da je dojenček nadzorovan zaradi možnega pojava neželenih simptomov (na primer alergijske epidermalne manifestacije ali povečana zaspanost).

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna občutljivost na elemente zdravila ali triciklične snovi;
• motnje krvotvornih procesov v kostnem mozgu;
• intermitentna porfirija v aktivni fazi;
• AV blokada;
• kombinacijo z MAOI ali litijevimi snovmi.

Uporablja se zelo previdno pri osebah s kongestivnim srčnim popuščanjem z dekompenzirano naravo, motnjami ledvične / jetrne funkcije, razredčeno hiponatremijo, zatiranjem hematopoeze v območju kostnega mozga, hiperplazijo prostate, alkoholizmom v aktivni fazi in povečanimi vrednostmi IOP ter z uporabo drugih drog in pri starejših. Ljudi

[7]

Stranski učinki Finlepsin

Pogosto se pojavijo neželeni učinki pri dajanju zdravila v povezavi s prekomernim deležem ali pomembnimi spremembami indeksov aktivne sestavine v telesu.

Večinoma so bile opažene kršitve, povezane s funkcijo državnega zbora: ataksija, glavobol, sistemska šibkost, omotica, zaspanost in tako naprej.

Obstajajo lahko znaki alergije, vključno z eritrodermijo, urtikarijo, epidermalnim izpuščajem in tako naprej.

Med hematopoetskimi motnjami: eozinofilija, limfadenopatija, trombociti ali levkopenija in levkocitoza.

Obstaja tveganje za pojav težav v prebavnem traktu: kserostomija, bruhanje, zaprtje, slabost, driska in povečano delovanje intrahepatičnih transaminaz in GGT.

Lahko pride do poškodb, ki vplivajo na presnovne procese in endokrine funkcije: zadrževanje vode, bruhanje, edem, povečanje telesne mase, hiponatremija itd.

Obstaja možnost kršitev urogenitalnega sistema, kardiovaskularnega sistema, ODE, kot tudi čutil.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev s finlepsinom vodi do razvoja različnih simptomov, povezanih z motnjami CAS, NA in poleg tega tudi senzoričnih organov, dihalnega sistema in sistemskih odstopanj. To povzroča zmedenost, halucinacije, zatiranje centralnega živčnega sistema, zamegljenost vida, vznemirjenost, komo in zaspanost. Poleg tega, omedlevica, tahikardija, pljučni edem, zmanjšan krvni tlak, slabost, težave z dihanjem, zadrževanje urina, bruhanje itd.

Pokazalo se je, da zdravilo nima protistrupa, zato se izvajajo podporni ukrepi, odvisno od razvitih pojavov. Z zapletenimi kršitvami bolnika se pošlje v bolnišnico.

[8]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravil in snovi, ki upočasnjujejo učinek CYP3A4, vodi v povečanje plazemske koncentracije karbamazepina in pojav negativnih znakov. Uporaba skupaj z induktorji aktivnosti CYP3A4 običajno poveča hitrost presnovnih procesov karbamazepina, kar zmanjša učinkovitost in učinke zdravil.

Predstavljamo Litvo za otroke ) lahko znatno poveča učinkovitost karbamazepina.

Podoben učinek opazimo pri uporabi izoniazida, grenivkinega soka, loratadina s terfenadinom, učinkovin, ki upočasnjujejo delovanje virusne proteaze, in propoksifena. V takih primerih morate spremeniti velikost obroka in spremljati plazemske vrednosti zdravila.

Medsebojno povečanje ali zmanjšanje terapevtskih indikatorjev je opaženo v kombinaciji s felbamatom.

Za zmanjšanje ravni karbamazepin lahko povzroči teofilina valpromid in fenobarbital z klonazepama, in poleg tega, primidon, cisplatin, okskarbazepin, valprojska kislina, metsuksimid, doksorubicin skupaj z fenitoin, in poleg rifampicina z fensuksimidom in nekaj zeliščnih zdravil, ki je sestavljen iz navadne šentjanževke.

Zdravilo znižuje plazemske vrednosti alprazolama, haloperidola, ciklosporina s klobazamom, tetraciklinom, primidonom s klonazepamom, valprojsko kislino z etosuksimidom in intravenskimi zdravili, ki vsebujejo progesteron z estrogenom.

Določeno je, da tetraciklini zmanjšajo terapevtsko aktivnost karbamazepina.

Uvajanje v kombinaciji s paracetamolom poveča verjetnost za razvoj toksičnih učinkov na jetra, hkrati pa oslabi zdravilni učinek.

V kombinaciji s pimozidom, haloperidolom, maprotilinom, fenotiazinom in tricikličnimi zdravili ter klozapinom, tioksantenom in molindonom okrepi zaviralni učinek na NS in zmanjša vpliv finlepsina.

[9], [10], [11]

Pogoji shranjevanja

Finlepsin morate hraniti v dosegu majhnih otrok, prodiranju vlage in sončne svetlobe.

[12], [13]

Rok uporabnosti

Finlepsin se lahko uporablja v roku 36 mesecev od datuma sproščanja terapevtske snovi.

[14]

Vloga za otroke

Otroci bodo morda potrebovali večje količine zdravil (ker so karbamazepin hitreje izločili). Finlepsin lahko v pediatriji imenujemo že 5 let.

[15], [16], [17], [18]

Analogi

Analogi zdravil so karbamazepin, zagretol, aktinerval, stazepin s karbalepsin retardom, poleg tega pa tudi Apo-karbamazepin, Storilat, Mazepin s Septolom, Tegretolom in tako naprej.

[19], [20], [21], [22]

Ocene

Finlepsin prejme precej nasprotujoče si ocene od ljudi, ki ga sprejmejo ali sprejmejo. Obstajajo pripombe ljudi z epilepsijo, ki pravijo, da zdravilo negativno vpliva na mentalne sposobnosti, povzroča komunikacijske motnje v družbi in apatiko; hkrati pa potrjujejo, da je njegova terapevtska učinkovitost zelo visoka - zdravilo pomaga odpraviti epileptične napade.

Obstajajo tudi pregledi o uporabi zdravila v napadih panike, ker so v zaprtih ali odprtih prostorih. Terapija pogosto odpravlja paniko, vendar obstajajo tudi pripombe o dejstvu, da ni mogoče odpraviti nestabilnosti hoje.

Na splošno se Finlepsin še vedno obravnava kot eno izmed najbolj priljubljenih antikonvulzivov, ki učinkovito deluje pri zdravljenju teh indikacij kršitev. Zdravniki pravijo, da je to zdravilo, ki deluje najučinkoviteje - potrebno je le držati se vseh medicinskih navodil glede odmerka zdravil in drugih pogojev.

[23]