Finoptin

Finoptin pomaga blokirati aktivnost Ca kanalov. Njegova aktivna sestavina je verapamil, ki blokira tok kalcijevih ionov, ki prodirajo skozi stene kardiomiocitov, pa tudi celice v gladkih žilnih mišicah.

Uvedba verapamila zmanjša potrebo po sprejemu kisika v srčni mišici, kar neposredno vpliva na presnovne procese v celicah miokarda in hkrati oslabi popuščanje.

[1], [2], [3]

Indikacije Finoptina

Uporablja se za zdravljenje bolezni koronarnih arterij in poleg teh vrst angine pektoris:

• nestabilna oblika angine pektoris - progresivna ali počivalna faza;
• angina ( napetost) (stabilna);
• angina vazospastični tip (to vključuje spontano angino);
• angina, ki se razvije po srčnem napadu (brez simptomov HF), kar zahteva uvedbo snovi, ki blokirajo β-adrenergične receptorje.

Lahko se predpiše tudi za različne oblike aritmij (npr. Atrijska fibrilacija, ki jo spremlja pospeševanje AV prevajanja (razen sindroma WPW)) ali supraventrikularna tahikardija paroksizmalne narave.

Zdravilo Finoptin uporabite za zmanjšanje povišanega krvnega tlaka.

[4], [5]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil se izvaja v obliki tablet - 30 ali 100 kosov v steklenici; Škatla vsebuje 1 takšno steklenico.

[6]

Farmakodinamika

Verapamil ojača pretok krvi v miokardno regijo (neposredno vpliva na gladko mišico žil, zmanjša njihov tonus in odpravi krč, ki prizadene koronarne žile) in poleg post-stenotičnih območij.

Hipotenzivni učinek zdravila se razvije s slabitvijo sistemske odpornosti perifernih žil; vendar se srčni utrip ne poveča.

Zdravilo ima intenziven antiaritmični učinek (tudi v primeru supraventrikularnih aritmij). Verapamil zavira gibanje impulza znotraj AV vozlišča, ob upoštevanju vrste aritmije pa pomaga pri obnovi sinusnega ritma in stabilizaciji števila prekatov.

Verapamil nima skoraj nobenega učinka na normalni krvni tlak in srčni utrip (če je pulz normalen, se srčni utrip lahko le malo spremeni).

Farmakokinetika

Pri peroralnem jemanju se približno 90% zdravila absorbira v tanko črevo. Raven biološke uporabnosti je 22% (zaradi izrazitih presnovnih procesov med 1. Intrahepatičnim prehodom). V primeru večkratne uporabe se indikator biološke uporabnosti skoraj podvoji.

Cmax serumske vrednosti verapamila so zabeležene po 1-2 urah po zaužitju. Izraz razpolovna doba je 3-7 ur. Približno 90% zaužitega dela se sintetizira z beljakovinami sirotke.

Presnova verapamila se doseže v jetrih z nastankom številnih derivatov; zdravilo ima le norverapamil.

Izločanje verapamila z njegovimi derivati poteka skozi ledvice. Količina izločene nespremenjene snovi je največ 3-4%. Približno 16% odmerka se izloči skozi črevo.

V obdobju 24 ur se izloči približno 50% uporabljenega zdravila; približno 5% je prikazano v 5 dneh.

Pri osebah z odpovedjo jeter je trajanje razpolovnega časa zdravilne učinkovine zdravila podaljšano.

[7], [8], [9]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati v notranjosti, pranje tablete z običajno vodo. Ne pijte zdravila sok grenivke. Priporočljivo je jemati verapamil s hrano ali takoj po koncu obroka. Zdravila ne uporabljajte v vodoravnem položaju.

Osebe, ki so imele miokardni infarkt, lahko zdravilo jemljejo vsaj 7 dni po koncu akutne faze.

Za ljudi, ki so uporabljali verapamil dolgo časa, morate opraviti postopno odpravo zdravila.

Velikosti porcij verapamila so izbrane osebno, ob upoštevanju obstoječe klinične situacije, osebnih značilnosti pacienta in dodatnega zdravljenja.

Velikost odmerka zdravila za odraslega.

V primerih aritmij in ishemične bolezni srca se ljudem s težo več kot 50 kg pogosto daje 0,12-0,48 g verapamila na dan. Dnevni odmerek se razdeli na 3-4 uporabo v rednih časovnih intervalih. Na začetku zdravljenja je treba uporabiti najmanjši odmerek, povečanje odmerkov pa je treba opraviti pod zdravniškim nadzorom. Čez dan lahko uporabite največ 0,48 g zdravila.

Osebe z maso manj kot 50 kg se v primeru zvišanja krvnega tlaka uporabljajo predvsem pri 0,12 do 0,36 g zdravila na dan. Navedeni del je razdeljen na 3 uporabe. Zdravljenje se začne z majhnimi odmerki; povečanje je dovoljeno le z dobro prenašanjem zdravil in nezadostnim nadzorom ravni krvnega tlaka.

Režimi odmerjanja pri pediatriji.

Otrokom je mogoče predpisati zdravila le za motnje ritma srca, za druge kršitve pa je bolje, da ga ne uporabljamo.

Za starost 4-6 let, uporaba 0,08-0,12 g verapamila na dan (odmerek je razdeljen na 2-3 uporaba). Otroci starejše predšolske skupine se zdravijo le pod nadzorom zdravnika.

Starost 6-14 let - pri vsakem tipu aritmije na dan je treba uporabiti 0,08-0,36 g zdravila. Delitev odmerka je 2-4 uporaba. Najprej se uporabljajo minimalni deleži, sprememba odmerka pa je dovoljena le z nizko intenzivnostjo učinkov zdravil in dobro toleranco.

Pri osebah, starejših od 14 let, s težo nad 50 kg, se Finotypin uporablja v obrokih, ki so predpisani odraslim osebam.

Druge kategorije bolnikov.

Starejši ljudje naj začnejo zdravljenje z minimalnimi odmerki zdravil (pri bolnikih v tej skupini lahko pride do povečane občutljivosti na zdravilo). Spreminjanje odmerka se izvaja le pod skrbnim nadzorom zdravnika in ob spremljanju krvnega tlaka in vrednosti EKG.

Osebe s težavami v hepatobilialni strukturi morajo spremeniti odmerek zdravila ob upoštevanju intenzivnosti jetrne disfunkcije (pri teh bolnikih se metabolični procesi verapamila upočasnijo in plazemski indeks nespremenjene komponente se poveča). Velikost začetnega dela dneva - največ 0,08 g. Spremembo odmerka je treba opraviti zelo previdno.

[12], [13]

Uporaba Finoptina med nosečnostjo

Finoptina je prepovedano imenovati 1. In 2. Trimesečje. V tretjem trimesečju se uporablja samo s strogimi indikacijami in pod strogim zdravniškim nadzorom. Element aktivne droge lahko premaga BBB.

Verapamil se lahko izloča v majhnih količinah z materinim mlekom. Z omejenimi kliničnimi preskusi niso opazili neželenih učinkov na novorojenčke, vendar je glede na majhno število opravljenih testov priporočljivo prekiniti dojenje za čas trajanja zdravljenja med uporabo zdravil.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda insuficienca funkcije levega prekata (indikator tlaka z zasegom pljučne arterije -> 20 mm Hg ali iztisna frakcija levega prekata <20-30%);
• intenzivno znižanje vrednosti krvnega tlaka (sistolični tlak <90 mmHg) ali prisotnost kardiogenega šoka;
• blokada stopnje 2–3 (ni delujočega srčnega spodbujevalnika);
• SSS (v odsotnosti delujočega srčnega spodbujevalnika pri pacientu);
• atrijska fibrilacija, ki jo spremlja motnja prevodnih procesov (npr. WPW sindrom ali LGL sindrom);
• huda intoleranca za verapamil hidroklorid;
• razširjena ventrikularna tahikardija;
• uvajanje v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev β za intravensko injiciranje;
• miokardni infarkt v aktivni fazi;
• Blokada SA;
• bradikardija (s vrednostmi srčnega utripa <50 utripov na minuto);
• CH v nekompenzirani obliki.

Stranski učinki Finoptina

Neželeni učinki, povezani z zdravljenjem, so raziskali med postmarketinškim in kliničnim testom. Med ugotovljenimi kršitvami:

• motnje v delovanju kardiovaskularnega sistema: blok AV (stopnja 1–3), blokada sinusnega vozla, srčni utrip, sinusna bradikardija, povečana srčna frekvenca, periferna zabuhlost, znižanje krvnega tlaka in plimovanje. Obstajajo informacije o pojavu HF in potenciranju intenzitete manifestacij že obstoječe HF;
• težave s funkcijo prebavnega trakta: črevesna obstrukcija, slabost, bolečina in nelagodje v epigastričnem in abdominalnem predelu, motnje blata, hiperplazija dlesni in bruhanje;
• lezije, povezane s centralnim živčnim sistemom: glavoboli, povečana utrujenost, ekstrapiramidni znaki, omotica, tremor in parestezije;
• motnje čutil: zvonjenje ušes;
• simptomi, povezani z reproduktivno funkcijo: galaktoreja, ginekomastija ali erektilna disfunkcija;
• lezije mišično-skeletne strukture: mialgija ali artralgija, pa tudi miastenija;
• izmerjene laboratorijske preiskave: hiperprolaktinemija in povišane vrednosti intrahepatičnih encimov;
• manifestacije alergije: urtikarija, eritem poliforma, SSD, alopecija, makulopapularni izpuščaj, angioedem, purpura, eritromelalgija in epidermalna srbenje.

V postmarketinških preskusih je bil opažen razvoj tetrapareze, povezane s kombinirano uporabo Finoptina s kolhicinom. Tak učinek lahko povzroči prehod kolhicina skozi BBB zaradi supresije aktivnosti P-gp in CYP3 A4 pod vplivom verapamila.

[10], [11]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z Verapamilom lahko vodi do znatnega znižanja krvnega tlaka, motenj v delovanju ledvic, težav z ritmom srčnega utripa ter motenj v EBV in pH.

Upoštevajoč velikost deleža Finotypina in starost bolnika, je mogoče opaziti takšne manifestacije: zmanjšanje krvnega tlaka in aritmije (tudi ritmi z mejnim značajem, z AV disociacijo, poleg tega pa tudi pomembna AV blokada), ki dosegajo šok s kasnejšim srčnim zastojem in smrtjo. Ob tem lahko pride do presnovne acidoze, hipoksije, hiperglikemije ali hipokalemije, konvulzij in težav s filtrirno sposobnostjo ledvic. Huda intoksikacija povzroča omotico in izgubo zavesti, doseže komo in poleg tega kardiogenega šoka, ki ga spremlja pljučni edem.

Preveliko odmerjanje je treba zdraviti v bolnišnici. Takoj po uvedbi velikega dela zdravila se opravi izpiranje želodca in uporaba sorbentov za zmanjšanje absorpcije verapamila.

Terapija vključuje odpravo znakov zastrupitve in ohranjanje stabilne aktivnosti srčno-žilnega sistema in dihalnega sistema.

V primeru hude zastrupitve se izvajajo oživljanje, vključno z umetnim dihanjem, defibrilacijo, stimulacijo srca in posredno masažo srčnega področja.

Opravljanje hemodialize v primeru zastrupitve z verapamilom ne bo imelo učinka. To lahko pomaga pri postopku plazmafereza in hemofiltracije.

Verapamil ima antidot - Ca element. V primeru prevelikega odmerjanja se uporablja v / pri vnosu 10% Ca glukonata (10-20 ml). Če je potrebno, lahko intravensko injekcijo ponovimo (dodatni intravenski postopek lahko izvedemo tudi z infuzijo IV - delom približno 5 mmolov na uro).

V primeru AV bloka se uporabljajo sinusna bradikardija ali srčni zastoj, izoprenalin, atropin in orciprenalin ali se izvaja stimulacija srca.

Zmanjšan krvni tlak (povezan z okrepljeno vazodilatacijo in razvojem kardiogenega šoka) zahteva uporabo dopamina (na obrok ne več kot 25 µg / kg na minuto), noradrenalina ali dobutamina (največ 15 µg / kg na minuto).

Ojačana vazodilatacija (zgodnje faze) zahteva intravensko injekcijo Ringerjeve raztopine ali fiziološke tekočine.

Vrednosti Ca v plazmi je treba spremljati (z zastrupitvijo z verapamilom, optimalna vrednost je znotraj ali malo nad zgornjo normo).

[14]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba skupaj z antiaritmičnimi zdravili in zaviralci beta povzroča medsebojno povečanje srčno-žilne aktivnosti in povečanje verjetnosti blokade AV, aritmij, HF in nižjih vrednosti krvnega tlaka. Ta zdravila je treba skrbno združiti in spremeniti odmerek glede na potrebe.

Z uvedbo verapamila s kinidinom zmanjša očistek slednjega. Kombinirana uporaba teh zdravil lahko vodi do zmanjšanja krvnega tlaka in pljučnega edema (predvsem pri ljudeh s hipertrofično obliko kardiomiopatije, ki je obstruktivna).

Finoptin povzroči 10% zmanjšanje očistka flekkinidina, vendar to nima pomembnega kliničnega učinka.

Pri ljudeh z angino peroralno zdravilo zviša vrednosti Cmax in AUC metoprolola (za 41% oz. 32,5%) in propranolol (za 94% oziroma 65%).

Uporaba v kombinaciji z diuretiki, vazodilatatorji in antihipertenzivi povzroča povečanje antihipertenzivnega delovanja.

Verapamil poveča Cmax zdravila Prazozin za 40%, poleg tega pa AUC in Cmax terazosina (za 24% oziroma 25%). Sočasna uporaba teh zdravil povečuje antihipertenzivni učinek.

Antiretrovirusne snovi v kombinaciji z zdravilom povečajo hitrost verapamila v serumu. Takšne kombinacije je treba uporabljati zelo previdno in prilagoditi odmerek zdravila Finoptin.

Zdravilo poveča raven AUC karbamazepina in hkrati poveča njen nevrotoksični učinek, kar poveča verjetnost za razvoj diplopije, omotice, glavobola in ataksije.

Kombinacija z litijem vodi do povečanja njenih nevrotoksičnih lastnosti.

Rifampicin znižuje Cmax serumske vrednosti verapamila in hkrati slabi njegovo antihipertenzivno aktivnost.

Klaritromicin z eritromicinom in telitromicin povečujeta indeks zdravila v serumu.

Zdravilo poveča stopnjo izpostavljenosti kolhicinu.

Snovi, ki blokirajo nevromuskularne impulze, lahko okrepijo terapevtsko aktivnost verapamila.

Vnos sulfinpirazona povzroči oslabitev antihipertenzivnih učinkov zdravila.

Kombiniranje zdravil z aspirinom poveča verjetnost krvavitve.

LS poveča plazemske vrednosti etanola.

Zdravilo poveča statine (med njimi simvastatin z lovastatinom in atorvastatinom) v serumu, kar lahko zahteva spremembo njihovih deležev. Hkrati pa kombinacija teh zdravil poveča raven AUC verapamila (pri dajanju z atorvastatinom - za 42,8% in tudi 2,6-krat v primeru kombinacije s simvastatinom). Presnova Verapamila se ne spremeni, če se uporablja s fluvastatinom, lovastatinom, pravastatinom in rosuvastatinom.

Zdravilo poveča vrednosti digitoksina z digoksinom, poleg tega pa tudi posamezne hipoglikemične snovi (gliburid), imipramin z midazolamom, teofilinom in buspironom z alimpriptanom v krvnem serumu.

Kombinacija s cimetidinom povzroči zvišanje ravni AUC zdravil.

Vnos zdravila skupaj z doksorubicinom povzroči zvišanje njegovih serumskih vrednosti pri posameznikih z majhnim celičnim pljučnim karcinomom. Pri bolnikih z napredovalimi novotvorbami pri farmakokinetiki doksorubicina pri dajanju s Finoptinom ni pomembnih sprememb.

Zdravilo se poveča za 45% znotrajceličnih indikatorjev Cmax in raven AUC ciklosporina.

Uvedba hkrati s takrolimusom ali sirolimusom lahko poveča njihove vrednosti intraplazme.

Ko jemljete zdravila s sokom grenivke, se indikatorji verapamila v serumu povečajo.

Hiperikumske snovi zmanjšajo vrednost zdravila v serumu.

[15], [16], [17]

Pogoji shranjevanja

Finoptin je treba hraniti v zaprtih prostorih za majhne otroke na oznakah standardne temperature.

Rok uporabnosti

Finoptin se lahko uporablja 5 let od datuma prodaje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril z Kapilar, Žveplo in Anaprilin, poleg tega pa Atacand in Tivortin s Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel in Ionic z Glyoxal Compositum. Poleg tega je seznam cordipin, Adalat, Bidop z Amlotop, Teveten in Amprilan.

[18], [19], [20]