Gadopentetična kislina

Magnetist je paramagnetni kontrastni medij.

[1], [2]

Indikacije Magnevist

Prikazano je v primerih, opisanih spodaj.

MRI postopki v hrbtenični regiji, pa tudi možgane.

Za določitev prisotnosti tumorjev, čemur sledi diferencialno diagnozo (če obstaja sum švanom (zvočna živec) arahnoidendoteliomu, metastaz in tumorja z infiltracijsko rast (npr gliom)):

• pri določanju izo-intenzivnih ali majhnih tumorjev;
• sum o morebitnem ponovnem pojavu tumorja po postopku radioterapije ali po kirurškem posegu;
• da bi razlikovali sliko z naslednjimi redkimi formacijami: ependimomom, hemangioblastomom in tudi majhnimi adenomi hipofize;
• izboljšati definicijo lokalne porazdelitve formacij, ki nimajo cerebralne etiologije.

Kot dodatno orodje v procesu MRI hrbtenice:

• diferenciacija ekstra- in intramedularnih formacij;
• odkrivanje velikih tumorjev znotraj patološko spremenjenih območij;
• ovrednotenje razvoja in širjenja intramedularnih formacij.

Postopek MRI v vseh delih telesa.

Za diagnosticiranje izobraževanja v naslednjih situacijah:

• izboljšanje razlikovanja malignih in benignih oblik na področju mlečnih žlez pri ženskah;
• za razlikovanje brazgotin in tumorskih tkiv po zdravljenju formacij pri ženskah v mlečnih žlezah;
• diskriminacija tumorskih in brazgotinastih tkiv v pasivni regiji, pa tudi aktivne dele uradne razvojne pomoči;
• diferenciacija različnih področij tumorjev kosti (razpadna regija, tumorsko tkivo, pa tudi vnetna fokus);
• diferenciacija različnih vrst jetrnih formacij;
• Identifikacija oblik, ki se nahajajo znotraj ali zunaj ledvic;
• ugotoviti velikost in opraviti tudi diferenciacijo tumorjev v različnih oddelkih materničnih prsi;
• da dobite sliko vsake posode v telesu (poleg koronarnih arterij) z angiografskim postopkom - med drugim je potrebno odkriti okluzije, stenozo in tudi zavarovanja;
• izvedbo ciljnega izbora potrebnih vzorcev tkiv (postopek biopsije) z razvojem kostnih tumorjev;
• razlikovati razvoj ponavljajoče se kile v brazgotinskem tkivu in medvretenčnem disku;
• da bi ugotovili sliko lezij na področju miokarda (akutna oblika).

[3], [4]

Obrazec za sprostitev

Proizveden v obliki raztopine za injiciranje v vialah po 10 ali 20 ml. V paketu vsebuje 1 steklenico.

[5], [6], [7]

Farmakodinamika

Magnetist je kontrastna paramagnetna snov, ki se uporablja pri postopkih MRI. Di-N-metilglukamin soli snovi Gadopentetična kislina (kompleks, ki vključuje gadolinij in DTPA) pomaga povečati kontrast.

Med uporabo T1 sekvence s postopkom skeniranja (uporablja protonske MRI) je zmanjšanje obdobja, prepletov-spinski sprostitev (T1) vzbujene jeder atomi in s tem izzvala ionov gadolinij. Pomaga povečati intenziteto oddajanega signala, zaradi česar se poveča kontrast slike posameznih tkiv.

Diphenoglum gadopentetat je zelo paramagnetna spojina, ki prispeva k znatnemu zmanjšanju obdobja sproščanja, tudi kadar uporabljamo šibko koncentracijo. Raven paramagnetnega delovanja, pa tudi relaksacija (določena z obdobjem spin-mrežne relaksacije vodnih protonov v plazmi), je 4,95 litrov / (mmol / sekundo). Hkrati je stopnja kislosti 7, temperatura 39 ° C, učinek magnetnega polja na njem pa je šibek.

DTPk tvori močan kompleks, ki vsebuje paramagnetni gadolinijev ion, kar ima za posledico zelo močno stabilnost in vivo in in vitro (konstanta termodinamskega ravnovesja log K = 22-23). Dimegluminska sol hapopentetata se hitro raztaplja v vodi in se šteje za močno hidrofilno spojino. Njegov porazdelitveni koeficient med puferjem in n-butanolom (pH = 7,6) je 0,0001. Komponenta nima nagnjenosti k sintetizaciji z beljakovinami ali upočasni interakciji z encimi (npr. Na ⁺ K ⁺ ATPaza znotraj miokarda). Zdravilo ne aktivira komplementarnega sistema, zato je verjetnost anafilaktoidne reakcije izjemno nizka.

Z daljšo inkubacijo in visokim deležem dimegluminijevega gadopentetata pride šibek in vitro učinek na morfologijo eritrocitov. Obrnljiv postopek po dajanju zdravil lahko povzroči nastanek šibke hemolize znotraj posod. Posledično je raven železa z bilirubinom v krvnem serumu rahlo, kar se pojavlja v prvih nekaj urah po injiciranju.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Dimegluminov gadopentat ima lastnosti, podobne drugim bioenergetskim spojinam, ki imajo visok indeks hidrofilnosti (med njimi, inulin ali manitol). Farmakokinetični parametri, opaženi pri ljudeh, so neodvisni od odmerka zdravil.

Po uvedbi raztopine se njegova hitra porazdelitev pojavi v telesu - zunaj celic.

Po 1 tednu, tudi po penetraciji v živali radioaktivno označenih snovi dimegluminovoy Gadopentetic kislih soli njegova prisotnost določi parametre, ki so mnogo manjši od 1% uvedenega odmerjanja zdravila. V notranjosti ledvic so opazili relativno visoko raven gadolinija (nejasen kompleks). Ta povezava ne poteka skozi nedotaknjene GEB in GTB. Majhen del zdravila prehaja skozi posteljico in prodre v plod v plod, vendar se hitro izloča.

V primeru raztopine manj kot 0,25 mmol / kg (ali 0,5 ml / kg), po nekaj minutah, ki jih sprejme s fazo distribucije, plazma vrednost kontrastnega sredstva zmanjša (razpolovna doba je približno 1,5 ure, in je približno enaka stopnja izločanja skozi ledvice).

Pri dajanju snovi, s hitrostjo 0,1 mmol / kg (ali 0,2 ml / kg zdravila) po 3 minute po obdelavi je bila plazemska PM vrednost enaka 0,6 mmol / l, in po 1 uri, doseženimi 0,24 mmol / L .

Paramagnetni ion ni bilotransformiran ali izklopljen.

Gedopentatum dimeglumin se izloči skozi ledvice, nespremenjen (s filtriranjem glomerul). Del zdravila, katerega izločanje povzroči ekstra-ledvice, je zelo majhno. Približno 83% (srednji) odmerka se izloči 6 ur po injiciranju. V prvih 24 urah je v urinu odkritih 91% odmerka zdravila. Manj kot 1% je odmerek, ki se izloca v 5 dneh po posegu.

Odstranitev aktivne snovi v ledvicah je približno 120 ml / min / 1,73 m  ². Ta indikator je v korelaciji z očistkom ⁵¹ Cr-EDTA ali inulina.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja v diagnostičnih postopkih, le ga je treba vnesti v / v metodi.

Pri izvajanju MRI je treba upoštevati splošno sprejete previdnostne ukrepe: zdravnik mora najprej zagotoviti, da bolnik nima feromagnetnih vsadkov, spodbujevalnika itd.

Odmerki v razponu 0,14-1,5 T so učinkoviti ne glede na učinek magnetnega polja.

Potreben odmerek se daje samo z injekcijo. Včasih je dovoljeno injiciranje bolusa. Pregled MRI z uporabo izboljšave kontrasta se lahko začne takoj po prejemu zdravila bolniku.

Med postopkom za dajanje zdravila mora bolnik, če je le mogoče, ostati v položaju v lupini. Tudi po uporabi raztopine je treba pozorno spremljati bolnikovo stanje, saj se večina neželenih reakcij pojavi v roku pol ure od časa dajanja.

Uporaba zdravila za otroke (starih od 4 mesecev do 2 let), mladostnike in tudi odrasle je treba uporabiti naslednje odmerke. Za povečanje kontrasta in reševanje diagnostičnih problemov je običajno zadosten odmerek, ki se določi pri izračunu 0,2 ml / kg.

Če se po uvedbi takega odmernega MRI je pokazala mešane rezultate, vendar obstaja resen sum bolnikovih patoloških formacij, bi bilo primerno, da se ponovno uvede postopek drog (za pojasnitev diagnoze). To je treba storiti v roku pol ure po prvem postopku in opraviti MRI. Odmerjanje istočasno ostane enako (vendar za odrasle lahko izračunate odmerek raztopine s parametrom 0,4 ml / kg).

Z izjemo ponovitve nastanka tumorja ali razvoja metastaze povečano odmerjanje zdravil za odrasle (izračun 0,6 ml / kg) omogoča natančnejšo diagnozo.

Dovoljeno je predpisati zdravilo v odmerkih, ki ne presegajo 0,4 ml / kg (otroci starejši od 2 let) in 0,6 ml / kg (odrasli).

V postopku MRI za odrasle in otroke (od starosti 4 mesecev), da bi rešili vprašanja, postavljena med diagnozo, in povečali kontrast slike, je običajno dovolj, da je odmerek, izračunan v shemi 0,2 ml / kg. Vendar je treba upoštevati, da obstajajo le omejene informacije o izkušnjah z izvajanjem MRI celotnega telesa pred starostjo dveh let.

V posebnih primerih, na primer pri tumorjih, ki imajo slabo žilje ali s prehajanjem z majhno znotraj zunajcelične domene, da proizvede želeni kontrast lahko zahteva uporaba je 0,4 ml / kg zdravila. To velja zlasti za nizke T1-ponderirane sekvence v postopku skeniranja.

Pri vizualizaciji sistema krvnih žil (pomembno je tudi področje telesa, ki se preiskuje, in metoda, ki jo je treba izvesti), bodo morda odrasli včasih morali uporabiti raztopino ob največjem odmerku.

Otrokom od 1 meseca do 2 leti lahko predpisujejo največ 0,2 mg / kg raztopine zdravila.

Potrebno količino raztopine je treba vnesti ročno, da se prepreči možnost nenamernega prevelikega odmerjanja. Postopek z autoinjektorjem ni izveden.

Tako se za diagnozo uporabljajo naslednji odmerki:

• povprečni odmerek za otroke (od enega meseca do dveh let) in odraslih za MRI na celotnem telesu, pa tudi za možgane in hrbtenjače - 0,2 ml / kg (to je 0,1 mmol / kg);
• povprečni odmerek za kompleksno diagnozo (in največja dovoljena pri otrocih) je 0,4 ml / kg (kar je 0,2 mmol / kg);
• največji odmerek za vizualizacijo sistema krvnih žil je 0,6 ml / kg (kar je 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Uporaba Magnevist med nosečnostjo

Kliničnih podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah ni. Glede na rezultate preskusa na živalih ni neposrednega ali neposrednega negativnega učinka na reproduktivni sistem, vendar je prepovedano predpisovati zdravilo med nosečnostjo. Uporaba raztopine je dovoljena samo v primerih, ko stanje nosečnice zahteva uvedbo dimegluminske soli gadopentetske kisline.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• nestrpnost aktivne komponente ali drugih sestavin zdravila;
• prisotnost motenj pri delovanju ledvic (v hudi obliki - s hitrostjo glomerularne filtracije <30 ml / minuto / 1,73 m  ² );
• osebe, ki so med perioperativnim obdobjem med presaditvijo jeter;
• novorojenčki (starost, manjša od 1 meseca).

[20], [21], [22]

Stranski učinki Magnevist

Uporaba drog lahko povzroči takšne neželene učinke:

• hematopoetski sistem: kazalnik bilirubina in železa v serumu se lahko spremeni za čas;
• Imunski sistem: občasno povzroči alergične ali anafilaktoidne simptome, angioedem, anafilaktoidno šok, pa tudi srbenje, kihanje in kašljanje, konjunktivitis, rinitis, bronhospazem in laringospazem in urtikarijo seštevanje. Morda razvoj šoka, hipotenzije in edema v grlu ali grlu;
• organi državnega zbora: redko so glavoboli ali omotičnost; obstaja motnja zavesti, govora ali vonja, dezorientacije, pa tudi občutka gorečnosti, zaspanosti in navdušenja. Poleg tega se lahko razvijejo tremor, zasegi in parestezije, s komo in astenijo;
• vizualni organi: pojavijo se bolečine v očeh, motnje vida in solzenje;
• slušni organi: motnje sluha in bolečine v ušesih se razvijajo občasno;
• organi CCC: sporadično morda klinično pomembne prehodne motnje srčnega utripa (bradikardija in tahikardija (ali njegovega refleksijsko obliki)), razvoj aritmije, povečane kazalcev krvnega tlaka, motnje delovanja srca (do srčnega zastoja);
• Kardiovaskularni sistem: manifestacije, ki spremljajo vazodilatacijo (periferni tip), se razvijajo občasno in povzročijo zmanjšanje ravni tlaka in omedlevice. Obstaja tudi zmedenost, občutek navdušenja, cianoza in refleksna oblika tahikardije (lahko povzroči izgubo zavesti), ter se razvije tromboflebitis;
• motnje dihanja: Pojavijo se prehodne spremembe dihalne frekvence (povečanje ali zmanjšanje), težave pri dihanju, dispneja, kašelj, piskanje in dihalni zastoj. V grlu ali draženju lahko pride do stiskanja v stiku, pljučnega edema, kihanja, bolečine v grlu ali žrelu (ali neprijetnih občutkov v slednjem);
• Gastrointestinalni organi: redko okusna motnja, bruhanje in slabost; pojavljajo lahko sami neugodje ali bolečine v želodcu, ustne sluznice suhost, diareja, zobne bolečine, povečano slinjenje, bolečine v regiji mehkega tkiva ter parestezije v ustni votlini;
• prebavni organi: pojavijo se prehodne spremembe (občasno se povečajo) na ravni jetrnih encimov, povečuje pa se tudi vrednost bilirubina v krvi;
• podkožna maščoba in tudi koža: rdečica s toploto in vazodilatacijami se pojavi sam, angioedem, srbenje in urtikarija z exanthemo;
• struktura kosti in mišice: bolečine v okončinah;
• Sečil in ledvic: sporadično - pojavljajo nenadoma uriniranja, urinske inkontinence, in poleg tega povečanje kreatinina z akutno odpovedjo ledvic pri ljudeh, ki so bili predhodno diagnozo to patologijo;
• splošne motnje in težave na mestu aplikacije: redko so občutki mraza / vročine, pa tudi splošne bolečine. Poleg tega se razvijejo lokalne bolečine, oteklina, ekstravazacija, vnetni procesi, tromboflebitis in flebitis, tkiva nekroza in oteklina s parestezijami. Skupaj s tem je možen razvoj eriteme, hemoragični sindrom in draženje; Pojavijo se bolečine v prsnici, sklepih in hrbtu, mrzlicah, občutek nelagodja. Poveča potenje, ob vazovagalna simptome, otekanje obraza, občutek žeje in močna utrujenost, periferni edem, razvija spremembe vročino in temperature (zmanjšuje ali povečuje).

[23], [24], [25]

Preveliko odmerjanje

Nenamerno preveliko odmerjanje po intravaskularni injekciji lahko povzroči nastanek takšnih znakov okvare (povzroči jih večja osmolarnost zdravil):

• sistemske manifestacije (hipovolemija, povečani indeksi tlaka v pljučnih arterijah, osmotična oblika diureze, pa tudi exsikoza);
• lokalne manifestacije (bolečine v posodah).

Bolniki z ledvično odpovedjo morajo izvajati stalno spremljanje ledvične funkcije.

Izlocanje snovi se izvaja s postopkom hemodialize. Toda hkrati ni dokazov, ki potrjujejo potrebo po tem postopku, da bi preprečili razvoj NSF.

Ker ima Magnevist v gastrointestinalnem traktu zelo šibko stopnjo absorpcije (<1%), je v primeru nenamerne uporabe raztopine v njej verjetnost zastrupitve zelo nizka.

[28], [29], [30]

Interakcije z drugimi zdravili

Za interakcijo raztopine z drugimi zdravili niso opravili nobenih testov.

Izkušnje z uporabo kontrastnih zdravil so pokazale, da so ljudje, ki uporabljajo β-blokatorje za zdravljenje, bolj nagnjeni k razvoju opaznih alergijskih manifestacij.

Medsebojno delovanje z drugimi snovmi za diagnostično testiranje.

Pri določanju ravni serumskega železa ob uporabi metode chelatometry (npr uporabi batofenantrolin) v prvih dneh po lahko aplikacija Magnevist meritve ni pravilen znesek (zmanjšan). To je mogoče razložiti z dejstvom, da rešitev vsebuje kontrastno komponento - DTPK.

[31], [32], [33]

Pogoji shranjevanja

Raztopino shranjujte v zaprtem prostoru otroka, v standardnih pogojih za zdravila. Nivo temperature ni večji od 25 ° C.

[34], [35], [36]

Rok uporabnosti

Magnetist se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave zdravilne raztopine.

[37]