Gatifloksacin

Antibiotiki niso za nič, ki se imenuje eden največjih dosežkov človeštva, je težko celo izračunati, koliko ljudi je rešilo življenje in ponovno dobilo zdravje. Posebno pozornost je treba nameniti protimikrobnih sredstev iz fluorokinolonov, ker ta zdravila pridejo na pomoč v hudih primerih bakterijskih patologije, s gnile rane in abscesi, če druga sredstva ostanejo neučinkovita. Eden izmed najbolj priljubljenih fluorokinolonov je antibakterijsko zdravilo "Gatifloksacin" z isto aktivno sestavino.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikacije Gatifloksacin

Antimikrobno zdravilo "Gatifloksacin" ima velik spekter protibakterijskih aktivnosti. V zvezi s tem je našel široko uporabo pri zdravljenju infekciozno-vnetnih patologij srednje in visoke resnosti. Za svoj namen je dovolj, da je patogena mikroflora občutljiva na zdravilno učinkovino zdravila.

S pomočjo tega zdravila se zdravijo naslednje bolezni:

• Infekcijska okužba dihal
  • se uporablja za zdravljenje bronhitisa: akutno terapijo, kot tudi kronični bronhitis v akutni fazi,
  • vnetje pljuč (pljučnica),
  • cistična fibroza, v kateri se v pljučih kopiči gosta sluz, zaradi česar je težko dihati.
• Nalezljiva patologija organov ENT
  • akutna stopnja sinusitisa,
  • sinusitis,
  • resne primere srednjega ušesa (vnetje srednjega ušesa), eustacheitis (vnetje z lokalizacijo v slušni cevi) in druge podobne bolezni,
• Bakterijske patologije, ki prizadenejo ledvice in sečnice:
  • zapletene in nezapletene okužbe, kot so vnetja ledvic (pielonefritis in glomerulonefritis), vnetje mehurja (cistitis) in prostate (prostatitis).
• Infekcijske lezije na koži in mehkih tkivih, vključno z gnojnimi ranami,
• Okužbe, ki prizadenejo kosti in sklepe.
• Infekcijski vnetni proces v genitourinarnem sistemu
  • se uporablja za zdravljenje različnih vrst gonoreje pri osebah različnega spola: ženske z vaginalno (endocervikalno) in rektalno gonorejo, moški z nekomplicirano uretralno patologijo,
  • urogenitalne okužbe pri ženskah.

S pomočjo "gatifloksacina" je mogoče obravnavati z Mycobacterium tuberculosis, patogen Helicobacter pilori, ki povzroča vnetne bolezni prebavnega trakta (gastritis, duodenitis, želodčni ulkus in dvanajstnika), pooperativni zapleti.

[7], [8], [9],

Obrazec za sprostitev

V lekarnah je protimikrobno zdravilo "Gatifloksacin" mogoče najti v dveh oblikah:

• V obliki tablet, katerih odmerek je bodisi 0,2 ali 0,4 mg.

Tablete v lupini so pakirane v pretisne omote po 10 kosov.

• V obliki infuzijske raztopine v vialah 0,2 ali 0,4 litra.

Vsaka viala pripravka je dana v ločeni embalaži.

Zdravilna učinkovina zdravila katerekoli oblike sproščanja je generacija gatofloksacina 4 fluorokinolona.

Tabletna oblika pripravka kot pomožne snovi vsebuje:

• škrob,
• celuloza,
• kalcijev hidrogenortofosfat,
• propil para-hidroksibenzojske kisline
• natrijev metil p-hidroksibenzoat,
• stearinska kislina,
• natrijev škrobni glikolat,
• PAT 6000,
• smukec,
• stabilizator hidroksipropilmetilceluloza,
• bela barva titanov dioksid,
• mehčalec dabutil estra ftalne kisline v obliki tablete.

Dodatni sestavni deli raztopine:

• klorovodikova kislina,
• magnezijev hidroksid
• dekstroza
• voda za injekcije.

Pomožne sestavine zdravil običajno igrajo vlogo gradbenega materiala ali konzervansov in nimajo terapevtskega učinka. Vendar jih je treba upoštevati v primeru preobčutljivosti. Navsezadnje je nestrpnost do vsaj ene komponente celotne sestave zdravila kontraindikacija za uporabo zdravila, saj lahko povzroči resne posledice.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16],

Farmakodinamika

"Gatifloksacina" - 4. Generacija fluorokinolonov antibiotik, terapevtski učinek, ki se razlikuje od drugih priljubljenih antibiotikov ozek in širok aktivnosti spekter (penicilini, cefalosporini, tetraciklini, aminoglikozidi, makrolidi).

Reprodukcija mikroorganizmov se pojavi z deljenjem celic. V tem procesu so vključeni encimi topoizomeraze IV in DNA-giraze, ki jih proizvajajo sami mikroorganizmi. Zahvaljujoč njih so kromosomi razdeljeni in nova celica dobi lastnosti staršev.

Gatifloksacin ima sposobnost, da zavira proizvodnjo teh encimov in ugasne proces razmnoževanja patogenih mikroorganizmov.

Gatifloksacin ima širok spekter antibakterijskih učinkov in je učinkovit tudi proti mikroorganizmom, ki niso občutljivi na druge vrste AMP. Za njega ni navzkrižne rezistence z drugimi antibiotiki.

Bakterije, ki kažejo občutljivost na gatifloksacin:

• Gram-pozitivne - Staphylococcus aureus, Pnevmokoki, Streptococcus piogenes ( povzročitelj tonzilitis, revmatična mrzlica, glomerulonefritis)
• Gram-negativno - hemofilična palica ,  Klebsiella pljučnica, morfološke katarze,  E. Coli, enterobacter cloaca, gonokokna okužba 

Prikazujejo relativno občutljivost:

• Gram-pozitivne - streptokoki (sorta: milieribus, mitis, agalakcijo, disgalaksi), Staphylococcus (sorta: Kohno epidermidis, hemolitična, Saprofitske, hominis, simulans), Corynebacterium (povzročitelj davice)
• Gram - bacil oslovski kašelj, Klebsiella oxytoca (povzročitelj vnetni patologije v črevesju in sečilih), enterobakterije (vrsta: aerogenes agglomerans, Intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis in vulgaris, Morganella Providencia (rettgeri in stuartii).

Relativna občutljivost na gatifloksacina zaslonov in večini anaerobnih bakterij: Bacteroides (sorte: distasonis, eggerti, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis) fuzobakterii, porfiromonady (sort: tipična, anaerobius Magnus) Prevotella, propionibacteria, Clostridium (perfringens in ramosum).

Patogeni, ki se štejejo netipično in ohranijo občutljivost na gatifloksacina: hlaamidii (pneumoniae in trachomatis - zastopniki zunajbolnišnične pljučnice in klamidija), Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma.

Relativno občutljivi so legionella pneumophyll in coxaeella Burnet (povzročitelji pljučnice in ku-zvišana telesna temperatura).

Pri bakterijah, odpornih proti beta-laktamskemu AMP in makrolidom, se odpornost na gatifloksacin ne razvije.

[17], [18], [19], [20], [21]

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira pri peroralni uporabi, prodre v različne tkivne in telesne tekočine. Največjo koncentracijo gatifloksacina v krvi opazimo v intervalu od 1 do 2 urah po jemanju zdravila. Biološka uporabnost aktivne snovi je več kot 95%.

S krvnimi beljakovinami se veže le petina zdravila, zato je v tkivih njegova vsebnost lahko znatno višja kot v krvni plazmi.

Visoka koncentracija drog določeno v bronhijih in pljučih tkiva v območju srednjega ušesa in sinusov, v različnih plasteh kože, prostate, sluznico in notranjih ženskih genitalij. Poleg krvi antibiotik lahko najdemo tudi v spermi, žolču, materino mleko.

Presnovimo le majhno količino gatifloksacina, nato pa se metaboliti izločajo v urinu. Približno 70% aktivne snovi zapusti telo skozi ledvice v izvirni obliki. Razpolovni čas zdravila se giblje od 7 do 14 ur.

[22], [23], [24], [25], [26]

Odmerjanje in dajanje

Tablete "Gatifloksacin" so prejele širšo priljubljenost od raztopine, ki se uporablja za intravensko kapanje. Vzemite tablete kadar koli, jedo ne vpliva na njihovo učinkovitost. Tablete pogoltnemo celoto, speremo z vodo.

Pri večini nalezljivih bolezni se "Gatifloksacin" predpiše v odmerku 400 mg na dan. Dnevni odmerek lahko vzamete hkrati, kot je priporočeno za nekomplicirano gonorejo ali razdeljeno na dva razdeljena odmerka 0,2 g.

Zdravljenje običajno traja 10 dni. V primeru akutnega sinuzitisa se lahko zdravljenje podaljša do 2 tedna.

Zdravljenje cistitisa zahteva manjši dnevni odmerek (0,2 g) in trajanje zdravljenja (3 dni).

Za bolnike z okvarjenim delovanjem ledvic z dolgotrajnim zdravljenjem ali dvojnim odmerkom je potrebna prilagoditev odmerka.

Infuzijsko raztopino v vialah (1 ml - 2 mg gatifloksacina) uporabljamo za intravensko počasno dajanje v hudih patologijah in tudi, če tablet ni mogoče dati. Čas kapljice je 1 ura. Daj jo enkrat na dan. Raztopino lahko zmešamo s 5% r-r dekstroze, 0,9% raztopine natrijevega klorida, Ringerjeve raztopine. Obvezen je preskus kože za prenašanje.

Pri cistitisu in gonoreji je zadostna enkratna infuzija zdravila v odmerku 400 ml. Za zdravljenje drugih patologij se kapalci dajo enkrat na dan 7-10 dni.

[29], [30], [31], [32]

Uporaba Gatifloksacin med nosečnostjo

Antibiotik "Gatifloksacin" ima dobro penetracijsko sposobnost, ki se nahaja v različnih tkivih in tekočinah. Tako lahko prodre v zaščitno plastično pregrado, vstopi v plod, kar lahko povzroči nepopravljivo škodo. Enake posledice je mogoče pričakovati, če gatifloksatin pride v telo dojenčka skupaj z materinim mlekom.

V zvezi z zgoraj navedenim je zdravilo prepovedano za uporabo pri zdravljenju nosečnic in doječih mater. Mimogrede, v pediatriji tudi ne velja.

Kontraindikacije

Poleg nosečnostjo, dojenjem in otroštva, kakor tudi preobčutljivost na glavnih in pomožnih komponent "gatifloksacina" nima drugih kontraindikacij drog.

S previdnostjo morate uporabljati antibiotik pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

[27]

Stranski učinki Gatifloksacin

V večini primerov pojavnost neželenih učinkov zdravila ne povzroča znatne škode za zdravje bolnika in ne zahteva umika zdravila. Najpogostejši simptomi pri zdravljenju gatifloksacina so: slabost, vaginitis, driska, glavoboli in omotičnost, občutljivost in draženje na mestu injiciranja (injekcija).

P Hedgehog bolniki se pritožujejo zaradi neprijetnih stranskih simptomov:

• kardiovaskularni sistem (močna palpitacija, zvišan krvni tlak),
• prebavni trakt (bolečina v epigastriju, zaprtje, bruhanje, napihnjenost, vnetje sluznic ust in želodca, pojav izpuščaja in razjed v ustni votlini),
• mišično-skeletni sistem (artralgija, spastična bolečina v mišicah nog),
• živčni sistem (povečana ekscitabilnost in anksioznost, motnje spanja, zmedenost, oslabelost telesa, tresenje itd.),
• koža (suhost, srbenje in izpuščaj na koži, hiperhidroza),
• metabolizem (huda žeja, edematični sindrom, zvišan krvni sladkor).

Poleg tega se lahko pojavijo alergijske reakcije, bolečine v prsnem košu in hrbtu, mrzlica, zvišana telesna temperatura, dispneja, slabovidnost, tinitus, sprememba percepcije okusa, disurija. Pri dolgotrajni uporabi lahko pride do krvavitve mikroflora telesa, zato vzporedno z antibiotikom predpisuje zdravila za njegovo obnovitev.

[28]

Preveliko odmerjanje

Če se zdravilo uporablja v velikih odmerkih za dalj časa, lahko povzroči takšne simptome, ki kažejo prevelikega odmerka drog: slabost in bruhanje, letargija, plitko dihanje redek, tresenje v telesu, krči, motnje zavesti, psihoze.

Zdravljenje prevelikega odmerka z oralno uporabo je odstraniti ostanke zdravila iz želodca. Za to je potrebno izzvati bruhanje ali splakniti želodec z rahlo slano vodo. Potem se izvede simptomatsko zdravljenje.

[33], [34], [35], [36]

Interakcije z drugimi zdravili

Med zdravljenjem z Gatifloksacinom zdravila, ki vsebujejo alkohol in alkohol, niso priporočljive. Prav tako se je treba izogibati uporabi gatifloksacina v istem sistemu kot druga zdravila.

Na absorpcijo antibiotika močno vpliva uporaba antacidov, vitaminsko-mineralni kompleksi, cinkovi preparati, zdravila, ki vsebujejo železov sulfat. Zato je zaželeno opazovati 2-urni interval med jemanjem gatifloksacina in zgoraj omenjenih zdravil.

Uporaba fluorokinolona sočasno s nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko privede do povečane ekscitabilnosti osrednjega živčevja in pojava napadov.

Vzporedni sprejem gatifloksatina in digoksina pogosto povzroči povečanje koncentracije slednjega. Zato je treba odmerek srčnega zdravila zmanjšati za čas trajanja zdravljenja z antibiotikom.

Probenicid lahko poveča biološko uporabnost gatifloksacina, kar zahteva popravljanje odmerka antibiotika.

Antibiotska terapija bolnikov s sladkorno boleznijo, ki so prisiljena na jemanje hipoglikemičnih zdravil, je treba izvajati s stalno spremljanjem glukoze v krvi.

Nadzorovanje koagulacije je treba opraviti ob sočasnem zdravljenju z varfarinom in gatifloksacinom. Možno je povečati učinek antikoagulanta.

Z zdravljenjem je treba predpisati zdravljenje za starejše bolnike in ženske s kardiovaskularnimi patologijami. Obstaja tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.

[37], [38], [39], [40], [41]

Pogoji shranjevanja

Shranjujte pri proizvajalcu izdelka priporočljivo pri sobni temperaturi, stran od vlage in toplote. Izogibajte se neposredni sončni svetlobi. Če temperatura zraka presega 25 stopinj, se lahko zaradi predčasnega poslabšanja zdravila zmanjša rok uporabe antibakterijskega sredstva.

Hraniti ločeno od otrok. Zdravila se ne uporablja za zdravljenje otrok, študije na tem področju pa niso bile izvedene, zato ima verjetno celo majhen odmerek zdravila, glede na neprevidnost, ki ga je storil otrok, lahko nevarne posledice.

[42], [43], [44], [45]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v originalni embalaži pod ustreznimi pogoji je 2 leti. Uporaba antibiotika po preteku roka uporabe je prepovedana.

Raztopino je treba uporabiti takoj po odprtju viale. Ostanki se uporabljajo.

[46], [47], [48]