Gatifloksacin

Antibiotiki se ne zaman imenujejo eden največjih dosežkov človeštva, saj je težko sploh prešteti, koliko ljudem so rešili življenja in jim povrnili zdravje. Posebno pozornost je treba nameniti protimikrobnim zdravilom iz skupine fluorokinolonov, saj so to zdravila, ki priskočijo na pomoč v hudih primerih bakterijskih patologij, pri gnojnih ranah in abscesih, ko druga zdravila niso dovolj učinkovita. Eden najbolj priljubljenih fluorokinolonov je antibakterijsko zdravilo "Gatifloksacin" z istoimensko aktivno snovjo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Gatifloksacin

Protimikrobno zdravilo "Gatifloksacin" ima širok spekter antibakterijskega delovanja. V zvezi s tem je našlo široko uporabo pri zdravljenju infekcijskih in vnetnih patologij zmerne in hude resnosti. Za njegovo imenovanje je dovolj, da je patogena mikroflora občutljiva na zdravilno učinkovino zdravila.

To zdravilo se uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni:

• Infekcijska lezija dihalnih organov
  • uporablja se za zdravljenje bronhitisa: terapija akutnega in kroničnega bronhitisa v akutni fazi,
  • vnetje pljuč (pljučnica),
  • cistična fibroza, pri kateri se v pljučih nabira gosta sluz, kar otežuje dihanje.
• Infekcijske patologije ORL organov
  • akutna faza sinusitisa,
  • sinusitis,
  • hudi primeri otitisa (vnetje srednjega ušesa), evstahitisa (vnetje, lokalizirano v slušni cevi) in drugih podobnih bolezni,
• Bakterijske patologije, ki prizadenejo ledvice in sečila:
  • zapletene in nezapletene okužbe, kot so vnetje ledvic (pielonefritis in glomerulonefritis), vnetje mehurja (cistitis) in prostate (prostatitis).
• Infekcijske lezije kože in mehkih tkiv, vključno z gnojnimi ranami,
• Okužbe, ki prizadenejo kosti in sklepe.
• Infekcijski vnetni proces v genitourinarnem sistemu
  • Uporablja se za zdravljenje različnih vrst gonoreje pri ljudeh obeh spolov: pri ženskah z vaginalno (endocervikalno) in rektalno gonorejo, pri moških z nezapleteno uretralno patologijo,
  • urogenitalne okužbe pri bolnicah.

S pomočjo "Gatifloksacina" se je mogoče boriti proti Mycobacterium tuberculosis, patogenemu mikroorganizmu Helicobacter pylori, ki povzroča vnetne patologije prebavil (gastritis, duodenitis, razjeda na želodcu in dvanajstniku), pooperativne zaplete.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Obrazec za sprostitev

V lekarnah lahko protimikrobno zdravilo "Gatifloksacin" najdemo v dveh oblikah:

• V obliki tablet, katerih odmerek je 0,2 ali 0,4 mg.

Obložene tablete so pakirane v pretisne omote po 10 kosov.

• V obliki infuzijske raztopine v steklenicah po 0,2 ali 0,4 l.

Vsaka steklenička zdravila je nameščena v ločeni embalaži.

Zdravilna učinkovina zdravila v kateri koli obliki sproščanja je fluorokinolon gatifloksacin 4. generacije.

Tabletna oblika zdravila vsebuje naslednje pomožne snovi:

• škrob,
• celuloza,
• kalcijev hidrogenfosfat,
• propil para-hidroksibenzoat
• natrijev metil parahidroksibenzoat,
• stearinska kislina,
• natrijev škrobni glikolat,
• PEG 6000,
• smukec,
• stabilizator hidroksipropil metilceluloza,
• belo barvilo za živila, titanov dioksid,
• Dibutil ftalat, mehčalec ovojnice tablet.

Dodatne komponente rešitve:

• klorovodikova kislina,
• magnezijev hidroksid
• dekstroza
• voda za injekcije.

Pomožne snovi zdravil običajno delujejo kot gradbeni materiali ali konzervansi in nimajo terapevtskega učinka. Vendar pa jih je treba upoštevati v primeru preobčutljivosti. Navsezadnje je intoleranca na vsaj eno komponento celotne sestave zdravila kontraindikacija za uporabo zdravila, saj lahko povzroči resne posledice.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodinamika

"Gatifloksacin" je fluorokinolonski antibiotik 4. generacije, katerega terapevtski učinek se razlikuje od drugih priljubljenih antibiotikov ozkega in širokega spektra (penicilini, cefalosporini, tetraciklini, aminoglikozidi, makrolidi).

Mikroorganizmi se razmnožujejo z delitvijo celic. V tem procesu sodelujeta encima topoizomeraza IV in DNA giraza, ki ju proizvajajo sami mikroorganizmi. Zahvaljujoč njima se kromosomi delijo in nova celica pridobi lastnosti matične celice.

Gatifloksacin ima sposobnost zaviranja proizvodnje teh encimov, proces razmnoževanja patogenih mikroorganizmov pa se umiri.

Gatifloksacin ima širok spekter antibakterijskega delovanja in je učinkovit tudi proti mikroorganizmom, ki so neobčutljivi na druge vrste AMP. Ne kaže navzkrižne odpornosti z drugimi antibiotiki.

Bakterije, občutljive na gatifloksacin:

• grampozitivne - Staphylococcus aureus, pnevmokokna okužba, Streptococcus pyogenes (povzročitelj tonzilitisa, revmatizma, glomerulonefritisa)
• gramnegativne - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokna okužba

Kažejo relativno občutljivost:

• gram-pozitivni - streptokoki (sorte: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafilokoki (sorte: kochni epidermidis, hemolitični, saprofitni, hominis, simulans), korinebakterije (povzročitelj davice)
• gramnegativne – bacil oslovskega kašlja, Klebsiella oxytoca (povzročitelj vnetnih patologij črevesja in sečil), enterobakterije (sorte: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis in vulgaris, morganella providencia (rettgeri in stuartii).

Večina anaerobov kaže tudi relativno občutljivost na gatifloksacin: Bacteroides (vrste: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (vrste: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens in ramosum).

Patogeni, ki veljajo za atipične in ostajajo občutljivi na gatifloksacin: klamidija (pneumoniae in trachomatis - povzročitelji pljučnice, pridobljene v skupnosti, in klamidije), mikoplazma pneumoniae, ureaplazma.

Legionella pneumophila in Coxiella burnetii (povzročitelja pljučnice in Q mrzlice) veljata za relativno občutljivi.

Bakterije, odporne na beta-laktamske AMP in makrolide, ne razvijejo odpornosti na gatifloksacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se po peroralnem zaužitju precej hitro absorbira in prodre v različna tkiva in telesne tekočine. Največja koncentracija gatifloksacina v krvi je opazna v obdobju od 1 do 2 ur po zaužitju zdravila. Biološka uporabnost aktivne snovi je več kot 95 %.

Le petina zdravila se veže na krvne beljakovine, zato je njegova vsebnost v tkivih lahko bistveno višja kot v krvni plazmi.

Visoke koncentracije zdravila najdemo v bronhih in pljučnem tkivu, v srednjem ušesu in paranazalnih sinusih, v različnih plasteh kože, prostati, sluznicah in tkivih notranjih ženskih spolnih organov. Poleg krvi lahko antibiotik najdemo tudi v spermi, žolču in materinem mleku.

Le majhna količina gatifloksacina se presnovi, presnovki pa se nato izločijo z urinom. Približno 70 % aktivne snovi se iz telesa izloči skozi ledvice v prvotni obliki. Razpolovni čas zdravila se giblje od 7 do 14 ur.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete gatifloksacina so pridobile širšo priljubljenost kot raztopina, ki se uporablja za intravensko infuzijsko dajanje. Tablete se lahko jemljejo kadar koli, vnos hrane ne vpliva na njihovo učinkovitost. Tablete se pogoltnejo cele z vodo.

Za večino nalezljivih bolezni se gatifloksacin predpisuje v odmerku 400 mg na dan. Dnevni odmerek se lahko vzame naenkrat, kot je priporočeno za nezapleteno gonorejo, ali pa se razdeli na 2 odmerka po 0,2 g.

Zdravljenje običajno traja 10 dni. V primeru akutnega sinusitisa lahko terapija traja do 2 tedna.

Zdravljenje cistitisa zahteva manjši dnevni odmerek (0,2 g) in trajanje zdravljenja (3 dni).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je med dolgotrajnim zdravljenjem ali uporabo dvakrat na dan potrebna prilagoditev odmerka.

Infuzijska raztopina v vialah (1 ml - 2 mg gatifloksacina) se uporablja za počasno intravensko dajanje pri hudih patologijah, pa tudi, če terapije s tabletami ni mogoče. Čas infuzije je 1 ura. Daje se enkrat na dan. Raztopino lahko zmešamo s 5 % raztopino dekstroze, 0,9 % raztopino natrijevega klorida ali Ringerjevo raztopino. Obvezen je kožni test za toleranco.

Pri cistitisu in gonoreji zadostuje enkratna infuzija zdravila v odmerku 400 ml. Za zdravljenje drugih patologij se kapalke dajejo enkrat na dan 7-10 dni.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uporaba Gatifloksacin med nosečnostjo

Antibiotik "Gatifloksacin" ima dobro penetrirajočo sposobnost, saj se nahaja v različnih tkivih in tekočinah. Tako lahko prodre skozi zaščitno placentno pregrado in pride v telo ploda, kar lahko povzroči nepopravljivo škodo. Enake posledice se lahko pričakujejo, če gatifloksacin pride v otrokovo telo z materinim mlekom.

V povezavi z zgoraj navedenim je zdravilo prepovedano za uporabo pri zdravljenju nosečnic in doječih mater. Mimogrede, tudi v pediatriji se ne uporablja.

Kontraindikacije

Razen nosečnosti, dojenja in otroštva ter preobčutljivosti na glavne in pomožne sestavine gatifloksacina zdravilo nima drugih kontraindikacij za uporabo.

Antibiotik je treba uporabljati previdno pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

[ 27 ]

Stranski učinki Gatifloksacin

V večini primerov pojav neželenih učinkov zdravila ne povzroči znatne škode za zdravje bolnika in ne zahteva prekinitve zdravljenja. Najpogostejši simptomi med zdravljenjem z gatifloksacinom so: slabost, vaginitis, driska, glavoboli in omotica, bolečina in draženje na mestu injiciranja.

Manj pogosto se bolniki pritožujejo nad pojavom neprijetnih simptomov iz:

• kardiovaskularni sistem (palpitacije srca, zvišan krvni tlak),
• prebavni trakt (bolečine v epigastriju, zaprtje, bruhanje, napihnjenost, vnetje sluznice ust in želodca, pojav izpuščajev in razjed v ustni votlini),
• mišično-skeletni sistem (artralgija, spastične bolečine v mišicah nog),
• živčni sistem (povečana razdražljivost in tesnoba, motnje spanja, zmedenost, oslabljena občutljivost telesa, tresenje itd.),
• koža (suhost, srbenje in izpuščaji na koži, hiperhidroza),
• presnova (močna žeja, edema, zvišan krvni sladkor).

Poleg tega se lahko pojavijo alergijske reakcije, bolečine v prsih in hrbtu, mrzlica, vročina, zasoplost, zamegljen vid, tinitus, spremembe v zaznavanju okusa, disurija. Pri dolgotrajni uporabi je možna kršitev telesne mikroflore, zato se vzporedno z antibiotikom predpisujejo zdravila za njeno obnovo.

[ 28 ]

Preveliko odmerjanje

Če se zdravilo uporablja v velikih odmerkih dlje časa, se lahko pojavijo naslednji simptomi, ki kažejo na preveliko odmerjanje zdravila: slabost in bruhanje, letargija, plitvo, redko dihanje, tresenje telesa, krči, oslabljena zavest, psihoza.

Zdravljenje prevelikega odmerka pri peroralnem zaužitju vključuje odstranitev ostankov zdravila iz želodca. To zahteva izzvanje bruhanja ali izpiranje želodca z rahlo osoljeno vodo. Nato se uvede simptomatsko zdravljenje.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Med zdravljenjem z gatifloksacinom ni priporočljivo uživanje alkohola ali zdravil, ki vsebujejo alkohol. Prav tako se je treba izogibati uporabi gatifloksacina v istem sistemu z drugimi zdravili.

Na absorpcijo antibiotika negativno vplivajo antacidi, vitaminsko-mineralni kompleksi, cinkovi pripravki in zdravila, ki vsebujejo železov sulfat. Zato je priporočljivo upoštevati 2-urni interval med jemanjem gatifloksacina in zgoraj omenjenih zdravil.

Sočasna uporaba fluorokinolonov z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko povzroči povečano vzdraženost centralnega živčnega sistema in pojav epileptičnih napadov.

Sočasna uporaba gatifloksacina in digoksina pogosto povzroči povečanje koncentracije slednjega. Zato je treba med antibiotično terapijo zmanjšati odmerek srčnega zdravila.

Probenecid lahko poveča biološko uporabnost gatifloksacina, kar zahteva prilagoditev odmerka antibiotika.

Antibakterijsko zdravljenje pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki so prisiljeni jemati hipoglikemična zdravila, je treba izvajati s stalnim spremljanjem ravni glukoze v krvi.

Med sočasnim zdravljenjem z varfarinom in gatifloksacinom je treba spremljati koagulacijo. Možno povečanje antikoagulacijskega delovanja.

Zdravljenje je treba izvajati previdno pri starejših bolnikih in ženskah s srčno-žilnimi boleznimi. Obstaja tveganje za razvoj ventrikularnih aritmij.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Pogoji shranjevanja

Proizvajalec priporoča shranjevanje zdravila pri sobni temperaturi, stran od vlage in toplote. Izogibajte se izpostavljanju neposredni sončni svetlobi. Pri temperaturah zraka nad 25 stopinj se lahko rok uporabnosti antibakterijskega sredstva skrajša zaradi prezgodnjega kvarjenja zdravila.

Hraniti izven dosega otrok. Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje otrok in na tem področju niso bile izvedene nobene študije, zato ima lahko že majhen odmerek zdravila, ki ga otrok nenamerno zaužije, verjetno nevarne posledice.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila v originalni embalaži pod ustreznimi pogoji je 2 leti. Uporaba antibiotika po preteku roka uporabnosti je prepovedana.

Raztopino je treba uporabiti takoj po odprtju steklenice. Morebitne ostanke je treba zavreči.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]