Gatispan

Gatispan je zdravilo iz kategorije kinolonov/fluorokinolonov. Ima širok spekter antibakterijskega delovanja.

[ 1 ]

Indikacije Gatispan

Indiciran je za odpravo infekcijskih in vnetnih patologij, ki jih povzročajo mikrobi, občutljivi na aktivno sestavino zdravila - gatifloksacin. Med njimi so:

• infekcijski procesi v sečilnem sistemu: cistitis in prostatitis, pa tudi pielonefritis v akutni ali kronični obliki;
• kronični infekcijski procesi v sečilih;
• infekcijski procesi v dihalih: akutne oblike sinusitisa in bronhitisa, pa tudi pljučni absces in pljučnica, pa tudi poslabšanje KOPB in cistične fibroze;
• infekcijski procesi v mehkih tkivih in koži;
• infekcijski procesi v sklepih in kosteh;
• spolno prenosljive bolezni (uretritis, proktitis in tudi cervicitis).

Obrazec za sprostitev

Na voljo v obliki tablet. En pretisni omot vsebuje 5 tablet. Pakiranje vsebuje 1–5 ali 10 pretisnih trakov.

Farmakodinamika

Glavna aktivna sestavina zdravila je gatifloksacin, ki ima širok spekter antibakterijskega delovanja. Aktiven je proti večini gramnegativnih in grampozitivnih bakterij. Lastnosti zdravila se uresničujejo preko DNA giraze (encima, ki sodeluje pri replikaciji DNK in izzove razvoj okužbe), pa tudi topoizomeraze IV (encima, ki deluje kot glavni motor pri delitvi bakterijskih celic - ločuje DNK kromosome). Spekter delovanja zdravila Gatispan vključuje patogene, ki so odporni na cefalosporine s penicilini in aminoglikozidi, ter mikrobe z multirezistentnimi lastnostmi.

Aktiven je proti naslednjim grampozitivnim bakterijam: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pnevmokokom (vključno s sevi, občutljivimi in odpornimi na penicilin), Staphylococcus saprophyticus, streptokokom iz skupin C, G in F, Staphylococcus epidermidis (sevi, občutljivi na meticilin) in Streptococcus agalactiae. Bojuje se tudi proti gramnegativnim mikrobom: Influenza bacillus (tudi s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (tudi s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo), Moraxella catarrhalis (tudi s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo), Proteus mirabilis in Acinetobacter iwoffii, pa tudi Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri in Enterobacter cloacae, pa tudi Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris in Morgan's bacillus. Poleg drugih mikrobov: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae in Chlamydophila pneumoniae.

Zdravilo kaže tudi izrazito aktivnost proti anaerobom, vključno s peptostreptokoki.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti zdravila so linearne (v primeru uporabe v odmerkih 200-800 mg 2 tedna) in niso odvisne od časovnega okvira uporabe.

Zdravilo se po peroralni uporabi učinkovito absorbira skozi prebavila. Absolutni indeks biološke uporabnosti je 96 %. Najvišja koncentracija v plazmi se običajno pojavi 1-2 uri po zaužitju.

Približno 20 % gatifloksacina se sintetizira s plazemskimi beljakovinami (ne glede na koncentracijo snovi). Komponenta z visoko aktivnostjo se porazdeli v telesu - v njegovih tkivih: bronhialni sluznici, materničnem vratu, alveolarnih makrofagih in tudi v nožnici. Zaradi visoke hitrosti porazdelitve snovi v tkivih se zdravilo hitro kopiči v ciljnih organih.

V telesu se snov le delno biotransformira. Približno 1 % odmerka se izloči kot metiletilendiaminski in razgradni produkti etilendiamina (skupaj z urinom), nadaljnjih 5 % pa z blatom. Približno 70 % snovi se izloči skozi ledvice – v prvih 48 urah nespremenjene.

Farmakokinetika zdravila pri ženskah se nekoliko razlikuje. Pri starejših ženskah so opazili povečanje najvišje koncentracije (+21 %) in AUC 0- (+32 %). Hkrati pa pri mladih dekletih opazimo počasnejše izločanje zdravila.

[ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom Gatispane je treba opraviti test občutljivosti kože.

Zdravilo Gatispan se uporablja dnevno z intravensko kapalno infuzijo. Količina zdravila in trajanje uporabe sta odvisna od vrste in resnosti infekcijske lezije.

• Za zdravljenje poslabšanja kroničnega bronhitisa je predpisanih 400 mg zdravila Gatispan en teden.
• Pri akutnem sinusitisu je predpisano 400 mg Gatispana deset dni.
• Pri pljučnici, pridobljeni v skupnosti, se predpiše 400 mg zdravila Gatispan 1-2 tedna.
• Pri nezapletenih infekcijskih lezijah sečil se 200-400 mg zdravila Gatispan uporablja kot enkratno injekcijo ali v treh dneh.
• V primeru zapletenih infekcijskih lezij sečil se uporablja 400 mg zdravila Gatispan en teden.
• Pri akutnem pielonefritisu je predpisan odmerek zdravila Gatispan 400 mg za en teden.
• Za zdravljenje uretralne gonoreje pri moških bolnikih se uporablja enkratni odmerek 400 mg zdravila Gatispan.
• Za zdravljenje endocervikalne in rektalne gonoreje pri bolnicah se uporablja enkratni odmerek 400 mg zdravila Gatispan.

Zdravilo Gatispan je treba jemati peroralno - v količini 200-400 mg enkrat na dan. Trajanje tečaja je odvisno od resnosti infekcijskega procesa, indikacij in tudi učinkovitosti zdravila.

Začetnega odmerka ni treba prilagajati ljudem z odpovedjo ledvic. Nadaljnji odmerki se prilagodijo glede na raven kreatinina v krvi.

Uporaba Gatispan med nosečnostjo

Uporaba gatispana pri nosečnicah je prepovedana.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo: obdobje dojenja, intoleranco na aktivno sestavino zdravila ali druge fluorokinolone, pa tudi starost, mlajšo od 18 let, in pomanjkanje G6PD v telesu.

Stranski učinki Gatispan

Jemanje tablet lahko povzroči razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• prebavni organi: bolečine v trebuhu, slabost z bruhanjem, zaprtje, dispeptični simptomi, napihnjenost, razvoj anoreksije, gingivitisa, stomatitisa, gastritisa ali glositisa, pa tudi krvavitve v prebavilih in ustna kandidiaza;
• Organi centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavoboli, omotica, pojav migren, nespečnost in druge motnje spanja, pa tudi razvoj živčnosti, občutek tesnobe ali zaspanosti, vzburjeno stanje. Poleg tega se lahko razvijejo krči v mišicah nog, parestezije, pojavi zmedenost, paranoja, depresivni sindrom, napadi panike in depersonalizacija. Prav tako se lahko pojavi ataksija, fotofobija, fotosenzibilnost oči, hiperestezija, občutek sovražnosti, motnje vida in s tem motnje okusnih in vohalnih receptorjev ter razvoj polinevropatije;
• kardiovaskularni sistem: bradikardija s tahikardijo in zvišanim krvnim tlakom;
• mišično-skeletni sistem: bolečine v kosteh in sklepih, poleg tega pa povečano tveganje za rupturo tetive;
• dihala: hiperventilacija, pa tudi bronhialni krči;
• alergije: otekanje obraza, pa tudi ustne sluznice z jezikom, tudi generalizirano otekanje, pojav makulopapularnih ali vezikulobuloznih izpuščajev;
• drugo: občutek žeje, bolečine v prsih ali ušesih, pa tudi razvoj hematurije, hipoglikemije ali vaginitisa, pa tudi vročina. Poleg tega se lahko pojavijo krvavitve iz maternice in suha koža.

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

Ni poročil o prevelikem odmerjanju drog.

V primeru nenamernega prevelikega odmerjanja je potrebno zdravljenje, namenjeno odpravljanju simptomov motnje. Izvede se izpiranje želodca in po potrebi postopek hidratacijske terapije. Hemodializa ni zelo učinkovita za izločanje gatifloksacina – v 4 urah se lahko odstrani le približno 14 % zdravila. Tudi forsirana diureza ni zelo koristna – v 8 dneh se lahko odstrani približno 11 % zdravila.

Potrebno je skrbno spremljati stanje bolnikov, vključno z rednim elektrokardiografiranjem. Ob prvih znakih prevelikega odmerjanja je treba nemudoma začeti s simptomatskim in podpornim zdravljenjem.

Pomembno je vzdrževati ravnovesje vode in elektrolitov v telesu.

Hemodializa velja za neučinkovito: v štirih urah se iz krvnega obtoka odstrani največ 14 % celotne količine zaužitega zdravila. Pri neprekinjeni stacionarni peritonealni dializi se v osmih dneh odstrani 11 %.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri uporabi zdravila za sladkorno bolezen (pri ljudeh, ki uporabljajo peroralna antidiabetična zdravila) se lahko raven sladkorja v krvi spremeni. Zato morajo takšne osebe stalno spremljati raven glukoze.

Ljudje, ki uporabljajo prehranska dopolnila (ki vsebujejo cink, železo ali magnezij), antacide, ki vsebujejo aluminij/magnezij, in tudi železove sulfate, morajo zdravilo Gatispan vzeti 4 ure pred uporabo zgoraj omenjenih izdelkov.

Zaradi kombinacije s probenecidom se poveča hitrost izločanja gatifloksacina. Kombinacija z varfarinom ne vpliva na parametre strjevanja krvi, vendar je treba spremljati glavne parametre strjevanja krvi, ker lahko posamezni fluorokinoloni (kot tudi drugi posredni antikoagulanti) povečajo njihove lastnosti.

Kombinirana uporaba zdravila in različnih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) lahko poveča manifestacijo stranskih učinkov centralnega živčnega sistema.

Pri kombiniranju zdravila Gatispana z antipsihotiki, cisapridom in eritromicinom je potrebna previdnost.

Sočasna uporaba z digoksinom ne vpliva bistveno na farmakokinetične lastnosti gatifloksacina, vendar mora osebe, ki jemljejo digoksin, spremljati zdravnik, da se pravočasno opazijo simptomi toksičnosti. V primeru pojava prvih znakov zastrupitve z digitalisom je treba določiti raven digoksina v serumu in nato prilagoditi odmerek zdravila.

Gatispan ne vpliva na sistemski očistek po intravenski injekciji midazolama. Enkratna intravenska injekcija midazolama v odmerku 0,0145 mg/kg ne spremeni kinetičnih lastnosti zdravila Gatispan.

Kombinacija jemanja zdravila Gatispan in teofilina ni imela nobenega medsebojnega vpliva zdravil drug na drugega.

Kombinacija gatispana in gliburida (enkrat na dan) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 ni vplivala na farmakološke parametre zdravil: raven sladkorja v krvi se ni spremenila.

Izločanje gatispana iz krvnega obtoka se poveča v kombinaciji s probenecidom.

Pri bolnikih, zdravljenih z varfarinom, sočasna uporaba zdravila Gatispand ni povzročila pomembnih sprememb v strjevanju krvi. Vendar pa je v takšni situaciji potrebno spremljati protrombinski indeks.

Ugotovljeno je bilo, da lahko kombinacija nesteroidnih protivnetnih zdravil in kinolonov povzroči razvoj epileptičnih napadov in motenj osrednjega živčnega sistema.

Kombinacija gatispana s tricikličnimi antidepresivi, fenotiazinskimi zdravili, pa tudi z eritromicinom in cisapridom poveča tveganje za aritmijo.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Gatispana se hrani na mestu, zaščitenem pred sončno svetlobo in vlago. Mesto naj bo nedostopno majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Gatispan se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje zdravila.