Gemcitabin

Gemcitabin je antimetabolit in ima antitumorski učinek.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikacije Gemcitabin

Uporablja se za zdravljenje takšnih bolezni:

• rak, ki prizadene trebušno slinavko;
• karcinom v regiji sečnice, prostate ali ledvice;
• rak dojk ali jajčnikov;
• pljučni karcinom.

[9], [10], [11]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila se izvede v obliki liofilizata, v količini flakonchikah 0,2 ali 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodinamika

Gemcitabin ima depresiven učinek na proces vezave DNK. Zdravilo vpliva na celice v stopnjah S, kot tudi na G1 / S. Metabolizem snovi nastane pred nastankom 2-fosfatnih in 3-fosfatnih nukleozidov. Tako prvi počasno RNK aktivnost, in drugi - so vključene v RNA in DNA pramenov. Posledično je vezava DNK blokirana in umrejo patogene celice.

Ugotavljamo ucinkovitost zdravil pri zdravljenju raka trebušne slinavke. Pri monoterapiji pri 25-40% bolnikov opazimo klinično izboljšanje stanja. Kombinacija zdravila s cisplatinom poveča terapevtski učinek. Hkrati pa ima pri nižjih koncentracijah radiosenzibilne lastnosti.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetika

Pri infuziji dela 1 g / m ² se vrednosti plazemske Cmax pojavijo po 3 do 15 minutah; medtem ko se zdravilna lastnost zdravila ohranja za nadaljnjih 90 minut.

Zdravilo ima šibko sintezo s proteini. Postopki izmenjave se pojavijo v ledvicah z jetri, zaradi česar aktivni element zdravila pretvori v neaktivni metabolni produkt.

Izločanje se opravi skozi ledvice (89%) in s slabitvijo njihovega delovanja začne se akumulirati neaktivni produkt razpadanja.

[23], [24], [25], [26]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko, skozi kapalko. Kot topilo lahko uporabimo samo 0,9% raztopino NaCl. Najprej dodamo 25 ml topila v posodo z 1 g zdravila, nato pa stresamo in razredčimo z zahtevano količino raztopine. Nastala zmes ne sme vsebovati neraztopljenih delcev. Dovoljeno je shranjevanje pri sobni temperaturi 24 ur.

Kemoterapija z zdravilom Gemcitabin se izvaja v obliki monoterapije ali v kombinaciji s platinskimi zdravili (med njimi oksaliplatin in cisplatin s karboplatinom). V nadaljevanju so zgledni režimi zdravljenja.

V karcinomu na območju sečnine se 1., 8. In 15. Dne ciklusa uporablja 1,25 g / m ² snovi, v razmikih 28 dni.

S pljučnim karcinomom se 1 g / m ² zdravil daje enkrat tedensko v trajanju 3 zaporednih tednov. Nato morate vzeti odmor, ki je 7 dni, in ponovite zgornji cikel.

Med karcinoma v trebušne slinavke daje enkrat na teden do 1 g / m ² zdravila v obdobju 7 zaporednih tednov. Nato morate odmerek odpeljite 7 dni in nadaljujte z zdravljenjem v zgornjem odmerku z enim injekcijo za en teden, 21. Dan zapored. Ko se poveča pogostnost injekcij, se okrepijo toksične lastnosti zdravila.

Med ciklusom zdravljenja je potrebno nadzirati bele krvne celice in trombocite. Če se bolnik razvije hematoxicity, se del zmanjša ali se injiciranje odloži. Poleg tega morate stalno spremljati delo ledvic in jeter.

[32], [33], [34], [35]

Uporaba Gemcitabin med nosečnostjo

Gemcitabin ni dovoljen nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije so bolnikova nestrpnost do zdravil, kot tudi obdobje dojenja.

Previdnost je potrebna, kadar se uporablja pri bolnikih z ledvično odpovedjo ali jetri, pri preprečevanju delovanja kostnega mozga, kot tudi pri boleznih, ki imajo bakterijsko ali virusno etiologijo.

[27], [28]

Stranski učinki Gemcitabin

Uporaba zdravil lahko privede do pojava nekaterih neželenih učinkov:

• nespečnost in glavobol;
• bronhialni krči, dispneja, pljučni edem in kašelj;
• aritmije in znižanje krvnega tlaka;
• anemija, levkocit ali trombocitopenija;
• stomatitis, driska, slabost, kot tudi povečanje jetrne transaminaze;
• hematurija ali proteinurija;
• izpadanje las ali izpuščaj;
• bolečine v hrbtu;
• obrazna oteklina;
• mialgija.

[29], [30], [31]

Preveliko odmerjanje

Ko pride do zastrupitve, mielodepresija, mrzlica, utrujenost in kašelj. Poleg tega krvavitve, bolečine v spodnjem delu hrbtenice, parestezije, kri v urinu in iztrebkih ter izbruhi na povrhnjici.

Gemcitabin nima protistrupa. Bolnik mora biti pod zdravniškim nadzorom; Poleg tega je podvržen simptomatičnim postopkom in sledi sestavi krvi v dinamiki.

[36], [37], [38], [39]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z imunosupresivi (vključno merkaptopurin, ciklofosfamid, klorambucil, in poleg ciklosporina in azatioprin, kortikosteroidi) poveča verjetnost okužbe.

Pri radioterapiji hkrati z uporabo zdravila Gemcitabine se izboljša tudi zatiranje funkcije kostnega mozga. S pljučnim karcinomom je sevalna terapija povzročila nastanek toksičnih reakcij (pljučnica in ezofagitis), ki so pomenili nevarnost pacientovega življenja.

Kombinacija cepiv virusne narave je privedla do dejstva, da je zdravilo oslabilo proizvodnjo protiteles.

[40], [41],

Pogoji shranjevanja

Gemcitabin je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

[42], [43]

Rok uporabnosti

Gemcitabin se lahko uporablja v 36 mesecih po izdelavi terapevtskega sredstva.

[44], [45], [46]

Prijava za otroke

Gemcitabin je bil raziskan med omejenimi kliničnimi preskušanji stopnje 1 in 2 pri otrocih - kot sredstvo za zdravljenje različnih vrst novotvorb. Informacije, pridobljene s temi preizkusi, ne omogočajo ugotavljanja stopnje varnosti in terapevtske učinkovitosti zdravila za otroka zaradi pomanjkanja zdravila pri pediatriji.

[47], [48],

Analogi

Analogi zdravila so Gemcitera, Tolgetzit, Hematics z Gemtazom, poleg tega pa so Citogem, Dercin, Gemtsibin z Oncohemom, pa tudi Gemcitera in Strigem.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Mnenja

Gemcitabin izkazuje visoko učinkovitost pri monoterapiji med rakom sečnine. Vendar pa je treba v primeru malignih tumorjev na področju drugih organov zdravilo uporabiti v kombinaciji. Med pljučnim karcinomom se snov kombinira s cisplatinom; s tarčo - s karcinomom pankreasa (lokalno porazdeljena oblika). Takšna shema kaže, da se pri uporabi zdravila preživetje pacientov poveča.

Ker je bilo zdravilo običajno uporabljeno v povezavi z drugimi zdravili, je težko oceniti lastno terapevtsko učinkovitost. Lahko se zanašamo izključno na podatke randomiziranih testov. Na podlagi njih, je mogoče sklepati, da je bilo bistvene razlike med kombinacijami cisplatinom gemcitabina in paklitaksela karboplatin ali cisplatinom in paklitakselom.

Od minusov v pregledih najpogosteje navajajo negativne učinke zdravila.