Gemix

Hemix je antibakterijsko zdravilo iz kategorije kinolonov.

Indikacije Gemixa

Uporablja se za odpravo okužb, katerih razvoj povzroča aktivnost bakterij, občutljivih na zdravilo:

• bolnišnična pljučnica (ki jo tudi sproži delovanje sevov, odpornih na več vrst);
• kronični bronhitis na stopnji poslabšanja;
• akutna stopnja sinusitisa.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v obliki tablet, v količini 10 kosov znotraj pretisnega omota. Škatla vsebuje 1 tak pretisni omot.

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

Gemifloksacin je protimikrobno zdravilo iz kategorije fluorokinolonov. Snov ima širok spekter baktericidnih aktivnosti proti gram-pozitivnim in negativnim, kot tudi atipicnim bakterijam in anaerobam.

Element drog uniči procese popravila in replikacijo in transkripcijo DNA mikrobni - s pomočjo počasnega delovanja encimov DNA giraze (topoizomeraze 2) in topoizomeraze 4, ki so potrebne za bakterijsko rast. V hemifloksacinu so visoki indeksi sorodnosti z bakterijskimi topoizomerazami-II (DNA-giraza) in IV.

Pnevmokokni sevi z genskimi mutacijami, ki kodirajo te encime, so odporni na večino zdravil iz kategorije fluorokinolonov. Toda pri pomembnih koncentracijah drog lahko snov upočasni spremenjene encime. Zato posamezni pnevmokokni sevi, ki so odporni na fluorokinolone, lahko kažejo občutljivost na hemifloksacin.

Mehanizem terapevtske aktivnosti fluorokinolonov (vključno s hemifloksacinom) se nekoliko razlikuje od tistih pri makrolidih z β-laktamskimi antibiotiki, kot tudi tetraciklini z aminoglikozidi.

Navzkrižna odpornost med Hemixom in temi kategorijami antibiotikov ni opazna.

Glavni mehanizem za nastanek odpornosti na fluorokinolone so genske mutacije znotraj DNA giraze z DNA topoizomerazo IV. V tem primeru je pogostost pojavljanja teh mutacij 10-7 / 10-10 in manj.

Komponenta hemifloksacina ima terapevtsko delovanje proti večini bakterijskih sevov - in vitro postopkih in poleg tega in vivo:

• Gramu pozitivne aerobne: pnevmokoki (vključno odporen proti makrolidnih in penicilina, kot tudi najbolj odporna glede ofloksacin in levofloksacin, in poleg tega MDRSP), piogeni streptokoki (to vključuje bakterije, ki so odporne glede na makrolida), Streptococcus agalakcija, Streptococcus viridans in Streptococcus anginosus. Poleg Streptococcus constellatus s Streptococcus milleri in mitis streptokokov in druge bakterije iz skupine streptokokov. Skupaj z njimi tudi S.aureus (na meticilin občutljiv relativno), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus Saprofitske, hemolitični stafilokoki in drugih mikrobov iz kategorije stafilokokov. Poleg tega so fekalni enterokoki, enterokoki fecij in druge bakterije iz kategorije enterokokov;
• Gram-negativne aerobne: Bacillus influence (tu vključuje tudi prisotnost mikroorganizmov z beta-laktamaze), hemofilusu parainfluenzae in druge bakterije iz skupine, ki jo Haemophilus. Poleg tega morajo biti morske kete (s pozitivno in negativno β-laktamazo) in druge vrste bakterij iz kategorije Moraxella. Poleg tega je Friedlanderjeva palica, Klebsiella Oxytoca in druge mikrobne vrste iz skupine Klebsiella. Skupaj z njimi tudi gonococcus, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus z Acinetobacter anitratus in poleg Acinetobacter haemolyticus in druge oblike bakterij iz kategorije atsinetobakter. Ta seznam vključuje tako Citroobacter frowni kot Citrobacter koseri in druge mikrobe iz kategorije citrobacter;
• Šigela s salmonelo, enterobacter aerogenes in druge oblike mikrobov enterobacter. Seracija marcev in druge oblike bakterije. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis in druge vrste bakterij iz kategorije Proteus. Providencia, Morgan in druge bakterije vrste Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa in druge vrste bakterij skupine Pseudomonas, poleg bakterij Bordet-Gengou in druge kalčkov Bordetella kategorizirane;
• atipične mikrobi: Coxiella burnetii in druge oblike koksiell, Mycoplasma pljučnica in druge bakterije iz skupine, Mycoplasma, Legionella pnevmofila in drugih mikrobov iz skupine, ki jo sestavljajo Legionella, in hlamidofila pljučnica in druge oblike klamidijo;
• anaerobi: peptostreptokokki, Clostridium ne-perfringens, Clostridium perfringens in druge oblike klostridijskega fuzobakterii, porfiromonady in prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju zdravil v odmerkih 40-640 mg njene farmakokinetične lastnosti ostanejo linearne.

Gemifloksacin se v gastrointestinalnem traktu hitro absorbira. Za doseganje najvišjih vrednosti snovi v telesu po uporabi prve tablete zdravil je potrebno 0,5-2 ure. Ponavljajoče uporaba 320 mg zdravila minuto vrhov kazalniki predpis v krvni plazmi sta enaka 1,61 ± 0,51 ug / ml in 0,70-2,62 mg / ml, in je stopnja potrditve iz 9,93 ± 3,07 μg / h / ml, pa tudi 4,71-20,1 μg / h / ml.

Ko se zdravilo uporablja v teku 320 mg enkrat na dan, se na tretji dan zdravljenja pojavijo njene ravnovesne vrednosti. Hemiksa se  skoraj ne kopiči (manj kot 30% po uporabi zdravil v odmerku 640 mg v prvem tednu).

Uporaba hrane skoraj ne vpliva na farmakokinetične parametre hemifloksacina, zaradi česar je mogoče uporabljati zdravila, ne da bi začeli uživati v času uživanja hrane.

Po večkratni uporabi LS 55-73% aktivnega elementa se sintetizira s plazemskim proteinom; starost bolnika ne vpliva na delež sintetizirane frakcije.

Raven hemifloksacina v bronhoalveolarni lavaži je višja od vrednosti znotraj krvne plazme. Zdravilo ima visoko sposobnost, da preide v pljučno tkivo.

Majhen del snovi se presnavlja v jetrih. Po 4 urah po uporabi hemifloksacin ostane nespremenjen v nespremenjeni obliki (65%) prek presnovnih produktov zdravil znotraj krvne plazme. Zdravila se ne presnavljajo s pomočjo sistema hemoproteinov P450, niti ne upočasni hitrosti njegovih metabolnih procesov.

Izločanje zdravila (nespremenjeno elementom in presnovne proizvode) pojavlja skozi črevo (ki izvira iz zdrave osebe, je ta številka 61% ± 9,5% šarže) in (številka je 36% ± 9,3% pri zdravem človeku) poleg z urinom. Čas izločanja zdravil iz plazme in urina je približno 8 in 15 ur.

Med hemodializo se približno 20-30% odmerka hemifloksacina odstrani iz plazme.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate vzeti peroralno, stisnjeno z navadno vodo, ne da bi se zanašal na čas prehranjevanja. Za en dan je potrebno jemati enkrat 320 mg zdravila.

Pri zdravljenju nebolnišnične pljučnice je potreben en odmerek 320 mg LS na dan, v prvem tednu.

V primeru poslabšanja kroničnega bronhitisa je treba 5 dni vzeti 320 mg zdravila enkrat dnevno.

Za odpravo akutne oblike sinusitisa, tečaj z enkratno uporabo 320 mg zdravila na dan traja 5 dni.

Ljudem z ledvično odpovedjo v blagi ali zmerni obliki (vrednosti CC> 40 ml / minuto) ni treba spreminjati odmerka. Posamezniki s hudimi fazah bolezni (stopnja QC je <40 ml / min), in poleg tega, ki prehaja redno hemodializo ali ambulantni peritonealni dializi je treba zaužiti enkrat dnevno na 160 mg zdravila.

[21]

Uporaba Gemixa med nosečnostjo

Zdravilo Hemix je prepovedano za nosečnice.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti za hemifloksacin in druge sestavine zdravila;
• podaljšanje stopnje QT-intervala v postopku EKG (to vključuje prirojeno obliko motnje);
• prisotnost v anamnezi škode na področju kite, ki so nastale zaradi uporabe fluorokinolonov;
• obdobje laktacije;
• osebe mlajše od 18 let.

[16]

Stranski učinki Gemixa

Uporaba zdravila lahko povzroči takšne neželene učinke:

• manifestacije alergije: včasih se pojavijo koprivnice, srbenje, znaki preobčutljivosti. Poleg tega se lahko razvije Stevens-Johnsonov sindrom ali TEN. Opažena je posamezna pljučnica alergične narave in močna senzibilizacija svetlobe;
• prebavne motnje: pojav driske in slabost, včasih razvoj bruhanja, otekanja, bolečine v trebuhu in anoreksije. V akutni stopnji je en sam hepatitis ali jetrna odpoved;
• motnje funkcije NS: pojavi se en občutek tesnobe, zaspanosti, tesnobe ali zmede zavesti, tremorjev, depresije, paranoidnega sindroma in halucinacij. Če obstajajo znaki lezije na CNS, je treba preklicati uporabo zdravil. Poleg tega je mogoče opaziti polinevropijo senzoričnega aksonskega značaja, ki se kaže v obliki hipoestezije, parestezije, občutka šibkosti, pa tudi drugih motenj občutljivosti;
• motnje senzorične funkcije: obstaja edina krvavitev vohalnih in okusnih brstov, hrupa ušesa, motenj sluha, vrtoglavice, kot tudi motenj vida (kot so težave z barvno percepcijo in diplopija);
• lezije, ki vplivajo na hematopoetski sistem: včasih se razvije levkopenija; občasno je trombocitopenija in individualno - agranulocitoza, pancitopenija, purpura trombocitopenične narave in druge hematološke motnje. Poleg tega lahko občasno opazimo pojav anemije (včasih v aplastični ali hemolitični obliki);
• motnje uriniranja: občasno je kristalurija. Možni razvoj akutne ledvične insuficience ali tubulointerstitvenega nefritisa;
• rezultati laboratorijskih testov: občasno povečanje vsebnosti natrija, celotnega bilirubina in števila trombocitov ter poleg tega zmanjšanje parametrov kalijevih, kalcijevih in krvnih nevtrofilcev. Pojavljajo se tudi povečanja vrednosti CKK in jetrnih transaminaz ter spremembe v hematokritu;
• Drugo: razvoj artritisa pojavi enkrat ali mialgija, vaskulitis in tenosinovitis, in poleg tega superinfekcije (kot psevdomembranskega obliki kolitis ali kandidiaze). Tendonske razjede tetive so možne tudi.

[17], [18], [19], [20]

Preveliko odmerjanje

Znak zastrupitve je okrepitev neželenih simptomov.

Pri akutnih oblikah zastrupitve povzroči bruhanje ali izpuščanje želodca ter simptomatske ukrepe. Hexix nima specifičnega protistrupa. Pacient mora piti veliko tekočin, zato ga je treba ves čas gledati. Med hemodializo se 20-30% deleža hemifloksacina izloča iz krvne plazme.

[22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravil z antacidi, ki vsebujejo železov sulfat, magnezij ali aluminij, pa tudi s sukralfatom zmanjša stopnjo biološke uporabnosti zdravila Gemix. Antacide je treba uporabljati vsaj 3 ure pred prejemanjem hemifloksacina ali vsaj 2 uri po njej. Sukralfat je treba uporabljati vsaj 2 uri po uporabi zdravila.

Peroralni kontraceptivni estrogen-progesteronski tip rahlo zmanjša biološko uporabnost zdravila.

Uporaba sev na drog ne vpliva na farmakokinetične parametre kontracepcijskih zdravil - derivate levonorgestrela ali etinil estradiola.

[24], [25], [26]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Hexix je treba hraniti na suhem mestu, kjer ni dostopa za majhne otroke. Temperatura je pod 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Rok uporabnosti

Hemix se lahko uporablja 2 leti od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analog zdravila je zdravilo FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],