Genfastat

Post je analog analogne snovi somatostatina. Uporablja se v intenzivnih terapevtskih postopkih v gastroenterologiji.

Indikacije Genf

Uporablja se v naslednjih primerih:

• akromegalija (če radioterapija, kirurški postopki in uporaba dopaminskih agonistov niso imeli želenega učinka);
• novotvorbe, v katerih je opazna povečana proizvodnja somatoliberina (GH-RF);
• odstranitev manifestacij, ki izvirajo iz izločanja neoplazem v gastroenteropancreatičnem sistemu (to vključuje karcinoidne novotvorbe, ki jih spremlja karcinoidni sindrom in, poleg tega, insulomi z glukagonomo in gastrinomom);
• preprečevanje razvoja pooperativnih zapletov v trebušni slinavki;
• odporna na druge vrste zdravljenja driske pri ljudeh z AIDS-om.

Uporablja se tudi za preprečevanje krvavitev in preprečevanje ponovitve z krčnimi žilami na področju žil na požiralniku pri osebah s cirozo jeter (v kombinaciji z endoskopsko skleroterapijo).

[1]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega sredstva je v obliki tekočine za subkutane ali intravenske injekcije v steklenicah s prostornino 1 ml. V notranjosti škatle - 5 od teh flakončikov.

Farmakodinamika

Genofastat je umetni analog elementa somatostatina, ki ima dolgo trajanje terapevtskega učinka. Zdravilo zavira sproščanje rastnega hormona skozi prednji režnik hipofize, poleg tega pa tudi izločanje TSH.

Hkrati zavira endokrino (glukagon z insulinom) in eksokrino izločanje trebušne slinavke, proces izločanja klorovodikove kisline z gastrinom, sekretin s holekistokininom, vazointestinalni peptid z nekaterimi drugimi peptidi, prebavnimi encimi in bioaktivnimi komponentami, katerih izločanje poteka skozi prebavni trakt, skozi prebavni trakt; Zdravilo tudi zavira motorično funkcijo prebavil.

[2]

Farmakokinetika

Po subkutani injekciji se zdravilo hitro absorbira v obtočni sistem pri visoki hitrosti. Cmax plazemske koncentracije aktivnega elementa se zabeleži po pol ure. Intraplazmična sinteza beljakovin je 65%; zelo slabo veže na sestavine krvi. Vrednosti Vd so 0,27 l / kg.

Vrednosti celotnega očistka - 160 ml / min. Razpolovna doba subkutane injekcije je 100 minut. Za intravensko injiciranje se izločanje izvede v dveh stopnjah, z razpolovnim časom 10 oziroma 90 minut.

[3], [4],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja za intravenske in subkutane injekcije.

Za endokrine neoplazme se zdravilo uporablja subkutano, začetni odmerek je 50 mcg z 1-2-kratno uporabo na dan. Poleg tega, upoštevajoč dobljeni rezultat, vpliv na hormone, ki jih povzroča tvorba (pri karcinoidnih novotvorbah - učinek na izločanje 5-hidroksiindol ocetne kisline z urinom), pa tudi na toleranco, se ta del postopno poveča na 100-200 μg s 3-kratno uporabo. Dan Da bi dobili hiter odziv, na primer, v primeru karcinoidnih tvorb, se začetni odmerek zdravil daje v obliki razredčene bolusne injekcije, medtem ko spremljamo raven srčnega utripa.

V odsotnosti pozitivnih sprememb po 1 tednu zdravljenja tumorja karcinoidnega tipa ga je mogoče ustaviti.

V primeru akromegalije se zdravilo v sc uporablja z metodo v začetnem obroku 50-100 mcg, ki se uporablja v 12-urnih intervalih. Nato odmerke izberemo na podlagi rezultatov določanja krvnih kazalcev GH, analize kliničnih znakov in tolerance zdravil. V bistvu je potrebno dnevno dajati 200-300 μg snovi. Če se indikator GH po 3 mesecih zdravljenja ne zmanjša na zahtevano raven in se klinična slika bolezni ne izboljša, se zdravljenje prekine.

Da bi preprečili pooperativne zaplete v regiji trebušne slinavke, se prvi del zdravila (100 µg) injicira subkutano, 60 minut pred laparotomijo; potem, po zaključku operacije, 100 μg dajemo 3-krat na dan v naslednjih 7 dneh. Samo v izjemnih okoliščinah lahko zahteva uvedbo višjih porcij. Izbira podpornih odmerkov poteka individualno. Če ni rezultat po 1-tedenskem zdravljenju z uvedbo največjih dovoljenih deležev, se potek zdravljenja ustavi.

Izdelava tekočin za intravenske postopke.

Neposredno pred postopkom se zdravilna učinkovina iz viale za večkratno uporabo raztopi v 0,9% NaCl. Zdravila se ne sme raztopiti v raztopini glukoze. V tem primeru so minimalne omejitve za raztapljanje zdravil 1k1, najvišje pa 1k9. Da bi preprečili kontaminacijo z bakterijami, je treba zamašiti plute največ 10-krat. Končno tekočino je treba nanesti v naslednjih 8 urah, preostalo neuporabljeno snov pa odstraniti.

Odprto steklenico zdravila (200 µg / ml) za večkratno uporabo morate hraniti v hladilniku (temperatura - v območju 2-8 ° C). Rok uporabnosti je 15 dni.

Pred vnosom tekočine se preveri prisotnost sedimenta in delcev v njem ter sprememba barve, prosojnosti in pretoka steklenice.

Prepovedana je uporaba snovi s spremenjenim ali blatnim odtenkom, kot tudi, če je v njem sediment z delci in če so na viali sledi madežev.

Uporaba Genf med nosečnostjo

Genetski Fast lahko predpišemo doječim ali nosečnicam le, če obstajajo stroge življenjske indikacije.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba zdravila za intoleranco proti oktreotidu.

[5], [6]

Stranski učinki Genf

Dajanje zdravil vodi do naslednjih neželenih učinkov:

• motnje prebavne dejavnosti: bruhanje, bolečine v predelu trebuha, anoreksija, driska, steatorrhea, slabost in napenjanje. Lahko pride do motnje tolerance do glukoze. Občasno se pojavi palpacija, ostra bolečina v epigastričnem območju, napetost mišic v peritoneumu, hiperbilirubinemija in akutni hepatitis ter povečana aktivnost jetrnih encimov. Dolgotrajna uporaba včasih vodi v nastanek kamenca v žolčniku;
• lokalni znaki: srbenje, pekoč občutek, bolečina, pordelost in oteklina na mestu injiciranja.

[7],

Preveliko odmerjanje

Dele zdravila do 2000 mcg na dan, ki se uporabljajo v obliki subkutanih injekcij več mesecev, se pogosto prenašajo brez zapletov.

Z največ 1-kratnim bolusom v / injekcijo pri odraslem 1000 µg zdravila, kot so rdečica na koži na obrazu, zmanjšanje srčnega utripa in poleg spastične bolečine v trebušnem predelu, slabost, driska in občutek praznine \ t v želodcu. Podobni znaki izginejo v 24 urah od trenutka uporabe zdravila.

V primeru nenamerne uporabe s podaljšano infuzijo prevelikih deležev oktreotida (250 µg / uro, ne 25 µg / uro) niso opazili nobenih negativnih simptomov. Akutna zastrupitev tudi ne vodi do pojava smrtno nevarnih znakov. Sprejmejo se simptomatični ukrepi za odpravo kršitev.

[8], [9],

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, podobne somatostatinu, lahko znižajo očistek komponent, katerih presnovo izvajamo z uporabo izoencimov sistema hemoproteina P450 (to je lahko posledica inhibicije rastnega hormona).

Kombinirana uporaba z bromokriptinom povzroči povečanje njegove biološke uporabnosti.

Kombinacija z insulinom lahko okrepi antidiabetični učinek zdravil.

Uvajanje skupaj s ciklosporinom zmanjšuje absorpcijo tega elementa.

Uporaba zdravila Genfast in Cimetidina zavira absorpcijo slednjega.

[10], [11]

Pogoji shranjevanja

Hraniti je treba v temnem in zaprtem prostoru za otroke. Ne zamrzujte zdravila. Temperaturni indikatorji - v mejah 2-8 ° S.

Rok uporabnosti

Najmanj se lahko uporabi v 36-mesečnem obdobju od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Vloga za otroke

Podatki o uporabi drog v pediatriji so omejeni, zato otrokom niso predpisani.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Oktra z oktrestinom in Sandostatinom.

[12]