Geviran

Geviran je sistemsko protivirusno zdravilo.

Indikacije Gavriana

Velja za:

• izločanje kožnih okužb in infekcijskih procesov na sluznicah, ki jih povzroči virus navadnega herpesa (to vključuje genitalno obliko herpesa primarnega ali ponavljajočega tipa);
• zatiranje (preprečevanje ponovitve) infekcijskih procesov, ki jih povzroči virus normalnega herpesa pri ljudeh z normalnimi imunskimi parametri;
• preprečevanje nastanka okužb, ki se razvijejo zaradi virusa herpes simpleksa pri ljudeh z imunsko pomanjkljivostjo;
• odpravo nalezljivih bolezni, ki so posledica virusa varicella-zoster (herpes zoster in norice).

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah, 10 kosov znotraj pretisnega omota. V ločenem pakiranju - 3 pretisne plošče s tabletami.

Farmakodinamika

Aciklovir - sintetični analog nukleozidne inhibitomega purinov in vitro pogoji in replikacije in vivo nevarne za procese človeškega telesa z virusi herpes skupine: normalna herpes 1 in tipa 2, in varicella-zoster virusom.

Učinek aciklovirja na upočasnitev replikacije virusov, opisanih zgoraj, je dovolj selektiven. Znotraj bolezni noninfected celice nimajo notranjega timidinska kinaza substrata, tako da se toksični učinki snovi na celicah nepomembna. Vendar TC, ki ima virusni narave (HSV virusi in VZV), fosforiliran aktivna komponenta na PM monofosfat derivata (nukleozidni analog), in je nadalje fosforilira encimi v celicah di- in tri-fosfatatsiklovir. Končni element - substrat za polimerazo DNA virusa, ki mu pomaga vnesti DNA virusa, ki dopolnjuje vezavo verige DNA virusa in inhibira proces replikacije.

Dolgotrajna uporaba aciklovirja ali uporaba ponavljajočih se tečajev pri ljudeh s hudo imunsko pomanjkljivostjo lahko povzroči nastanek virusnih sevov, ki so odporni na aciklovir. V večini omenjenih sevov z zmanjšano občutljivostjo je primanjkljaj TK elementa, vendar so poleg tega opisani sevi, ki so spremenili virusno TK ali DNA polimerazo.

In vitro testi so pokazali sposobnost oblikovanja sevov HSV z zmanjšanim indeksom občutljivosti. Ni znano, ali obstaja povezava med prisotnostjo občutljivosti v virusu herpesa proti acikloviru, ki je bila ugotovljena in vitro, in tudi odzivom zdravila na terapijo.

Farmakokinetika

Del aciklovirja se absorbira iz prebavnega trakta. Stopnja največjo koncentracijo Povprečna ravnotežna pri uporabi zdravil pri dozi 200 mg v intervalih 4 Chasa enaka 3,1 mikromola / liter (ali 0,7 ug / ml) in isti najnižji stopnji - 1,8 mmol / l (0,4 μg / ml). Pri uporabi v medicini odmerku 400 ali 800 mg v intervalih 4 Chasa ravnotežna povprečne kazalniki vrhov dosegla 5,3 mol / l (1,2 ug / ml) in 8 mol / l (1,8 jug / ml) , najmanjše vrednosti pa so 2,7 μmol / L (ali 0,6 μg / ml) in 4 μmol / L (ali 0,9 μg / ml).

Razpolovni čas snovi iz plazme je približno 2,9 ure. Večina zdravil se izloči nespremenjeno z urinom. Kazalniki ledvični očistek aciklovirja v precej višje vrednosti od tistih, zagotavljanje kakovosti, ki omogoča, da pripravi sklep o sodelovanju tubularno sekrecijo in glomerulne filtracije procesov izločanje PM v urinu. Najbolj osnovna razgradni produkt aciklovirja - 9 karboksimetoksimetilguanin se izloči z urinom približno 10-15% odmerka upotreblonnoy.

Uporaba 1 g probenicida 1 uro pred uporabo aciklovirja podaljša razpolovni čas slednjega za 18% in zviša vrednost AUC znotraj plazme za 40%.

Razpolovni čas zdravila iz plazme je 3,8 ure.

Pri osebah z ledvično odpovedjo v kronični fazi je razpolovna doba učinkovine 19,5 ure. Pri postopkih hemodialize se ta indikator zmanjša na 5,7 ure. Pri dializi se plazemske vrednosti snovi zmanjšajo za 60%.

Raven aciklovirja znotraj cerebrospinalne tekočine je približno 50% njenega plazemskega indeksa. Sinteza snovi s plazemskim proteinom je precej šibka (približno 9-33%), zaradi česar ni konkurenčne zamenjave sestavine z drugimi zdravili iz mesta sinteze.

Odmerjanje in dajanje

Tableto Geviran je treba pogoltniti cele, medtem ko ga pere z vodo. V primeru uporabe zdravila v velikih odmerkih je potrebno spremljati indekse hidracije v organizmu.

Za odrasle.

Pri odstranjevanju infekcijskih procesov, ki so nastali kot posledica virusa herpes simpleksa, je potrebno zdravilo vzeti v odmerku 200 mg 5-krat na dan in opazovati približno 4-urni interval med sprejemi (razen za nočno obdobje). Terapija traja 5 dni, vendar s hudo stopnjo primarne nalezljive bolezni se lahko podaljša.

Osebe s hudo imunsko pomanjkljivostjo v obsegu (na primer po transplantaciji kostnega mozga) ali z zmanjšano črevesno absorpcijo zdravil so dovoljeni za podvojitev odmerka na 400 mg bodisi daje ustrezen odmerek v / metode.

Potek zdravljenja je treba začeti čim prej po začetku okužbe. Z herpes simpleksom je najbolje, da začnete zdravljenje v obdobju prodromalnega ali po pojavu prvih simptomov kožnih lezij.

Pri preprečevanju ponovitve (tako imenovani omejevalno ravnanje) nalezljivih bolezni, ki so posledica običajnih virusov herpesa, ljudje z zdravim imunskim sistemom je treba vzeti zdravilo v višini 200 mg štirikrat na dan, opazovanje 6-urne intervale med sprejemov na. Prav tako je primernejši režim - dvakrat na dan 400 mg Geviran, z 12-urnim intervalom.

Režim zdravljenja bo učinkovit tudi z zmanjšanjem odmerka do 200 mg s trojnim vnosom na dan (interval od 8 ur) ali dvakratno uporabo (12-urni interval).

Pri nekaterih bolnikih opazite opazno izboljšanje stanja z dnevnim odmerkom 800 mg.

Za določitev možnih sprememb v naravnem poteku patologije se zdravljenje z obdobji prekine (s šestmesečnim ali letnim intervalom).

Pri preprečevanju nastanka nalezljivih bolezni zaradi skupnega herpesega virusa morajo ljudje z imunsko pomanjkljivostjo jemati zdravilo v odmerku 200 mg, štirikrat na dan v intervalih 6 ur.

Trajanje takšnega preprečevanja je odvisno od trajanja obdobja tveganja.

Pri zdravljenju herpes zoster in noric si je treba vzeti zdravilo v odmerku 800 mg 5-krat na dan v 4-urnem intervalu (razen nočnega časa). Terapija traja 1 teden.

Ljudje s hudo imunsko pomanjkljivostjo (npr. Po presaditvi kostnega mozga) ali z zmanjšano absorpcijo črevesja se spodbuja, da uporabijo zdravilo Geviran v obliki odmerkov, namenjeni za IV injekcije.

Za otroke.

Pri odpravljanju ali preprečevanju nalezljivih bolezni, ki so se razvile zaradi virusa herpes simplexa, otroci, ki trpijo za imunsko pomanjkljivostjo (starost nad 2 leti), uporabljajo podobni odmerki pri odraslih.

Pri zdravljenju noric pri otrocih, starejših od 6 let, vzemite 800 mg LS štirikrat na dan. Otroci od 2 do 6 let morajo vzeti 400 mg zdravila štirikrat na dan. Trajanje tečaja je 5 dni.

Za natančnejši izračun odmerka morate upoštevati težo otroka - 20 mg / kg na dan (vendar ne več kot 800 mg na dan). Dnevni odmerek je razdeljen na 4 ločene odmerke.

Ljudje z ledvično odpovedjo.

Pri uporabi pri ljudeh z ledvično odpovedjo je potrebna skrb. Potrebno je upoštevati zahtevano stopnjo hidracije znotraj telesa.

Med zdravljenje in preprečevanje izzvala virus običajnega herpes nalezljivih patologij pri ljudeh z odpovedjo ledvic v trdi obliki (s kazalniki CC manjši od 10 ml / min), ki je potrebna za uporabo dozo 200 mg (sprejem dvakrat na dan v razmaku 12 ur med aplikacijami ).

Med zdravljenje infekcijskih bolezni, ki so se pojavili ob varicella zoster (skodle obliki herpesa in pox) pri ljudeh z močno zmanjša imunski odziv: pri odpovedi ledvic v trdi obliki (s kazalniki CC manj 10 ml / minuto), da sprejmejo 800 mg dvakrat na dan v razmakih približno 12 ur. Pri zmernih vrste insuficience ledvic (QC indikatorjev znotraj 10-25 vtisne ml / minuto) - 800 mg trikrat na dan, v intervalih približno 8 ur.

Uporaba Gavriana med nosečnostjo

Testi po postmarketinškem preskušanju drog, ki vsebujejo aciklovir, so pokazali, da so nosečnice, ki jemljejo to snov, razvile motnje. Rezultati teh testov so pokazali, da incidenca pojava napak pri razvoju otrok, katerih matere so porabile aciklovir, ni nastala v primerjavi s splošnimi indeksi. Povezave med uporabo aciklovirja pri nosečnicah in pojavom prirojenih anomalij pri novorojenčkih ni bilo mogoče določiti.

Uporaba aciklovirja je dovoljena samo v primerih, ko je verjetna korist za ženo višja od pojavljanja negativnih reakcij pri plodu.

Ko dojite, snov previdno uporabite ob upoštevanju morebitnih tveganj za dojenčka.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: prisotnost nestrpnosti proti aciklovirju z valaciklovirjem ali drugimi elementi zdravila, kot tudi starost otrok, mlajših od 2 let.

Stranski učinki Gavriana

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• limfne in sistemske reakcije v krvnem obtoku: razvoj trombocitopenije ali anemije, kot tudi zmanjšanje števila levkocitov;
• Imunske motnje: pojav anafilaktičnih manifestacij;
• težave s psijo in reakcije NS: pojav tremorja, glavobolov, halucinacij, napadov in omotičnosti. Poleg tega obstajajo občutki zmede, navdušenja, dremavosti in psihotičnih manifestacij. Razvijajo se tudi deskartrija, encefalopatija, ataksija in koma. Takšni znaki so pogosto začasni in se običajno pojavijo pri ljudeh s funkcionalnimi ledvičnimi motnjami ali drugimi dejavniki, ki so ugodni za razvoj patologij;
• težave z delovanjem dihal: razvoj zadušitve;
• reakcije gastroenterološkega sistema: pojav bolečine v trebuhu, slabost, driska in bruhanje;
• motnje v hepatobiliarnem sistemu: razvoj zlatenice ali hepatitisa, kot tudi prehodno povečanje aktivnosti jetrnih celic bilirubina ali transaminaze;
• dermatološke reakcije: pojava izpuščaja ali srbenje, poleg tega pa razvoj urtikarije, fotofobije, edinosti Quincke in pospešene alopecije. Ker je vzrok za razvoj zadnje kršitve lahko različne patologije in uporaba različnih zdravil, z gotovostjo ne moremo reči, da uporaba aciklovirja povzroči alopecijo;
• motnje ledvične funkcije in delovanje uriniranja: bolečine v ledvicah, povečana sečnina v serumu in kreatinin ter poleg tega odpoved ledvic v akutni fazi. Bolečine v ledvicah lahko povzročijo kristalurija ali odpoved ledvic. Potrebno je spremljati hidratacijske parametre pacienta. Funkcionalne ledvične motnje pogosto izginejo po obnavljanju ravnovesja tekočine v telesu bodisi po zmanjšanju odmerka zdravila ali prekinitvi zdravljenja;
• sistemske manifestacije: zvišanje temperature ali občutek utrujenosti.

Preveliko odmerjanje

Suroka aciklovirja se delno absorbira iz prebavnega trakta, vendar njegova enkratna uporaba v odmerku do 20 g ne povzroča zastrupitve. Včasih, v primeru prejema droge v obdobju 7 dni, je bilo takih manifestacijo prevelikega odmerjanja iz prebavil - bruhanje, slabost, in državni zbor - občutek zmede in glavoboli. Opazili so nevrološke motnje, kot so prikaz halucinacije, konvulzije, vozniško občutek ali zmedo in kome pri prevelikem po uporabi zdravil v obliki injekcij.

Pri jemanju zdravila v velikem odmerku je potrebno bolnika spremljati glede razvoja znakov zastrupitve. Če se pojavijo, je potrebno simptomatsko zdravljenje. Postopek hemodialize pomaga pospešiti izločanje aktivne sestavine zdravila iz krvi, zato ga je dovoljeno uporabiti v primeru zastrupitve.

Interakcije z drugimi zdravili

Izločanje aciklovirja se večinoma pojavlja v nespremenjeni obliki - skozi tubule ledvic. Kombinacija z zdravili, ki se na enak način pretvorijo v telo, lahko privede do zvišanja plazemskih vrednosti aciklovirja.

Cimetidin s probenecidom lahko poveča AUC aciklovirja in poleg tega zmanjša raven njenega očistka v ledvicah.

Podobno povečanje vrednostih plazmi aciklovirja s neaktivne razgradnega produkta, mofetilmikofenolata (immunodepressornoe sredstvo, uporabljeno po postopkih presajanja organov), oblikovanih v primeru kombinirano uporabo PM podatkov. Toda, ker ima aciklovir velik obseg zdravil, prilagoditev odmerka ni potrebna.

[1], [2]

Pogoji shranjevanja

Geviran je treba hraniti na mestu, ki ne prodre v sončno svetlobo in vlago, prav tako pa ni dostopno majhnim otrokom. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C.

[3], [4]

Rok uporabnosti

Zdravilo Gaviran se lahko uporablja v treh letih od izdelave zdravila.