Glibomet

Glibomet je kombinirano zdravilo, ki vsebuje dve učinkovini: glibenklamid in metforminijev klorid. Glibeneklamid spada v razred sulfonilsečnin in pomaga zniževati raven sladkorja v krvi s spodbujanjem sproščanja insulina iz trebušne slinavke. Metforminijev klorid spada v razred bigvanidov in zmanjšuje nastajanje glukoze v jetrih, povečuje občutljivost tkiv na insulin in izboljšuje absorpcijo glukoze. Glibomet se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, zlasti pri bolnikih, ki niso učinkovito zdravljeni z monoterapijo z glibenklamidom ali metforminom.

Indikacije Glibometa

Glibomet (glibenklamid, metformin hidroklorid) se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih. Indikacije za njegovo uporabo vključujejo primere, ko prehrana, vadba in spremembe življenjskega sloga niso dovolj učinkovite za nadzor ravni sladkorja v krvi. To kombinirano zdravilo se lahko priporoči tudi bolnikom, ki z monoterapijo z glibenklamidom ali metforminom ne dosežejo ciljnih ravni glikemije.

Obrazec za sprostitev

Glibomet je običajno na voljo v obliki tablet za peroralno jemanje.

Farmakodinamika

1. Glibenklamid:

   • Glibenklamid spada v skupino zdravil, imenovanih sulfonilsečnine. Je sekretagog insulina.
   • Mehanizem delovanja glibenklamida je, da poveča sproščanje insulina iz β-celic trebušne slinavke z zaprtjem kalijevih kanalčkov v beta-celicah, kar vodi do depolarizacije membrane in posledično do vstopa kalcija v celico, kar povzroči sproščanje insulina.
   • Glibenklamid tudi poveča občutljivost tkiv na inzulin.

2. Metforminijev klorid:

   • Metformin je zdravilo iz razreda bigvanidov. Njegov mehanizem delovanja je povezan z zmanjšanjem proizvodnje glukoze v jetrih in izboljšanjem periferne občutljivosti na inzulin.
   • Zmanjšuje absorpcijo glukoze iz hrane v črevesju in povečuje uporabo glukoze v mišicah.

3. Kombinirani učinek:

   • Kombinacija glibenklamida z metforminom omogoča popolnejši in uravnoteženejši nadzor ravni glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
   • Kombinacija teh dveh zdravil zagotavlja znižanje glukoze v krvi s spodbujanjem izločanja insulina in izboljšanjem občutljivosti tkiv na insulin, pa tudi z zmanjšanjem absorpcije glukoze iz hrane in zmanjšanjem proizvodnje glukoze v jetrih.

Farmakokinetika

1. Glibenklamid:

   • Absorpcija: Glibenklamid se po peroralni uporabi običajno hitro in popolnoma absorbira iz prebavil.
   • Presnova: Glibenklamid se presnavlja v jetrih v aktivne presnovke. Ti imajo tudi hipoglikemični učinek.
   • Izločanje: Glibenklamid in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom.
   • Trajanje delovanja: Glibenklamid deluje približno 12–24 ur, zato se običajno jemlje enkrat ali dvakrat na dan.

2. Metforminijev klorid:

   • Absorpcija: Metforminijev klorid se iz prebavil običajno absorbira počasi in nepopolno.
   • Presnova: Metformin se v telesu praktično ne presnavlja. Ostane nespremenjen in se izloči z urinom.
   • Izločanje: Približno 90 % metformina se izloči nespremenjenega skozi ledvice.
   • Trajanje delovanja: Metformin običajno deluje približno 12 ur in se pogosto jemlje dva ali trikrat na dan.

Odmerjanje in dajanje

1. Navodila za uporabo:

   • Tablete Glibomet se običajno jemljejo peroralno, torej skozi usta.
   • Pogoltnejo se cele z majhno količino vode.
   • Tablete je treba jemati med obrokom ali takoj po njem.

2. Odmerjanje:

   • Odmerek zdravila Glibomet določi zdravnik in se lahko razlikuje glede na individualne potrebe bolnika in značilnosti bolezni.
   • Običajni začetni odmerek za odrasle je ena tableta, ki vsebuje kombinacijo glibenklamida in metformina, enkrat ali dvakrat na dan.
   • Odmerek se lahko spremeni po priporočilu zdravnika, odvisno od bolnikove ravni glukoze v krvi.

3. Trajanje sprejema:

   • Trajanje jemanja zdravila Glibomet običajno določi zdravnik, odvisno od narave in resnosti sladkorne bolezni.
   • Zdravilo se običajno jemlje dlje časa za nadzor ravni glukoze v krvi.

Uporaba Glibometa med nosečnostjo

Uporaba kombinacije glibenklamida in metformina (Glibomet) med nosečnostjo je povezana s številnimi možnimi tveganji in zahteva skrben zdravniški nadzor. Tukaj je nekaj ključnih točk, ki temeljijo na raziskavah:

1. Metformin: Velja za relativno varno zdravilo za uporabo med nosečnostjo in se lahko uporablja kot alternativa insulinu za zdravljenje gestacijske sladkorne bolezni (GDM). Metformin ne povzroča prirojenih okvar in lahko zmanjša tveganje za splav, preeklampsijo in posledični razvoj gestacijske sladkorne bolezni. Vendar pa približno 46 % žensk, ki jemljejo metformin, morda potrebuje dodatek insulina za doseganje nadzora glukoze (Holt & Lambert, 2014).
2. Glibenklamid: Učinkovito znižuje raven glukoze v krvi pri ženskah z gestacijskim diabetesom, verjetno z nižjo stopnjo neuspeha zdravljenja v primerjavi z metforminom. Vendar pa je njegova uporaba lahko povezana s povečanim tveganjem za preeklampsijo, neonatalno zlatenico, podaljšano bivanje novorojenčkov na oddelku za intenzivno nego, makrosomijo in neonatalno hipoglikemijo (Holt & Lambert, 2014).

Treba je opozoriti, da dolgoročni učinki uporabe peroralnih hipoglikemičnih zdravil v maternici niso bili v celoti raziskani in da so potrebne dodatne študije za oceno njihove varnosti in učinkovitosti. Zdravilo Glibomet se sme uporabljati med nosečnostjo le po skrbnem posvetovanju z lečečim zdravnikom, ki lahko oceni vsa možna tveganja in koristi.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na glibenklamid, metformin ali katero koli sestavino zdravila ne smejo jemati zdravila Glibomet.
2. Sladkorna bolezen tipa 1: Zdravilo Glibomet ni priporočljivo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 1, za katero je značilno absolutno pomanjkanje insulina.
3. Hipoglikemična zdravila: Uporaba glibenklamida je lahko kontraindicirana pri bolnikih, ki jemljejo določena hipoglikemična zdravila ali inzulin, zlasti če lahko to povzroči hipoglikemijo.
4. Okvara jeter: Pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter je treba zdravilo Glibomet uporabljati previdno in pod zdravniškim nadzorom, saj lahko spremembe v presnovi zdravil zahtevajo prilagoditev odmerka.
5. Nosečnost in dojenje: Podatki o varnosti glibenklamida in metformina med nosečnostjo in dojenjem so omejeni, zato se njuna uporaba v tem obdobju sme izvajati le po nasvetu zdravnika.
6. Pediatrična populacija: Učinkovitost in varnost zdravila Glibomet pri otrocih nista bili dokazani, zato se bo pri uporabi zdravila pri otrocih morda treba posvetovati z zdravnikom.
7. Starejši: Starejši bolniki lahko potrebujejo bolj skrbno dajanje zdravila Glibomet in redno spremljanje.

Stranski učinki Glibometa

1. Hipoglikemija (nizek krvni sladkor), zlasti če se zdravilo jemlje nepravilno ali se jemlje z drugimi antidiabetičnimi zdravili.
2. Prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, driska, zaprtje.
3. Uretična disfunkcija (težave z uriniranjem).
4. Kovinski okus v ustih.
5. Zvišane ravni mlečne kisline v krvi (laktacidoza), zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
6. Povišane ravni sečnine in kreatinina v krvi.
7. Alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica.
8. Povečana občutljivost na sončno svetlobo (fotosenzibilnost).

Preveliko odmerjanje

1. Hipoglikemija: To je najresnejši in najpogostejši neželeni učinek prevelikega odmerjanja sulfonilsečnin, vključno z glibenklamidom. Simptomi lahko vključujejo lakoto, tresenje, izgubo zavesti, nereden srčni utrip, živčnost in celo epileptične napade.
2. Metabolična acidoza, odvisna od kisline: To je potencialno nevaren zaplet prevelikega odmerjanja metformina. Simptomi vključujejo hudo in hitro dihalno odpoved, zaspanost, šibkost, bolečine v trebuhu in bruhanje.
3. Drugi neželeni učinki: Lahko vključujejo glavobol, omotico, slabost, bruhanje, drisko in različne motnje v delovanju srca in osrednjega živčnega sistema.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki povečajo hipoglikemični učinek:

   • Zdravila, ki znižujejo raven glukoze v krvi (npr. inzulin, drugi derivati sulfonilsečnine), lahko okrepijo hipoglikemični učinek glibenklamida. To lahko povzroči razvoj hipoglikemije (nizke ravni sladkorja v krvi).
   • Zdravila, ki prav tako znižujejo raven glukoze v krvi, kot so druga antidiabetična zdravila ali zdravila, ki vsebujejo alfa-glukozidazo, lahko prav tako okrepijo hipoglikemični učinek glibenklamida.

2. Zdravila, ki povečajo tveganje za laktacidozo:

   • Zdravila, ki lahko povečajo tveganje za razvoj laktacidoze, kot so nekateri antibiotiki (npr. makrolidi), nekatera rentgenska kontrastna sredstva ali alkohol, lahko povečajo neželene učinke metformina, kot je metabolična acidoza.

3. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic:

   • Ker se metformin izloča predvsem skozi ledvice, lahko zdravila, ki vplivajo tudi na delovanje ledvic (kot so nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) ali diuretiki), povečajo tveganje za kopičenje metformina v telesu in povečajo njegove neželene učinke.

4. Zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter:

   • Ker se glibenklamid presnavlja v jetrih, lahko zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter (npr. zaviralci ali induktorji jetrnih encimov), spremenijo njegovo farmakokinetiko.

5. Zdravila, ki vplivajo na prebavni trakt:

   • Nekatera zdravila, kot so antacidi, lahko upočasnijo ali zmanjšajo absorpcijo metformina iz prebavil.