Glucophage

Glucophage je blagovna znamka metformina, pogosto uporabljenega peroralnega zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Metformin spada v skupino zdravil, znanih kot bigvanidi, in deluje tako, da pomaga uravnavati raven glukoze v krvi. Posebej priljubljen je zaradi svoje sposobnosti izboljšanja uravnavanja glukoze, ne da bi povzročil hipoglikemijo (nizko raven glukoze v krvi), ki je pogost stranski učinek mnogih drugih antidiabetičnih zdravil.

Mehanizem delovanja metformina:

1. Zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih - Metformin zmanjša količino glukoze, ki jo proizvajajo jetra.
2. Izboljšana občutljivost na inzulin – izboljša sposobnost telesa, da uporabi razpoložljivi inzulin za učinkovitejše uravnavanje ravni glukoze v krvi.
3. Zniževanje ravni glukoze v krvi - Metformin pomaga zmanjšati absorpcijo glukoze iz hrane v črevesju.

Indikacije Glucophage

Zdravilo Glucophage se pogosto uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Uporablja se lahko samostojno ali v kombinaciji z drugimi hipoglikemiki ali insulinom. Zdravilo Glucophage je indicirano tudi za preprečevanje razvoja sladkorne bolezni pri posameznikih s prediabetesom in za izboljšanje občutljivosti na inzulin pri bolnikih s sindromom policističnih jajčnikov.

Obrazec za sprostitev

Glucophage (metformin) je običajno na voljo v obliki tablet.

Farmakodinamika

1. Zmanjšanje glukoneogeneze: Glukofag zmanjša nastajanje glukoze v jetrih (glukoneogenezo), kar je glavni mehanizem njegovega antihiperglikemičnega delovanja. Zavira encime, ki sodelujejo v procesu glukoneogeneze, kot sta fosfoenolpiruvat karboksikinaza (PEPCK) in glukoneogeneza-11.
2. Povečana občutljivost tkiva na inzulin: Metformin poveča občutljivost tkiva na inzulin, kar omogoča boljšo izrabo glukoze iz krvi. To je še posebej pomembno za mišice, ki postanejo bolj občutljive na inzulin, kar pomaga izboljšati periferni privzem glukoze.
3. Zmanjšana absorpcija glukoze v črevesju: Glucophage lahko zmanjša absorpcijo glukoze iz hrane v črevesju, kar povzroči zmanjšanje vrhov glukoze po obroku in zmanjšanje hiperglikemije po obroku.
4. Zniževanje lipidov v krvi: Glucophage ima lahko tudi ugodne učinke na raven lipidov v krvi, vključno z zniževanjem trigliceridov in skupnega holesterola.
5. Oksidativni stres in antioksidativno delovanje: Obstajajo dokazi, da lahko metformin zmanjša oksidativni stres in ima antioksidativne lastnosti, kar je lahko povezano z njegovim zaščitnim učinkom na srčno-žilne dogodke.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Metformin se absorbira iz prebavil, predvsem v zgornjem delu črevesja. Absorpcija je počasna, najvišje koncentracije so običajno dosežene približno 2,5–3 ure po zaužitju.
2. Presnova: Metformin se v telesu praktično ne presnavlja. Izloča se nespremenjen skozi ledvice.
3. Izločanje: Metformin se primarno izloča skozi ledvice. Večina zdravila se izloči nespremenjenega skozi ledvice. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko metformin zadrži v telesu, kar zahteva prilagoditev odmerka ali prekinitev zdravljenja.
4. Razpolovna doba: Razpolovna doba metformina je približno 6,2 ure, kar omogoča jemanje dva- ali trikrat na dan, odvisno od zdravnikovih priporočil.
5. Vpliv hrane: Hrana lahko vpliva na hitrost in obseg absorpcije metformina, zato se zdravilo običajno jemlje med obrokom ali takoj po njem.

Odmerjanje in dajanje

Navodila za uporabo:

1. Jemanje s hrano: Zdravilo Glucophage je treba jemati s hrano ali po njej, da se zmanjšajo prebavni neželeni učinki, kot sta slabost in driska.
2. Rednost: Zdravilo je treba jemati redno, po urniku, ki ga predpiše zdravnik, da se ohrani stabilna raven glukoze v krvi.

Odmerjanje:

Odmerjanje zdravila Glucophage je odvisno od individualnih potreb bolnika, odziva na zdravljenje in ciljne ravni glukoze v krvi.

1. Začetni odmerek: Običajni začetni odmerek je 500 mg enkrat ali dvakrat na dan ali 850 mg enkrat na dan. Zdravnik lahko odmerek postopoma poveča, da izboljša nadzor glukoze v krvi.
2. Vzdrževalni odmerek: Običajni vzdrževalni odmerek je lahko od 1500 do 2000 mg na dan, razdeljen na dva ali tri odmerke.
3. Največji odmerek: Največji priporočeni odmerek za odrasle je 2550 mg na dan. Pri metforminu s podaljšanim sproščanjem je lahko največji odmerek do 2000 mg na dan.

Posebna navodila:

• Postopno povečevanje odmerka: Za zmanjšanje neželenih učinkov je priporočljivo postopno povečevati odmerek.
• Spremljanje: Redno spremljanje delovanja ledvic je potrebno, zlasti pred začetkom zdravljenja in občasno med zdravljenjem, saj se metformin izloča skozi ledvice.
• Prekinitev zdravljenja: Metformin je treba začasno prekiniti pred določenimi zdravniškimi posegi ali če se pojavijo stanja, ki lahko povečajo tveganje za laktacidozo (npr. huda dehidracija ali hipoksija).

Uporaba Glucophage med nosečnostjo

Priporočila za uporabo metformina med nosečnostjo:

1. Sladkorna bolezen tipa 2:

   • Zdravilo Glucophage se lahko med nosečnostjo priporoči za obvladovanje sladkorne bolezni tipa 2. Nekatere študije so pokazale, da je v tem obdobju lahko varno in učinkovito, saj pomaga nadzorovati raven glukoze v krvi brez večjega tveganja za hipoglikemijo.
   • Vendar pa je standardno zdravljenje gestacijske sladkorne bolezni inzulin, metformin pa se sme uporabljati le pod strogimi indikacijami in pod zdravniškim nadzorom.

2. Sindrom policističnih jajčnikov (PCOS):

   • Zdravilo Glucophage se uporablja za izboljšanje odpornosti na inzulin pri ženskah s sindromom policističnih jajčnikov, kar lahko pomaga spodbujati redne menstruacije in izboljšati ovulacijo. To je lahko koristno za ženske, ki poskušajo zanositi.

3. Varnost in učinkovitost:

   • Študije kažejo, da je metformin med nosečnostjo relativno varen za uporabo, vendar so za potrditev njegove popolne varnosti potrebni dodatni podatki. Pomembno je upoštevati, da metformin prehaja skozi posteljico in da so njegovi učinki na plod potrebni nadaljnji pregledi.

4. Spremljanje in upravljanje:

   • Če je zdravilo Glucophage predpisano med nosečnostjo, je potrebno skrbno spremljanje zdravja matere in razvoja ploda. To vključuje redne meritve glukoze v krvi in morebitne ultrazvočne preglede za oceno stanja ploda.

Kontraindikacije

1. Okvara ledvic: Metformin se izloča skozi ledvice in njegovo kopičenje v telesu lahko pri bolnikih z oslabljenim delovanjem ledvic povzroči razvoj laktacidoze. Zato je zdravilo Glucophage kontraindicirano pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (glomerulna filtracija manjša od 30 ml/min) ali zmerno okvaro ledvic ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja.
2. Okvara jeter: Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je zdravilo Glucophage lahko kontraindicirano zaradi možne okvare presnove in izločanja metformina.
3. Alkoholizem: V primeru zlorabe alkohola lahko metformin poveča tveganje za laktacidozo. Zato bolnikom z odvisnostjo od alkohola ali hudo zlorabo alkohola uporaba zdravila Glucophage ni priporočljiva.
4. Ketoacidoza: Zdravilo Glucophage je kontraindicirano tudi v prisotnosti ketoacidoze, resnega zapleta sladkorne bolezni, za katerega so značilne visoke ravni ketonskih teles v krvi.
5. Alergija: Bolniki z znano alergijo na metformin ali druge sestavine zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba zdravila Glucophage med nosečnostjo in dojenjem zahteva posvet z zdravnikom, saj so podatki o varnosti zdravila v teh primerih omejeni.

Stranski učinki Glucophage

1. Bolezni prebavil: driska, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zmanjšan apetit.
2. Kovinski okus v ustih.
3. Lahko se razvije laktacidoza (redek, a resen zaplet, za katerega je značilna povečana raven laktata v krvi).
4. Redko se lahko pojavijo alergijske reakcije, vključno s koprivnico in srbenjem.

Preveliko odmerjanje

1. Laktacidoza: To je resen zaplet, ki se lahko pojavi, če vzamete prevelik odmerek metformina. Za laktacidozo je značilno kopičenje mlečne kisline v telesu. Simptomi lahko vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, mišično oslabelost, utrujenost, težave z dihanjem, znižano telesno temperaturo in spremembe duševnega stanja. Zdravljenje vključuje nadomeščanje tekočine in uravnavanje kislinsko-baznega ravnovesja.
2. Hipoglikemija: V redkih primerih lahko metformin povzroči hipoglikemijo (nizko raven glukoze v krvi), zlasti pri ljudeh z ledvičnimi težavami ali drugimi stanji, ki lahko poslabšajo presnovo metformina. Zdravljenje vključuje jemanje ogljikovih hidratov in spremljanje ravni glukoze v krvi.
3. Drugi neželeni učinki: Možni so tudi drugi neželeni učinki, povezani s prevelikim odmerjanjem metformina, kot so prebavne motnje, glavobol, hipovitaminoza B12 in drugi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antidiabetična zdravila: Kombinacija metformina z drugimi antidiabetičnimi zdravili, kot sta sulfonilsečnina ali inzulin, lahko poveča hipoglikemični učinek. To lahko zahteva prilagoditev odmerka.
2. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Zdravila, kot so nekatera nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), antihipertenzivna zdravila ali diuretiki, lahko vplivajo na delovanje ledvic in raven metformina v telesu.
3. Zdravila, ki vplivajo na kislinsko-bazično ravnovesje: Zdravila, vključno s karbonati, acetazolamidom in drugimi, ki lahko spremenijo kislinsko-bazično ravnovesje v telesu, lahko vplivajo na raven metformina v krvi.
4. Zdravila, ki vplivajo na prebavo: Zdravila, ki zmanjšujejo ali izboljšujejo prebavo, kot so antiemetiki ali antacidi, lahko vplivajo na absorpcijo metformina.
5. Alkohol: Pitje alkohola lahko med jemanjem metformina poveča tveganje za laktacidozo.
6. Druga zdravila: Preden začnete jemati novo zdravilo v kombinaciji z zdravilom Glucophage, se je pomembno posvetovati z zdravnikom, da oceni morebitne interakcije in po potrebi prilagodi odmerek.