Glucovance

Glucovance je kombinirano peroralno hipoglikemično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. To zdravilo vsebuje dve učinkovini: glibenklamid in metformin.

1. Glibenklamid:

   • Glibenklamid spada v skupino zdravil, imenovanih sulfonilsečnina. Deluje tako, da spodbuja beta celice v trebušni slinavki, da proizvajajo več insulina. Inzulin pomaga zniževati raven glukoze v krvi tako, da olajša njen prenos iz krvnega obtoka v telesne celice.

2. Metformin:

   • Metformin spada v skupino zdravil, imenovanih bolusne angioplastike. Deluje tako, da zmanjša nastajanje glukoze v jetrih in poveča občutljivost tkiv na inzulin, kar spodbuja boljšo absorpcijo.

Zdravilo Glucovance je indicirano za izboljšanje urejenosti glukoze v krvi pri odraslih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, ki se ne odzivajo učinkovito na monoterapijo z metforminom ali glibenklamidom ali pa že jemljejo obe zdravili ločeno.

Indikacije Glucovance

Zdravilo Glucovance se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 pri odraslih. Predpiše se, kadar samo dieta in telesna vadba nista dovolj učinkoviti za vzdrževanje normalne ravni glukoze v krvi in kadar monoterapija z metforminom ali glibenklamidom ni zadostna.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Glucovance je na voljo v obliki peroralnih tablet, ki vsebujejo kombinacijo glibenklamida in metforminijevega klorida.

Farmakodinamika

1. Glibenklamid:

   • Stimulacija z insulinom: Glibenklamid spada v razred sulfonilsečnin in deluje tako, da spodbuja sproščanje insulina iz β-celic trebušne slinavke. Ta mehanizem pomaga znižati raven glukoze v krvi s povečanjem od insulina odvisnega privzema glukoze v tkiva in zmanjšanjem sproščanja glukoze iz jeter.
   • Izboljšanje občutljivosti na inzulin: Glibenklamid lahko izboljša tudi občutljivost tkiv na delovanje inzulina, kar pomaga tudi znižati raven glukoze v krvi.

2. Metformin:

   • Zmanjšana glukoneogeneza: Metformin zmanjša nastajanje glukoze v jetrih z zaviranjem procesov glukoneogeneze in glikogenolize.
   • Povečana občutljivost na inzulin: Metformin izboljša občutljivost tkiv na inzulin s povečanjem perifernega privzema glukoze in znižanjem ravni glukoze v krvi.

Farmakokinetika

1. Glibenklamid:

   • Absorpcija: Glibenklamid se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil.
   • Presnova: Presnova poteka v jetrih z nastankom aktivnih presnovkov.
   • Izločanje: Glibenklamid se izloča predvsem skozi ledvice in tudi z žolčem.
   • Rok za polfinale: približno 10 ur.

2. Metforminijev klorid:

   • Absorpcija: Metforminijev klorid se po peroralni uporabi skoraj popolnoma in hitro absorbira iz prebavil.
   • Presnova: Metformin se v telesu ne presnavlja; izloča se praktično nespremenjen skozi ledvice.
   • Izločanje: Izloča se predvsem z urinom.
   • Rok za polfinale: približno 6 ur.

Odmerjanje in dajanje

Odmerjanje zdravila Glucovance je individualno in ga mora določiti zdravnik glede na potrebe in odziv vsakega bolnika. Splošna priporočila so naslednja:

1. Začetni odmerek: Običajni začetni odmerek je 250 mg glibenklamida in 250 mg metformina enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od trenutne ravni glukoze v krvi in predhodnega zdravljenja sladkorne bolezni.
2. Prilagoditev odmerka: Odmerek se lahko postopoma povečuje v nekaj tednih, da se čim bolj zmanjšajo neželeni učinki in določi najnižji učinkoviti odmerek za nadzor glukoze.
3. Največji odmerek: Največji priporočeni odmerek na splošno ne sme preseči 20 mg glibenklamida in 2000 mg metformina na dan.

Uporaba Glucovance med nosečnostjo

Uporaba zdravila Glucovance (kombinacija glibenklamida in metformina) med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva. Obe sestavini tega kombiniranega zdravila lahko predstavljata potencialno tveganje za razvijajoči se plod.

• Glibenklamid

Glibenklamid spada v skupino zdravil sulfonilsečnine in lahko povzroči hipoglikemijo tako pri materi kot pri plodu. Čeprav nekatere starejše študije kažejo na uporabo glibenklamida med nosečnostjo, obstajajo pomisleki glede njegove varnosti, vključno z možnimi učinki na plod in tveganjem za hipoglikemijo pri novorojenčku.

• Metformin

Metformin pogosto velja za relativno varnega za uporabo med nosečnostjo v primerjavi z drugimi peroralnimi antidiabetiki in se lahko uporablja za zdravljenje žensk s sindromom policističnih jajčnikov ali gestacijskim diabetesom. Vendar pa mora njegovo uporabo skrbno spremljati zdravnik.

Kontraindikacije

1. Sladkorna bolezen tipa 1: Zdravilo Glucovance je kontraindicirano za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 1, za katero je značilna odsotnost insulina v telesu. To zdravilo je namenjeno le zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2.
2. Ketoacidoza: Zdravilo Glucovance je kontraindicirano tudi v primeru ketoacidoze, akutnega in hudega zapleta sladkorne bolezni, za katerega so značilne visoke ravni ketonskih teles v krvi. To je resno stanje, ki zahteva takojšnjo zdravniško pomoč.
3. Okvara jeter: Pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter je uporaba zdravila Glucovance lahko kontraindicirana zaradi tveganja za toksično kopičenje zdravil v telesu.
4. Okvara ledvic: V primeru hude okvare ledvic je zdravilo Glucovance lahko kontraindicirano, saj se metformin, ena od sestavin zdravila, izloča skozi ledvice.
5. Nosečnost in dojenje: Uporaba zdravila Glucovance med nosečnostjo in dojenjem lahko zahteva posebno pozornost in posvet z zdravnikom.
6. Znana alergija: Bolniki z znano alergijo na glibenklamid, metformin ali druge sestavine zdravila se morajo izogibati njegovi uporabi.

Stranski učinki Glucovance

1. Hipoglikemija (nizek krvni sladkor) – zlasti če se ne upoštevajo priporočila za odmerjanje ali če se odmerki izpustijo.
2. Prebavne motnje, kot so driska, slabost, bruhanje, zaprtje, dispepsija.
3. Redko se lahko pojavijo alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje in koprivnica.
4. Lahko se pojavijo spremembe v testih delovanja jeter.
5. Možne so spremembe v sestavi krvi, kot sta anemija ali levkopenija.

Preveliko odmerjanje

1. Hipoglikemija: Glibenklamid, ki je sulfonilsečnina, lahko v primeru prevelikega odmerjanja povzroči znaten padec ravni glukoze v krvi. To lahko povzroči različne simptome hipoglikemije, kot so lakota, potenje, tresenje, nereden srčni utrip, pa tudi glavoboli in razdražljivost. V primeru hude hipoglikemije se lahko pojavi izguba zavesti ali celo epileptični napadi.
2. Laktacidoza: Metformin lahko povzroči redek, a resen zaplet, imenovan metforminijeva acidoza. Za to stanje je značilno kopičenje mlečne kisline v telesu, kar lahko povzroči resne težave s srcem, dihanjem in delovanjem drugih organov. Simptomi metforminijeve acidoze lahko vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, hitrejše ali počasnejše dihanje, šibkost in zaspanost.
3. Drugi neželeni učinki: Poleg tega lahko preveliko odmerjanje povzroči druge neželene učinke, povezane z delovanjem glibenklamida in metformina, kot so prebavne motnje, glavobol, omotica, zaspanost in drugi.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Hipoglikemična zdravila: Kombinacija z drugimi hipoglikemičnimi zdravili, kot so sulfonilsečnina, inzulin ali zaviralci α-glukozidaze, lahko poveča tveganje za hipoglikemijo. Pri sočasni uporabi je potrebno skrbno spremljanje ravni glukoze v krvi.
2. Zdravila, ki vplivajo na delovanje ledvic: Zdravila, kot so nekateri antibiotiki (npr. aminoglikozidi), posredni antikoagulanti (npr. varfarin) ali jodirana kontrastna sredstva, lahko povečajo tveganje za laktacidozo, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Pri njihovi uporabi v kombinaciji je potrebna previdnost.
3. Zdravila, ki vplivajo na absorpcijo metformina: Nekatera zdravila, kot so antacidi, lahko zmanjšajo absorpcijo metformina, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost. Priporočljivo je, da metformin vzamete vsaj 2 uri pred ali po jemanju antacidov.
4. Zdravila, ki povečajo tveganje za hipoglikemijo: Nekatera zdravila, kot so zaviralci ACE, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko okrepijo hipoglikemični učinek zdravil za zniževanje glukoze v krvi.
5. Zdravila, ki vplivajo na presnovo glibenklamida: Nekatera zdravila, kot so zaviralci citokroma P450, lahko povečajo koncentracijo glibenklamida v krvi, kar lahko okrepi njegov hipoglikemični učinek in poveča tveganje za hipoglikemijo.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Glucovance, ki vsebuje glibenklamid in metforminijev klorid, je treba, tako kot mnoga druga zdravila, shranjevati v skladu z navodili na embalaži in navodili za uporabo. Na splošno je priporočljivo, da ga shranjujete na suhem mestu pri temperaturi, ki ne presega 25 °C, zaščiteno pred neposredno sončno svetlobo in vlago. Pogoji shranjevanja se lahko nekoliko razlikujejo glede na proizvajalca in obliko sproščanja zdravila (tablete, kapsule itd.), zato je priporočljivo, da preberete navodila in upoštevate navodila na embalaži.

Poleg tega je treba zdravilo Glucovance shranjevati izven dosega otrok, da preprečite nenamerno zaužitje. Če je izdelku potekel rok uporabe ali kaže znake kvarjenja (kot so sprememba barve, vonja ali teksture), ga ne smete uporabljati in ga je treba zavreči v skladu z lokalnimi zakonskimi zahtevami.