Imodium

Imodium je zdravilo, ki ima zaviralni učinek na peristaltično funkcijo.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Imodium

Indiciran je za odpravo takšnih motenj:

• zdravljenje simptomov akutne driske (za otroke, stare 12 let in več, ter za odrasle);
• zdravljenje simptomov akutne driske, ki se pojavi zaradi sindroma razdražljivega črevesja (za odrasle, starejše od 18 let), pod pogojem, da je zdravnik postavil primarno diagnozo.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah, 6 ali 20 kosov v pretisnem omotu. Pakiranje vsebuje 1 pretisni omot.

Imodium lingual je tableta, ki se raztopi v ustih.

Imodium Plus je zdravilo proti driski, ki je na voljo v obliki žvečljivih tablet.

[ 6 ]

Farmakodinamika

Loperamid hidroklorid se sintetizira z opioidnimi končiči na črevesnih stenah. S tem delovanjem se zavira proces sproščanja PG in acetilholina, zaradi česar se zmanjša progresivna peristaltika in podaljša čas prehoda hrane skozi prebavni trakt, hkrati pa se poveča sposobnost črevesnih sten za absorpcijo tekočine.

Aktivna sestavina zdravila poveča tonus analnega sfinktra, kar pomaga zmanjšati fekalno inkontinenco skupaj s potrebo po praznjenju črevesja.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Velike količine peroralno zaužitega loperamida se absorbirajo v črevesje, vendar intenzivni procesi presnove prvega prehoda zagotavljajo le 0,3 % sistemske biološke uporabnosti snovi.

Podatki iz študij porazdelitve pri podganah so pokazali, da ima močno afiniteto za črevesno steno, predvsem s posledično sintezo s konci znotraj vzdolžne mišične plasti. Sinteza komponente z beljakovinami je 95 %, večinoma je vezana na albumine. Predklinični podatki kažejo, da je loperamid substrat P-glikoproteina.

Skoraj vsa ekstrakcija loperamida poteka v jetrih. Tam se večinoma konjugira in nato izloči z žolčem. Oksidativni proces N-demetilacije je glavna pot presnove snovi, ki jo izvajata predvsem elementa CYP3A4 in CYP2C8. Ker je prvi prehod skozi jetra zelo intenziven, ostane raven nespremenjenega zdravila v plazmi precej nizka.

Razpolovna doba snovi pri ljudeh je približno 11 ur (razpon 9–14 ur). Nespremenjena sestavina se skupaj s produkti razpada izloča predvsem z blatom.

[ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se ne uporablja v začetni fazi zdravljenja hude driske, ki jo spremlja znižanje ravni vode in elektrolitov. V takih primerih je priporočljivo nadomestiti izgubo tekočine z nadomestnim zdravljenjem (peroralno ali parenteralno).

Kapsule se jemljejo z vodo.

Za odpravo simptomov akutne driske pri otrocih, starih 12 let in več, ter pri odraslih je začetni odmerek 2 kapsuli (4 mg), nato pa je treba z vsakim naslednjim odvajanjem mehkega blata vzeti 1 kapsulo (2 mg). Standardni dnevni odmerek je 6–8 mg (ali 3–4 kapsule). Pri zdravljenju akutne driske ni dovoljeno vzeti več kot 12 mg zdravila (tj. 6 kapsul) na dan.

Pri odpravljanju simptomov akutne driske, ki so se pojavili zaradi razvoja sindroma razdražljivega črevesja, je za odrasle (ko zdravnik postavi primarno diagnozo) začetni odmerek 4 mg (2 kapsuli), nato pa je treba vsakič, ko se pojavi mehko blato ali kot vam je predpisal lečeči zdravnik, popiti 1 kapsulo. Na dan je dovoljeno popiti največ 6 kapsul (odmerek 12 mg).

Če v 48 urah po uporabi zdravila ni izboljšanja (akutna driska), je priporočljivo prenehati z jemanjem zdravila.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Uporaba Imodium med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je prepovedana.

Če se pojavijo kakršne koli motnje, se morajo nosečnice in doječe ženske posvetovati z zdravnikom, da dobijo ustrezno zdravljenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami zdravila:

• huda intoleranca na loperamid hidroklorid, kot tudi katero koli drugo sestavino zdravila;
• otroci, mlajši od 12 let;
• v prisotnosti akutne oblike griže, za katero je značilna visoka temperatura, pa tudi kri v blatu;
• v akutni fazi ulceroznega kolitisa ali pri psevdomembranski obliki kolitisa, ki sta povezana z uporabo antibiotikov širokega spektra delovanja;
• pri bakterijski obliki enterokolitisa, ki ga povzročajo mikrobi iz rodu Salmonella, Shigella ali Campylobacter.

Uporaba zdravila Imodium ni priporočljiva, kadar obstaja tveganje, da bo zaviranje peristaltike povzročilo resne zaplete pri bolniku, vključno s črevesno obstrukcijo in megakolonom (skupaj s toksično obliko te patologije).

Če se pojavi napenjanje, zaprtje ali črevesna obstrukcija, morate takoj prenehati z uporabo zdravila.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Imodium

Pri odpravljanju akutne driske se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki, ki so bili ugotovljeni med kliničnimi preskušanji:

• organi živčnega sistema: razvoj ostrih glavobolov; redkeje - pojav omotice;
• prebavni organi: napenjanje, slabost, zaprtje; manj pogosto - nelagodje v trebuhu, bolečine v trebuhu, suha ustna sluznica, dispeptični simptomi in tudi bolečine v zgornjem delu trebuha;
• podkožno tkivo in koža: pojav izpuščajev.

Med študijami po pridobitvi dovoljenja za promet so bili ugotovljeni naslednji neželeni učinki:

• organi imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije se pojavljajo občasno, vključno z anafilaktičnimi reakcijami (vključno z anafilaksijo) in anafilaktoidnimi manifestacijami;
• organi živčnega sistema: občasno se pojavijo težave s koordinacijo, zaviranje ali izguba zavesti, občutek zaspanosti ali stuporja, razvije se hipertoničnost;
• vidni organi: v posameznih primerih se razvije mioza;
• organi prebavnega sistema: občasno se začne črevesna obstrukcija (v nekaterih primerih celo v paralitični obliki) in tudi megakolon (včasih v toksični obliki);
• podkožno tkivo in koža: redko se pojavijo bulozni izpuščaji, urtikarija, Quinckejev edem, srbenje in poleg tega multiformni eritem, Lyellov sindrom ali Stevens-Johnsonov sindrom;
• sečil in ledvic: občasno se razvije zastajanje urina;
• Splošne motnje: v posameznih trenutkih se pojavi huda utrujenost.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja (to vključuje tudi pogojno preveliko odmerjanje zaradi okvare jeter) se lahko razvijejo simptomi depresije osrednjega živčevja, kot so motnje koordinacije, stupor, mioza, depresija dihanja in povečan mišični tonus. Poleg tega se lahko razvijejo zastajanje urina ali simptomi, podobni črevesni obstrukciji.

Otroci imajo lahko povečano občutljivost na učinke na osrednje živčevje.

V primeru prevelikega odmerjanja se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom. Če se pojavijo znaki motnje, se lahko kot protistrup uporabi nalokson. Ker trajanje učinka zdravila Imodium presega obdobje delovanja naloksona (1–3 ure), se slednjega lahko ponovno predpiše. Za odkrivanje morebitne supresije osrednjega živčnega sistema je treba bolnikovo stanje skrbno spremljati vsaj 48 ur.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Obstajajo podatki o interakciji z zdravili, ki imajo podobne farmakološke lastnosti. Otrokom se ne sme predpisovati zdravil, ki zavirajo delovanje osrednjega živčnega sistema, skupaj z zdravilom Imodium.

Predklinične študije kažejo, da je loperamid substrat P-glikoproteina. Pri sočasni uporabi loperamida (16 mg) z zaviralci P-glikoproteina (kot sta ritonavir ali kinidin) se je raven loperamida v plazmi podvojila/potrojila. Klinični pomen te interakcije pri priporočenih odmerkih loperamida ostaja neznan.

Kombinacija loperamida (enkratni odmerek 4 mg) z itrakonazolom ter zaviralcem elementa CYP3A4 in P-glikoproteina poveča plazemsko raven loperamida za 3-4-krat. Med istim testiranjem je zaviralec elementa CYP2C8 (gemfibrozil) povečal raven aktivne snovi zdravila za približno dvakrat.

Sočasna uporaba itrakonazola in gemfibrozila je štirikrat povečala najvišje plazemske koncentracije loperamida, AUC pa za 13-krat. To povečanje ni bilo povezano z učinki na osrednje živčevje, merjenimi s psihomotoričnimi testi.

Enkratni odmerek (16 mg) loperamida v kombinaciji s ketokonazolom, zaviralcem elementa CYP3A4, in P-glikoproteinom omogoča 5-kratno povečanje ravni loperamida v krvni plazmi. Ta kazalnik ni povezan s povečanjem farmakodinamičnih lastnosti; določitev je bila opravljena z uporabo pupilometrije.

Jemanje zdravila v kombinaciji s peroralnim desmopresinom povzroči povečanje ravni slednjega v plazmi (za 3-krat). Najverjetneje je to posledica upočasnitve motilitete prebavil.

Obstaja mnenje, da lahko zdravila s podobnimi zdravilnimi učinki okrepijo lastnosti loperamida, zdravila, ki pospešujejo prehod živil skozi prebavila, pa lahko nasprotno oslabijo njegovo učinkovitost.

[ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v pogojih, primernih za zdravila, izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti - največ 25 °C.

[ 20 ]

Rok uporabnosti

Imodium se lahko uporablja 5 let od datuma izdaje zdravila.

[ 21 ]