Imomali

Imodium je zdravilo, ki ima depresivni učinek na delovanje peristaltov.

[1], [2]

Indikacije Imadij

Za odpravo teh kršitev je razvidno:

• zdravljenje simptomov akutne diareje (za otroke od 12. Leta starosti kot tudi za odrasle);
• zdravljenje znakov akutnih vrst driske, ki se pojavijo zaradi IBS (za odrasle starejše od 18 let), če zdravnik predpiše primarno diagnozo.

[3], [4], [5]

Obrazec za sprostitev

Na voljo v kapsulah, 6 ali 20 kosov v pretisni plošči. V pakiranju vsebuje 1 pretisni omot.

Imadijev jezik  je tableta, ki se raztopi v ustni votlini.

Imodium Plus  je protidirejalno zdravilo, ki je na voljo v obliki žvečljivih tablet.

[6]

Farmakodinamika

Loperamidijev hidroklorid se sintetira s konjami opiatov na stenah črevesja. Če tak ukrep inhibirana PG proces sproščanja, kot tudi acetilholin, s čimer se zmanjša translacijski peristaltiko in podaljša čas prehoda hrane skozi prebavni trakt, in s tem sposobnost je izboljšana črevesne stene za sesalne tekočine.

Aktivna sestavina zdravila povečuje ton analnega sfinktra, ki zmanjšuje inkontinenco blata ter potrebo po praznjenju črevesja.

[7], [8]

Farmakokinetika

Veliko število peroralno porabljenih loperamidov se absorbira v črevo, intenzivni metabolni procesi pa v prvem prehodu zagotavljajo le 0,3% sistemske biološke uporabnosti snovi.

Podatki o preskusu snovi v podganah glede na parametre porazdelitve so pokazali, da ima močno afiniteto za črevesne stene, predvsem s poznejšo sintezo s končnicami v vzdolžni plast mišic. Sinteza komponente s proteinom je 95%, večinoma se veže na albumine. Predklinični podatki kažejo, da je loperamid substrat P-glikoproteina.

Ekstrakcija loperamida se skoraj vse zgodi v jetrih. Tu je v glavnem konjugiran in nato izločen skupaj z žolčem. Oksidativni proces N-demetilacije je glavni način presnove snovi, ki se izvaja predvsem s pomočjo elementov CYP3A4 in tudi CYP2C8. Ker je prvi jetrni prehod na njem zelo intenziven, plazemski indeks nespremenjenih zdravil ostaja precej nizek.

Razpolovna doba snovi pri ljudeh je približno 11 ur (razpon od 9 do 14 ur). Neizmenjena komponenta s produkti razpadanja se večinoma izloča z blatom.

[9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Zdravila se ne uporablja v začetni fazi zdravljenja hudih oblik driske, ki jo spremlja zmanjšanje učinkovitosti vode elektrolita. V takih primerih se priporoča nadomestitev izgube tekočine z uporabo nadomestnega zdravljenja (peroralne ali parenteralne metode).

Kapsule se porabijo z vodo.

Za odpravljanje simptomov akutne oblike diareje pri otrocih, starih 12 let in odrasle - začetni odmerek je 2-m kapsule (4 mg) in ki ji sledi pitje prvo kapsulo (2 mg) za vsako nadaljnje tekoče blato. Standardna velikost dnevnega odmerka je 6-8 mg (ali 3-4 kapsule). Med dnem zdravljenja akutne diareje je dovoljeno jemati največ 12 mg zdravila (tj. 6 kapsul).

Pri odstranjevanju simptomov akutne diareje, ki so nastale zaradi razvoja IBS odrasle (pri določanju Zdravnik primarno diagnozo) začetnega odmerka 4 mg (2 kapsuli), potem je potrebno popiti prvo kapsulo ob vsakem nastopu tekočih blatu ali po navodilih zdravljenje zdravnika. Dnevu lahko pijete največ 6 kapsul (odmerjanje 12 mg).

V odsotnosti izboljšanja v 48 urah (akutna oblika driske) po uporabi zdravil je priporočljivo, da zdravilo prekličete.

[14], [15], [16]

Uporaba Imadij med nosečnostjo

Med nosečnostjo je prepovedana uporaba zdravila.

Ob prisotnosti motenj se morajo noseče ženske, pa tudi dojke, posvetovati z zdravnikom, da bi dobili ustrezno zdravljenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami drog:

• močno nestrpnost loperamid hidroklorida in poleg katerega koli drugega elementa zdravila;
• otroci starosti manj kot 12 let;
• v prisotnosti akutne oblike dysentery, za katero je značilna visoka vročina, pa tudi kri v blatu;
• v akutni fazi ulcerativnega kolitisa ali psevdomembranozne oblike kolitisa, ki so povezani z uporabo antibiotikov s širokim razponom učinkov;
• z bakterijsko obliko enterokolitisa, ki ga povzročajo mikrobi iz rodu Salmonella, Shigella ali Campylobacter.

Imodium ni priporočljivo uporabljati, če obstaja tveganje, da bo funkcija zatiranje peristaltika bolnika pride do zapletov, kot črevesa in megakolonom (s toksično obliko bolezni).

Kadar se zahteva napenjanje, zaprtje ali črevesna obstrukcija, je treba takoj odpraviti uporabo zdravil.

[11], [12], [13]

Stranski učinki Imadij

Pri odpravljanju akutne oblike diareje se lahko razvijejo naslednji neželeni učinki, ki so bili ugotovljeni med kliničnimi preskušanji:

• organi državnega zbora: razvoj hudih glavobolov; bolj redko - pojav vrtoglavice;
• organi prebavnega sistema: napenjanje, slabost, zaprtje; manj - nelagodje v trebuhu, bolečine v trebuhu, sluznice sluznic suhe sluznice, dispepsija in bolečine v zgornjem delu trebuha;
• podkožno tkivo in kožo: pojav izpuščajev.

V času tržnih raziskav so bile ugotovljene naslednje negativne reakcije:

• organi imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije se opazujejo posamezno, med njimi anafilaktične (anafilaksije vključno), kot tudi anafilaktoidne manifestacije;
• organi državnega zbora: obstajajo problemi s koordinacijo, zatiranjem ali izgubo zavesti, občutkom dremavosti ali neumnosti, se razvija hipertenzija;
• vizualni organi: v izoliranih situacijah se razvija mioza;
• organi prebavnega sistema: občasno začne blokado črevesja (v nekaterih primerih celo v paralizi), poleg tega pa megakolon (včasih v strupeni obliki);
• podkožno tkivo in koža: redko pojavljajo bulozni izpuščaj, koprivnica, angioedem, srbenje, in poleg poliformnaya eritem, toksična epidermalna nekroliza ali Stevens-Johnson;
• urinski sistem in ledvice: obdobje hrambe urina se razvija ločeno;
• splošne motnje: v posameznih trenutkih pride do hude utrujenosti.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja (to velja tudi pogojno presežne odmerek motenj delovanja jeter) lahko razvije CŽS supresijo simptomov - kot ataksijo, stupor, krči, zatiranje dihalne funkcije in poveča mišični tonus. Poleg tega se lahko razvijejo zadrževanje sečil ali znaki, podobni obstrukciji črevesja.

Otroci so lahko povečali občutljivost na učinke na osrednji živčni sistem.

Pri razvoju prevelikega odmerka se zahteva takojšnje posvetovanje z zdravnikom. Ko se pojavijo znaki krvavitve, je dovoljeno uporabljati nalokson kot protistrup. Ker trajanje izpostavljenosti Imodium presega obdobje delovanja naloksona (1-3 ure), je slednje mogoče ponovno dodeliti. Da bi zaznali morebitno zatiranje osrednjega živčnega sistema, je potrebno skrbno spremljati bolnikovo stanje vsaj 48 ur.

[17], [18]

Interakcije z drugimi zdravili

Obstajajo podatki o interakcijah z zdravili, ki imajo podobne farmakološke značilnosti. Otrokom ne smemo predpisovati zdravila Imodium, ki imajo velik vpliv na delovanje osrednjega živčnega sistema.

Predklinični testi kažejo, da je loperamid substrat P-glikoproteina. S kombinirano uporabo loperamida (16 mg) z zaviralci P-glikoproteinske snovi (kot sta ritonavir ali kinidin) se je plazemski indeks loperamida podvojil / potrojil. Klinični pomen te interakcije v primeru uporabe priporočenih odmerkov loperamida ostaja neznan.

Kombinacija loperamida (enkratno sprejemna 4 mg) in itrakonazola in adicijske zaviralca CYP3A4 elementom in P-glikoprotein v 3-4 krat poveča plazemske sestavnega loperamid. Med istim testom je zaviralec elementa CYP2C8 (gemfibrozil) povečal raven aktivne droge za približno polovico.

V kombinirani uporabi z itrakonazolom in gemfibrozilom so štirikrat povečali najvišji plazemski indeks loperamida in 13-kratno vrednost AUC. To povečanje ni povezano z delovanjem CNS, ki ga določi psihomotorično testiranje.

Enkratno odmerjanje (16 mg) Loperamid v kombinaciji s ketokonazolom, inhibitorja elementa CYP3A4, kot tudi P-glikoprotein omogoča povečanje 5 kratno v ravni krvne plazme loperamid. Ta indikator ni povezan s povečanimi farmakodinamičnimi lastnostmi, določitev je bila opravljena z uporabo papilomimetrije.

Jemanje zdravil v kombinaciji z oralnim desmopresinom vodi v povečanje indeksov v plazmi (3-krat). Najverjetneje je to posledica upočasnitve gibljivosti gastrointestinalnega trakta.

Obstaja mnenje, da zdravila, ki imajo podoben zdravilni učinek, lahko povečajo lastnosti loperamida, vendar zdravila, ki pospešujejo prehajanje hrane v gastrointestinalnem traktu, nasprotno, lahko oslabijo njegovo učinkovitost.

[19],

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti v primernih pogojih za zdravila, ki so nedostopna za otroke. Temperaturne vrednosti so največ 25 ° C.

[20],

Rok uporabnosti

Imodium se lahko uporablja 5 let od datuma sproščanja zdravila.

[21]