Indopres

Indopress je sulfanilamidni diuretik z minimalno stopnjo delovanja in aktivnim hipotenzivnim učinkom.

Indikacije Indopresa

Uporablja se, kadar se vrednosti krvnega tlaka zaradi različnih razlogov zvišajo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet (prostornina 2,5 mg), v pretisnih omotih po 10 kosov. V škatli so 3 pakiranja tablet.

Farmakodinamika

Na ledvični ravni zdravilo vpliva na kortikalno cono ascendentnega kraka v območju Henlejeve zanke, pa tudi na začetno fazo distalnih tubulov.

Osnova strukture zdravila je indolov obroč. Zdravilo ima predvsem funkcijo vazodilatacije perifernih arterij, kar vodi do razvoja hipotenzivnega učinka. Ima visoko stopnjo lipofilnosti, zaradi česar dobro prehaja v številna tkiva z organi.

Hipotenzivni učinek:

• sprememba transmembranskega gibanja elementa Ca povzroči zmanjšanje števila kontrakcij gladkih mišic žil, zaradi česar pride do vazodilatacije;
• sodelovanje v procesih, ki spodbujajo proizvodnjo prostaciklinov, kot tudi PG E2 - te komponente imajo tudi vazodilatacijsko aktivnost;
• razvoj antagonizma v odnosu do kalijevih kanalov gladke mišične plasti žile, zaradi česar se razvije tudi antihipertenzivni učinek.

Diuretični učinek se razvije, ko je blokirana reabsorpcija natrijevih ionov, pa tudi izločanje kalijevih, natrijevih, kloridnih in vodnih ionov.

Antiaterogeni učinek – je edino diuretično zdravilo, ki lahko nekoliko zviša raven HDL z vplivanjem na vezavo prostaciklina, kar vodi do zmanjšanja agregacije trombocitov in hkrati do razvoja antioksidativnega učinka (z zmanjšanjem uničenja in povečanjem biološke uporabnosti NO).

Kaže hipotenzivno delovanje tako pri ljudeh z zdravim delovanjem ledvic kot pri tistih z okvarjenim delovanjem ledvic, pri čemer pri uporabi povprečnih odmerkov zdravil nekoliko zviša vrednosti SCF.

Zdravilo ne prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Najvišja aktivnost zdravila se razvije v primeru dolgotrajne uporabe indapamida.

Farmakokinetika

Indopres se dobro absorbira v prebavilih, njegove vrednosti Cmax pa so zabeležene 2 uri po zaužitju. Razpolovni čas je 14–18 ur. Sinteza s krvnimi beljakovinami je 70–80 %. Visoka raven lipofilnosti prispeva k dobri porazdelitvi snovi v tkivih in organih (razen v osrednjem živčnem sistemu). Presnovni procesi potekajo v jetrih, izločanje pa poteka preko ledvic (75 %) in z blatom (20 % presnovnih produktov).

Pri jemanju minimalnih odmerkov zdravilo povzroči razširitev žil v arterijah. Potreben zdravilni učinek se razvije po 3 mesecih redne uporabe indapamida.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno – enkrat na dan, zjutraj, v odmerku 2,5 mg snovi.

Učinek zdravila se razvija postopoma. Če monoterapija ne prinese želenega učinka, se uporablja kompleksno zdravljenje skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Za dosego izrazitejšega učinka ni treba povečati odmerka, saj uporaba velikih odmerkov ne vodi do povečane hipotenzivne aktivnosti.

Trajanje cikla zdravljenja se določi individualno za vsakega bolnika. Prekinitev zdravljenja ne povzroči povratne hipertenzije.

[ 1 ]

Uporaba Indopresa med nosečnostjo

Uporaba zdravila je prepovedana med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude intolerance, povezane z indapamidom ali drugimi sestavinami zdravila;
• težave z delovanjem jeter;
• huda kronična ledvična odpoved (vrednosti SCF pod 30 ml/minuto);
• hipokaliemija;
• pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali hipolaktazija.

Stranski učinki Indopresa

Pri uporabi standardnih odmerkov bolniki ne občutijo nobenih zapletov. Razvoj neželenih učinkov se običajno opazi pri dajanju zdravila v velikih odmerkih:

• spremembe parametrov EBV: hiponatremija ali -kaliemija, pa tudi hiperkalciemija, ki povzročajo ortostatski kolaps. Zaradi izgube kloridnih ionov po dajanju indapamida se lahko občasno razvije presnovna alkaloza;
• možen je šibek učinek zdravila na raven glukoze v krvi in zvišanje ravni sečne kisline pri ljudeh s protinom ali sladkorno boleznijo;
• motnje, povezane s krvno funkcijo: zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov z nevtrofilci, pa tudi razvoj hemolitične ali aplastične anemije;
• motnje živčnega sistema: glavoboli, depresija, parestezija, omotica, pa tudi občutek zaspanosti, astenije in čustvene nestabilnosti;
• težave, povezane z delovanjem srčno-žilnega sistema: znižan krvni tlak ali aritmija;
• simptomi, ki vplivajo na prebavila: suha usta, slabost, motnje črevesja, bruhanje in vnetje trebušne slinavke. Poleg tega težave z jetri ali njihovim vnetjem, pa tudi encefalopatija;
• motnje v delovanju urina: povečana pogostost uriniranja z veliko količino izločenega urina, pa tudi težave z delovanjem ledvic;
• motnje, ki prizadenejo dihala: draženje sapnika, nosne sluznice in bronhijev, pa tudi vnetje, povezano s pljučnimi alveoli in nespecifične narave;
• znaki alergije: izpuščaji, dermatitis ali urtikarija, pa tudi simptomi toksično-alergijske narave (TEN ali Stevens-Johnsonov sindrom). Občasno se razvije fotosenzibilnost;
• Drugo: impotenca, motnja barvnega vida, vaskulitis, poslabšanje sistemskega eritematoznega ezofagusa in konjunktivitisa.

Preveliko odmerjanje

Pri zaužitju velikih odmerkov zdravila Indopres (40+ mg) pride do motnje ravni EBV, ki jo spremljajo simptomi hiponatremije in -kaliemije. Pojavijo se tudi bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost in konvulzivni sindrom (lahko ga spremlja zaviranje dihalnega centra), zniža pa se tudi kazalnik krvnega tlaka. Ko se raven krvnega tlaka zniža, se pojavi občutek zmedenosti ali zaspanosti ter omotica. Pri hujših motnjah se pojavijo težave z ledvicami z znaki anurije in oligurije.

Za odpravo motenj se izvede izpiranje želodca, predpišejo se sorbenti, odpravijo se elektrolitske motnje in izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju indapamida z antihipertenzivnimi zdravili opazimo povečanje terapevtske aktivnosti.

Kombinacija zdravila z litijem povzroči oslabitev reabsorpcije litija in povečanje njegove količine v krvi, kar vodi do razvoja toksičnih učinkov. Pri sočasni uporabi zdravil je potrebno skrbno spremljati vrednosti litija v plazmi.

Salicilati, snovi, ki zavirajo aktivnost COX-2, in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) oslabijo zdravilne lastnosti indapamida.

Pri ljudeh s hiponatremijo uporaba zaviralcev ACE skupaj z zdravilom povzroči močan padec krvnega tlaka ali razvoj akutne ledvične odpovedi. Zaradi tega je treba pri takšni kombinaciji zdravil pred začetkom uporabe zaviralca ACE prenehati jemati diuretik, ki je povzročil hiponatremijo, nato pa po 3 dneh postopoma začeti jemati zaviralec ACE (začenši z majhnimi odmerki in jih povečujte do potrebnega odmerka zdravila). Podobno taktiko pri takšni kombinaciji je treba uporabiti v primeru stenoze, ki prizadene arterije v ledvicah, pa tudi pri srčnem popuščanju.

V primeru bolezni ledvic je treba v začetni fazi zdravljenja spremljati vrednosti kreatinina ob sočasni uporabi zdravila Indopres in zaviralcev ACE.

Kombinacija zdravila z baklofenom lahko povzroči povečanje hipotenzivnega učinka. Če se takšna situacija razvije, je potrebna rehidracija, pri čemer je nujno treba spremljati vrednosti sečnine in kreatinina.

Uporaba zdravila s SG povzroči okrepitev toksičnih lastnosti glikozidov. Potrebno je spremljati vrednosti EKG in raven kalija v krvi.

Triamteren, spironolakton in amilorid lahko spremenijo raven kalija v krvi (jo bodisi znižajo bodisi zvišajo). To še posebej velja za ljudi s kronično ledvično odpovedjo ali sladkorno boleznijo.

Uporaba zdravila z metforminom vodi do razvoja laktacidoze, ker vpliva na delovanje ledvic.

Jodirana kontrastna sredstva, kadar se uporabljajo z indapamidom pri ljudeh z dehidracijo, povečajo tveganje za razvoj akutnega srčnega popuščanja (če je prisotna tudi hipokaliemija).

Uporaba skupaj s kalcijevimi solmi zmanjša izločanje elementa Ca z urinom in tudi zviša njegove vrednosti v krvi.

Imipraminu podobni antidepresivi in nevroleptiki v kombinaciji z zdravilom povzročajo razvoj ortostatskega kolapsa.

Sočasna uporaba s ciklosporini zviša raven kreatinina v krvi.

Estrogeni in steroidi zmanjšujejo antihipertenzivni učinek, ker imajo sposobnost zadrževanja natrija in vode v telesu.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno skupaj s fenotiazini, antiaritmiki podtipov IA in III, butirofenoni, astemizolom in benzamidi, pa tudi z eritromicinom, terfenadinom, cisapridom in bepridilom. Seznam vključuje tudi difemanil, vinkamin s pentamidinom, mizolastin s halofantrinom in moksifloksacin s sparfloksacinom. Takšne kombinacije zdravil lahko povzročijo aritmije ali ventrikularno tahikardijo, če Indopres povzroči razvoj hipokaliemije.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Indopress shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Indopres se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Zdravilo Indopres se v pediatriji ne uporablja.

Analogi

Analogi zdravila so Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic z Arifon Retard in Enzix.