Indopress

Indopres - sulfonamidni diuretik z minimalno stopnjo izpostavljenosti in aktivnimi hipotenzivnimi učinki.

Indikacije Indopresa

Uporablja se za povečanje vrednosti krvnega tlaka, ki ima raznoliko naravo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki tablet (volumen 2,5 mg), v celičnih pakiranjih po 10 kosov. V škatli - 3 pakiranja tablet.

Farmakodinamika

Zdravilo na ledvični ravni vpliva na kortikalno cono naraščajočega kolena v območju zanke Henle, kot tudi na začetno fazo distalnih tubul.

Osnova strukture zdravila je indolni obroč. Zdravilo ima predvsem funkcijo periferne arterijske vazodilatacije, kar vodi do hipotenzivnega učinka. Ima visoko stopnjo lipofilnosti, zato se dobro prenaša znotraj mnogih tkiv z organi.

Hipotenzivni učinek:

• sprememba transmembranskega gibanja Ca elementa povzroči zmanjšanje števila kontrakcij gladke mišice žil, zaradi česar pride do vazodilatacije;
• sodelovanje v procesih, ki spodbujajo proizvodnjo prostaciklina, kot tudi E2 IG - te komponente imajo tudi vazodilatacijsko aktivnost;
• razvoj antagonizma glede na kalijeve kanale gladke mišične plasti posode, zaradi česar se razvijejo tudi antihipertenzivni učinki.

Diuretični učinek nastane pri blokiranju reabsorpcije natrijevih ionov, kakor tudi pri izločanju kalijevih, natrijevih, kloridnih in vodnih ionov.

Antiatherogenic učinek - je edino diuretično zdravilo, ki lahko nekoliko poveča raven HDL, ki vpliva na vezavo prostaciklina, kar vodi do zmanjšanja agregacije trombocitov in hkrati k razvoju antioksidativnih učinkov (z zmanjšanjem škode in povečanjem biološke uporabnosti NO).

Prikazuje hipotenzivno aktivnost pri ljudeh z zdravo ledvično funkcijo, kot tudi z njenimi motnjami, rahlo poveča vrednosti GFR pri uporabi povprečnega odmerka.

Zdravilo ne prehaja skozi BBB. V primeru dolgotrajne uporabe indapamida se razvije največja aktivnost zdravila.

Farmakokinetika

Indopres se dobro absorbira v gastrointestinalnem traktu, indeks Cmax pa se zabeleži po 2 urah od trenutka dajanja. Razpolovna doba je 14-18 ur. Sinteza z beljakovinami v krvi je 70-80%. Visoka stopnja lipofilnosti prispeva k dobri porazdelitvi snovi v tkivih z organi (razen centralnega živčnega sistema). V jetrih se odvijajo presnovni procesi, izločanje pa poteka preko ledvic (75%) in iztrebkov (20% presnovnih produktov).

Pri jemanju minimalne količine zdravila povzroča vaskularno ekspanzijo v območju arterij. Po 3 mesecih redne uporabe indapamida se pojavi zahtevani rezultat zdravljenja.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno - vsak dan, 1-krat na dan zjutraj, v odmerku 2,5 mg snovi.

Učinki zdravil se razvijajo postopoma. Če monoterapija nima želenega učinka, se skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili uporabi kompleksno zdravljenje. Povečanja deleža ni potrebno, da bi dobili bolj izrazit učinek, ker uporaba velikih odmerkov ne vodi do povečanja hipotenzivnega delovanja.

Vsak bolnik posamezno določi trajanje cikla zdravljenja. Preklic zdravil ne povzroči rikocetne hipertenzije.

[1]

Uporaba Indopresa med nosečnostjo

Prepovedano je uporabljati zdravilo med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude intolerance, povezane z indapamidom ali drugimi elementi zdravila;
• težave z delovanjem jeter;
• pri težki obliki kronične bolezni ledvic (vrednosti GFR pod 30 ml / min);
• hipokaliemijo;
• pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali hipolaktazija.

Stranski učinki Indopresa

Pri uporabi standardnih delov zapletov pri bolnikih ni opaziti. Razvoj neželenih simptomov je običajno označen z uvedbo zdravila v velikih odmerkih:

• sprememba indikatorjev EBV: hiponatremija ali -kalijemija in tudi hyprecalcemia, zaradi katere pride do ortostatskega kolapsa. Zaradi izgube kloridnih ionov po vnosu indapamida se lahko redko razvije alkaloza metabolične narave;
• morda šibek učinek zdravil, ki spreminjajo raven glukoze v krvi, in povečanje ravni sečne kisline pri ljudeh s protinom ali diabetesom mellitusom;
• motnje, povezane s krvno funkcijo: zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov z nevtrofili, poleg tega pa tudi razvoj anemije hemolitične ali aplastične narave;
• Motnje v delu Državnega zbora: glavoboli, depresija, parestezija, omotica, dremavost, astenija in čustvena nestabilnost;
• težave, povezane z delovanjem srčno-žilnega sistema: zmanjšanje krvnega tlaka ali aritmije;
• simptomi, ki vplivajo na prebavila: suhe sluznice v ustih, slabost, motnje blata, bruhanje in vnetje trebušne slinavke. Poleg tega, težave z jetri ali vnetje, kot tudi encefalopatija;
• motnje urinarne funkcije: povečano uriniranje z veliko količino urina, pa tudi težave z delovanjem ledvic; 
• motnje, ki vplivajo na dihalni sistem: draženje sapnika, nosne sluznice in bronhijev, poleg tega pa tudi vnetje, povezano s pljučnimi alveoli, ki imajo nespecifičen značaj;
• znaki alergije: izpuščaj, dermatitis ali urtikarija, kot tudi simptomi, ki so strupeni ali alergični v naravi (PET ali Stevens-Johnsonov sindrom). Občutljivost na svetlobo se redko razvije;
• drugo: impotenca, motnje zaznavanja barv, vaskulitis, poslabšanje SLE in konjunktivitis.

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi velikih odmerkov indopreze (40+ mg) pride do stopnje EBV, ki jo spremljajo simptomi hiponatremije in kaliemije. Pojavljajo se tudi bruhanje, bolečine v predelu trebuha, slabost in konvulzivni sindrom (ki jih lahko spremlja zatiranje dihalnega centra), indeks BP pa se zmanjša. Ko krvni tlak pade, obstaja občutek zmedenosti ali zaspanosti in poleg tega omotičnost. Pri hudih motnjah se pojavijo težave pri delu ledvic z znaki anurije in oligurije.

Za odpravo motenj se opravi izpiranje želodca, predpisujejo sorbenti, odpravijo elektrolitske motnje in sprejmejo simptomatske ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju indapamida in antihipertenzivnih zdravil se povečuje terapevtska aktivnost.

Kombinacija zdravila z litijem povzroči slabitev reabsorpcije litija in poveča njen volumen v krvi, kar vodi do razvoja toksičnega učinka. Pri deljenju zdravil morate skrbno spremljati plazemske vrednosti litija.

Salicilati, snovi, ki upočasnjujejo delovanje COX-2, in NSAID oslabijo zdravilne lastnosti indapamida.

Pri osebah s hiponatremijo je uporaba zaviralca ACE skupaj z zdravilom povzročila močan padec vrednosti krvnega tlaka ali razvoj akutne odpovedi ledvic. Zaradi tega je treba s tako kombinacijo zdravil prekiniti dajanje diuretika, ki je povzročil hiponatremijo pred začetkom uporabe zaviralca ACE, nato pa po 3 dneh postopoma začeti jemati zaviralce ACE (začenši z majhnimi porcijami in prilagoditi zahtevanemu odmerku zdravila). Podobna taktika s to kombinacijo je treba uporabiti tudi za stenozo, ki prizadene arterije znotraj ledvic, kot tudi CH.

V primeru bolezni ledvic je nujno spremljati vrednosti kreatinina v začetni fazi zdravljenja s sočasnim dajanjem indopresa in zaviralca ACE.

Kombinacija zdravila z baklofenom lahko povzroči povečanje hipotenzivnega učinka. Z razvojem podobne situacije je potrebno izvesti rehidracijo, ki nujno sledi vrednosti sečnine in kreatinina.

Vnos zdravil z SG vodi do povečanja toksičnih lastnosti glikozidov. Potrebno je nadzorovati vrednosti EKG in ravni kalija v krvi.

Triamteren, spironalakton in amilorid lahko spremenijo vrednosti kalija v krvi (njihovo znižanje ali povečanje). To še posebej velja za ljudi s kronično ledvično boleznijo ali sladkorno boleznijo.

Uporaba zdravila z metforminom vodi v nastanek acidoze mlečne kislinske narave, ker vpliva na ledvice.

Jodne kontrastne sestavine pri uporabi z indapamidom pri osebah z dehidracijo povečajo verjetnost akutne odpovedi ledvic (če je opažena tudi hipokalemija).

Uvajanje skupaj s kalcijevimi solmi vodi do zmanjšanja izločanja elementa Ca z urinom, poleg tega pa povečuje njegove krvne vrednosti.

Imipraminom podobni antidepresivi in antipsihotiki v kombinaciji z zdravilom povzročajo ortostatski kolaps.

Sočasna uporaba s ciklosporini poveča število kreatinina v krvi.

Estrogeni in steroidi zmanjšujejo antihipertenzivni učinek, ker imajo sposobnost zadrževanja natrija z vodo v telesu.

Z veliko pozornostjo morate zdravilo uporabljati skupaj s fenotiazini, antiaritmiki IA in III podtipov, butirofenoni, astemizolom in benzamidi, poleg tega pa tudi eritromicin, terfenadin, cisaprid in bepridil. Na seznamu so tudi Diffemanil, Vincamine s pentamidinom, Mizolastin s Halofantrinom in Moxifloxacin s Sparfloxacinom. Takšne kombinacije zdravil lahko povzročijo aritmije ali ventrikularne tahikardije, če Indopress povzroči razvoj hipokalemije.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Indopress je treba hraniti na mestu, ki je zaprto zaradi vdora majhnih otrok. Temperaturna raven ni višja od 25 ° C.

Rok uporabnosti

Indopress se lahko uporablja v 4-letnem obdobju od izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Indopres se ne uporablja pri pediatriji.

Analogi

Analoge zdravil so Inapen, Ravel CP, Indapamid, Ionik z Arifon Retard in Enziks.