Indotril

Indotril ima protivnetno in antirevmatično aktivnost.

Indikacije Indotrila

Uporablja se za take kršitve:

• artritis v akutni obliki, ki ima raznoliko etiologijo (to vključuje tudi akutne napade), razen za nalezljive;
• kronični artritis, zlasti za revmatične bolezni, ankilozirajoči spondilitis in druge;
• artroza, spondilitis ali spondilartroza;
• ekstraartikularna patologija, ki prizadene mehka tkiva revmatske narave (miozitis ali burzitis);
• vnetje ali boleče otekanje po operaciji in travmi;
• nevralgija ali mialgija;
• difuzne vnetne bolezni, ki prizadenejo vezivno tkivo;
• tromboflebitis

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi je narejeno v obliki tablet v količini 10 kosov v embalaži. 1, 3 ali 6 pakiranj - v škatli.

Farmakodinamika

Kompleksna medicina, katere delovanje zagotavlja delovanje komponent - tiotriazolin in indometacin. Prva poveča analgetski in protivnetni učinek indomethacina, prav tako pa odpravlja njegove negativne manifestacije.

Učinek tiotriazolina na zdravilo vodi v razvoj membransko stabilizirajočih, antiishemičnih, imunomodulacijskih in antioksidativnih aktivnosti. Snov preprečuje uničenje hepatocitov, zmanjšuje resnost maščobne infiltracije, kot tudi širjenje centrolobularne jetrne nekroze; skupaj s tem pomaga proizvajati reparativno obnovo hepatocitov in stabilizira njihovo presnovo ogljikovih hidratov, beljakovin s lipidi in pigmenti. Poveča hitrost vezave in izločanja žolča, poleg tega pa stabilizira njegovo kemijsko strukturo.

Zdravilo vodi v izrazit učinek upočasnjevanja na aktivnost COX-1 in 2, s čimer se zmanjša biosinteza PG (prostaglandini s tromboksanom). Z bistvenim zmanjševanjem vnetne izločanja zdravilo izboljša mikrocirkulacijo in istočasno stimulira delovanje antioksidacijskega sistema ter upočasni peroksidacijo lipidov na področjih vnetja.

Poveča mejo občutljivosti na boleče dražljaje, ki zavirajo vezavo PG, kar povzroča preobčutljivost nociceptorjev na mehanske in kemične dražljaje (razvoj hiperalgezije). Zmanjša bolečine v sklepih (pri premikanju in mirovanju), zjutraj razbremeni oteklino in okorelost ter pomaga povečati volumen motorja.

Zdravilo ima antipiretične lastnosti, kar je tudi posledica motnje vezave PG (predvsem E1 PG) in slabitve pirogenega vpliva glede na termoregulacijski center.

Stabilizacijo membran, antioksidant in antiishemično delovanje zagotavljajo hondroprotektivni učinki. Indotril lahko omeji hondrocitno uničenje, kot tudi zamenjavo hondrocitov z vezivnim tkivom.

Zdravilo ima fibrinolitični učinek, lahko upočasni agregacijo trombocitov in vodi do razvoja zmernih antikoagulacijskih učinkov.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetika

Zdravilo je kompleksno, zato njegove farmakokinetične lastnosti ustrezajo parametrom njegovih elementov. Po zaužitju snovi v krvi se vrednosti Cmax opazijo po 1-2 urah.

Sinteza beljakovin v plazmi je 90-98%. V jetrih se razvijejo presnovni procesi.

Izločanje večine zdravil poteka z urinom (60-75%), preostanek pa se izloči v blatu. Razpolovni čas se giblje v razponu 2,6-11,2 ure (povprečno 5,8 ure). Večina zdravila se sintetizira z beljakovinami v plazmi.

Vrednosti relativne biološke uporabnosti tiotriazolinske komponente so bile 64,5%, obdobje pol-absorpcije je bilo 0,28 ure, razpolovna doba pa 1,3 ure; vrednosti Cmax v plazmi dosežemo po 1,18 urah; sinteza beljakovin - 10%.

Zdravilo ne vpliva na vrednosti želodčnega pH, izločanje pa večinoma teče skozi ledvice. Indometacin nima učinka na izločanje.

[7], [8], [9], [10], [11]

Odmerjanje in dajanje

Mladostniki, starejši od 14 let, in odrasli morajo uporabiti zdravilo za 1 tableto po obroku trikrat na dan (kar ustreza 30-45 mg indometacina). Če želenega rezultata ne dosežemo s tem delom, ga povečamo na 2 tableti 2-3 krat na dan (več dni, dokler se ne odpravijo akutne manifestacije bolezni).

Da bi odpravili akutne napade, se zdravilo uporablja v 2 tabletah 3-4 krat dnevno. Po pridobitvi kliničnega rezultata se terapija nadaljuje še 1 mesec (2 tableti 3-krat na dan po zaužitju hrane). Ponavljajoči se cikel zdravljenja lahko izvede po 3-4 mesecih.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila je lahko njegov odmerek največ 75 mg snovi.

[15]

Uporaba Indotrila med nosečnostjo

Ne uporabljajte zdravila med dojenjem in nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• močna idiosinkrazija glede indometacina, aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (zgodovina vključuje urtikarijo, bronhospazem ali rinitis, ki ga povzročajo aspirin ali drugi NSAID);
• duševne bolezni v akutni fazi (shizofrenija, pa tudi epilepsija);
• poslabšane razjede v prebavnem traktu, enterokolitis ali ulcerozni kolitis, kot tudi ponavljajoči se gastritis;
• huda odpoved jeter, srca ali ledvic in poleg pankreatitisa;
• AND;
• zvišan krvni tlak maligne narave.

[12], [13], [14],

Stranski učinki Indotrila

Po dolgotrajni uporabi zdravila, čeprav se učinkovit indometacin v njem zmanjša in njegov toksični učinek blokira delovanje tiotriazolina, lahko bolniki kažejo negativne simptome glede na osebno občutljivost, trajanje cikla zdravljenja in velikost odmerka:

• lezije, povezane s prebavnim traktom: slabost, driska, bolečine v epigastrični coni, izguba apetita in bruhanje; včasih je obstipation. Občasno se lahko pojavijo ulcerogeni učinki in lahko se pojavi krvavitev v gastrointestinalnem traktu;
• motnje centralnega živčnega sistema: podaljšana uporaba zdravila lahko vodi do omotice, slabosti vidne ostrine, glavobola, občutka slabosti ali zaspanosti, težav s koncentracijo. Poleg tega se včasih razvijejo depresija, diplopija, duševne motnje, parkinsonizem, mišična oslabelost in parestezija;
• znaki alergije: izpuščaj, srbenje in poleg tega dermatitis in urtikarija;
• drugo: pojavljajo se posamezne motnje v ledvicah (hematurija ali glomerulonefritis proliferativne narave) in jetra (zlatenica ali hepatitis in zvišanje vrednosti bilirubina in transaminaz v jetrih v krvi), levko- ali nevtropenija (lahko gre tudi do zatiranja kostnega mozga). Opažene so tudi motnje presnove ogljikovih hidratov, srčne aritmije in otekline, povezane z zadrževanjem vode in elektrolitov.

Preveliko odmerjanje

Če je zdravilo Indotril zastrupljeno, se pojavijo: bruhanje, občutek zmedenosti, hudi glavoboli, slabost, izguba spomina in omotica. Pri hudih boleznih se pojavijo epileptični napadi ali parestezije in pride do odrevenelosti udov.

Pri odpravljanju motenj je treba hitro odstraniti zdravilo iz telesa z izpiranjem želodca in nato izvesti zahtevane simptomatske postopke. Hemodializa v tem primeru bo neučinkovita.

[16], [17], [18]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri različnih kombinacijah zdravil se lahko pojavijo različne manifestacije:

• Zdravila za fenitoin, digoksin ali litij - možno je povečanje plazemskih parametrov teh zdravil;
• antihipertenzivnih zdravil, diuretikov in β-blokatorjev - morda slabitev dejavnosti teh zdravil;
• diuretiki, ki varčujejo s kalijem - razvoj hiperkalemije;
• GCS, druga nesteroidna protivnetna zdravila, kot tudi kolhicin - povečanje verjetnosti razvoja negativnih znakov v prebavnem traktu;
• zdravila za zdravljenje ciklosporina in zlata - povečanje toksične aktivnosti glede na ledvice;
• aspirina ali drugih salicilatov - povečanje verjetnosti neželenih simptomov;
• hipoglikemičnih zdravil - lahko povzročijo hiper- ali hipoglikemijo. Pri takšnih kombinacijah zdravil je potrebno spremljati vrednosti glukoze v krvi;
• metotreksat - v 24-urnem obdobju pred in po uporabi drog se lahko poveča raven metotreksata in njegova toksičnost se lahko poveča;
• antikoagulanti - potrebno je nenehno spremljati funkcijo koagulacije krvi, saj se v tem primeru pojavi povečanje izpostavljenosti in poveča verjetnost hemofilije.

[19], [20]

Pogoji shranjevanja

Indotril se mora hraniti v temi, zaprt pred penetracijo otrok, suh prostor. Temperaturno območje - v mejah 15-25 ° S.

[21], [22], [23], [24]

Rok uporabnosti

Indotril se lahko uporablja v 2-letnem obdobju od datuma proizvodnje terapevtskega zdravila.

Vloga za otroke

Indotril se pri pediatriji (mlajših od 14 let) ne uporablja.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Indometacin, Ketorol, Aertal s ketorolakom, poleg tega pa Blokum B12 in Ketanov.