Indotril

Indotril ima protivnetno in protirevmatično delovanje.

Indikacije Indotril

Uporablja se za naslednje motnje:

• akutni artritis različnih etiologij (to vključuje tudi akutne napade protina), razen infekcijskih;
• kronični artritis, zlasti pri revmatičnih boleznih, Bechterewovi bolezni in drugih;
• artroza, spondiloartritis ali spondiloartroza;
• zunajsklepne revmatične patologije, ki prizadenejo mehka tkiva (miozitis ali burzitis);
• vnetje ali boleče otekanje po operacijah in poškodbah;
• nevralgija ali mialgija;
• difuzne vnetne bolezni, ki prizadenejo vezivno tkivo;
• tromboflebitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v obliki tablet, v količini 10 kosov na pakiranje. 1, 3 ali 6 pakiranj na škatlo.

Farmakodinamika

Kompleksno zdravilo, katerega delovanje zagotavlja delovanje njegovih komponent - tiotriazolina in indometacina. Prvi okrepi analgetični in protivnetni učinek indometacina ter odpravlja njegove negativne učinke.

Zdravilni učinek tiotriazolina vodi do razvoja membransko stabilizirajočega, antiishemičnega, imunomodulatornega in antioksidativnega delovanja. Snov preprečuje uničenje hepatocitov, zmanjšuje resnost maščobne infiltracije in širjenje centrilobularne nekroze jeter; hkrati pomaga pri reparativni obnovi hepatocitov in stabilizira njihovo presnovo ogljikovih hidratov, beljakovin z lipidi in pigmenti. Poveča hitrost vezave in izločanja žolča ter poleg tega stabilizira njegovo kemijsko strukturo.

Zdravilo povzroči razvoj izrazitega upočasnjevalnega učinka na aktivnost COX-1 in 2, zaradi česar se zmanjša biosinteza PG (prostaglandinov s tromboksanom). Z znatnim zmanjšanjem vnetnega izločanja zdravilo pomaga izboljšati stanje mikrocirkulacije, hkrati pa spodbuja aktivnost antioksidativnega sistema in upočasni lipidno peroksidacijo na vnetnih območjih.

Poveča mejo občutljivosti na bolečinske dražljaje, zavira vezavo PG, ki izzove preobčutljivost nociceptorjev na mehanske in kemične dražljaje (razvoj hiperalgezije). Zmanjša bolečine v sklepih (med gibanjem in v mirovanju), zmanjša oteklino in okorelost zjutraj ter pomaga povečati obseg gibanja.

Zdravilo ima antipiretične lastnosti, kar se pojavi tudi zaradi motnje vezave PG (predvsem PG E1) in oslabitve njihovega pirogenega učinka glede na termoregulacijski center.

Hondroprotektivni učinek zagotavlja membransko stabilizacijsko, antioksidativno in antiishemično delovanje. Indotril lahko omeji uničenje hondrocitov in njihovo nadomeščanje z vezivnim tkivom.

Zdravilo ima fibrinolitični učinek, lahko upočasni agregacijo trombocitov in vodi do razvoja zmernega antikoagulacijskega učinka.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Zdravilo je kompleksno, zato njegove farmakokinetične lastnosti ustrezajo parametrom njegovih elementov. Po peroralnem zaužitju snovi se krvni kazalniki Cmax opazijo po 1-2 urah.

Intraplazemska sinteza beljakovin predstavlja 90–98 %. Presnovni procesi se razvijajo v jetrih.

Večina zdravila se izloči z urinom (60–75 %), preostanek pa z blatom. Razpolovni čas se giblje od 2,6 do 11,2 ure (povprečno 5,8 ure). Večina zdravila se sintetizira z beljakovinami v plazmi.

Relativne biološke uporabnosti tiotriazolinske komponente so 64,5 %, razpolovna doba absorpcije je 0,28 ure, razpolovna doba pa 1,3 ure; vrednosti Cmax v plazmi so dosežene po 1,18 urah; sinteza beljakovin je 10 %.

Zdravilo ne vpliva na pH vrednosti želodca, izločanje pa poteka predvsem skozi ledvice. Ne vpliva na izločanje indometacina.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Odmerjanje in dajanje

Najstniki, stari 14 let, in odrasli naj vzamejo 1 tableto LS po obroku, 3-krat na dan (kar ustreza 30–45 mg indometacina). Če s tem odmerkom ni mogoče doseči želenega rezultata, se odmerek poveča na 2 tableti 2–3-krat na dan (več dni, dokler se akutne manifestacije bolezni ne odpravijo).

Za odpravo akutnih napadov protina se zdravilo uporablja v odmerku 2 tableti 3-4-krat na dan. Po kliničnem rezultatu se zdravljenje nadaljuje še 1 mesec (jemanje 2 tablet 3-krat na dan po obroku). Ponovni cikel zdravljenja se lahko izvede po 3-4 mesecih.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila je lahko njegov odmerek največ 75 mg snovi.

[ 15 ]

Uporaba Indotril med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda individualna intoleranca na indometacin, aspirin ali druga nesteroidna protivnetna zdravila (anamneza vključuje omembe urtikarije, bronhospazmov ali izcedka iz nosu, ki ga povzroča uporaba aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil);
• duševne patologije v akutni fazi (shizofrenija, pa tudi epilepsija);
• poslabšane razjede v prebavilih, enterokolitis ali ulcerozni kolitis, pa tudi ponavljajoči se gastritis;
• huda odpoved jeter, srca ali ledvic, pa tudi pankreatitis;
• BA;
• povišan krvni tlak maligne narave.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Stranski učinki Indotril

Po dolgotrajni uporabi zdravila, čeprav se učinkovit odmerek indometacina v njem zmanjša in njegov toksični učinek blokira delovanje tiotriazolina, se lahko pri bolnikih pojavijo negativni simptomi, odvisno od osebne občutljivosti, trajanja terapevtskega cikla in velikosti odmerka:

• Lezije prebavil: slabost, driska, bolečine v epigastriju, izguba apetita in bruhanje; včasih se pojavi zaprtje. Občasno se lahko razvijejo ulcerogeni učinki in krvavitve v prebavilih;
• Motnje osrednjega živčevja: dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči omotico, zmanjšano ostrino vida, glavobole, občutek slabega počutja ali zaspanosti, težave s koncentracijo. Poleg tega se včasih razvijejo depresija, diplopija, duševne motnje, parkinsonizem, mišična oslabelost in parestezija;
• znaki alergije: izpuščaji, srbenje, pa tudi dermatitis in urtikarija;
• Drugo: pojavijo se izolirane motnje ledvic (hematurija ali proliferativni glomerulonefritis) in jeter (zlatenica ali hepatitis ter zvišane ravni bilirubina in jetrnih transaminaz v krvi), levko- ali nevtropenija (lahko doseže supresijo kostnega mozga). Opažene so tudi motnje presnove ogljikovih hidratov, srčna aritmija in edem, povezan z zadrževanjem vode in elektrolitov.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom Indotril se pojavijo naslednji simptomi: bruhanje, občutek dezorientacije, hudi glavoboli, slabost, motnje spomina in omotica. V hujših primerih se pojavijo krči ali parestezije ter otrplost okončin.

Pri odpravljanju motenj je potrebno zdravilo hitro odstraniti iz telesa z izpiranjem želodca in nato izvesti potrebne simptomatske postopke. Hemodializa v tem primeru ne bo učinkovita.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Različne kombinacije zdravil lahko povzročijo različne manifestacije:

• fenitoin, digoksin ali litijeva zdravila – možno je zvišanje plazemskih ravni teh zdravil;
• antihipertenzivna zdravila, diuretiki in zaviralci adrenergičnih receptorjev β – aktivnost teh zdravil se lahko zmanjša;
• diuretiki, ki varčujejo s kalijem – razvoj hiperkaliemije;
• GCS, druga nesteroidna protivnetna zdravila in kolhicin – povečajo verjetnost razvoja negativnih simptomov v prebavilih;
• ciklosporin in zdravila zlata - povečana toksična aktivnost v odnosu do ledvic;
• aspirin ali drugi salicilati - povečana verjetnost neželenih učinkov;
• hipoglikemična zdravila - lahko se pojavi hiper- ali hipoglikemija. Pri takšnih kombinacijah zdravil je potrebno spremljati raven glukoze v krvi;
• metotreksat - v 24-urnem obdobju pred in po jemanju zdravila se lahko raven metotreksata poveča in njegova toksičnost se lahko okrepi;
• antikoagulanti – potrebno je nenehno spremljati funkcijo strjevanja krvi, saj v tem primeru pride do okrepitve učinka in povečane verjetnosti hemofilije.

[ 19 ], [ 20 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Indotril shranjujte na temnem in suhem mestu, izven dosega otrok. Temperaturno območje – med 15 in 25 °C.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Indotril se lahko uporablja v 2 letih od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo Indotril se ne uporablja pri pediatriji (mlajši od 14 let).

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Indometacin, Ketorol, Aertal s ketorolakom, pa tudi Blokium B12 in Ketanov.